ＣＲＴＨ２受容体拮抗作用を示すインドール酢酸およびこれらの使用
本発明は、ＣＲＴＨ２受容体の拮抗薬として機能するインドール酢酸化合物に関する。本発明は、ＣＲＴＨ２受容体へのプロスタグランジンＤ２およびこの代謝産物または一定のトロンボキサン代謝産物の結合を阻害するためのこれらの化合物の使用、ならびにこうした阻害に反応する疾患を治療するためのこれらの化合物の使用にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、
点線は、単結合または二重結合であり；
Ｘは、Ｃ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、またはＳＯ２であり；
Ｚは、Ｎまたは共有結合であり；
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３およびＲ３ａは、Ｈ、ハロゲンもしくはＣ１−１０アルキルから成る群より独立して選択され、この場合、Ｒ２ａおよびＲ３ａは、これらが結合している炭素が飽和されているときにのみ存在し；または
Ｒ２およびＲ３は、場合によっては置換されている飽和、不飽和または芳香族５もしくは６員環を形成し；または
Ｒ２およびＲ２ａは、場合によっては置換されている飽和３−６員環を形成し；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニルまたはハロゲンであり、この場合、Ｒ４は、これが結合している炭素が飽和されているときにのみ存在し；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；ならびに
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである。）
を有する化合物ならびにこの医薬的に許容される塩およびプロドラッグ。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化２】
（式中、Ｒ１−Ｒ７は、上で定義したとおりである。）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式ＩＩＩ：
【化３】
（式中、Ｒ１−Ｒ７は、上で定義したとおりである。）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式ＩＶ：
【化４】
（式中、Ｒ１−Ｒ７は、上で定義したとおりである。）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式Ｖ：
【化５】
（式中、Ｒ１−Ｒ７は、上で定義したとおりである。）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
［３−（３−ベンジル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−フタラジン−１−イル）−５−クロロ−２−メチル−インドール−１−イル］−酢酸；
［３−（１，１−ジオキソ−２−フェネチル−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル）−２−メチル−インドール−１−イル］−酢酸；
［３−（１−ベンジル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリダジン−３−イル）−５−クロロ−２−メチル−インドール−１−イル］−酢酸；
｛２−メチル−３−［２−（３−メチル−ブチル）−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル］−インドール−１−イル｝−酢酸；
｛５−クロロ−３−［３−（４−フルオロ−ベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−フタラジン−１−イル］−２−メチル−インドール−１−イル｝−酢酸；
［３−（３−ベンゾチアゾール−２−イルメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−フタラジン−１−イル）−５−クロロ−２−メチル−インドール−１−イル］−酢酸；
｛５−クロロ−３−［３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２−イルメチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−フタラジン−１−イル］−２−メチル−インドール−１−イル｝−酢酸；
｛３−［２−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１λ６−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル］−インドール−１−イル｝−酢酸；
｛２−メチル−３−［２−（５−メチル−３−フェニル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１λ６−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル］−インドール−１−イル｝−酢酸；
（３−｛２−［２−（４−クロロ−フェノキシ）−エチル］−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１λ６−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル｝−２−メチル−インドール−１−イル）−酢酸；
［５−クロロ−３−（２−エトキシカルボニルメチル−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１λ６−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル）−２−メチル−インドール−１−イル］−酢酸；
｛５−クロロ−２−メチル−３−［２−（５−メチル−３−フェニル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１λ６−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル］−インドール−１−イル｝−酢酸；
｛３−［２−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−６−フルオロ−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１λ６−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル］−２−メチル−インドール−１−イル｝−酢酸；
［３−（６−フルオロ−１，１−ジオキソ−２−フェネチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１λ６−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル）−２−メチル−インドール−１−イル］−酢酸；
