一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書記載通り。）で示される化合物およびそれらの塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＰＧＤ_２受容体に結合し拮抗するため、アレルギー性疾患（アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支喘息、食物アレルギー等）、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化障害、アナフィラキシーショック、気道収縮、蕁麻疹、湿疹等、痒みを伴う疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹等）、痒みに伴う行動（引っかき行動、殴打等）により二次的に発生する疾患（白内障、網膜剥離、炎症、感染、睡眠障害等）、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血再灌流障害、脳血管障害、自己免疫疾患、慢性関節リウマチ、胸膜炎、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群等の疾患の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、概ね、Ｇタンパク質共役型受容体（ＧＰＣＲ）、および詳しくはＧＰＣＲアゴニストおよびアンタゴニスト、これらの化合物およびそれらの医薬組成物の使用、例えば、ＧＰＣＲに関連する生理的状態の処置、変調、および予防もしくはその一方、例えばケモカイン受容体が役割を果たす状態（例えば、敗血症、関節炎、炎症、および自己免疫疾患）の処置での使用に関する。本発明は、ＧＰＣＲの第１の細胞内ループ構造から誘導されるペプチドに付着する細胞貫通または細胞係留部分を含むペプデュシン（ｐｅｐｄｕｃｉｎ）類と呼ばれる修飾ペプチドの発見にもとづいている。
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本発明は、式Ｉの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物、または患者の眼において高眼圧を引き起こす緑内障および他の状態の治療のためのこの組成物に関する。また、本発明は、哺乳類種、特にヒトの眼に対して神経保護効果を与えるための、このような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

プロスタグランジン媒介疾患又は病態の治療又は予防のために有用なペリ置換縮合二環式環状化合物を開示する。
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プロスタグランジン媒介疾患又は病態の治療又は予防のために有用なアシルスルホンアミドペリ置換縮合二環式環状化合物を開示する。化合物は一般式（Ｉ）で表されるものである。代表例は一般式（ＩＩ）である。
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本発明は、全身疾患および局所疾患の処置に有用な生体適合性および生分解性の注入可能な液体医薬処方物、移植可能な固体医薬処方物および注射可能なゲル医薬処方物を提供する。さらに具体的には、本発明の処方物は資格のある医師により容易に操作および注射または移植される新規治療法を提供する。処方物は一次的には移植の部位で望まれる長い時間枠にわたって治療的および無毒性レベルの活性薬剤を送達する。処方物は生体適合性および生分解性をともに有し、そして活性薬剤を望まれる部位に送達した後無害に消失する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの強力なカリウムチャネル遮断薬化合物、または緑内障および患者の目の眼内圧上昇を導く他の状態を治療するためのそれらの調合物に関する。本発明は、哺乳類、特にヒトの目に神経保護作用をもたらすためのそうした化合物を使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、２型Ｔヘルパー細胞で発現されるケモアトラクタント受容体相同分子（Ｃｈｅｍｏａｔｔｒａｃｔａｎｔ ｒｅｃｅｐｔｏｒ − ｈｏｍｏｌｏｇｏｕｓ ｍｏｌｅｃｕｌｅ ｅｘｐｒｅｓｓｅｄ ｏｎ Ｔ − Ｈｅｌｐｅｒ ｔｙｐｅ ２ ｃｅｌｌｓ）（ＣＲＨＴ２）受容体の拮抗薬として機能するベンズイミダゾール酢酸化合物に関する。本発明は、ＣＲＴＨ２受容体へのプロスタグランジンＤ_２およびこの代謝産物または一定のトロンボキサン代謝産物の結合を阻害するためのこれらの化合物の使用、ならびにこうした阻害に反応する疾患を治療するためのこれらの化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＲＴＨ２受容体の拮抗薬として機能するインドール酢酸化合物に関する。本発明は、ＣＲＴＨ２受容体へのプロスタグランジンＤ２およびこの代謝産物または一定のトロンボキサン代謝産物の結合を阻害するためのこれらの化合物の使用、ならびにこうした阻害に反応する疾患を治療するためのこれらの化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

互いに粒径の異なる２種以上の薬剤を呼吸器経路で同時投与されるように包装する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）のエストロゲン受容体（ＥＲ）リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＸおよびＱは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト／アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの１またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化１】

