【課題】
従来の三投与剤併用療法によるピロリ菌の除菌ができなかった患者に対
し、有効であるヘリコバクター・ピロリ除菌投与剤および除菌方法を提供する。
【解決手段】アモキシシリンおよびクラリスロマイシンの抗生物質とプロトンポンプ阻害剤の三投与剤併用療法によるヘリコバクター・ピロリの除菌ができなかった患者に対する除菌方法及び除菌投与剤であって、前記アモキシシリンおよびクラリスロマイシンの抗生物質とプロトンポンプ阻害剤の三投与剤及び糖とタンパク質の褐変反応生成物投与剤とからなるヘリコバクター・ピロリの除菌投与剤とこれを投与する除菌方法。 （もっと読む）

【課題】炎症性腸疾患を治療するために用いられる薬物療法の方法および組成物を提供する。
【解決手段】非定型マイコバクテリアに対して有効な抗非定型マイコバクテリア薬の組み合わせ、好ましくは、リファブチン、クラリスロマイシンおよびクロファジミンの投与、少なくとも１つの５−アミノサリチル酸化合物または４−アミノサリチル酸化合物をさらに含む。また、非病原性マイコバクテリアの抽出物を用いて患者を免疫することによって、炎症性腸疾患の治療における抗非定型マイコバクテリア薬の効力を高める方法。 （もっと読む）

結腸直腸癌、類腱腫、膀胱癌、胃癌、及び乳癌から選択される癌の治療又は予防のための医薬の製造に用いるマクロライド抗生物質の使用であって、当該抗生物質が、タイロシン、薬学的に許容できるその塩、及びその誘導体；エリスロマイシン、薬学的に許容できるその塩、及びその誘導体；オレアンドマイシン、薬学的に許容できるその塩、及びその誘導体；及びスピラマイシン、薬学的に許容できるその塩、及びその誘導体、の１又はそれ以上である。また、上記の癌の治療又は予防する薬学的組成物、及び上記癌の治療又は予防する方法、ほ乳類において突然変異ＡＰＣ遺伝子を発現する癌を治療又は予防する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】各々の製剤の安全性および有効性に対する単一の原薬の種々の多型形態の潜在的な影響は非常に重要であり、少なくとも、種々の各々の多型形態（存在する場合）のパーセンテージがバッチ間でコントロールされ、一致し、かつFDAにより承認される原薬／製剤規定内にあるように合成プロセスを制御することが求められている。
【解決手段】本発明は、異なる物理特性を有する、EP-13420多型結晶性形態：形態I、形態II、形態Ia、および一水和物ならびに非晶質EP-13420を含む。本発明の別の態様では、純粋な形態、または相互に組み合わせた種々の多型形態を製造する方法が提供される。本発明はまた、多型および非晶質形態を含有する医薬組成物および製剤、ならびに細菌感染の治療を必要とする被験体に該医薬組成物を投与することによって細菌感染を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本開示は、式（Ｉ）の新規マクロライド抗生物質およびその医薬的に許容される塩およびプロドラッグ、その化学合成、および種々の好気性および嫌気性のグラム溶性菌およびグラム陰性菌ならびに種々のマイコバクテリウムによって引き起こされる感染を治療および／または管理するための、このような新規化合物の医療への使用に関する。


式１
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【課題】新規なエリスロマイシン誘導体及びそれらの製造法を提供する。
【解決手段】


［ここで、Ｒは−（ＣＨ₂ ）_n Ａｒ基を表し、ｎは３、４又は５の数を表わし、Ａｒは１個以上の置換基を有し得る特定の複素環式基を有を表し、Ｚは水素原子又は酸の残基を表す。］で表される誘導体。 （もっと読む）

【課題】 エリスロマイシン耐性肺炎球菌及びエリスロマイシン耐性連鎖球菌に対する強い抗菌力を有し、薬物相互作用の少ない新たなエリスロマイシン誘導体を提供すること。

【解決手段】 式


【化３】
で表される２−フルオロ−６−Ｏ−置換ケトライド誘導体又はその医薬上許容される塩である。 （もっと読む）

【課題】 エリスロマイシン耐性肺炎球菌及び化膿連鎖球菌に対する強い抗菌力を有する新たなケトライド誘導体を提供すること。
【解決手段】 式
【化３】


（式中Rは、水素原子又はフッ素原子を示す。）で表される６−Ｏ−置換ケトライド誘導体又はその医薬上許容される塩である。 （もっと読む）

【課題】穏和で中性の反応条件を使用、望ましくない副生成物の形成を抑制した、６−Ｏ−アルキルエリトロマイシンＡの迅速且つ効率的な製造方法の提供。
【解決手段】９−オキシムエリトロマイシンＡ誘導体をシリル化して９−オキシムシリルエリトロマイシンＡ誘導体を形成し、次いで９−オキシムシリルエリトロマイシンＡ誘導体をアルキル化剤と反応させ６−酸素で選択的にアルキル化する９−Ｏ−オキシムシリル−６−Ｏ−アルキルエリトロマイシンＡ誘導体の製造方法。さらに該９−Ｏ−オキシムシリル−６−Ｏ−アルキルエリトロマイシンＡ誘導体を脱オキシム化することを含む６−Ｏ−アルキルエリトロマイシンＡの製造方法。当該製造方法により製造した６−Ｏ−アルキルエリトロマイシンＡ、例えば、クラリスロマイシンは、重要なマクロライド系抗生物質である。 （もっと読む）