｛３−［２−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−３−メチル−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１λ６−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル］−２−メチル−インドール−１−イル｝−酢酸；
｛３−［２−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−１，１−ジオキソ−１λ６−イソチアゾリジン−３−イル］−２−メチル−インドール−１−イル｝−酢酸；
［２−メチル−３−（４−オキソ−３−フェネチル−３，４，４ａ，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−フタラジン−１−イル）−インドール−１−イル］−酢酸；
［３−（１−ベンジル−５，５−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジン−３−イル）−５−クロロ−２−メチル−インドール−１−イル］−酢酸；
｛３−［２−（２−クロロ−ベンジル）−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル］−５−フルオロ−２−メチル−インドール−１−イル｝−酢酸；
｛３−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル］−５−フルオロ−２−メチル−インドール−１−イル｝−酢酸；
｛３−［２−（２−フルオロ−ベンジル）−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル］−５−フルオロ−２−メチル−インドール−１−イル｝−酢酸；
｛３−［２−（３−フルオロ−ベンジル）−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル］−５−フルオロ−２−メチル−インドール−１−イル｝−酢酸；
｛３−［２−（４−フルオロ−ベンジル）−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル］−５−フルオロ−２−メチル−インドール−１−イル｝−酢酸；
｛３−［２−（１−フェニル−エチル）−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル］−５−フルオロ−２−メチル−インドール−１−イル｝−酢酸；
｛３−［２−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル］−５−フルオロ−２−メチル−インドール−１−イル｝−酢酸；
［３−（２−エチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル）−５−フルオロ−２−メチル−インドール−１−イル］−酢酸；
［３−（２−プロピル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル）−５−フルオロ−２−メチル−インドール−１−イル］−酢酸；
［３−（２−イソプロピル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル）−５−フルオロ−２−メチル−インドール−１−イル］−酢酸；および
［３−（２−シクロヘキシル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル）−５−フルオロ−２−メチル−インドール−１−イル］−酢酸
から成る群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
請求項１の化合物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項８】
請求項２の化合物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項９】
請求項３の化合物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１０】
請求項４の化合物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１１】
請求項５の化合物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物と細胞を接触させることを含む、細胞上のＣＲＴＨ−２受容体への内因性リガンドの結合を阻害する方法。
【請求項１３】
前記内因性リガンドが、プロスタグランジンＤ２（ＰＧＤ２）またはこの代謝産物である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記内因性リガンドが、トロンボキサン代謝産物である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
動物においてＣＲＨＴ−２受容体への内因性リガンドの結合の阻害に反応する疾患を治療、改善または予防する方法であって、請求項１に記載の化合物の治療有効量を前記動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項１６】
前記疾患が、高レベルのＰＧＤ２またはこの代謝産物を特徴とする、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記疾患が、高レベルのトロンボキサン代謝産物を特徴とする、請求項１５に記載の方法。
【請求項１８】
前記疾患が、喘息、慢性閉塞性肺疾患、気管支炎、鼻炎、鼻ポリポーシス、サルコイドーシス、農夫肺、肺線維症、特発性間質性肺炎、嚢胞性線維症または咳である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１９】
前記疾患が、関節炎、強直性脊椎炎、ライター病、ベーチェット病、シェーグレン症候群または全身性硬化症である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２０】
前記疾患が、乾癬、皮膚炎、扁平苔癬、天疱瘡、表皮水疱瘡、蕁麻疹、脈管性皮膚病（ａｎｇｉｏｄｅｒｍａｓ）、脈管炎、紅斑、皮膚好酸球増加症、慢性皮膚潰瘍、ブドウ膜炎、角膜潰瘍または結膜炎である、請求項１５に記載に方法。
【請求項２１】
前記疾患が、腹腔疾患、直腸炎、胃腸炎、肥満細胞症、クローン病、潰瘍性大腸炎、過敏性腸疾患または食物関連アレルギーである、請求項１５に記載の方法。
【請求項２２】
前記疾患が、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、クロイツフェルト・ヤコブ病、ＡＩＤＳ痴呆複合症、ハンチングトン病、ギラン・バレー症候群、多発性硬化症、脳脊髄炎、筋無力症、熱帯性痙性麻痺、ＣＮＳ外傷、偏頭痛または卒中である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２３】
