本開示は、炎症性腸疾患の治療に用いるための、リファブチン、クラリスロマイシン、およびクロファジミンを含む改良された組成物を提供する。１つの例では、この組成物は、１もしくは２つ以上の特定の賦形剤とともに、カプセル、錠剤などの単一剤形としてのリファブチン、クラリスロマイシン、およびクロファジミンの製剤を含んでよい。 （もっと読む）

【課題】抗菌治療有効性を有する新規エリスロマイシンＡ形態化合物およびその製造方法の提供。
【解決手段】下記式で示される新規抗生物質６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ形態０溶媒化物、その製造方法、該化合物を含んで成る医薬組成物、および治療薬としてのその使用法。
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【課題】胃腸環境にエリスロマイシン誘導体を持続的に放出することのできる医薬組成物の提供。
【解決手段】組成物はエリスロマイシン誘導体と医薬的に許容されるポリマーとから成り、経口摂取されたときに誘発される組成物の最高血漿濃度Ｃmaxがエリスロマイシン誘導体の即放性組成物よりも統計的に有意に低い値でありながら、多回投与されたエリスロマイシン誘導体の即放性組成物に実質的に等価の生物学的利用率及び最小濃度を維持する。組成物は即放性組成物に比べて味覚プロフィルが改善されかつ胃腸副作用が軽減されている。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ、ＩＩまたはＸ
【化１】


で表わされ、抗菌特性を示す化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグを開示する。本発明はさらに、抗生物質での治療を必要とする対象に対して投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にも関する。本発明は同様に、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することにより対象における細菌感染を治療する方法にも関する。本発明はさらに、本発明の化合物を製造する方法も含んでいる。
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本明細書中には、式（Ｉ）の化合物、ならびに、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物および水和物を調製するためのプロセスが記載される。
【化１】

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【課題】新規な抗菌性化合物の提供。
【解決手段】式（ＩＩ）等を有する抗菌性化合物ならびにその医薬上許容される塩、エステルまたはプロドラッグ；かかる化合物を含む医薬組成物；かかる化合物を投与することによる細菌感染の治療方法；および該化合物の製法。
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【課題】細菌感染治療剤の提供。
【解決手段】下記式の化合物。
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【課題】エリスロマイシンＡおよび６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡに対して増大した酸安定性およびグラム陰性菌およびマクロライド耐性グラム陽性菌に対して増強された活性を有する新規クラスの６−Ｏ−置換エリスロマイシン誘導体を提供する。
【解決手段】下記構造を有する抗菌性化合物などならびにその医薬上許容される塩、エステルまたはプロドラッグ；かかる化合物を含む医薬組成物；かかる化合物を投与することによる細菌感染の治療方法；および該化合物の製法。
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免疫応答の調節に有用な式（ＩＩＩ）の化合物、この化合物を含む組成物及び免疫応答が関与した疾患又は障害を治療するためのこのような組成物の使用方法を提供する。特定の実施形態において、本発明の化合物は、Ｔ細胞及び活性化Ｔ細胞の経内皮遊走並びにＴ細胞及びマクロファージからの炎症性サイトカインの産生が関係する疾患又は障害の治療に有用である。治療可能な疾患又は障害には関節疾患及びリウマチ障害、例えば関節リウマチが含まれる。
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本発明は、ガリウムを含む化合物を患者に全身的に投与することにより、細菌および真菌などの細胞外微生物により引き起こされる感染症を予防または治療する方法に関する。本発明が対象とする微生物としては、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）（MRSA）、バンコマイシン耐性エンテロコッカス・フェカリス（Enterococcus faecalis）（VRE）、大腸菌（E.coli）Ｏ１５７：ＩＩ７、フルオロキノロン耐性チフス菌（Salmonella typhi）などが挙げられる。さらに、本方法において、ガリウム化合物は、多剤耐性病原体を発生させる危険が低い感染症の治療用の１以上の従来の抗菌薬と併用投与することができる。本発明の方法は、これまでに達成することが困難であった潰瘍を引き起こすヘリコバクター・ピロリなどの微生物の完全な根絶にも適用できる。 （もっと読む）

