本発明は、血管病態の処置のための組成物および方法に関する。本発明は、緑内障、肺高血圧、喘息、慢性閉塞性肺疾患、勃起不全、レイノー現象、ヘパリン過量摂取、外陰病変、および創傷治癒の処置ならびに/または予防のための、アルギニンポリマーおよびアルギニンホモポリマーを提供する。本発明はまた、臓器灌流および保存溶液に用いるアルギニンポリマーおよびアルギニンホモポリマーを提供する。 （もっと読む）

本発明は、生物学的に活性なマクロ分子と共にカプセル化されたリン酸カルシウムナノ粒子を提供する。該粒子は、マクロ分子の送達用の生物学的に活性なマクロ分子の担体として用いることができる。また、本発明は該粒子を製造し、および用いる方法も提供する。本発明は、ａ）リン酸カルシウムナノ粒子のコア；ｂ）コア粒子にカプセル化された生物学的に活性なマクロ分子；およびｃ）コア粒子にカプセル化された胆汁酸を含む表面修飾剤を含む粒子を提供する。
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ナノセルは、異なる作用様式又は異なる薬物動態を有する二つの異なる治療因子の連続的な送達を可能にする。ナノセルは、第一の因子を有するナノコアを、第二の因子を含有している脂質小胞の内部に封入することにより形成される。ナノコアの因子が放出される前に、外側脂質の区画の因子がまず放出され、その効果を発揮することができる。ナノセル送達系は、癌、喘息のような炎症性疾患、慢性関節リウマチのような自己免疫疾患、感染性疾患、及びてんかんのような神経学的疾患のような疾患に罹患した患者への送達のための薬学的組成物へと製剤化され得る。癌の治療においては、慣例的な抗腫瘍性因子がナノセルの外側脂質小胞に含有され、抗血管形成因子がナノコアに負荷される。この配置は、腫瘍の血液供給が抗血管形成因子によって遮断される前に、抗腫瘍性因子がまず放出され、腫瘍へと送達されることを可能にする。
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目において用いられるのに適した調剤薬であって、 （i）目における使用に適した調剤上受容可能なキャリヤと、（ii）目の表面の上皮細胞の生存、健康、細胞付着及び正常な分化の１又は複数を促進する要因及び薬剤、及び任意に扁平上皮化生を予防する要因及び薬剤から選ばれた１又は複数の成分と、（iii）涙液膜の流体特性を変えることのできる１又は複数の薬剤であって、安定した涙液膜を形成し、保持することができる少なくとも１の薬剤と、任意に眼科用潤滑剤、増粘剤、涙液膜の蒸発を減少させることができる薬剤の中から選ばれた１又は複数の薬剤を含むものとを有し、構成要素（ii）及び（iii）中の前記要因及び薬剤は、合成又は遺伝子組み換え又は薬の製造のために許可されているものであることを特徴とする調剤薬。 （もっと読む）

【課題】眼血管新生（角膜、網膜、結膜及び／又は脈絡膜における新しい血管成長）の治療に有用な製剤及び方法を開示する。
【解決手段】本発明によれば、眼への送達に適した薬学的に許容可能な形態中に、略中性のｐＨで、眼球血管新生の治療に適した濃度及び用量のへパリンを含む眼血管新生の治療に適した製剤を提供する。眼血管新生等の疾患の治療にステロイドのような薬剤を使用すると、眼内圧を上昇させる可能性がある（緑内障）。 （もっと読む）

本発明は、非常に早いバイオリソープション速度を有するゾル−ゲル誘導ＳｉＯ₂を調製するための方法に関し、ゾル−ゲル誘導ＳｉＯ₂は、触媒として鉱酸または塩基を用いて水、アルコキシドまたは無機シリケートおよび低級アルコールを含有するゾルから調製され、前記ゾルは熟成し乾燥される。該方法の特徴は、ｐＨは１．５から２．５、水対アルコキシドまたは無機シリケートのモル比が０．５〜２．５で、アルコール対アルコキシドまたは無機シリケートのモル比が０．５以上であり、かつゾルを組成の誘導変化なしに、かつゾルの強制乾燥なしにゲル化させ、または組成の変化を誘導し、誘導変化してから３０分以内にゾルの強制乾燥が行われるかまたは開始されることである。本発明はゾル−ゲル誘導ＳｉＯ₂のバイオリソープション速度を調節するための方法にも関する。調節方法についての特徴は、非常に早いバイオリソープション速度を有するＳｉＯ₂は上で該当する方法により得られ、もっとも早いバイオリソープション速度よりゆっくりしたバイオリソープション速度を有するＳｉＯ₂はパラメータのいくつかを変化させることによって得られる。ｐＨ、水対アルコキシドまたは無機シリケートのモル比および／またはアルコール対アルコキシドまたは無機シリケートのモル比、成分または複数の成分および／または任意の生物学上活性な薬剤または複数の薬剤の添加による誘導変化、強制乾燥を行わない、または後にゾルの強制乾燥を行うか、または開始することによる値に影響を及ぼす前記変化を行うこと、および／またはゾルを自然にゲル化させるために温度を変化させることである。本発明は、さらに本発明の方法により得られる生体再吸収性ゾル−ゲル誘導ＳｉＯ₂に関し、生物学上活性な薬剤の投与における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ポストプロリン分解酵素の阻害剤（ジペプチジルペプチダーゼIVの阻害剤など）およびそれらの医薬組成物、ならびにそのような阻害剤の使用法に関する。特に、本発明に従う阻害剤は、カルボン酸部位を有する阻害剤内のP1位および／もしくはP2位に存在する側鎖の特定のクラスを選択することにより、従来の阻害剤よりも改良されている。本発明に従う化合物は、毒性が低下し、および／もしくは標的プロテアーゼに対する選択性が向上したことにより、より高い治療指数を示す。 （もっと読む）

