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本発明は、水性媒体中への親油性薬物の改善した溶解性を有する医薬組成物に関する。親油性化合物、ホルモン及びステロイド等(例えば、ドロスピレノン及び吉草酸エストラジオール)の親油性化合物のパウダーを含んで成る医薬組成物を見出した。少なくとも250 m2/gの特定の表面積を有する担体(二酸化ケイ素等、例えばAeroperl(商標)の商品名で販売されている二酸化ケイ素)と一緒になった分子分散は、親油性薬物の溶出特質を改善させた。 (もっと読む)


本発明は、サイトカインが病因に関係している免疫疾患を治療するための物質および方法を提供する。本発明の物質および方法は、自己免疫疾患の治療に有用である。本発明の物質および方法は、ヒトIL−23および/またはヒトIL−12サイトカインに結合することができ、従ってそれらの生物活性を調節する、かつ免疫、自己免疫および癌療法における治療薬として有用である核酸リガンドに関する。1実施形態において、本発明はIL−23に特異的に結合するアプタマーを提供する。
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本発明は、(例えば、IgE媒介性過敏症)によって媒介される病状および疾患の処置のための1つ以上のRNAi因子(例えば、siRNA、shRNA、またはRNAiベクター)を含有する組成物ならびにこの目的に有効なRNAi因子を同定するための系を提供する。組成物は、アレルギー性鼻炎および/または喘息の処置に適切である。さらに、本発明は、RNAi因子/送達因子組成物および使用方法を提供する。本発明の特定の実施形態では、RNAi因子を含有する組成物は呼吸経路によって送達される。
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式(I):


のアリール置換プリン類縁体(式中、可変基は明細書に記載のとおりである)を提供する。 このような化合物は、インビトロ及びインビボで特定な受容体活性を調節するために使用可能であり、そしてヒト、ペット及び家畜における病理学的受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、更に受容体局在研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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有効成分として、8−ヒドロキシ−5−[(1R)−1−ヒドロキシ−2−[[(1R)−2−(4−メトキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ]エチル]−2(1H)−キノリノンまたはその塩、特に塩酸塩(TA−2005)、ヒドロフルオロアルカンからなる噴射剤、および補助溶媒からなるエーロゾル吸引器中で使用するためのエーロゾル溶液組成物は、特定の少量の高濃度のリン酸の添加および任意に内部金属表面の一部または全部が不活性有機被膜で内張されている適切な缶の使用により安定化する。 (もっと読む)


本発明は、異なる物理特性を有する、EP-13420多型結晶性形態:形態I、形態II、形態Ia、および一水和物ならびに非晶質EP-13420を含む。本発明の別の態様では、純粋な形態、または相互に組み合わせた種々の多型形態を製造する方法が提供される。本発明はまた、多型および非晶質形態を含有する医薬組成物および製剤、ならびに細菌感染の治療を必要とする被験体に該医薬組成物を投与することによって細菌感染を治療する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、抗コリン作用薬とPEGSUNERCEPTとを基にした新規な医薬組成物、その製造方法ならびに呼吸器系疾患の治療のための該組成物の使用に関する。 (もっと読む)


オメガ−3多価不飽和脂肪酸の遊離酸型又は薬理学的に許容されるその誘導体の少なくとも一つを含む医薬製剤が、コラーゲン源の酸による前処理工程を含む抽出プロセスによって抽出されたゼラチンを含むことを特徴とする軟ゼラチンカプセル内に含まれる。同一の製剤を含むがコラーゲン源のアルカリによる前処理工程を含む抽出プロセスによって抽出されたゼラチンを含む軟ゼラチンカプセルを超えた本発明の利点の一つは、長期に亘り本発明が顕著に硬くなることが無いことであり、従って有効期限がより長くなることである。 (もっと読む)