本発明は、アタザナビルまたは薬学的に許容できるその塩と一緒に、および、場合により、シトクロムＰ−４５０を阻害する化合物、または薬学的に許容できるそれらの塩と一緒に、６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸または薬学的に許容できるその塩を投与することによりウイルス感染を治療するのに有用な方法、組成物、およびキットを包含する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＸは、本明細書中で定義される通りである］。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を使用した医薬組成物および細菌感染を治療する方法に関する。
【化１】

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悪液質および食欲不振のような消耗障害を予防および処置するための組成物および方法が提供される。一局面において、本発明は、哺乳動物における消耗障害を予防および処置するための方法を提供する。一実施形態において、本発明の方法は、このような哺乳動物にマクロライド系薬物とβ_２アドレナリン作用性アゴニストとを組み合わせて投与する工程を包含し、マクロライド系薬物および上記β_２アゴニストは、上記消耗障害を予防または少なくとも緩和するのに有効な量で投与される。 （もっと読む）

【課題】コンビナトリアルライブラリーの分野、新規のポリケチドおよび抗生物質およびそれらを調製する方法の提供。
【解決手段】改変型ポリケチドシンターゼをコードするヌクレオチド配列を含む核酸を調製する方法であって、この方法は、足場として、天然に存在するPKSをコードする配列を使用する工程、および、変異誘発、不活化、または置換のいずれかにより、酵素活性をコードするヌクレオチド配列部分を改変する工程を含み、次いで、このように改変されたPKSをコードするヌクレオチド配列は、適切な宿主細胞を改変するために使用され得、このように改変された細胞は、その足場化が酵素活性の改変を支持するために使用されたPKSにより生成されるものとは異なるポリケチドを生成するために使用される、方法。 （もっと読む）

【課題】医薬配合物中に使用するのに特に望ましい化合物Iaの多型を提供する。
【解決手段】本発明は、式Iaにより表わされる構造を有するモチライド類の多型を提供する。
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本発明は、ゲルナノ粒子及び創傷液又は体液で構成される形状維持性及び形状適合性凝集体創傷包帯の形成方法であって、凝集体が、限定されない例として挙げられる疎水性／親水性相互作用、水素結合などの非共有結合物理的力によって結合されているものとする方法を提供する。この方法は、ゲルナノ粒子の乾燥粉末を創傷部位に導入し、この部位でナノ粒子に血液又は創傷浸出液の一部を吸収させてインサイツで特許請求した形状維持性凝集体包帯に合体させることを含む。また、この方法は、上記乾燥ナノ粒子粉末をインビボで湿体組織の内部又は表面に導入して特許請求した形状維持性生体適合材料を形成させることを含む。さらに、この方法は、生物医学的作用物質を取り込ませることによって各種医学的用途のための薬用凝集体包帯又は生体適合性物質を作製することをも含む。また、本発明はゲルナノ粒子の形状維持性凝集体の形成方法の使用に関する。
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【課題】水への再分散性に優れ、製剤化時により硬度が高く、且つ口腔内崩壊時間が短い、難水溶性医薬の調製が可能なカプセルと、該カプセルを主成分とする医薬の提供。
【解決手段】難水溶性医薬を含む核に対して静電気的吸着力を有する第１の高分子電解質と、該第１の高分子電解質と反対の電荷を持つ第２の高分子電解質とが交互に積層被覆されてなることを特徴とするカプセル。（ａ）平均粒径が約２００μｍ以下の難水溶性医薬の懸濁液を準備し、（ｂ）前記懸濁液中の難水溶性医薬粒子に静電気的吸着力を有する第１の高分子電解質を吸着させて被膜し、（ｃ）得られる医薬粒子に、該第１の高分子電解質と反対の電荷を持つ第２の高分子電解質を吸着させて被膜し、（ｄ）前記（ｂ）工程〜（ｃ）工程を繰り返し行ってカプセルを得る工程、とを有する製造方法。 （もっと読む）