前記疾患が、アテローム硬化症、ＡＩＤＳ、エリテマトーデス、橋本甲状腺炎、Ｉ型糖尿病、ネフローゼ症候群、好酸球性筋膜炎、高ＩｇＥ症候群、らい病、血小板減少性紫斑病、術後癒着、敗血症、虚血／再潅流障害、肝炎、糸球体腎炎または慢性腎不全である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２４】
前記疾患が、急性または慢性同種移植片拒絶反応である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２５】
追加の治療薬の投与をさらに含む、請求項１５に記載の方法。
【請求項２６】
請求項１に記載の化合物および前記化合物を動物に投与するための説明を含むキット。
【請求項２７】
追加の治療薬をさらに含む、請求項２６に記載のキット。
【請求項２８】
ａ）式ＶＩを有する化合物をハロゲン化して、式ＶＩＩを有する化合物を形成すること；
【化６】
ｂ）式ＶＩＩを有する化合物をインドール化合物ＶＩＩＩでアルキル化して、式ＩＸを有する化合物を形成すること；
【化７】
ｃ）式ＩＸを有する化合物をハロゲン化酢酸アルキルエステルと縮合させて、式Ｘを有する化合物を形成すること；
【化８】
ｄ）式Ｘを有する化合物を還元して、式ＸＩを有する化合物を形成すること；
【化９】
ｅ）式ＸＩを有する化合物を脱保護して、式ＸＩＩを有する化合物を形成すること；または
【化１０】
ｆ）式ＸＩを有する化合物をアルキル化もしくはアリール化し、次いで、脱保護して、式ＸＩＩＩを有する化合物を形成すること
【化１１】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−１０アルコキシ、シアノ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｑは、ハロゲンであり；ならびに
Ｙは、保護基である。）
を含む、式ＸＩＩまたはＸＩＩＩを有する化合物の調製方法。
【請求項２９】
式ＸＩを有する化合物を脱保護して、式ＸＩＩを有する化合物を形成すること；または
【化１２】
式ＸＩを有する化合物をアルキル化もしくはアリール化し、続いて、脱保護して、式ＸＩＩＩを有する化合物を形成すること
【化１３】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−１０アルコキシ、シアノ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり；ならびに
Ｙは、保護基である。）
を含む、式ＸＩＩまたはＸＩＩＩを有する化合物の調製方法。
【請求項３０】
ａ）式ＸＩＶを有する化合物をヒドラジンと縮合させて、式ＸＶを有する化合物を形成すること；
【化１４】
ｂ）式ＸＶを有する化合物をハロゲン化して、式ＸＶＩを有する化合物を形成すること；
【化１５】
ｃ）式ＸＶＩを有する化合物をインドール化合物ＶＩＩＩと縮合させて、式ＸＶＩＩを有する化合物を形成すること；
【化１６】
ｄ）式ＸＶＩＩを有する化合物をアルキル化またはアリール化して、式ＸＶＩＩＩを有する化合物を形成すること；
【化１７】
ｅ）式ＸＶＩＩＩを有する化合物をハロゲン化酢酸アルキルエステルでアルキル化して、式ＸＩＸを有する化合物を形成すること；および
【化１８】
ｆ）式ＸＩＸを有する化合物を脱保護して、式ＸＸを有する化合物を形成すること
【化１９】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−１０アルコキシ、シアノ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｑは、ハロゲンであり；ならびに
Ｙは、保護基である。）
を含む、式ＸＸを有する化合物の調製方法。
【請求項３１】
式ＸＩＸを有する化合物を脱保護して、式ＸＸを有する化合物を形成すること
【化２０】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−１０アルコキシ、シアノ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり；ならびに
Ｙは、保護基である。）
を含む、式ＸＸを有する化合物の調製方法。
【請求項３２】
ａ）式ＶＩＩＩを有する化合物を１，４−ジハロフタラジン化合物と縮合させて、式ＸＸＩを有する化合物を形成すること；
【化２１】
ｂ）式ＸＸＩを有する化合物をハロゲン化酢酸アルキルエステルと縮合させて、式ＸＸＩＩを有する化合物を形成すること；
【化２２】
ｃ）式ＸＸＩＩを有する化合物を加水分解して、式ＸＸＩＩＩを有する化合物を形成すること；および
【化２３】
ｄ）式ＸＸＩＩＩを有する化合物をアルキル化またはアリール化し、次いで、脱保護して、式ＸＸＩＶを有する化合物を形成すること
【化２４】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−１０アルコキシ、シアノ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｑは、ハロゲンであり；ならびに
Ｙは、保護基である。）
を含む、式ＸＸＩＶを有する化合物の調製方法。
【請求項３３】
式ＸＸＩＩＩを有する化合物をアルキル化またはアリール化し、次いで、脱保護して、式ＸＸＩＶを有する化合物を形成すること
【化２５】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−１０アルコキシ、シアノ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり；ならびに
Ｙは、保護基である。）
を含む、式ＸＸＩＶを有する化合物の調製方法。
【請求項３４】
ａ）式ＸＸＶを有する化合物を還元して、式ＸＸＶＩを有する化合物を形成すること；
【化２６】
ｂ）式ＸＸＶＩを有する化合物をインドール化合物ＶＩＩＩと縮合させて、式ＸＸＶＩＩを有する化合物を形成すること；および
【化２７】
ｃ）式ＸＸＶＩＩを有する化合物をハロゲン化酢酸アルキルエステルと縮合させ、次いで、脱保護して、式ＸＸＶＩＩＩを有する化合物を形成すること
【化２８】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；ならびに
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−１０アルコキシ、シアノ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールである。）
を含む、式ＸＸＶＩＩＩを有する化合物の調製方法。
【請求項３５】
式ＸＸＶＩＩ表題化合物をハロゲン化酢酸アルキルエステルと縮合させ、続いて、脱保護して、式ＸＸＶＩＩＩを有する化合物を形成すること
