口腔粘膜を介して迅速に吸収され、それにより迅速に効果が得られる生物学的に活性な化合物を供給する、極性および非極性溶媒を使用した口腔用エアゾールスプレーまたはカプセルを開示する。本発明の口腔用極性組成物は、処方物Ｉ（水性極性溶媒、活性化合物、および選択的に嬌味嬌臭薬）、処方物ＩＩ（水性極性溶媒、活性化合物、選択的に嬌味嬌臭薬、およびプロペラント）、処方物ＩＩＩ（非極性溶媒、活性化合物、および選択的に嬌味嬌臭薬）、および処方物ＩＶ（非極性溶媒、活性化合物、選択的に嬌味嬌臭薬、およびプロペラント）を含む。
（もっと読む）

活性成分を包含する即時放出部位と、遅延放出部位とを含み、ここで前記遅延放出部位が腸溶コーティング層を含み、前記腸溶コーティング層内には、活性成分を包含する腸溶コーティング微粒子剤形と活性成分を包含する腸溶コーティング小錠剤剤形から成るグループから選択された最低一つが存在する薬物錠剤が開示される。 （もっと読む）

本発明は、抗感染薬、抗増殖薬、抗炎症薬およびプロキネチック薬として有用な系統の二官能性複素環化合物を提供する。本発明はまた、該二官能性複素環化合物を製造する方法、および抗感染薬、抗増殖薬、抗炎症薬および／またはプロキネチック薬としてこのような化合物を使用する方法を提供する。１つの実施形態において、次式を有する化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化１】


を提供する。Ａは、各出現例にて、別個に、炭素、カルボニルまたは窒素であるが、但し、少なくとも１個のＡは、炭素である；Ｚは、炭素、窒素、酸素またはイオウである；Ｂは、Ｏ、ＮＲ^２、Ｓ（Ｏ）_ｒ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝ＳおよびＣ＝ＮＯＲ^３からなる群から選択される。 （もっと読む）

【課題】抗生物質から選択される少なくとも１つの有効成分（例えば、クラブラン酸及び／又は少なくとも１つのその塩が任意に併用されるアモキシシリン）をベースとする経口製剤、特に小児用製剤を提供すること。
【解決手段】少なくとも１つの抗生物質からなる少なくとも１つの有効成分ＡＰ１を含むコアと、前記有効成分の放出調節を制御する前記コアのコーティングと、を含む放出調節型のマイクロカプセルを、標的病原菌の抗生物質耐性の増大を制限できる飲用性又は経口分散性の抗生製剤の製造のために使用する。 （もっと読む）

非侵襲的投薬形式は、非経口投与形式に比べて患者にとりより便利である。しかしながら、癌の治療に用いる化学療法薬の様な多くの種類の薬剤は、その粘膜を通す吸収が、ｐ−糖タンパク質の様な排出ポンプにより大きく低減させられるため、非経口的にしか投与することができない。
既に開発されている調剤形式の効果は、多くの場合非常に低く、そのため殆んどの細胞増殖抑制剤は未だ非経口的に投与されねばならない。本発明は、排出ポンプのため粘膜より余り吸収されない薬剤に対する医薬上の調剤形式を提供する。本発明は薬剤に加えて少なくとも一つの賦形剤を含む完全に新しい調剤形式に基づくものであり、賦形剤はその化学構造中に多くのチオール基を含んでいる。その効果はグルタチオンを加えることにより更に増進される。更に、グルタチオンはそれ自身で排出ポンプの粘膜に対する作用に極めて大きい抑制効果を示す。 （もっと読む）

血管形成およびヘリコバクター-ピロリを予防または阻害する方法および組成物、ならびに非常に多くの健康利益をもたらす強力な抗酸化物質を提供する方法および組成物。前記の方法は、特定の食用ベリー抽出物を含む組成物を投与する段階を含み、この組成物は特定の食用ベリー抽出物からなる。前記の方法および関連する組成物は、血管形成を誘発する増殖因子の放出を効果的に阻害する、ヘリコバクター-ピロリの増殖を阻害または予防する、ならびに高い酸素ラジカル吸収容量(ORAL)および低い細胞障害性を有する強力な抗酸化物質として作用する。 （もっと読む）

【課題】 個々の菌体に着目してピロリ菌の薬剤感受性を迅速に判定する方法を提供し、ピロリ菌の除菌を確実に行える薬剤の選択、新規薬剤の開発に寄与する。
【解決手段】 ピロリ菌や精子など鞭毛や繊毛によって自走性を有する細菌、細胞と被験物質を接触させて、細菌（細胞）集団の中で特異的に自走性（運動能）を有する細菌（細胞）を観察する。具体的には、細菌（細胞）と被験物質とを、希釈度の異なる被験物質の溶液中において８時間以下もしくは１２時間接触させ、当該接触液を顕微鏡観察する。この結果、例えば、静止した細菌（細胞）集団中に際だって自走する１個の細菌（細胞）が観察された場合、当該被験濃度を薬剤非感受性濃度として判断する。 （もっと読む）

局所組成物は、メトロニダゾール又はその薬理学的に許容可能な塩を薬理学的に許容可能な非水性ビヒクル中に少なくともほぼ５重量％の濃度で含有して成る。該組成物は、結腸、直腸、肛門直腸及び肛門周囲部の病状、特に炎症性腸疾患及びクローン病の処置・治療に使用可能である。該組成物はまた、疼痛や炎症を緩和し、また外科手術後における結腸、直腸、肛門直腸や肛門周囲部の治癒を促進する。該組成物の一つの利点は、メトロニダゾールの局所投与によって、一次的な局所効果が得られるのであり、その結果全身投与による副作用が回避されることである。 （もっと読む）

