本発明は、置換されたヘテロアリール-およびフェニルスルファモイル化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（PPAR）アゴニストとしてのそれらの化合物の使用に関する。PPARα活性化物質、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物において、高密度リポタンパク質-コレステロールを含めた他の特定の血漿脂質レベルを高め、LDL-コレステロールおよびトリグリセリドなど特定のレベルを低下させ、したがって低レベルのHDH-コレステロールおよび／または高レベルのLDL-コレステロールおよびトリグリセリドにより増悪する疾患、たとえばアテローム性硬化症および心血管疾患を処置するための使用。これらの化合物は、反芻動物において負のエネルギー収支（NEB）および関連疾患を処置するのにも有用である。 （もっと読む）

本発明は、セリンパルミトイルトランスフェラーゼ（ＳＰＴ）阻害剤を用いてアテローム性動脈硬化症、脂質代謝異常、他の心血管系疾患および糖尿病などの関連疾患を治療する方法に関する。本発明は、場合によっては他の医薬品と共にセリンパルミトイルトランスフェラーゼ（ＳＰＴ）阻害剤を含む医薬組成物およびキットにも関する。
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３−Ｏ−（３’,３’−ジメチルスクシニル）ベツリン酸（ＤＳＢ）の塩を開示する。具体的には、ＤＳＢのＮ−メチル−Ｄ−グルカミンおよびアルカリ金属塩の調製、薬学的評価、およびin vivo でのバイオアベイラビリティー評価を開示する。これらの塩を含有する医薬組成物はＨＩＶおよび関連疾患を処置する方法に用いる。さらに、ＤＳＢの塩の製造方法および医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

アルコール中毒の処置において、処置それ自体に対して所望されない有害な臨床徴候（例えば負の薬物の有害な臨床徴候）を相殺し得る活性剤による共同治療が、大いに患者コンプライアンスを増大させる。増大する患者コンプライアンスもまたより良い成功率を創造し、常習性または再発を減少させる。本発明はアルコール中毒の処置のために、オピオイド拮抗薬および少なくとも１つのドーパミンＤ２部分アゴニストの使用を組み合わせる。好適なドーパミンＤ２部分アゴニストは、アリピプラゾールおよび(-)3-(3-ヒドロキシフェニル)-N-n-プロピルピペリジン［(-)-3PPP］である。
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所定受容体をもつ細胞にショートヘアピンＲＮＡをコードする遺伝子を送達するために受容体特異的ナノ容器を使用する。細胞の内側に入ると、前記遺伝子はヒト上皮増殖因子受容体（ＥＧＦＲ）ｍＲＮＡ等の癌遺伝子や他の疾患原因ヌクレオチド配列の少なくとも一部に対してアンチセンスのヌクレオチド配列を含むショートヘアピンＲＮＡを発現する。ショートヘアピンＲＮＡは細胞質において発癌遺伝子又は疾患原因遺伝子を不活性化（ノックダウン）するのに有効な短いＲＮＡデュプレックスに変換される。

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本発明は、PKP3、CDCA1、CDCA8、DLX5、URLC11、またはNPTX1 siRNAの組成物を細胞に接触させることによって癌細胞の増殖を阻害する方法を特徴とする。癌を治療する方法も同様に、本発明に含まれる。本発明はまた、核酸配列およびベクターを含む産物と共に、提供される方法において有用なそれらを含む組成物をも特徴とする。本発明はまた、腫瘍細胞、例えば肺癌細胞、特にNSCLCを阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