【化２９】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；ならびに
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−１０アルコキシ、シアノ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールである。）
を含む、式ＸＸＶＩＩＩを有する化合物の調製方法。
【請求項３６】
ａ）式ＸＸＩＸを有する化合物をメチル化して、式ＸＸＸを有する化合物を形成すること；および
【化３０】
ｂ）式ＸＸＸを有する化合物をアルキル化またはアリール化して、式ＸＸＸＩを有する化合物を形成すること
【化３１】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；ならびに
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−１０アルコキシ、シアノ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールである。）
を含む、式ＸＸＸＩを有する化合物の調製方法。
【請求項３７】
式ＸＸＸを有する化合物をアルキル化またはアリール化して、式ＸＸＸＩを有する化合物を形成すること
【化３２】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；ならびに
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−１０アルコキシ、シアノ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールである。）
を含む、式ＸＸＸＩを有する化合物の調製方法。
【請求項３８】
ａ）式ＸＸＸＩＩを有する化合物をハロゲン化酢酸アルキルエステルでアルキル化して、式ＸＸＸＩＩＩを有する化合物を形成すること；
【化３３】
ｂ）式ＸＸＸＩＩＩを有する化合物をフェニルエテンスルホン酸アミドと縮合させて、式ＸＸＸＩＶを有する化合物を形成すること；
【化３４】
ｃ）式ＸＸＸＩＶを有する化合物をアルキル化剤でアルキル化して、式ＸＸＸＶを有する化合物を形成すること；
【化３５】
ｄ）式ＸＸＸＶを有する化合物を環化させて、式ＸＸＸＶＩを有する化合物を形成すること；
【化３６】
ｅ）式ＸＸＸＶＩを有する化合物をアルキル化またはアリール化して、式ＸＸＸＶＩＩを有する化合物を形成すること；および
【化３７】
ｆ）式ＸＸＸＶＩＩを有する化合物を還元し、続いて、脱保護して、式ＸＸＸＶＩＩＩを有する化合物を形成すること
【化３８】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；ならびに
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである。）
を含む、式ＸＸＸＶＩＩＩを有する化合物の調製方法。
【請求項３９】
式ＸＸＸＶＩＩを有する化合物を還元し、続いて、脱保護して、式ＸＸＸＶＩＩＩを有する化合物を形成すること
【化３９】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；ならびに
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである。）
を含む、式ＸＸＸＶＩＩＩを有する化合物の調製方法。
【請求項４０】
ａ）式ＶＩＩＩを有するインドール化合物を式ＸＸＸＩＸを有する化合物でアシル化して、式ＸＬを有する化合物を形成すること；
【化４０】
ｂ）式ＸＬを有する化合物をアルキルヒドラジドで環化させて、式ＸＬＩを有する化合物を形成すること；および
【化４１】
ｃ）式ＸＬＩを有する化合物をハロゲン化酢酸アルキルエステルでアルキル化し、続いて、脱保護して、式ＸＬＩＩを有する化合物を調製すること
【化４２】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３は、Ｈ、ハロゲンもしくはＣ１−１０アルキルから成る群より独立して選択され、この場合、Ｒ２ａは、これが結合している炭素が飽和されているときにのみ存在し；または
Ｒ２およびＲ３は、場合によっては置換されている飽和、不飽和または芳香族５もしくは６員環を形成し；または
Ｒ２およびＲ２ａは、場合によっては置換されている飽和３から６員環を形成し；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；ならびに
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである。）
を含む、式ＸＬＩＩを有する化合物の調製方法。
【請求項４１】
式ＸＬＩを有する化合物をハロゲン化酢酸アルキルエステルと縮合させ、次いで、脱保護して、式ＸＬＩＩを有する化合物を形成すること
【化４３】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３は、Ｈ、ハロゲンもしくはＣ１−１０アルキルから成る群より独立して選択され、この場合、Ｒ２ａは、これが結合している炭素が飽和されているときにのみ存在し；または
Ｒ２およびＲ３は、場合によっては置換されている飽和、不飽和または芳香族５もしくは６員環を形成し；または
Ｒ２およびＲ２ａは、場合によっては置換されている飽和３から６員環を形成し；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；ならびに
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである。）
を含む、式ＸＬＩＩを有する化合物の調製方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、
点線は、単結合または二重結合であり；
Ｘは、Ｃ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、またはＳＯ２であり；
Ｚは、Ｎまたは共有結合であり；
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３およびＲ３ａは、Ｈ、ハロゲンもしくはＣ１−１０アルキルから成る群より独立して選択され、この場合、Ｒ２ａおよびＲ３ａは、これらが結合している炭素が飽和されているときにのみ存在し；または
Ｒ２およびＲ３は、場合によっては置換されている飽和、不飽和または芳香族５もしくは６員環を形成し；または
Ｒ２およびＲ２ａは、場合によっては置換されている飽和３−６員環を形成し；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニルまたはハロゲンであり、この場合、Ｒ４は、これが結合している炭素が飽和されているときにのみ存在し；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；ならびに
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである。）
