本発明は式
【化１】


の化合物であって、グルコキナーゼ活性のアクチベーターであり、したがってグルコキナーゼ介在性状態の処置用治療薬剤として使用することができる化合物を提供する。したがって、式（Ｉ）の化合物は耐糖能異常、２型糖尿病および肥満の予防および処置に使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）


の新規な製造物［式中、Ｒは水素であるかＲ２もしくはＲ３から選択され；Ｒ１は、ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、カルボキシ、ヒドロキシル、アルコキシもしくはハロゲンによって置換されていても良いアルケニルもしくはアルキルであり；同一もしくは異なるＲ２およびＲ３は、アルキルもしくは−Ｏ−アルキルであり、または−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、アルコキシ−ＮＲ７Ｒ８、カルボキシもしくはフェニルによって置換されていても良く；同一もしくは異なるＲ４、Ｒ５およびＲ６は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルコキシもしくはアルキルであり；Ｒ４は、−ＣＨ＝Ｏ、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨおよび−ＣＨ２ＮＨＯＨでもあり；Ｒ７およびＲ８は特には、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであるか、またはＲ７およびＲ８が窒素原子とともに置換されていても良い複素環を形成している。］に関するものであり、前記製造物は薬剤として使用されるあらゆる種類の異性体および塩の形態で具体化される。
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本発明は、新規キノリン誘導体、例えば、式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
および該化合物またはその医薬組成物のＣＮＳ障害および他の障害の処置における使用に関する。
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本発明は、式Iの化合物に関し、式中、R¹、R³、R⁵、R⁶、R⁷、XおよびYは、定義された通りである。式Iの化合物は、Aβ-ペプチド生産を阻害する活性を有する。本発明はまた、式Iの化合物を含む、医薬組成物、および、哺乳動物における神経変性障害および/または神経障害(例えばアルツハイマー病)のような障害および病気を治療する方法に関する。
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本発明は、式Iの化合物に関し、式中、R¹、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷およびR⁸は、定義された通りである。式Iで示される化合物は、Aβ-ペプチド生産を阻害する活性を有する。本発明はまた、式Iで示される化合物を含む、医薬組成物、および、哺乳動物における神経変性障害および/または神経障害(例えばアルツハイマー病)のような障害および病気を治療する方法に関する。
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本発明は、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、ｍ、及びｎが定義されるとおりである式Ｉの化合物に関する。式Ｉの化合物はＡβ−ペプチドの生成を阻害する活性を有する。本発明はまた式Ｉの化合物を含む、哺乳類における障害及び疾患、例えば、神経変性及び／又は神経学的障害、例えば、アルツハイマー病を治療するための医薬組成物及び方法にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、ここでＲ¹、Ｒ³、Ｒ⁵、Ｒ⁷、Ｘ、Ｙ及びＵは定義される通りである。式（Ｉ）の化合物は、Ａβ−ペプチドの生成を阻害する活性を有する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含み、哺乳動物における疾患及び障害、例えば神経変性障害及び／又は神経障害、例えばアルツハイマー病を治療するための医薬組成物及び方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、R¹、R³、R⁴、R⁵、R⁶及びR⁷は定義されるとおりである）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、Ａβ−ペプチド生成の阻害活性を有する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む、哺乳動物における障害及び疾患、例えば神経変性及び／又は神経障害、例えばアルツハイマー病を治療するための医薬組成物及び治療方法に関する。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｇ^１、およびｍは、本明細書中で定義した意味を有する]の化合物；その製造方法；それらを含む医薬組成物；医薬組成物の製造方法；および治療におけるその使用を提供する。本化合物は、メタロプロテイナーゼ(ＭＭＰ)の阻害剤として有用である。
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本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター（「ＣＧＲＰレセプター」）のアンタゴニスト、それを含有する医薬組成物、それを同定するための方法、それを用いた治療方法、ならびに神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期障害に関連する顔面紅潮、喘息および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）などの気道炎症疾患、および治療がＣＧＲＰレセプターのアンタゴニズムにより影響され得る他の病態の治療のための療法におけるその使用としての式（Ｉ）：