本発明は、ＩＬ−３３もしくはＩＬ−３３レセプターのアゴニストまたはアンタゴニスト（ＩＬ−１００およびＩＬ−１００レセプターとして公知である）が、多くの免疫状態および炎症性状態に対する応答を調節するという知見に、部分的に基づく。例えば、免疫障害および炎症障害（腫瘍および癌を含む）を処置するという目的のために、サイトカイン活性を調節する方法が提供される。ＩＬ−３３およびＩＬ−３３レセプターのアゴニストまたはアンタゴニストを投与する方法もまた、提供される。
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【要約書】抗炎症ステロイド又はその薬学的に許容される塩を含む薬学的に許容される組成物は、様々な大きさの結晶及び結晶複合体で含まれ、組成物中で大きさが約２０μｍよりも大きい結晶及び結晶複合体の割合は、大きさが約２０μｍ未満の結晶及び結晶複合体の割合よりも多い。 （もっと読む）

本発明は一般に、統合失調症などの精神障害に関連する神経学的、生理学的および精神病的機能障害、またはその疾病素因の分野に関する。本発明はさらに、それらの正常な発現、それらの核酸配列またはそれらの活性が変化した場合に精神障害に関連する遺伝子およびタンパク質に関する。よって、本発明は、精神障害の診断方法ならびに予防および／または処置方法に関する。本発明はその上に、精神障害の診断に用いるための組成物および診断用キットに関する。本発明はまた、精神障害の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造を目的としたタンパク質またはポリヌクレオチドの使用、および精神障害の予防および／または処置に用いるための医薬組成物に関する。さらに本発明は、精神障害のモジュレーターをスクリーニングする方法に関する。より詳しくは、本発明は、ヒトにおいて、細胞内グルタチオン（ＧＳＨ）レベルおよび／またはＧＳＨ酸化ストレス関連遺伝子発現の調節に関与する少なくとも１コピーの遺伝子の少なくとも１個の多型および／または少なくとも１個の多型の組合せの存在を判定するための方法、組成物およびキット、マイクロアレイならびに試薬に関する。さらに本発明は、精神障害の処置および／または予防に用いるための医薬組成物、細胞内ＧＳＨレベルおよび／またはＧＳＨ酸化ストレス関連遺伝子発現の調節に関与する遺伝子に特定の多型を有する患者における精神障害の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造を目的とした、タンパク質またはポリヌクレオチドなどの有効成分の使用に関する。本発明はまた、該多型を有する患者に薬剤を投与することを含む精神障害の予防および／または処置方法、ならびに精神障害のモジュレーターをスクリーニングする方法に関する。 （もっと読む）

改善された薬理学的活性及び高められた許容性を有するプロスタグランヂンニトロオキシ誘導体が示される。それらは緑内障及び眼の高血圧の治療のために使用されうる。 （もっと読む）

Ｎｒｆ２タンパク質の核転位、ならびに、細胞傷害性代謝産物を解毒および排除する遺伝子産物のその後の増加を刺激する薬剤が、緑内障性網膜症または視神経障害を処置するための方法において提供される。Ｎｒｆ２／ＡＲＥ経路に作用する、構造的に多様な薬剤は、化学的に多様な細胞保護特性を有し、毒性代謝産物および生体異物に対する防御となる酵素およびタンパク質の発現を誘導する。薬剤としては、特定の求電子物質および抗酸化物質（例えば、Ｍｉｃｈａｅｌ付加アクセプター、ジフェノール、チオカルバメート、キノン、１，２−ジチオール−３−チオン、ブチル化ヒドロキシアニソール、フラボノイド、イソチオシアネート、３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシトルエン、エトキシキン、クマリン）、これらの組み合わせ、またはこれらの薬理学的に活性な誘導体もしくはアナログが挙げられる。 （もっと読む）