【課題】６―Ｏ―メチルエリスロマイシンＡを高収率で製造すること。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は低アルキル基であり、Ｒ^２とＲ^３は、Ｒ^２とＲ^３が同時に共に水素でないことを除いて独立に水素またはヒドロキシ保護基であり；Ｙは酸素または特定置換オキシムであり；Ｚは水素等である）を有する６―Ｏ―アルキルエリスロマイシン化合物を、Ｒ^１が水素である式（１）の化合物とアルキル化剤を、弱有機アミン塩基の存在で、適切に攪拌した極性非プロトン溶媒等で反応する。 （もっと読む）

本発明は、微生物感染によって引き起こされる疾患を予防及び治療するための抗菌活性を有する化合物を提供する。従って、本発明は、抗菌活性を有する新規な半合成11,12-γラクトンマクロライド及びケトライド、該化合物の製造方法並びに前記化合物を活性成分として含有する医薬組成物及び前記化合物で微生物感染症を治療する方法に関する。 （もっと読む）

ＰＤＦ４阻害活性を有する式Ｉのマクロライド化合物が記述されている（式中、Ｒ１は、残基−Ｙ−Ｘ−Ｑであり；Ｙは、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２であり；Ｘは、結合、あるいは水素原子及びＣ、Ｎ、Ｏ及び／又はＳからなる９個までの原子を有する直鎖状基であり、そのうち２個までの原子が、Ｎであってよく、１個の原子がＯ若しくはＳであってよく、１個の炭素原子が、ＣＯ基として現れてもよく、その硫黄原子が、ＳＯ２基として現れてもよく、かつ２個の隣接するＣ原子が、−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−として存在してもよく、その基Ｘは非置換であるか又は−ＣＯＯ−Ｗ若しくは−ＣＯＮＨ−Ｗで置換されており；Ｑは、残基−Ｖ−Ａ１−Ｌ−Ａ２−Ｗであるか、又はＸが結合を表さない場合には、−ＮＲ６Ｒ７であってもよく；Ｖは、二価の芳香族又はヘテロ環基であり；Ｗは、アリール又はヘテロシクリルであるか；あるいは基−Ａ−Ａ１−Ｌ−Ａ２−Ｗ（式中、基Ａ１；Ｌ若しくはＡ２の少なくとも１つが存在する）において、一価の置換若しくは非置換の、飽和若しくは不飽和の、Ｃ、Ｎ、Ｏ及び／又はＳからなる５個までの原子を有し、そのうち１個の炭素が、ＣＯ基として現れてもよく、１個の硫黄原子が、ＳＯ２基として現れてもよい直鎖状基であってもよく、Ａ１、Ａ２は、互いに独立して、存在しないか又はＣ_１〜Ｃ_４アルキレン基であり；Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＣＯ−、−（ＣＯ）Ｏ−、Ｏ（ＯＣ）−、−（ＣＯ）ＮＨ−、−ＮＨ（ＣＯ）−、−（ＳＯ_２）ＮＨ−、−ＨＮ（ＳＯ_２）−、−ＨＮ（ＣＯ）ＮＨ−、−Ｏ（ＣＯ）ＮＨ−、−ＮＨ（ＣＯ）Ｏ−であるか、あるいはＡ１及び／又はＡ２が存在する場合には、存在していなくてもよく；Ｒ２は、水素であり、Ｒ３はＯＲ４であるか、又はＲ２、Ｒ３は一緒になって、Ｃ＝Ｏ基を形成し；Ｒ４は、水素又は１〜６個の炭素原子を有する飽和若しくは不飽和脂肪族基であり；Ｒ６、Ｒ７は、アリール；アラルキル；ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択され；Ｒ６及びＲ７の一方は、基−Ｌ−Ｗであってもよく；^＊は、（Ｒ）若しくは（Ｓ）体であるキラル中心を示す）。
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