を有する化合物ならびにこの医薬的に許容される塩およびプロドラッグ。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化２】
（式中、Ｒ１−Ｒ７は、上で定義したとおりである。）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式ＩＩＩ：
【化３】
（式中、Ｒ１−Ｒ７は、上で定義したとおりである。）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式ＩＶ：
【化４】
（式中、Ｒ１−Ｒ７は、上で定義したとおりである。）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式Ｖ：
【化５】
（式中、Ｒ１−Ｒ７は、上で定義したとおりである。）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
［３−（３−ベンジル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−フタラジン−１−イル）−５−クロロ−２−メチル−インドール−１−イル］−酢酸；
［３−（１，１−ジオキソ−２−フェネチル−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル）−２−メチル−インドール−１−イル］−酢酸；
［３−（１−ベンジル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリダジン−３−イル）−５−クロロ−２−メチル−インドール−１−イル］−酢酸；
｛２−メチル−３−［２−（３−メチル−ブチル）−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル］−インドール−１−イル｝−酢酸；
｛５−クロロ−３−［３−（４−フルオロ−ベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−フタラジン−１−イル］−２−メチル−インドール−１−イル｝−酢酸；
［３−（３−ベンゾチアゾール−２−イルメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−フタラジン−１−イル）−５−クロロ−２−メチル−インドール−１−イル］−酢酸；
｛５−クロロ−３−［３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２−イルメチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−フタラジン−１−イル］−２−メチル−インドール−１−イル｝−酢酸；
｛３−［２−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１λ６−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル］−インドール−１−イル｝−酢酸；
｛２−メチル−３−［２−（５−メチル−３−フェニル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１λ６−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル］−インドール−１−イル｝−酢酸；
（３−｛２−［２−（４−クロロ−フェノキシ）−エチル］−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１λ６−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル｝−２−メチル−インドール−１−イル）−酢酸；
［５−クロロ−３−（２−エトキシカルボニルメチル−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１λ６−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル）−２−メチル−インドール−１−イル］−酢酸；
｛５−クロロ−２−メチル−３−［２−（５−メチル−３−フェニル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１λ６−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル］−インドール−１−イル｝−酢酸；
｛３−［２−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−６−フルオロ−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１λ６−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル］−２−メチル−インドール−１−イル｝−酢酸；
［３−（６−フルオロ−１，１−ジオキソ−２−フェネチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１λ６−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル）−２−メチル−インドール−１−イル］−酢酸；
｛３−［２−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−３−メチル−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１λ６−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル］−２−メチル−インドール−１−イル｝−酢酸；
｛３−［２−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−１，１−ジオキソ−１λ６−イソチアゾリジン−３−イル］−２−メチル−インドール−１−イル｝−酢酸；
［２−メチル−３−（４−オキソ−３−フェネチル−３，４，４ａ，５，８，８ａ−ヘキサヒドロ−フタラジン−１−イル）−インドール−１−イル］−酢酸；
［３−（１−ベンジル−５，５−ジメチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジン−３−イル）−５−クロロ−２−メチル−インドール−１−イル］−酢酸；
｛３−［２−（２−クロロ−ベンジル）−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル］−５−フルオロ−２−メチル−インドール−１−イル｝−酢酸；
｛３−［２−（４−メトキシ−ベンジル）−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル］−５−フルオロ−２−メチル−インドール−１−イル｝−酢酸；