被験者の体内組織または体液搬送血管における細胞外基質蓄積を治療し、防止し、抑制し、または減少させるための治療の方法は、そのような治療を必要とする被験者に、アミノ酸配列ＬＫＫＴＥＴ、その保存性変異体を含むペプチド剤、または組織におけるＬＫＫＴＥＴペプチドもしくはその保存性変異体の生成を刺激するペプチド剤を含む組成物を有効量投与するステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫疾患である尋常性天疱瘡に関係する単離されたペプチドを提供する。尋常性天疱瘡に関係するペプチドは、該疾患の病因論および寛解に関係するヒト病原体に由来する自己エピトープである。個体の耐性化および／または免疫化のための医薬製剤、ならびにそれに関連する方法が提供される。方法は、ヒト自己免疫疾患に関係する他の自己エピトープおよび非自己エピトープを同定するために提供され、同様の医薬製剤およびかかるエピトープの使用方法がまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、血管病態の処置のための組成物および方法に関する。本発明は、緑内障、肺高血圧、喘息、慢性閉塞性肺疾患、勃起不全、レイノー現象、ヘパリン過量摂取、外陰病変、および創傷治癒の処置ならびに/または予防のための、アルギニンポリマーおよびアルギニンホモポリマーを提供する。本発明はまた、臓器灌流および保存溶液に用いるアルギニンポリマーおよびアルギニンホモポリマーを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＢ１受容体の不活性化によって肝臓損傷や肝臓疾患に係る肝臓の線維形成を減少させることの発見に基づき、肝臓疾患の治療、好ましくは肝線維症に至る肝臓疾患の治療のための種々の方法や組成物を提供することを目的としている。このため、本発明は、肝臓病治療用の組成物を調製するためのＣＢ１受容体のアンタゴニストの使用、より好ましくは、Ｎ−ピペリジノ−５−（４−クロロフェニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）−４−メチルピラゾール−３−カルボキサミドの使用する。 （もっと読む）

ナノセルは、異なる作用様式又は異なる薬物動態を有する二つの異なる治療因子の連続的な送達を可能にする。ナノセルは、第一の因子を有するナノコアを、第二の因子を含有している脂質小胞の内部に封入することにより形成される。ナノコアの因子が放出される前に、外側脂質の区画の因子がまず放出され、その効果を発揮することができる。ナノセル送達系は、癌、喘息のような炎症性疾患、慢性関節リウマチのような自己免疫疾患、感染性疾患、及びてんかんのような神経学的疾患のような疾患に罹患した患者への送達のための薬学的組成物へと製剤化され得る。癌の治療においては、慣例的な抗腫瘍性因子がナノセルの外側脂質小胞に含有され、抗血管形成因子がナノコアに負荷される。この配置は、腫瘍の血液供給が抗血管形成因子によって遮断される前に、抗腫瘍性因子がまず放出され、腫瘍へと送達されることを可能にする。
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本発明は、肥満、インスリン非依存性糖尿病、代謝症候群、および他の関連疾患を、ＮＴ−４／５ポリペプチドを投与することによって処置するための方法に関する。本発明はまた、ＮＴ−４／５ポリペプチドを含む組成物およびキットに関する。本発明はまた、個体における、高血糖、低グルコース寛容、インスリン抵抗性、腹部肥満、脂質障害、異脂肪血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、および代謝症候群のうちのいずれか１つ以上を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

ストロンチウム含有化合物(a)の有効投与量を、骨壊死性骨疾患、例えば特発性又は続発性骨壊死、無血管性骨壊死、グルココルチコイド誘発骨虚血／骨壊死、レッグ−カルヴェ−ペルテス病及び大腿骨骨頭壊死の治療及び／又は予防を必要とする哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物における該骨壊死性骨疾患の治療及び／又は予防の方法。ストロンチウム化合物(a)を、骨細胞のアポトーシス及び／又は壊死を誘導すると知られているか又は推測される治療剤(b)との組み合わせで投与することを含む、該治療剤(b)で治療されるか又は治療されている哺乳動物において骨壊死性骨疾患、例えば特発性又は続発性骨壊死、無血管性骨壊死、グルココルチコイド誘発骨虚血／骨壊死及び大腿骨骨頭壊死を治療及び／又は予防する方法。 （もっと読む）

治療上有効な濃度のスルホニル含有プロトンポンプインヒビターのプロドラッグを含有する、pＨ３〜７．３の液体組成物を開示する。さらに、これに関連する固形組成物も開示する。また、これに関連するプロトンポンプを送達する方法も開示する。第２の治療的な活性成分を含有する組成物もまた開示する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのヒンジコアミメティボディまたは特定の部分もしくはバリアントをコードする単離された核酸、ヒンジコアミメティボディまたは特定の部分もしくはバリアント、ベクター、宿主細胞、トランスジェニック動物もしくは植物を包含する、少なくとも１つの新規なヒトヒンジコアミメティボディまたは特定の部分もしくはバリアント、ならびに治療組成物、方法および装置を包含する、その製造および使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、麻酔回復を改善するための動物への式(Ｉ)及び(Ｉａ)の化合物（式中、Ｒ²はメチル、エチル、イソプロピル、sec−ブチル及び tert−ブチルからなる群から選択される）の投与に関する。
【化１】