本発明は、式1で表されるベンジル酸エステルから誘導される抗コリン作用薬と、可溶性TNF受容体融合タンパク質とを基にした新規な医薬組成物、その製造方法ならびに呼吸器系疾患の治療のための該組成物の使用に関する。
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粉末剤はIL-13拮抗剤を含み、この粉末剤の空気動力学的粒径質量中央値(MMAD)は約10μm未満である。組成物はIL-13拮抗剤を含むスプレードライ粒子を含む。対象者の肺にIL-13拮抗剤を投与する方法は:IL-13拮抗剤を含む乾燥粉末組成物を分散させてエアゾールを形成する工程;及び対象者による上記エアゾールの吸入によって対象者の肺にエアゾールを送達し、それにより対象者の肺へのIL-13拮抗剤の送達を確実にする工程を含む。IL-13に関連した症状を治療する方法は:IL-13拮抗剤を含む治療上有効な量の乾燥粉末剤を肺に投与する工程を含む。IL-13拮抗剤を含む粉末剤を製造する方法は:IL-13拮抗剤、任意の添加剤及び溶媒を組み合わせて混合物又は溶液を形成する工程;及びこの混合物又は溶液をスプレードライして粉末剤を得る工程を含む。
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R1a、R1b、R1c、R1d、R1e、R1f、R1g、R1h、R2、R2A、R3、R4、A、X、a、xおよびnが明細書に定められている通りである構造1によって表される置換ピペリジン化合物を提供する。構造Iの置換ピペリジン化合物は、神経細胞膜を通って神経細胞の内部に透過または浸透することができ、哺乳類の神経細胞に見られる細胞内Rhoキナーゼ酵素を阻害することができ、当該哺乳類の中枢および末梢神経系の損傷神経の修復に利用できる。これらの化合物は、哺乳類の神経細胞の軸索突起の再生または成長を誘発することができ、それにより損傷または疾患神経組織の再生を誘発することができる。これらの化合物は、Rhoキナーゼが関与する疾患状態の治療における酵素Rhoキナーゼの拮抗剤としてさらに利用できる。これらの置換ピペリジン化合物を含有する医薬組成物は、軸索突起成長の促進、およびRhoキナーゼ阻害が指示される疾患の治療に有用でありうる。
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本発明は、活性因子の分散剤に関し、この分散剤は、有機相と水相との多相系を含む。この因子は、好ましくは、水に溶けにくく、表面活性特性を有し、そして、それ自体が、分散剤または分散剤のための安定化剤として機能する。分散剤は、薬学的用途、獣医学的用途、美容用途、および農業用途に適しており、そして、特に非経口経路によるインビボ送達に適している。上記因子は、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、双性イオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、または、生物学的に表面活性な分子であり得る。 (もっと読む)


本発明は、気道炎症又は閉塞を含む呼吸器疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患(COPD)及び喘息の治療のための、抗コリン作用薬及びβ-模倣薬の併用薬を記載する。局所適用(吸入)剤での当該併用薬の調製、及び吸入器、例えばNovolizer(登録商標)での適用を更に含む。 (もっと読む)


【要約書】抗炎症ステロイド又はその薬学的に許容される塩を含む薬学的に許容される組成物は、様々な大きさの結晶及び結晶複合体で含まれ、組成物中で大きさが約20μmよりも大きい結晶及び結晶複合体の割合は、大きさが約20μm未満の結晶及び結晶複合体の割合よりも多い。 (もっと読む)


本発明は、拘縮治療の組成物、装置および方法、また特にヒトおよび動物患者における使用について提供している。本願明細書で記述される組成物は、拘縮の形成を阻止または最小限に抑えるため、損傷後に使用することができる。はっきりした拘縮の場合は、開放処置(例:強制的な処置、開放処置における開放、関節鏡を用いた開放、または瘢痕の減量化)を補足して、拘縮につながりうる瘢痕化および異常組織の再発を阻止するために、本発明の組成物を使用することができる。
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炎症性閉塞性気道疾患の処置において同時的、逐次的または個別的投与のための、
(A)遊離型または塩形態または溶媒和物形態の、式(I)
【化1】


[式中、Xは本明細書中に記載の意味を有する]
で示される化合物;および
(B)コルチコステロイド
を個別にまたは共に含み、(A):(B)が100:1から1:300のモル比である医薬。

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修飾されたヒト四螺旋バンドル(4HB)ポリペプチド及びその使用が提供される。 (もっと読む)


本発明は、経口複数薬物放出システムの使用を介した被検者の胃腸管中の薬物の複数放出用の組成物及び方法を提供する。システムは、有効性が持続するために、複数の制御された用量の形状で、小腸及び結腸の両方へ薬物の部位特異的放出を提供し、それにより薬物投与頻度を減少させる。
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ヒトまたは動物の眼後部へ注射するのに有用な組成物またはそのような組成物を使用する方法を提供する。本組成物は、眼の網膜色素上皮において治療薬剤の高濃度の領域の形成の促進する難溶性の治療薬剤の小さな粒子を含んでなる。本発明の粒子は、治療薬剤を眼科的に許容し得る高分子化合物成分と混合することによって形成させる。本発明の粒子は、約3000ナノメートル未満、場合により約200ナノメートル未満の粒径を有する。組成物の一例はトリアムシノロンアセトニドとヒアルロン酸の粒子を含有し、約3000ナノメートル未満の粒径を有する。 (もっと読む)


本発明は、式(1):


[式中、Rはハロゲン原子、カルボスチリル骨格上の側鎖の置換位置は3位または4位であり、該カルボスチリル骨格の3位と4位間の結合は一重結合または二重結合である]
で示されるカルボスチリル誘導体とアミンから形成されるカルボスチリル誘導体アミン塩を提供するものであり、そのすぐれた水溶性とすぐれた薬理作用により各種疾病治療用医薬、とくに水性製剤として有用である。

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