｛３−［２−（２−フルオロ−ベンジル）−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル］−５−フルオロ−２−メチル−インドール−１−イル｝−酢酸；
｛３−［２−（３−フルオロ−ベンジル）−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル］−５−フルオロ−２−メチル−インドール−１−イル｝−酢酸；
｛３−［２−（４−フルオロ−ベンジル）−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル］−５−フルオロ−２−メチル−インドール−１−イル｝−酢酸；
｛３−［２−（１−フェニル−エチル）−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル］−５−フルオロ−２−メチル−インドール−１−イル｝−酢酸；
｛３−［２−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル］−５−フルオロ−２−メチル−インドール−１−イル｝−酢酸；
［３−（２−エチル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル）−５−フルオロ−２−メチル−インドール−１−イル］−酢酸；
［３−（２−プロピル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル）−５−フルオロ−２−メチル−インドール−１−イル］−酢酸；
［３−（２−イソプロピル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル）−５−フルオロ−２−メチル−インドール−１−イル］−酢酸；および
［３−（２−シクロヘキシル−１，１−ジオキソ−１，２−ジヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｅ］［１，２，３］チアジアジン−４−イル）−５−フルオロ−２−メチル−インドール−１−イル］−酢酸
から成る群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
請求項１の化合物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項８】
請求項２の化合物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項９】
請求項３の化合物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１０】
請求項４の化合物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１１】
請求項５の化合物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物と細胞を接触させることを含む、細胞上のＣＲＴＨ−２受容体への内因性リガンドの結合を阻害する方法。
【請求項１３】
前記内因性リガンドが、プロスタグランジンＤ２（ＰＧＤ２）またはこの代謝産物である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記内因性リガンドが、トロンボキサン代謝産物である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
動物においてＣＲＨＴ−２受容体への内因性リガンドの結合の阻害に反応する疾患を治療、改善または予防する方法であって、請求項１に記載の化合物の治療有効量を前記動物に投与することを含む、前記方法。
【請求項１６】
前記疾患が、高レベルのＰＧＤ２またはこの代謝産物を特徴とする、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記疾患が、高レベルのトロンボキサン代謝産物を特徴とする、請求項１５に記載の方法。
【請求項１８】
前記疾患が、喘息、慢性閉塞性肺疾患、気管支炎、鼻炎、鼻ポリポーシス、サルコイドーシス、農夫肺、肺線維症、特発性間質性肺炎、嚢胞性線維症または咳である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１９】
前記疾患が、関節炎、強直性脊椎炎、ライター病、ベーチェット病、シェーグレン症候群または全身性硬化症である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２０】
前記疾患が、乾癬、皮膚炎、扁平苔癬、天疱瘡、表皮水疱瘡、蕁麻疹、脈管性皮膚病（ａｎｇｉｏｄｅｒｍａｓ）、脈管炎、紅斑、皮膚好酸球増加症、慢性皮膚潰瘍、ブドウ膜炎、角膜潰瘍または結膜炎である、請求項１５に記載に方法。
【請求項２１】
前記疾患が、腹腔疾患、直腸炎、胃腸炎、肥満細胞症、クローン病、潰瘍性大腸炎、過敏性腸疾患または食物関連アレルギーである、請求項１５に記載の方法。
【請求項２２】
前記疾患が、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、クロイツフェルト・ヤコブ病、ＡＩＤＳ痴呆複合症、ハンチングトン病、ギラン・バレー症候群、多発性硬化症、脳脊髄炎、筋無力症、熱帯性痙性麻痺、ＣＮＳ外傷、偏頭痛または卒中である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２３】
前記疾患が、アテローム硬化症、ＡＩＤＳ、エリテマトーデス、橋本甲状腺炎、Ｉ型糖尿病、ネフローゼ症候群、好酸球性筋膜炎、高ＩｇＥ症候群、らい病、血小板減少性紫斑病、術後癒着、敗血症、虚血／再潅流障害、肝炎、糸球体腎炎または慢性腎不全である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２４】
前記疾患が、急性または慢性同種移植片拒絶反応である、請求項１５に記載の方法。
【請求項２５】
追加の治療薬の投与をさらに含む、請求項１５に記載の方法。
【請求項２６】
請求項１に記載の化合物および前記化合物を動物に投与するための説明を含むキット。
【請求項２７】
追加の治療薬をさらに含む、請求項２６に記載のキット。
【請求項２８】
ａ）式ＶＩを有する化合物をハロゲン化して、式ＶＩＩを有する化合物を形成すること；
【化６】
ｂ）式ＶＩＩを有する化合物をインドール化合物ＶＩＩＩでアルキル化して、式ＩＸを有する化合物を形成すること；
【化７】
ｃ）式ＩＸを有する化合物をハロゲン化酢酸アルキルエステルと縮合させて、式Ｘを有する化合物を形成すること；
【化８】
ｄ）式Ｘを有する化合物を還元して、式ＸＩを有する化合物を形成すること；
【化９】
ｅ）式ＸＩを有する化合物を脱保護して、式ＸＩＩを有する化合物を形成すること；または
【化１０】
ｆ）式ＸＩを有する化合物をアルキル化もしくはアリール化し、次いで、脱保護して、式ＸＩＩＩを有する化合物を形成すること