で示される化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物およびこのような化合物を製造する方法、肥満症、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法、およびそれらを含有する医薬組成物に関する。

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本実施形態は、大環状化合物、ならびに対象化合物を含む薬剤組成物を含む組成物を提供する。本実施形態はさらに、C型肝炎ウイルス感染を含むフラビウイルス感染の治療方法および肝線維化の治療方法を含む治療方法を提供するが、その方法は一般に、その必要のある個体に対象化合物または組成物を有効量投与するものである。 （もっと読む）

本発明は、新規の置換された５員環化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグ、薬学的に受容可能なキャリアと新規化合物との組成物、ならびに新規化合物の用途に関する。本発明の化合物は、以下の一般式（Ｉ）を有する。式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な賦形剤またはキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。１つの実施形態において、ＣＤＣ７、ＰＫＡおよび／またはＡｋｔにより少なくとも一部媒介される障害は、細胞増殖性障害である。この細胞増殖性障害はガンであり得る。別の局面において、ガンは、癌腫、腺腫および肉腫からなる群より選択される腫瘍または新生物であり得る。


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本発明は、プトロテインキナーゼである式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。現在、本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａタンパク質キナーゼの阻害剤として有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａタンパク質キナーゼの阻害剤として有効である。

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本発明は、式（Ｉ）の新規チアゾロピラゾール化合物及びそれを含む組成物に関する。さまざまな疾患及び障害を治療、予防、及び管理するためのこれらの化合物の使用方法も本発明に包含される。

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１型糖尿病を患っているかもしくは１型糖尿病のリスクに晒されている哺乳類を処置する方法が、提供される。本方法は、該哺乳類に、該哺乳類においてＭＩＦを阻害する物質を含む医薬組成物を投与することを含む。また、化合物が、１型糖尿病を予防するかもしくは処置するのに有用であるかどうか評価する方法が、提供される。本方法は、該化合物がマクロファージ転移阻害因子（ＭＩＦ）を哺乳類において阻害するかどうか決定し、次いで、もし該化合物がＭＩＦを阻害すれば、該化合物が１型糖尿病の進展を阻害するかどうか決定することを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、R⁰；R¹；R²；R³；R⁴；R⁵；R⁶；Ｑ；Ｖ；Ｇ及びＭは特許請求の範囲に示す意味を有する）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、有用な医薬活性化合物である。これらは有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心血管障害の治療及び予防に適している。これらは、血液凝固酵素第Xa因子（FXa）及び／又は第VIIa因子（FVIIa）の可逆性阻害剤であり、一般に第Xa因子及び／又は第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態、又はその状態の治癒又は予防のために第Xa因子及び／又は第VIIa因子の阻害が意図される状態において適用できる。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、特に医薬中の活性成分としてのその使用、及びそれらを含有する医薬製剤に関する。
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式（Ｉ）［式中、Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＣＨＲ^４−（式中、Ｒ^４は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）を表し、Ｒ^１は式（Ｙ）（式中、Ａｒ^１はアリール、単環性芳香族複素環基等を表す）で表される基を表し、Ｒ^２は水素原子等を表し、Ｒ^３は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換のアリール等を表す］で表される含窒素複素環化合物またはその薬理学的に許容される塩等を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は−Ｏ−ＣＲ^３＝Ｎ−（式中、Ｒ^３は水素原子、置換もしくは非置換の芳香族複素環基等を表す）等を表し、Ｒ^１は−ＮＲ^１０Ｒ^１１（式中、Ｒ^１０及びＲ^１１は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）等を表し、Ｒ^２は−ＮＲ^１３Ｒ^１４（式中、Ｒ^１３及びＲ^１４は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）を表す］で表されるピリミジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する抗腫瘍剤等を提供する。 （もっと読む）

３−Ｏ−β−Ｄ−グルコピラノシル−４−メチルエルゴスト−７−エン−３−オール、又は同化合物を含むユリ科植物の抽出物又はその分画物であって、前記化合物を０．００１質量％以上含む組成物を、高血糖改善剤の有効成分とする。
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