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【化１】


プロスタグランジンE2の受容体サブタイプEP4のアンタゴニストペプチド、及び減尿腎症、骨吸収、腸内の異常クリプト(crypt)細胞の増殖又は動脈管開存症などと関係する医学的症状の治療又は防止にこれらの使用が、本明細書に提供される。本発明のアンタゴニストペプチドが、一般式(I)を有し、ここでXは、水素原子、1から3の一連のアミノ酸、及びカルバメート基及びアシル基などの保護基から成る群から選択され、そしてYは、水素原子、1から5のリシン残基、リン酸塩、硫酸塩、及び1から5のエチレングリコール残基から成る群から選択される。
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本発明は、外科手術洗浄溶液および外科手術方法に関し、特に眼科学的手順中の使用のための洗浄溶液に関する。眼科的処置中の連続洗浄による手術時の眼内適用のための溶液が、提供される。これらの溶液は、炎症を阻害し、疼痛を阻害し、散瞳（瞳孔の拡張）を生じさせ、および／または眼内圧を減少させるために機能する複数の薬剤を包含し、ここで複数の薬剤は、複数の異なる生理機能を達成するために複数の分子標的を標的とするように選択され、平衡塩溶液担体中に希釈濃度で含有される。 （もっと読む）

イロプロストを含む微粒子が開示される。いくつかの実施形態において、この微粒子は、肺高血圧症を治療するために使用される。この微粒子を含む装置もまた開示される。この微粒子を利用する組み合わせ治療もまた、提供される。
本発明の実施形態は、イロプロストを含む微粒子およびこのような微粒子の肺送達によって肺高血圧症を治療するための治療方法、その中にイロプロストを含む微粒子、肺高血圧症に罹患している被験体に、微粒子を投与する工程を含む、肺高血圧症の症状を減少させる方法等に関する。 （もっと読む）

プロスタグランジン（ＰＧ）Ｉ２アゴニスト、ＥＰ２アゴニストおよびＥＰ４アゴニストから選択される１種または２種以上を含有する内因性修復因子産生促進剤に関する。プロスタグランジン（ＰＧ）Ｉ２アゴニスト、ＥＰ２アゴニストまたはＥＰ４アゴニストは各種内因性修復因子産生促進作用があり、血管新生促進作用や幹細胞分化誘導作用を有するため、虚血性臓器障害（閉塞性動脈硬化症、バージャー病、レイノー病、心筋梗塞、狭心症、糖尿病性神経障害、脊柱管狭窄症、脳血管障害、脳梗塞、肺高血圧症、骨折またはアルツハイマー病等）、および各種細胞・臓器障害等の予防や治療に有用である。
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【構成】ｃｙｓＬＴ_１受容体とｃｙｓＬＴ_２受容体を同時に拮抗することを特徴とする呼吸器疾患治療剤。
【効果】ｃｙｓＬＴ_１受容体とｃｙｓＬＴ_２受容体の両方に拮抗する薬剤、またはｃｙｓＬＴ_１受容体に拮抗する化合物とｃｙｓＬＴ_２受容体に拮抗する化合物の併用剤は、既存のｃｙｓＬＴ_１受容体選択的な拮抗剤よりさらに治療効果の高い呼吸器疾患（気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患など）の治療剤として非常に有用であると考えられる。 （もっと読む）

電位依存性カリウムチャンネルを介したカリウムイオンフラックスの変調によって疾患を治療する際に有用な化合物、組成物および方法が提供されている。さらに特定すると、本発明は、スルホンアミド、およびスルホンアミドを使用する組成物および方法（これらは、指定した病気の発症および再発に関連したカリウムチャンネルを遮断することによる疾患の治療で有用である）を提供する。本発明の化合物、組成物および方法で治療可能な代表的な疾患には、鎌状赤血球症および緑内障が挙げられる。 （もっと読む）

Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１の活性阻害が所望され及び／又は必要とされる疾患の処置、特に炎症の治療に有用である。
【化１】

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Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１の活性阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において有用である。

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温血動物に生物学的活性剤の粘膜吸収増強のために開発された伝達剤は、親水性部分と疎水性部分が化学的に共有結合された両親媒性物質である。疎水性部分は胆汁酸、ステロールまたは疎水性小分子化合物を含むことができる。親水性部分は、α-アミノ酸、ジペプチドまたはトリペプチドまたは親水性小分子化合物を含むことができる。伝達剤は、具体的に例を挙げると、N^α-デオキシコリル-L-リジンメチルエステルを有することができる。粘膜吸収増強用伝達剤は、生物学的活性剤と物理的複合体を形成した後、温血動物に投与する。前記の伝達剤/生物学的活性剤複合体は、経口投与用として特に有用であるが他の経路による投与も可能である。

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