眼科的状態（例えば、老眼、近視、および乱視）は、眼に送達するのに適した薬学的組成物と組み合わせた成形コンタクトレンズの使用によって矯正され得る。この成形コンタクトレンズは、好ましくは市販されており、そして角膜矯正のために特別に設計されない。この薬学的組成物中の因子（例えば、ヒアルロニアーゼ）は、眼の屈折異常を矯正するために上記眼の角膜を成形する。このコンタクトレンズおよびこの薬学的組成物は、角膜の前面の曲率半径の変化を起こし、それによって眼の屈折異常を矯正する。本発明の技術の利点の１つは、個々の視覚的必要性を有する患者が、その患者の近見視力および遠方視力への必要性を満たす、この処置を管理することである。本発明はまた、キットを提供し、このキットは、本発明のシステムに有用な、成形コンタクトレンズ、眼への送達に適した薬学的組成物、および説明書を備える。
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短い形態のバージョンのｃ−Ｍａｆ転写因子は、ステロイド処理された小柱網細胞およびトランスフォーミング増殖因子β２処理された小柱網細胞においてアップレギュレーションされ、そして緑内障小柱網細胞において正常小柱網細胞よりも高いレベルで存在し、ならびに緑内障視神経乳頭組織において正常視神経乳頭組織よりも高いレベルで存在する。これらの条件下での短い形態のｃ−Ｍａｆ転写因子の発現は、原発性開放角緑内障およびステロイド誘発性緑内障の病因におけるこの因子についての原因の役割もしくはエフェクターの役割を示す。小柱網組織または他の眼組織における短い形態のｃ−Ｍａｆ転写因子の発現および／もしくは活性の拮抗作用は、緑内障の病因を阻害するためもしくは緩和するために提供される。アンタゴニストは、サイクリン依存性キナーゼ２インヒビターを含む。
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ＥＤＧ−５拮抗作用を有する化合物を提供すること。
一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、全ての記号は明細書記載の通り。）
で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＥＤＧ−５拮抗作用を有するので、ＥＤＧ−５介在性疾患、例えば、血管の収縮に起因する疾患（例えば、脳血管攣縮性疾患、心血管攣縮性疾患、冠動脈攣縮性疾患、高血圧、肺高血圧、腎疾患、心筋梗塞、狭心症、不整脈、門脈圧亢進症または静脈瘤等）、動脈硬化症、肺線維症、肝線維症、腎線維症、呼吸器系疾患（例えば、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等）、腎症、糖尿病または高脂血症等の予防および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

眼に適用した際に、ゲル又は部分ゲルを形成する点眼用組成物が記載されている。本組成物は、特に人工涙液及び眼用潤滑剤として有用であるが、薬学的に活性な化合物を眼へ局所送達するために使用することもできる。本組成物は、多糖／ホウ酸塩ゲル化系を含む。使用され得る多糖は、シス−ジオール基を含み、大部分が直鎖で分岐の程度が小さい構造を有する。
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本発明は、第1のFnIII様ドメインおよび第2のFnIII様ドメインからなるサイトカイン結合ドメインを含む修飾された結合部分の作製方法であって、サイトカイン結合ドメイン内の少なくとも1つのアミノ酸残基が、サイトカイン結合ドメインの結合特徴が変更される、かつ/または結合部分の溶解性および/もしくは安定性が改善されるように修飾される方法に関する。本発明はまた、結合部分、ならびに親和性試薬、診断試薬、治療剤およびタンパク質骨格としてのこのような結合部分の使用にも関する。 （もっと読む）

白内障、老眼、黄斑変性、および他の網膜症、緑内障、ブドウ膜炎ならびに多様な角膜の障害の進展の停止において使用される眼科で許容できる組成物が開示される。該組成物はまた、白内障、老眼、緑内障および黄斑変性を包含する加齢に関係する眼の障害の進展を予防若しくは遅延するための予防的処置としても有用である。該組成物は、製薬学的に許容できる担体若しくは希釈剤、ならびに式［式中Ｒ_１およびＲ_２は独立にＨ若しくはＣ_１ないしＣ_３アルキルであり；Ｒ_３およびＲ_４は独立にＣ_１ないしＣ_３アルキルであり；また、式中Ｒ_１およびＲ_２は一緒になって、若しくはＲ_３およびＲ_４は一緒になって、または双方がシクロアルキルであってもよく；Ｒ_５はＨ、ＯＨ若しくはＣ_１ないしＣ_６アルキルであり；Ｒ_６はまたはＣ_１ないしＣ_６アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであり；Ｒ_７はＣ_１ないしＣ_６アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであるか、あるいは式中Ｒ_６およびＲ_７、若しくはＲ_５、Ｒ_６およびＲ_７は一緒になって環中に３から７個までの原子を有する炭素環若しくは複素環を形成する］を有する最低１種の化合物を含んでなる。
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インスリン、透過促進剤、及び酸性ｐＨを維持する担体を組み合わせた、インスリンで患者を治療するための組成物及び方法が開示される。 （もっと読む）

コネキシン活性を調整するための方法および組成物（例えば、術後外傷における使用または組織工学での適用が含まれる）を提供する。これらの化合物および方法を、例えば、直接的な細胞−細胞伝達の局所的破壊が望ましい疾患および障害に関連する副作用の重症度を軽減するために治療的に使用することができる。さらに、被験体における眼病用手順に関連する組織損傷を減少させるための方法であって、アンチセンス化合物を、該被験体の眼または眼に関連する細胞中のコネキシンタンパク質の発現を阻害するのに十分な量で、該手順と組み合わせて該被験体の眼に投与する工程を包含する方法を提供する。
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