本開示は第一成分セット、第二成分セット及び第三成分セットを備えた医薬品キットを対象している。第一成分セットとして水性ビヒクル中のカルボマー、第二成分セットとして抗生物質、第三成分セットとして中和剤が可能である。例示的な実施形態においては第一、第二及び第三成分セットを混合して耐流出性組成物を生成することが可能である。 （もっと読む）

本発明は細菌学の分野に関する。特に、本発明は、組成物（例えば、ランチビオティックを基にした胞子除染剤（例えば、ナイシンを含む））、および細菌（例えば、細胞および胞子）を中和する（例えば、死滅させる、またはその増殖もしくはその発芽を阻止する）方法を提供する。例えば、本発明は、ナイシンを基にした化合物（例えば、細菌胞子除染のための）、ならびにそれを研究、治療、および薬物スクリーニングの用途に用いる方法を提供する。 （もっと読む）

ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害を治療または改善する必要のある対象において、ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害を治療または改善するための同時または連続投与のための、少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬およびＨＣＶ−７９６ではない少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬の併用に基づく薬剤、製薬組成物、製薬キット、および方法を開示する。一実施形態において、少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬は、構造式Ｉの化合物あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステルである。
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【課題】両者の活性成分を長期にわたり貯蔵でき、そして皮膚への適用直前に容易に混合できる滅菌的に許容可能な媒体中の２つの活性のアクネ治療化合物を同時に投薬する手段の提供。
【解決手段】活性成分の少なくとも１つがアクネを治療するのに有効な活性成分である複数の活性成分を含む第一の組成物を含有する第一の室、第一の組成物中の複数の活性成分の１つと非相溶性である少なくとも１つの活性成分を含む第二の組成物を含有する第二の室、それぞれ第一および第二の室の外へ第一および第二の組成物を移動するためのポンプ手段、および第一および第二の組成物を投薬するための１つ以上の出口からなる装置。 （もっと読む）

【解決手段】 少なくとも２週間にわたるアジスロマイシンの全身投与は、肉芽腫性酒さの徴候及び症状を改善するのに効果的であり、肉芽腫性酒さは、多くの場合、肉芽腫性酒さ以外の形態の酒さに対して効果的な治療計画に好ましく反応しない異型の形態の酒さである。 （もっと読む）

抗微生物活性を有する式（Ｉ）で示される化合物および／またはその医薬上許容される誘導体、それらの製造方法、それらを含有する組成物、および医薬におけるそれらの使用。

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【課題】エリスロマイシン誘導体の効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】
一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１は水素原子又は低級アルキル基を示す）で表される化合物を環状エーテル類またはカルボン酸エステル類の存在下でカルバメート化することを特徴とし、この化合物のカルバメート基を除去し、得られた化合物のデソサミンの３’位の窒素原子をアルキル化して、一般式（ＩＩ）


（式中、Ｒ_１は水素原子又は低級アルキル基を示し、Ｒ_２は低級アルキル基を示す）で表される化合物を得、この化合物をフマル酸塩化して、一般式（ＩＩ）で表される化合物のフマル酸塩を製造する。この製造方法によれば、高品質なエリスロマイシン誘導体を効率的に製造することができる。 （もっと読む）

水性または粉末組成物には、約１００ｍｇ／ｍｌから約２００ｍｇ／ｍｌの量で存在する、抗グラム陰性菌抗生物質またはその塩が含まれる。別の水性または粉末組成物には、２５℃、１．０気圧における抗グラム陽性菌またはその塩の溶解限度の約０．６から約０．９倍の濃度で存在する、抗グラム陽性菌抗生物質またはその塩が含まれる。別の実施形態には、単位用量、キットおよび方法が含まれる。本発明は特に、約１００ｍｇ／ｍｌから約２００ｍｇ／ｍｌの量で存在する、抗グラム陰性菌抗生物質、またはその塩を含有するエアロゾル化用水性組成物に関する。
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【課題】エリスロマイシン耐性肺炎球菌及びエリスロマイシン耐性連鎖球菌に対する強い抗菌力を有し、また肺炎球菌による呼吸器感染症の治療効果を有し、更に薬物相互作用の少なく、抗菌薬又は肺炎球菌による呼吸器感染症の治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】５−Ｏ−デソサミニル−３，１１−ジデオキシ−２−フルオロ−１１−アミノ−６−Ｏ−［３−［３−（３−ピリダジル）イソキサゾリル−５−イル］−２−プロピニル］−３−オキソエリスロノリドＡ １１，１２−サイクリックカーバメート。 （もっと読む）

【課題】 エリスロマイシン耐性肺炎球菌等に対し優れた抗菌活性を有し、かつヒト型Cyp3A4代謝に対し安定な化合物の工業スケールで実施可能な新規製造法と、製造上有用な中間体を提供する。
【解決手段】 式


で示される化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、治療薬剤として有用なトリアゾール大環状化合物を提供する。さらに特定的には、これらの化合物は、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用である。これらの化合物は、式（Ｉ）であらわされ、式中、基Ｒ^１、Ｒ^２などは本文中に定義されるとおりである。本発明は、抗感染剤および／または抗増殖剤として、例えば、抗生物質薬剤、抗菌剤、抗微生物剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤、抗ウイルス剤および化学療法剤として有用な化合物を提供する。本発明はさらに、抗炎症剤および／または運動促進（胃腸調整）剤として有用な化合物も提供する。本発明はさらに、これらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグも提供する。

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