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2,041 - 2,060 / 4,703


本発明は、式(I):


で示される置換3−アミノピラゾール化合物またはその医薬上許容される塩、それらを含有する医薬組成物および医薬におけるその使用に関する。特に、本発明は、SCD活性を調節するための化合物に関する。
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【課題】メラノサイトからケラチノサイトへのメラノソームの取り込みや角質層へのメラニンの拡散を抑制することにより皮膚の美白効果を得る。
【解決手段】カゼイン加水分解物を有効成分として含有するメラニン輸送及び/又は放出抑制剤を提供する。前記カゼイン加水分解物は、乳カゼインを麹菌由来のタンパク質分解酵素で分解して調製することが好ましい。さらに好ましい実施形態において、前記カゼイン加水分解物は、全窒素量に対するアミノ態窒素量の百分率で示される分解率が少なくとも20%、又は少なくとも40%であることを特徴とする。 (もっと読む)


本発明は、医薬に用いるための抗体もしくは抗原結合フラグメント、またはその変異体、融合体もしくは誘導体に関し、ここで、該抗体もしくは抗原結合フラグメント、その変異体、融合体もしくは誘導体はインテグリンα11サブユニットまたはそのヘテロ二量体に対して結合特異性を有する。特に、本発明は、関節炎疾患(例えば、RAおよびOA)などの炎症性症状の処置における、このような抗体もしくは抗原結合フラグメント、その変異体、融合体もしくは誘発体の使用に関する。
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高血圧症の治療に有用な、下記構造(式I)


式中、Rは、アンジオテンシン受容体拮抗薬活性基であり、Yは、−Y−Y−Y−Y−Y−であり;Yは、C(R)であり;Rは、水素およびC1〜4アルキルからなる群から選択され;Rは、水素、C1〜4アルキル、および−OC(O)C1〜4アルキルからなる群から選択され;Yは、OまたはCHであり;Yは、C(O)またはCHであり;Yは、OまたはCHであり;Yは、−(CH1〜2−(X)0〜1−(CH0〜1−であるかまたは存在せず;Xは、−O−または−CR−であり;ならびに、RおよびRは、水素およびC〜Cアルキルからなる群から独立して選択される、
を有する化合物;もしくはその医薬上許容しうる塩、またはこれらの水和物。
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本明細書に定義された式(I)のピラゾロ−キナゾリン誘導体及び医薬として許容されるその塩、その調製方法並びにそれらを含む薬剤組成物を開示する。本発明の化合物は、療法において、癌のような調節不全のプロテインキナーゼ活性に関連する疾患の治療において、有用であり得る。

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免疫グロブリンFc及びヒトアポリポタンパク質クリングル断片の融合タンパク質を提供する。本発明は、血管生成抑制能及び体内安定性が増強されたFcとLK8タンパク質の融合タンパク質に係り、さらに詳しくは、血管新生抑制効果を有するLK8タンパク質とヒト免疫グロブリンIgG1のFc部分とが融合したLK8−Fc融合タンパク質及び該融合タンパク質を含む癌治療用組成物に関する。本発明によるFc接合LK8融合タンパク質は、血管生成抑制能とそれによる抗癌及び癌転移抑制能を有しながらも、体内半減期が極めて長いことから、さらに効率的で且つ経済的な癌治療剤または癌抑制剤として使用可能である。
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本発明は、式(I)(式中、Rは式(II)または(III)の基であり、そしてR、R、R、R、R、a、b、Z、YおよびXは明細書で定義の通りである。)、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるそれらの使用およびそれらの製造において使用する中間体に関する。

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【課題】傷治癒を促進するペプチドと処置を提供する。より詳細には、有益なプロ血管形成サイトカインの生産を刺激することができて、食細胞を起動させることができて、傷治癒に有害なサイトカイン放出を防止できるペプチドを提供する。従ってペプチドは、炎症のような有害な副作用を引き起こすことなく、傷治癒を促進することができる。
【解決手段】次の構造を有する下記の配列を有するペプチド(Nはアスパラギン、Qはグルタミン、Sはセリン、Tはスレオニン、Xは天然に存在するL−アミノ酸、m、n及びpは0又はこれより大きい整数)。
m−N−Xn−S−Xp
m−Q−Xn−S−Xp
m−N−Xn−T−Xp及び
m−Q−Xn−T−Xp。 (もっと読む)