誘導性一酸化窒素シンターゼによる一酸化窒素の生産過剰が関与する胃腸管の状態および疾患の治療および予防のための治療方法が記載され、該方法は上記治療または予防を必要とする被験者に、治療的有効量の誘導性一酸化窒素シンターゼ（ｉＮＯＳ）の選択的阻害剤を投与することを含む。該方法はまた、抗菌剤および抗分泌剤を含む他の治療剤と組み合わせた、ｉＮＯＳの選択的阻害剤の使用を含む。 （もっと読む）

【課題】経口投与による抗生物質は、歯肉への薬剤移行は低く、抗生物質の除菌及び殺菌作用を期待するには、有効血中濃度を獲得する上で、薬剤の副作用、特に胃腸障害を考慮して、大量には投与できない等問題がある。そこで薬剤の特性を最大限に活用する投与方法と抗生物質の組成を検討し、最も優れた除菌、殺菌作用を期待する投与方法と配合比を提供する。
【解決手段】合成ペニシリン系抗生物質のうち、アモキシリン（ＡＢＰＣ）、１４員環マクロライド系抗生物質のうち、エリスロマイシン（ＥＭ）、クラリスロマイシン（ＣＡＭ）、およびその塩それらの混合物から選択される一定の乾燥用量を含む抗生物質を選択し、３剤の抗生物質は軟膏剤、クリーム剤、水溶液剤の各剤型とし、歯周ポケットへの深部注入を容易とする剤型を選択する。合成ペニシリン系抗生物質：１４員環マクロライド系抗生物質＝２：１とする配合比が最も優れた除菌、殺菌作用を期待できる。 （もっと読む）

抗生物質製剤は最低三つの遅延放出剤形を有する。それぞれは異なる放出特徴を持つ。前記抗生物質製剤は、約１２時間未満にＣ_ｍａｘに達する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される、４”で置換されている１４員または１５員マクロライドおよびその医薬上許容される誘導体、それらの製造方法、ならびにヒトまたは動物体における全身性または局所性微生物感染症の治療または予防におけるそれらの使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、マクロライド抗生物質９−（Ｓ）−エリスロマイシラミンの新規な結晶形態、ならびにこの結晶形態を調製する方法および使用する方法を提供する。この結晶形態は、２θに関して特徴的なピークを約１７．７°および約１９．１°で含む粉末Ｘ線回折図形を有する（形態Ａ）。本発明は、形態Ａを含有する組成物を、さらに提供する。また、本発明は、形態Ａを調製する方法を提供する。さらに、本発明は、形態Ａを含む９−（Ｓ）−エリスロマイシラミンの治療有効量を患者に投与する工程を包含する、患者における細菌感染または原虫感染を処置する方法を、提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される、４”で置換されている１４員または１５員マクロライドおよびその医薬上許容される誘導体、それらの製造方法、ならびにヒトまたは動物体における全身性または局所性微生物感染症の治療または予防におけるそれらの使用に関する。

（もっと読む）

血管新生は一群の細胞、組織、または生物体に化合物を投与することにより影響を受け得る。そのような影響は血管新生の阻害または刺激であり得る。該化合物を用いて不十分あるいは無秩序な血管新生に関する病状を治療することができよう。 （もっと読む）

本発明は、治療薬として有用な大環状化合物を提供する。さらに特定すると、これらの化合物は、抗感染薬、抗増殖薬、抗炎症薬および運動抗進薬として、有用である。本発明はまた、それらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグを提供する。さらに、本発明は、前述の化合物を合成する方法を提供する。合成に続いて、これらの化合物の１種またはそれ以上の治療有効量は、抗癌剤、抗生物質、抗微生物薬、抗細菌薬、抗真菌薬、抗寄生虫薬または抗ウイルス薬として使用するために、薬学的に受容可能なキャリアと共に処方され得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表されるマクロライド系化合物（Ｘ、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は明細書に定義された通り）、医薬として許容されるそれらの塩、有効成分としてこれらを含有する医薬組成物、及び炎症性疾患の治療及び予防におけるその使用。
（もっと読む）

【課題】異なる範囲のサイズを有する粒子を製造する。
【構成】レオロジー改質剤ならびに可能であれば糖およびセルロースを含む成分組成物と混合してペーストを生成することを含む方法において、水を用いることにより、粒子サイズを制御する。当該ペーストを押出成形して粒子を形成し、次いでこれを球状化し乾燥する。水を用いて粒子サイズを制御することの利点の１つは、所望の範囲（例えば、約８００μｍ〜約１５００μｍの範囲の間）の直径を有する粒子の数が増加し得ることである。 （もっと読む）

【化１】


式(I) (式中、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅は、本明細書で定義される通りである。)の9-デスオキソエリスロマイシン化合物は、胃運動障害を治療するための運動促進剤として有効である。
（もっと読む）

本発明は、一般に、抗感染性因子、抗増殖性因子、抗炎症性因子、および消化管運動促進因子の分野に関する。より具体的には、本発明は、治療因子として有用な二官能性化合物のファミリーに関する。これらの化合物は、マクロライド環と少なくとも１個の複素環部分との両方を有する。本発明は、さらにそのような化合物の調製のためのプロセス、それらの調製に有用な中間体、治療因子としてのそれらの化合物の使用、そしてそれらを含有する医薬品組成物に関する。 （もっと読む）