【化１１】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−１０アルコキシ、シアノ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｑは、ハロゲンであり；ならびに
Ｙは、保護基である。）
を含む、式ＸＩＩまたはＸＩＩＩを有する化合物の調製方法。
【請求項２９】
式ＸＩを有する化合物を脱保護して、式ＸＩＩを有する化合物を形成すること；または
【化１２】
式ＸＩを有する化合物をアルキル化もしくはアリール化し、続いて、脱保護して、式ＸＩＩＩを有する化合物を形成すること
【化１３】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−１０アルコキシ、シアノ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり；ならびに
Ｙは、保護基である。）
を含む、式ＸＩＩまたはＸＩＩＩを有する化合物の調製方法。
【請求項３０】
ａ）式ＸＩＶを有する化合物をヒドラジンと縮合させて、式ＸＶを有する化合物を形成すること；
【化１４】
ｂ）式ＸＶを有する化合物をハロゲン化して、式ＸＶＩを有する化合物を形成すること；
【化１５】
ｃ）式ＸＶＩを有する化合物をインドール化合物ＶＩＩＩと縮合させて、式ＸＶＩＩを有する化合物を形成すること；
【化１６】
ｄ）式ＸＶＩＩを有する化合物をアルキル化またはアリール化して、式ＸＶＩＩＩを有する化合物を形成すること；
【化１７】
ｅ）式ＸＶＩＩＩを有する化合物をハロゲン化酢酸アルキルエステルでアルキル化して、式ＸＩＸを有する化合物を形成すること；および
【化１８】
ｆ）式ＸＩＸを有する化合物を脱保護して、式ＸＸを有する化合物を形成すること
【化１９】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−１０アルコキシ、シアノ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｑは、ハロゲンであり；ならびに
Ｙは、保護基である。）
を含む、式ＸＸを有する化合物の調製方法。
【請求項３１】
式ＸＩＸを有する化合物を脱保護して、式ＸＸを有する化合物を形成すること
【化２０】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−１０アルコキシ、シアノ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり；ならびに
Ｙは、保護基である。）
を含む、式ＸＸを有する化合物の調製方法。
【請求項３２】
ａ）式ＶＩＩＩを有する化合物を１，４−ジハロフタラジン化合物と縮合させて、式ＸＸＩを有する化合物を形成すること；
【化２１】
ｂ）式ＸＸＩを有する化合物をハロゲン化酢酸アルキルエステルと縮合させて、式ＸＸＩＩを有する化合物を形成すること；
【化２２】
ｃ）式ＸＸＩＩを有する化合物を加水分解して、式ＸＸＩＩＩを有する化合物を形成すること；および
【化２３】
ｄ）式ＸＸＩＩＩを有する化合物をアルキル化またはアリール化し、次いで、脱保護して、式ＸＸＩＶを有する化合物を形成すること
【化２４】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−１０アルコキシ、シアノ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｑは、ハロゲンであり；ならびに
Ｙは、保護基である。）
を含む、式ＸＸＩＶを有する化合物の調製方法。
【請求項３３】
式ＸＸＩＩＩを有する化合物をアルキル化またはアリール化し、次いで、脱保護して、式ＸＸＩＶを有する化合物を形成すること
【化２５】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−１０アルコキシ、シアノ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり；ならびに
Ｙは、保護基である。）
を含む、式ＸＸＩＶを有する化合物の調製方法。
【請求項３４】
ａ）式ＸＸＶを有する化合物を還元して、式ＸＸＶＩを有する化合物を形成すること；
【化２６】
ｂ）式ＸＸＶＩを有する化合物をインドール化合物ＶＩＩＩと縮合させて、式ＸＸＶＩＩを有する化合物を形成すること；および
【化２７】
ｃ）式ＸＸＶＩＩを有する化合物をハロゲン化酢酸アルキルエステルと縮合させ、次いで、脱保護して、式ＸＸＶＩＩＩを有する化合物を形成すること
【化２８】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；ならびに
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−１０アルコキシ、シアノ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールである。）
を含む、式ＸＸＶＩＩＩを有する化合物の調製方法。
【請求項３５】
式ＸＸＶＩＩ表題化合物をハロゲン化酢酸アルキルエステルと縮合させ、続いて、脱保護して、式ＸＸＶＩＩＩを有する化合物を形成すること
【化２９】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；ならびに
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−１０アルコキシ、シアノ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールである。）
を含む、式ＸＸＶＩＩＩを有する化合物の調製方法。
【請求項３６】
ａ）式ＸＸＩＸを有する化合物をメチル化して、式ＸＸＸを有する化合物を形成すること；および
【化３０】
ｂ）式ＸＸＸを有する化合物をアルキル化またはアリール化して、式ＸＸＸＩを有する化合物を形成すること
【化３１】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；ならびに
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−１０アルコキシ、シアノ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールである。）
を含む、式ＸＸＸＩを有する化合物の調製方法。
【請求項３７】
式ＸＸＸを有する化合物をアルキル化またはアリール化して、式ＸＸＸＩを有する化合物を形成すること
【化３２】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり；ならびに
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−１０アルコキシ、シアノ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールである。）
を含む、式ＸＸＸＩを有する化合物の調製方法。
【請求項３８】
ａ）式ＸＸＸＩＩを有する化合物をハロゲン化酢酸アルキルエステルでアルキル化して、式ＸＸＸＩＩＩを有する化合物を形成すること；
