【課題】 本発明の課題は、蛋白修飾物生成抑制作用が増強され、かつ、副作用としてのビタミンＢ６欠乏症を惹起しない薬剤を提供することである。
【解決手段】 それ自体に蛋白修飾物生成抑制作用を有し、かつ、副作用としてのビタミンＢ６欠乏症を示さない、β−ラクタム系化合物またはピラゾリン化合物のような蛋白修飾物生成抑制配合剤を、ニフェジピンのような血圧降下剤と併用することにより、蛋白修飾物生成抑制作用が増強された薬剤が提供される。 （もっと読む）

本発明は、弱ゲル化剤、強ゲル化剤およびガス発生剤の混合物とともに粒状化された活性物質を含む胃保持型製剤ならびに前記製剤を製造するための方法に関する。 （もっと読む）

抗生物質製剤は最低三つの剤形を含み、それらはそれぞれ異なる放出特徴を持ち、抗生物質製剤のＣ_ｍａｘは約１２時間未満に得られる。一実施例において、一つの即時放出剤形と、二つあるいはそれ以上の持続放出剤形であり、前記剤形のそれぞれは異なる放出特徴を持ち、それぞれは異なる時間にＣ_ｍａｘに達する。 （もっと読む）

抗生物質産物が少なくとも３個の用量形態を含み、そのそれぞれは異なる放出プロファイルを持ち、抗生物質産物は約１２時間以下でＣｍａｘに到達する。一実施例において、即時放出用量形態、遅延放出用量形態、および持続放出用量形態があり、用量形態それぞれは異なる放出プロファイルを持ち、そのそれぞれは異なる時点でＣｍａｘに到達する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼＡ（ＰＫＡ）とタンパク質キナーゼＡアンカータンパク質（ＡＫＡＰ）との相互作用を調節し、特に阻害する非ペプチド分子に関するとともに、該非ペプチド化合物、または例えば抗体やキレート剤等のような、該非ペプチド化合物を標的とする認識分子を含む宿主または標的生物に関する。本発明は更に、特にｃＡＭＰシグナル経路の異常に伴う疾病の治療のための医薬品に関する。該疾病としては特に、尿崩症、筋緊張亢進、膵性糖尿病、十二指腸潰瘍、ぜんそく、心不全、肥満、ＡＩＤＳ（後天性免疫不全症候群）、浮腫、肝硬変、統合失調症、その他の疾病が挙げられる。本発明は更に、新規性を有する分子の使用に関する。
本発明の一は、表Ａによる非ペプチドタンパク質キナーゼＡ／タンパク質キナーゼＡアンカータンパク質分離剤。 （もっと読む）

【課題】 式：
【化１】


で示される化合物の製造法を見出す。
【解決手段】 上記化合物の効率的な合成中間体として、式：
【化２】


（式中、Ｒは水素、アルキル又は置換されていてもよいアラルキルであり、Ｒ¹は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、Ｒ²は水素であり、Ｒ³は水素であり、又はＲ²及びＲ³は一緒になってオキソであり、Ｒ⁴は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、Ｒ⁵はアルキル、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルである。）で示される化合物又はその塩を見出した。 （もっと読む）

本発明は、抗感染剤の活性を増強させることにより抗生物質及び抗真菌剤等の抗感染剤に対する微生物菌株の耐性を減少させるための生物学的増強剤の使用に関する。これはバクテリア及び酵母中での耐性を減少させるために、特定の感染及び疾患の治療を補助するために、並びに微生物菌株の成長を阻害するために必要である抗感染剤の濃度をより低くするために有用であり得る。 （もっと読む）

アミノキノリンをQとし、抗生物質残基をAとする混成分子QA、その合成、及び抗菌剤としての使用。本発明は、一般式 (1) により定義される、アミノキノリンと抗生物質のハイブリッド化合物を対象とし、Q - (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - A (I)、式中、- Q は1個のアミノキノリンを表し、 (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - は場合により用いられるスペーサー・アーム１本であり、Aは抗生物質残基１つである。本発明は、抗生物質残基の活性の予期せぬ向上を可能にする。 （もっと読む）

【課題】抗生物質から選択される少なくとも１つの有効成分（例えば、クラブラン酸及び／又は少なくとも１つのその塩が任意に併用されるアモキシシリン）をベースとする経口製剤、特に小児用製剤を提供すること。
【解決手段】少なくとも１つの抗生物質からなる少なくとも１つの有効成分ＡＰ１を含むコアと、前記有効成分の放出調節を制御する前記コアのコーティングと、を含む放出調節型のマイクロカプセルを、標的病原菌の抗生物質耐性の増大を制限できる飲用性又は経口分散性の抗生製剤の製造のために使用する。 （もっと読む）

アミン基、チオール基、アルコール基、またはフェノール基とカルボン酸基とを分子構造中に含有する低分子量薬物をポリマードラッグデリバリーシステムに連結するポリ無水物が提供される。さらに、これらのポリ無水物リンカーによってポリマードラッグデリバリーシステムを製造する方法、ならびにポリマードラッグデリバリーシステムによって低分子量薬物をホストに投与する方法が提供される。さらに、本発明のポリマードラッグデリバリーシステムに基づいた医療用インプラントが提供される。 （もっと読む）

医薬化合物及びワックス状物質を含む素粒剤に加熱処理を施し、該ワックス状物質が表面を湿潤する温度下で粉末状ワックス状物質を加え、該素粒剤表面に熱溶融コーティングを施すことによって、不快味を改善した被覆製剤を製造することができる。さらに、甘味剤と結合剤を溶解又は分散させた結合液を用いて、湿式法により造粒して得られた甘味細粒を該被覆製剤と混合し、服用性をさらに改善することができる。 （もっと読む）

抗生物質製剤は最低三つの剤形を含み、それらはそれぞれ異なる放出特徴を持ち、抗生物質製剤のＣ_ｍａｘは抗生物質の放出の開始後約１２時間未満に得られる。一実施例において、一つの遅延放出剤形及び、二つあるいはそれ以上の遅延持続放出剤形であり、前記剤形のそれぞれは異なる放出特徴を持ち、それぞれは異なる時間にＣ_ｍａｘに達する。 （もっと読む）