本発明は、活性有機化合物の結晶粒子を製造する方法に関する。この方法は、湿式粉砕プロセスによって微細な種を生成する工程と、微細な種を結晶化プロセスに付す工程とを含む。得られる結晶粒子は約１００μｍ未満の平均粒径を有する。本発明はまた、本発明の方法によって製造される結晶粒子及び薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物も提供する。
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式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１〜Ｒ^８、ＸおよびＹは明細書と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製方法；かかる
化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用。
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【課題】 安全かつ有用な慢性閉塞性肺疾患治療剤が切望されている。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、すべての記号は明細書中と同じ意味を表わす。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物またはそのシクロデキストリン包接化合物またはそれらのプロドラッグは、強い気管支拡張作用を有する。さらに、一般式（Ｉ）で示される化合物は抗炎症作用を有する。したがって、一般式（Ｉ）で示される化合物は呼吸器疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患、成人呼吸促迫症候群気腫、嚢胞性線維症または慢性気管支炎等の治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジンＤ２が介在する疾患、特に鼻充血、鼻炎、喘息に対して有効な新規化合物及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、ｎは、０又は１であり；ｍは、１，２又は３であり；Ｒ_１はＨ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、ハロゲン化Ｃ_１−Ｃ_３アルキル又はシクロプロピルであり；Ｒ_２は、４−クロロフェニル又は２，４，６−トリクロロフェニルである］で表されるフルオロ置換シクロアルカノインドール誘導体及びその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】ケラチン繊維の成長の誘発や刺激、喪失の遅延化をさせる組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる新規なフェニルフリルメチルチアゾリジン-2,4-ジオン化合物またはフェニルチエニルメチルチアゾリジン-2,4-ジオン化合物、およびそれらの塩またはそれらの溶媒和物。
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【課題】ＥＰ２アゴニストを疾患部位に長期的に作用させ、かつ副作用を回避できる特徴を有し、さらに、製剤基剤によって誘発される組織刺激性も回避できる、安全な軟骨再生用の医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ハイドロゲル、および生体内分解性重合体に含まれていてもよいＥＰ２アゴニストを含有してなる医薬組成物は、ＥＰ２アゴニストを、疾患部位に長期的に作用させ、副作用を回避することを可能にするため、持続性が高く、安全な軟骨再生用の医薬組成物として利用することができる。 （もっと読む）

【課題】 突発性難聴等に代表される内耳疾患の予防、治療および／または症状進展抑制剤の開発が切望されている。
【解決手段】 ＥＰ２アゴニスト、ＥＰ４アゴニスト、ＥＰ１アンタゴニストおよびＥＰ３アンタゴニストから選択される１種以上のＰＧＥレセプター結合活性を有する化合物、特にＥＰ２アゴニストは、血管拡張作用に加えて、ＨＧＦ産生亢進作用を有するので、内耳疾患の予防および／または治療、および／または内耳疾患に伴う種々の症状の進展抑制にも有用である。 （もっと読む）

【課題】毛の成長及びその生存の維持に関与するプロスタグランジンの活性を持続することが可能であることは望ましいであろう。
【解決手段】ケラチン繊維、特にヒトケラチン繊維の成長の誘導及び/若しくは刺激のため、並びに/またはそれらの損失の減少及び/若しくはそれらの密度の増大のための薬剤としての、上述の少なくとも1つの化学式(I)のベンジリデン-1,3-チアゾリジン-2,4-ジオン化合物、またはその塩、及び/若しくは溶媒和物、及び/若しくはシス-トランス若しくはZ/E異性体の使用、特に美容的使用。
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本発明は、ロイコトリエン生合成阻害薬である式（Ｉ）の化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、抗喘息薬、抗アレルギー薬、抗炎症薬、細胞保護薬および抗アテローム性動脈硬化薬として有用である。

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本発明は、送達剤および/または活性剤を含む、マイクロ粒子および/またはナノ粒子に関する。本発明はまた、活性剤および送達剤の固体の放出制御剤形を含む、医薬製剤および固体剤形に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒトを含めた哺乳動物における骨格障害の、予防および治療方法の提供。
【解決手段】治療上有効量のＥＰ２受容体サブタイプアゴニストを哺乳動物に投与することによってＥＰ２受容体サブタイプの作用を阻害することを含む、低骨量を示す疾患または骨格障害に罹っている哺乳動物を治療する（たとえば、骨損失を予防する）ための、あるいは骨折の治癒を促進するための方法。また、ＥＰ２受容体サブタイプアゴニストを低骨量状態の哺乳動物に投与することによって、ＥＰ２受容体サブタイプを選択的に作動させて哺乳動物を治療することもできる。 （もっと読む）