【化３３】
ｂ）式ＸＸＸＩＩＩを有する化合物をフェニルエテンスルホン酸アミドと縮合させて、式ＸＸＸＩＶを有する化合物を形成すること；
【化３４】
ｃ）式ＸＸＸＩＶを有する化合物をアルキル化剤でアルキル化して、式ＸＸＸＶを有する化合物を形成すること；
【化３５】
ｄ）式ＸＸＸＶを有する化合物を環化させて、式ＸＸＸＶＩを有する化合物を形成すること；
【化３６】
ｅ）式ＸＸＸＶＩを有する化合物をアルキル化またはアリール化して、式ＸＸＸＶＩＩを有する化合物を形成すること；および
【化３７】
ｆ）式ＸＸＸＶＩＩを有する化合物を還元し、続いて、脱保護して、式ＸＸＸＶＩＩＩを有する化合物を形成すること
【化３８】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；ならびに
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである。）
を含む、式ＸＸＸＶＩＩＩを有する化合物の調製方法。
【請求項３９】
式ＸＸＸＶＩＩを有する化合物を還元し、続いて、脱保護して、式ＸＸＸＶＩＩＩを有する化合物を形成すること
【化３９】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；ならびに
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである。）
を含む、式ＸＸＸＶＩＩＩを有する化合物の調製方法。
【請求項４０】
ａ）式ＶＩＩＩを有するインドール化合物を式ＸＸＸＩＸを有する化合物でアシル化して、式ＸＬを有する化合物を形成すること；
【化４０】
ｂ）式ＸＬを有する化合物をアルキルヒドラジドで環化させて、式ＸＬＩを有する化合物を形成すること；および
【化４１】
ｃ）式ＸＬＩを有する化合物をハロゲン化酢酸アルキルエステルでアルキル化し、続いて、脱保護して、式ＸＬＩＩを有する化合物を調製すること
【化４２】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３は、Ｈ、ハロゲンもしくはＣ１−１０アルキルから成る群より独立して選択され、この場合、Ｒ２ａは、これが結合している炭素が飽和されているときにのみ存在し；または
Ｒ２およびＲ３は、場合によっては置換されている飽和、不飽和または芳香族５もしくは６員環を形成し；または
Ｒ２およびＲ２ａは、場合によっては置換されている飽和３から６員環を形成し；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；ならびに
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである。）
を含む、式ＸＬＩＩを有する化合物の調製方法。
【請求項４１】
式ＸＬＩを有する化合物をハロゲン化酢酸アルキルエステルと縮合させ、次いで、脱保護して、式ＸＬＩＩを有する化合物を形成すること
【化４３】
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび場合によっては置換されているＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−アリール、−Ｃ１−１０アルキル−Ｏ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールから成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ３は、Ｈ、ハロゲンもしくはＣ１−１０アルキルから成る群より独立して選択され、この場合、Ｒ２ａは、これが結合している炭素が飽和されているときにのみ存在し；または
Ｒ２およびＲ３は、場合によっては置換されている飽和、不飽和または芳香族５もしくは６員環を形成し；または
Ｒ２およびＲ２ａは、場合によっては置換されている飽和３から６員環を形成し；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、過ハロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルアリール、Ｃ１−１０アルキルヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、この場合、前記アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ１−１０アルコキシまたはＣＮから選択される１個またはそれ以上の置換基で場合によっては置換されていることがあり；
Ｒ６は、１個またはそれ以上のＨ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ＣＮ、ＯＲ７、ＳＲ７、アリールまたはヘテロアリール基であり；ならびに
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである。）
を含む、式ＸＬＩＩを有する化合物の調製方法。
【公表番号】特表２００８−５１３５１２（Ｐ２００８−５１３５１２Ａ）
【公表日】平成２０年５月１日（２００８．５．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３２６７４（Ｐ２００７−５３２６７４）
【出願日】平成１７年９月２１日（２００５．９．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３４０２９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３４４１９
【国際公開日】平成１８年３月３０日（２００６．３．３０）
【出願人】（５０４１５６０８３）アサーシス， インク． (11)
【氏名又は名称原語表記】ＡＴＨＥＲＳＹＳ， ＩＮＣ．
【住所又は居所原語表記】３２０１ Ｃａｒｎｅｇｉｅ Ａｖｅｎｕｅ， Ｃｌｅｖｅｌａｎｄ， ＯＨ ４４１１５ （ＵＳ）
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月１日（２００８．５．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年９月２１日（２００５．９．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３４０２９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３４４１９
【国際公開日】平成１８年３月３０日（２００６．３．３０）
【出願人】（５０４１５６０８３）アサーシス， インク． (11)
【氏名又は名称原語表記】ＡＴＨＥＲＳＹＳ， ＩＮＣ．
【住所又は居所原語表記】３２０１ Ｃａｒｎｅｇｉｅ Ａｖｅｎｕｅ， Ｃｌｅｖｅｌａｎｄ， ＯＨ ４４１１５ （ＵＳ）
【Ｆターム（参考）】
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