本発明は、簡便且つ効果的な創傷洗浄を行うための、新規であり安価な高度に効果的な方法および装置を提供する。ひとつの態様において、本発明は、洗浄溶液を収容したリザーバハウジングのための吐出手段を提供し、この吐出手段は、十分な体積の洗浄溶液が適切な圧力で通過できる、特別に設計された1つまたは複数のノズルを有する。

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本発明は、式(I):


で示される置換3−アミノピラゾール化合物またはその医薬上許容される塩、それらを含有する医薬組成物および医薬におけるその使用に関する。特に、本発明は、SCD活性を調節するための化合物に関する。
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本発明は、式(I):


で示される置換4−アミノピラゾール化合物またはその医薬上許容される塩、それらを含有する医薬組成物ならびに医薬におけるその使用に関する。特に、本発明は、SCD活性を調節するための化合物に関する。
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高血圧症の治療に有用な、構造(式I)


式中、Yは、−Y−Y−Y−Y−Y−であり;Yは、C(O)またはC(R)であり;Yは、O、C(O)、P(O)(OH)、またはCHであるが、ただし、YがC(O)である場合は、YはC(O)ではなく;Rは、水素およびC1〜4アルキルからなる群から選択され;Rは、水素、C1〜4アルキル、および−OC(O)C1〜4アルキルからなる群から選択され;Yは、O、C(O)、またはCHであるが、ただし、YがC(O)である場合は、YはC(O)ではなく、さらに、YがOである場合は、YはOではなく;Yは、OもしくはCHであるかまたは存在せず、ただし、YがOである場合は、YはOではなく;Y5は、−(CH1〜2−(X)0〜1−(CH0〜1−であるかまたは存在せず;Xは、−O−または−CR−であり;ならびに、RおよびRは、水素およびC〜Cアルキルからなる群から独立して選択される、
を有する、化合物またはその医薬上許容しうる塩。
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式(I):


の化合物。本発明は、新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、該誘導体を含む医薬組成物、新規の該誘導体の製造方法、および該誘導体の医薬としての使用に関する。
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式(I)


[式中、
Rは、別のヘテロ環式基を示し、
Ra、Rb、Rc、RdおよびReは、本明細書に定義したとおりである]
で示される化合物、それらの製造法、特に、移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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【課題】温血動物における血管損傷作用の生成に用いられる化合物又は医薬的に許容できるそれらの塩、及びそれらを含む、癌(とくに固形腫瘍)、黄斑変性症、及び増殖性網膜症のようなある範囲の疾病の治療のための薬剤を提供する。
【解決手段】式中、置換基は本願明細書中で定義されたとおりの式(I)の化合物が記載され、該化合物は、温血動物における血管損傷作用の生成の使用が意図される。
【化1】
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本発明は、種々の状態及び疾患においてプロテインキナーゼ活性を調節するためのトリアジン誘導体類及びそれらの使用を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


で示される置換3−アミノピラゾール化合物またはその医薬上許容される塩、それらを含有する医薬組成物および医薬におけるその使用に関する。特に、本発明は、SCD活性を調節するための化合物に関する。
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本発明は、治療的組成物、製剤、方法およびデバイスを包含する、最低1種のIL−4若しくはIL−13線維症関連の状態若しくは病状を処置するための組成物および方法に関する。 (もっと読む)


本開示は、部分的に、GDF/BMPアンタゴニストのグループに属する2種のヒトタンパク質、CerberusおよびCocoが、ミオスタチン、GDF11およびNodalに結合してこれらを拮抗するという発見、そしてさらに、ミオスタチン/GDF11結合ドメインが、これらのタンパク質のシステイン−ノットドメインに存在するという発見に関する。本開示は、ミオスタチン、nodalおよびGDF−11に関連する種々の障害の処置において使用するためのCerberus/Cocoポリペプチドまたはこれらの改変体に関する。
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本発明は、式


〔式中、R、Y、X、Z、X、Y、A、nおよびRは明細書で定義の通りである。〕
の化合物、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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