本発明は、それを必要とする対象における、テストステロン欠乏障害またはテストステロン欠乏障害と関連もしくは関係する症状の治療、予防、またはその発症リスクの軽減のための方法、キット、組合せおよび組成物に関する。本発明は、テストステロン合成系のステロイドをそれを必要とする対象に投与する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、緑内障及び患者の眼球において高眼内圧を生じる別の状態の治療における、強力なカリウムチャンネル遮断薬又はそれの製剤の使用に関する。本発明は、さらにまた、哺乳動物、特にヒトの眼球に対して神経保護効果を提供するためのそのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

血管痙攣の治療のための組成物および方法が提供され、それは、罹患した組織に半固体血管作用性プロスタグランジン組成物のある量を適用することを含む。また再移植身体部分における微小循環を改善する方法も提供される。 （もっと読む）

α_４β_１インテグリンがそのレセプター（例えば、ＶＣＡＭ−１（脈管細胞接着分子１）およびフィブロネクチン）に結合するのを阻害するための化合物と、他の治療化合物とを含む、α_４β_１が関与する疾患状態の制御または予防するための組成物、方法、およびキット。本出願において、構造（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩と、１種以上の他の治療化合物と、薬理学的に受容可能な希釈剤とを含む、薬学的組成物が、開示される。 （もっと読む）

【課題】 アトピー性皮膚炎などの皮膚疾患を予防又は治療するための、新規な組成物の提供。
【解決手段】 ジホモ−γ−リノレン酸（DGLA）を含んで成り、皮膚疾患に対して予防又は治療効果を有する、食品、医薬などの組成物。 （もっと読む）

【課題】
高齢者の生活の質低下の主要な原因の一つでもある椎体骨折の治癒を促進し、骨折後の椎体の圧潰進行を抑制する安全な非経口投与用の椎体骨折治療剤を提供すること。
【解決手段】
メチル ４−｛［２−（（１Ｒ，２Ｒ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−｛（１Ｅ，３Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［３−（メトキシメチル）フェニル］ブタ−１−エン−１−イル｝−５−オキソシクロペンチル）エチル］チオ｝ブタノアート、その溶媒和物またはそれらの包接化合物を含有してなる本発明の椎体骨折治療剤は、骨密度改善作用および骨折治癒促進作用を示し、骨折後の椎体の圧潰を抑制することから、骨疾患とりわけ椎体骨折の予防および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の3-スルファニルプロパンアミド化合物またはその塩および/もしくは溶媒和物、[式中、a) R₁およびR₂は独立に、水素原子、場合により置換されているC₁〜C₂₀アルキル基、場合により置換されている飽和または不飽和の炭化水素に基づく環、を表し、b) R₃は、水素原子、場合により置換されているC₁〜C₂₀アルキル基、場合により置換されている飽和炭化水素に基づく環、を表す]、の少なくとも1つの有効量の、ケラチン線維、特にヒトのケラチン線維を、これらの成長を誘発および/または促進させるために、これらの損失を停止させおよび/またはこれらの密度を増大させるために、手入れおよび/または修復するための組成物中における使用に関する。本発明はまた、新規な3-スルファニルプロパンアミド化合物ならびにこれらを含有する、ケラチン線維の密度を増大させること、および/またはこれらの外観を向上させること、および/またはこれらの白髪を減少させることを目的とする組成物にも関する。本発明はまた、ケラチン線維の成長を促進させること、ならびに/またはこれらの損失を停止させること、ならびに/またはこれらの色素沈着を促進させること、ならびに/またはこれらの脱色素および/もしくは退色を制限することを目的とする美容上の処置方法にも関する。
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【課題】急性及び慢性の腎不全または腎機能障害のような腎疾患の処置のための医薬組成物の提供。
【解決手段】４型（EP₄）受容体選択的プロスタグランジン（ＰＧＥ2）アゴニストを含む組成物であり、特に、ピロリドン誘導体である５-(３-ヒドロキシ-４-フェニル-ブト-１-エニル)-１-[６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)-ヘキシル]-ピロリジン-２-オン、５-(３-ヒドロキシ-４-フェニル-ブチル)-１-[６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)-ヘキシル]-ピロリジン-２-オンまたは７-[２-(３-ヒドロキシ-４-フェニル-ブト-１-エニル)-５-オキソ-ピロリジン-１-イル]-ヘプタン酸を含む組成物。 （もっと読む）

治療剤を投与するのに適したタンポンで、前記タンポンは末端を持つタンポン本体を含み、投薬形態がタンポン本体の末端に付加され、前記投薬形態は治療剤を含む組成及び複数の層を含む。治療剤を投与するのに適したタンポンの製造方法で、前記方法は末端を持つタンポンを製造し、複数の層を持つ投薬形態を形成することを含み、前記投薬形態は治療剤を含む組成を含み、タンポン本体の末端に付加される。
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