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本発明は、ポストプロリン分解酵素の阻害剤（ジペプチジルペプチダーゼIVの阻害剤など）およびそれらの医薬組成物、ならびにそのような阻害剤の使用法に関する。特に、本発明に従う阻害剤は、カルボン酸部位を有する阻害剤内のP1位および／もしくはP2位に存在する側鎖の特定のクラスを選択することにより、従来の阻害剤よりも改良されている。本発明に従う化合物は、毒性が低下し、および／もしくは標的プロテアーゼに対する選択性が向上したことにより、より高い治療指数を示す。 （もっと読む）

本発明は、非常に早いバイオリソープション速度を有するゾル−ゲル誘導ＳｉＯ₂を調製するための方法に関し、ゾル−ゲル誘導ＳｉＯ₂は、触媒として鉱酸または塩基を用いて水、アルコキシドまたは無機シリケートおよび低級アルコールを含有するゾルから調製され、前記ゾルは熟成し乾燥される。該方法の特徴は、ｐＨは１．５から２．５、水対アルコキシドまたは無機シリケートのモル比が０．５〜２．５で、アルコール対アルコキシドまたは無機シリケートのモル比が０．５以上であり、かつゾルを組成の誘導変化なしに、かつゾルの強制乾燥なしにゲル化させ、または組成の変化を誘導し、誘導変化してから３０分以内にゾルの強制乾燥が行われるかまたは開始されることである。本発明はゾル−ゲル誘導ＳｉＯ₂のバイオリソープション速度を調節するための方法にも関する。調節方法についての特徴は、非常に早いバイオリソープション速度を有するＳｉＯ₂は上で該当する方法により得られ、もっとも早いバイオリソープション速度よりゆっくりしたバイオリソープション速度を有するＳｉＯ₂はパラメータのいくつかを変化させることによって得られる。ｐＨ、水対アルコキシドまたは無機シリケートのモル比および／またはアルコール対アルコキシドまたは無機シリケートのモル比、成分または複数の成分および／または任意の生物学上活性な薬剤または複数の薬剤の添加による誘導変化、強制乾燥を行わない、または後にゾルの強制乾燥を行うか、または開始することによる値に影響を及ぼす前記変化を行うこと、および／またはゾルを自然にゲル化させるために温度を変化させることである。本発明は、さらに本発明の方法により得られる生体再吸収性ゾル−ゲル誘導ＳｉＯ₂に関し、生物学上活性な薬剤の投与における使用に関する。 （もっと読む）

脳障害、脳損傷または脳疾患の予防または治療用の薬物の調製におけるＧＡＬＲ２特異的作動薬の使用方法を提供する。脳障害または脳損傷は、塞栓性脳卒中、血栓性脳卒中、または出血性脳卒中；脳または脊髄への直接的または間接的な外傷または外科手術；心肺バイパス手術または腎臓透析中の脳への虚血性損傷または塞栓性損傷；心筋梗塞に伴う再潅流脳損傷；脳疾患；過剰なアルコール消費または癌治療のための化学療法薬剤の投与の結果としての化学的損傷；放射線損傷；もしくは細菌またはウイルス感染の結果としての免疫学的損傷；のうちの１つによって引き起こされる。脳疾患は、アルツハイマー病、パーキンソン病、多発性硬化症、または変異型クロイツフェルト・ヤコブ病のうちの１つであり得る。 （もっと読む）

本発明は、効果的な濃度の赤ブドウ葉の水抽出物(1)および抗炎症剤(2)を含む、下肢の軽中度慢性静脈不全に関連する不快感を予防または軽減するための新規組成物に関する。本発明の組成物はさらに医薬的または化粧的に許容される添加剤を含んでもよい。 （もっと読む）