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本発明は、式(1):


[式中、Rはハロゲン原子、カルボスチリル骨格上の側鎖の置換位置は3位または4位であり、該カルボスチリル骨格の3位と4位間の結合は一重結合または二重結合である]
で示されるカルボスチリル誘導体とアミンから形成されるカルボスチリル誘導体アミン塩を提供するものであり、そのすぐれた水溶性とすぐれた薬理作用により各種疾病治療用医薬、とくに水性製剤として有用である。

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SAE−CDおよびコルチコステロイドを含む吸入可能な製剤が提供される。製剤は、公知のネブライザーにより被験者に噴霧投与するように適合される。製剤は、キットに含めることができる。製剤は、水溶液として投与される。しかしながら、乾燥粉末、すぐに使用できる溶液、または濃縮組成物として貯蔵することができる。製剤は、コルチコステロイドの吸入投与を行う改善された噴霧システムで使用される。製剤内に存在するSAE−CDは、ブデソニドの化学的安定性を著しく高める。製剤を吸入投与する方法が提供される。製剤は、従来の経鼻送達装置により投与することもできる。 (もっと読む)


本発明は、式1で表される化合物(式中、X-ならびにA、B、R、R1、R2、R3、R3'、R4及びR4'基は請求項及び明細書記載の定義を有する)と、EGFRキナーゼ阻害剤とを基にした新規な医薬組成物に関する。また、本発明は該組成物の製造方法ならびに呼吸器系の病気を治療するための該組成物の使用に関する。
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生体内で分解されうる部位を有するスペーサーを介し、ヒアルロン酸に抗炎症化合物が共有結合にて結合しているヒアルロン酸誘導体及びその製造方法。 (もっと読む)


医薬組成物の製造方法が記載される。本発明による医薬組成物の製造方法は、(a)一般式:−[O−−R1−−C(O)]n−(式中、「R1」は、線状、分岐、または環状有機基であり、「n」は、少なくとも3である)の生体適合性ポリマーを提供する工程;(b)前記生体適合性ポリマーをアシル化して、アシル化された生体適合性ポリマーおよび混合無水物を提供する工程;(c)前記混合無水物と求核剤とを反応させて、水の不存在下で酸へ化学的に転化されうる末端カルボン酸誘導体を有するアシル化された生体適合性ポリマーを提供する工程;(d)この末端カルボン酸誘導体を、末端カルボン酸を有するアシル化された生体適合性ポリマーへ転化する工程;および(e)このアシル化された生体適合性ポリマーと薬物とを組み合わせて、医薬組成物を提供する工程を含む。
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本開示はポリマーを取り上げ、その一部は、医療用具への適用に有用である。該ポリマーは、少なくとも2つの異なるブロック、式(I)
【化1】


を持つ少なくとも1つのL1ブロック及び式(II)
【化2】


を持つ少なくとも1つのL2ブロックを含む。これらのポリマー、これらのポリマーの混合物を治療剤と共に含む医療用具並びにこれらのポリマー及び混合物の製造方法は、本開示の範囲内である。これら医療用具の一部は、たとえば、体腔のような哺乳類の体内に埋め込み可能である。
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本発明は、2種のポリマー、ポリマーIおよびポリマーIIを含むコーティング混合物で、メサラジンを含む顆粒をコーティングする方法に関する。該ポリマーIは、該ポリマーIIがない状態で、該顆粒の周りに閉鎖膜を形成することができるように選択され、該ポリマーIIは、該コーティング混合物において水溶性の細孔形成剤として作用するように選択される。ここで、a)ポリマーIの量は、ポリマーIIがない状態で、閉鎖膜を形成するように調節され、b)該コーティング混合物中のポリマーIIの量は、メサラジンの制御放出を示すコーティング顆粒を得るように調節される。本発明はさらに、該コーティング方法によって得ることが可能な製品に関する。
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本発明は、リポソーム、混合物またはリポソームおよび少なくとも2種の異なるアジュバントおよび治療剤を含むリポソーム組成物、その生成、ならびに増殖性疾患、伝染病、血管疾患、リウマチ病、炎症性疾患、免疫疾患、特に、自己免疫疾患およびアレルギーを予防し治療するための使用に関する。 (もっと読む)


用時に溶解液を供給して薬物をまんべんなく活性化することができる用時活性化型貼付剤を提供する。
この用時活性化型貼付剤は、乾燥した薬物10を含有するとともに液体を吸収できる材料で構成された吸収材11と、吸収材11の周囲に配置され下面に粘着層12を有する壁材13と、吸収材11および壁材13上に配置され中央部に開口14を有する支持体15と、支持体15上に配置された隔膜20と、隔膜20上に配置され薬物を溶解する溶解液を隔膜20との間に保持し押圧により隔膜20を破壊するための突起部17を有する溶解液溜め18とを備える。突起部17は、例えば線状の先端部を有しており、隔膜20に接触または近接して配置される。吸収材11および粘着層12の下面にはライナー19が取り外し可能に取り付けられている。 (もっと読む)


本発明は、炎症性疾患における、IL−1拮抗剤/阻害剤とIL−18結合性タンパク質との併用に関する。
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眼科的状態(例えば、老眼、近視、および乱視)は、眼に送達するのに適した薬学的組成物と組み合わせた成形コンタクトレンズの使用によって矯正され得る。この成形コンタクトレンズは、好ましくは市販されており、そして角膜矯正のために特別に設計されない。この薬学的組成物中の因子(例えば、ヒアルロニアーゼ)は、眼の屈折異常を矯正するために上記眼の角膜を成形する。このコンタクトレンズおよびこの薬学的組成物は、角膜の前面の曲率半径の変化を起こし、それによって眼の屈折異常を矯正する。本発明の技術の利点の1つは、個々の視覚的必要性を有する患者が、その患者の近見視力および遠方視力への必要性を満たす、この処置を管理することである。本発明はまた、キットを提供し、このキットは、本発明のシステムに有用な、成形コンタクトレンズ、眼への送達に適した薬学的組成物、および説明書を備える。
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本発明は、リポソームおよびリポソームを含む組成物、その生成、ならびに増殖性疾患、伝染病、血管疾患、リウマチ病、炎症性疾患、免疫疾患、およびアレルギーを予防し治療するための使用に関する。 (もっと読む)


【課題】異なる範囲のサイズを有する粒子を製造する。
【構成】レオロジー改質剤ならびに可能であれば糖およびセルロースを含む成分組成物と混合してペーストを生成することを含む方法において、水を用いることにより、粒子サイズを制御する。当該ペーストを押出成形して粒子を形成し、次いでこれを球状化し乾燥する。水を用いて粒子サイズを制御することの利点の1つは、所望の範囲(例えば、約800μm〜約1500μmの範囲の間)の直径を有する粒子の数が増加し得ることである。 (もっと読む)


本発明は、湿熱による滅菌によってシクレソニドの水性懸濁液を製造するための方法に関する。更に本発明は、呼吸器疾患の予防及び/又は治療において噴霧化によって投与するための医薬品組成物、特にシクレソニドの滅菌水性懸濁液に関する。 (もっと読む)


本発明は、一般的に、医薬組成物、より具体的には、局所的経路による治療および/または予防用抗-炎症治療を意図した皮膚用組成物の製造における、活性成分としてのオンダンセトロン、その塩および塩基の使用に関する。より具体的には、本発明は、酒さ、炎症性皮膚疾患を局所的に治療するための、オンダンセトロン、その塩および塩基の使用を提供する。 (もっと読む)


本発明は、NF-κB転写因子と特異的に結合することができるコア配列を含む、二本鎖NF-κBデコイオリゴヌクレオチド(NF-κB dsODN)分子に関する。特定の態様では本発明は、p50/p50ホモ二量体よりp50/p65および/またはcRel/p50ヘテロ二量体と優先的に結合する、NF-κBデコイ分子に関する。他の態様では本発明は、p65に対する改善された結合親和性を有するNF-κBデコイ分子に関する。
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−般式(I)


で表わされる4−[(3,5−ジクロロ−4−ピリジル)カルバモイル]−7−メトキシ−2−(4−メチルピペラジン−1−イルカルボニル)ベンゾフランまたはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する好中球性炎症を呈する肺疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患(COPD)、肺気腫、慢性気管支炎、急性呼吸窮迫症候群(ARDS)、急性肺損傷(ALI)などの治療および/または予防剤などを提供する。 (もっと読む)


本発明は、製剤及び再構成間の当該薬物の結晶化を阻害し、様々な多型相を示す薬物、及びpH感受性ポリマーを含む、実質的に非晶質な医薬組成物を開示する。高分子量ポリマーは、低い負荷で、特に当該薬物ポリマー・マトリックスが溶媒蒸発法又は溶媒抽出法により製造されるとき、さらに効果的である。ドライシロップとして使用される当該組成物は、当該組成物が再構成されるとき、当該薬物の生物学的利用能を維持し、そして当該薬物の風味を効果的にマスクする。 (もっと読む)


本発明は、新規な薬物送達ビヒクル、その生成法および使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、製薬品として許容される媒体中に、ビタミンDから誘導される薬剤活性剤、揮発性シリコーン、及び不揮発性油性相を含み、スプレー組成物の形態の組成物に関する。 (もっと読む)


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