微生物感染症の予防及び／又は治療のために有用な下記の一般式（１）


［Ｒ_１は水素原子又はＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基；Ｒ_２は水素原子又はＣ１〜６のアルキルカルボニル基；Ｒ_３は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ１〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルケニルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ−基（Ａｒはアリール基又は複素環基を表し、ＢはＣ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルケニルカルボニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基）；Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、及びＲ_８は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基）；Ｘは酸素原子又は−ＮＲ_４−基（Ｒ_４は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、又はＡｒ基で置換されていてもよいＣ１〜６のアルキル基）；Ｒ_４’は水素原子又は上記の基（ａ）（Ｒ_３″及びＲ_４″は水素原子、又はＣ１〜６の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキルカルボニル基）を表す］で表される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
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本発明は、抗感染症薬、抗増殖薬、抗炎症薬および運動促進薬として有用な二官能性複素環式化合物のファミリーを提供する。また、本発明は、二官能性複素環式化合物の製造方法および抗感染症薬、抗増殖薬、抗炎症薬および／または運動促進薬としてのこのような化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

３３−エピクロロ−３−デスオキシアスコマイシンなどのマクロライド系Ｔ細胞免疫調節剤または免疫抑制剤と、スルファサラジン、シプロフロキサシン、オフロキサシン、エリスロマイシンまたはゲンタマイシンなどの抗菌剤の、高い適合性を有するかまたは相乗的な組合せを、要すればさらなる薬学的に活性な薬剤、とりわけレチノイドと一緒に、提供する。それは、特に、例えばアトピー性、接触性および脂漏性皮膚炎、湿疹、乾癬、座瘡、酒さ、ポストピール、皮膚熱傷、そう痒症もしくはＩＢＤなどの、例えば細菌感染が関与しているかまたは細菌感染が疑われるかもしくは予期される状態の処置、および、または、例えば、皮膚における細菌定着が役割を演ずるかまたは細菌定着が疑われるかもしくは予期される状態における免疫調節または免疫抑制に、および菌耐性の状態に有用である。 （もっと読む）

本発明は炎症性腸疾患の治療用及び結腸ガンの予防用薬剤の調製における、明細書中式（ＩＡ）で定義される化合物又はその医薬的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

【課題】子宮内膜症又は子宮筋腫の予防及び治療に有効な薬を提供すること。
【解決手段】マクロライド抗生物質を有効成分として含有する子宮内膜症又は子宮筋腫の予防又は治療薬を提供した。
【効果】この予防又は治療薬により、子宮内膜症を効果的に治療することができる。子宮内膜症は、患者数が急増しており、月経痛や不妊の主な原因の１つとなっていることから、本発明は、不妊治療や月経痛治療及び予防の分野に大いに貢献するものと考えられる。また、マクロライド厚生物質は、子宮内膜症と同様な病理学的所見を示す子宮筋腫の予防及び治療にも有効である。 （もっと読む）

【課題】 マクロライド系抗生物質を含有していても、苦味などの不快な味をマスキングでき、かつ薬効成分の溶出性も高い経口製剤用組成物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 少なくともマクロライド系抗生物質で構成された粉粒状組成物が、ｐＨ非依存型水不溶性ポリマー及び胃溶性ポリマーで構成されたポリマー組成物により被覆されている経口製剤用組成物において、前記ｐＨ非依存型水不溶性ポリマーと前記胃溶性ポリマーとの割合（重量比）を、ｐＨ非依存型水不溶性ポリマー／胃溶性ポリマー＝１／１〜１／２０に調整する。前記ｐＨ非依存型水不溶性ポリマーは、例えば、セルロース誘導体（例えば、エチルセルロース類など）や（メタ）アクリル系重合体などであってもよい。前記マクロライド系抗生物質は、例えば、クラリスロマイシンなどの１４員環系化合物であってもよい。 （もっと読む）

本発明は、活性成分としてテリスロマイシン、またはこの医薬的に許容される酸の付加塩の１種類を含む固形医薬組成物に関する。本発明は、組成物がこの組成物の総重量を基準にして次の成分、すなわち０．１から８０ｗｔ％の間のテリスロマイシン、またはこの医薬的に許容される酸の付加塩の１種類と、１０から５０ｗｔ％の塑性的性状を有する少なくとも１種類の希釈剤とを含むことを特徴とする。有利には本発明は、顕著に小さなサイズを有するが、同じ用量のテリスロマイシンを可能にし、および改良された機械的性質を示すテリスロマイシン錠剤の形態をとる。 （もっと読む）

【課 題】 有効成分として不快な味を有する薬物を含有する経口製剤用粒子であって、用時懸濁させて服用した場合、歯の隙間などに残ることによる不快な味の残存がなく、かつザラツキ感を示さない経口製剤用粒子を提供すること。
【解決手段】 有効成分含有粒子（Ａ）と甘味剤含有粒子（Ｂ）とからなる経口製剤用粒子であって、該有効成分含有粒子（Ａ）は不快な味を有する薬物を含有する素粒（ａ１）の表面が胃溶性コーティング剤で２層（ｂ１、ｂ２）に被覆された平均粒子径２００〜８００μｍの粒子であり、該甘味剤含有粒子（Ｂ）は甘味剤を含有する平均粒子径２００〜８００μｍの粒子であることを特徴とする経口製剤用粒子。 （もっと読む）

本発明は、抗炎症活性を有する新規半合成マクロライドに関する。さらに詳しくは、本発明は、４”位が置換されている１４員および１５員マクロライド、それらの医薬上許容される誘導体、それらの製造方法および製造のための中間体、それらを含有する医薬組成物、ならびにヒトおよび動物の炎症性の疾患および症状、特にＴＮＦ−α、ＩＬ−１、ＩＬ−８、ＩＬ−２またはＩＬ−５の過剰分泌に伴うこれらの疾患の治療におけるそれらの活性および使用、および／または過剰のリンパ球増殖および／または過剰の顆粒球脱顆粒の阻害剤に関する。 （もっと読む）

患者への局所投与用の第１及び第２の活性成分含有製剤を含む医薬及び／又は化粧料製品であり、
前記製品が、前記製剤を分配する前に別々に維持する貯蔵手段と、前記貯蔵手段から製剤を分配するディスペンス手段とを含む製品であって、
（ｉ）前記の製剤少なくとも１つにおける活性を、重合体デリバリーシステム（例えば、マイクロスポンジデリバリーシステム）中に含み、そして
（ｉｉ）両方の前記製剤が、実質的に同じ親油性を有する水系（例えば水性）担体ベースを含む、
ことを特徴とする医薬及び／又は化粧料製品を提供する。前記製剤の分配に適し、取り外し可能なクロージャー、例えば、キャップが提供されている２重又は多重室ディスペンスシステムも提供される。前記クロージャーは、製剤が誤ってディスペンスオリフィスから分配されることを防ぎ、そしてこれらのオリフィスの外気への露出を減少することができる。本発明の製品は、例えば、アクネの皮膚科学的状態の治療用の製剤を分配することに特に適しており、特に、前記製剤は、例えば、酸化抗菌剤（過酸化ベンゾイル）及び抗生物質を含む、組み合わされた場合に活性成分が安定性の制限を有する製剤である。 （もっと読む）

本発明は、改善された活性を有する、一般式（Ｉ）で示される新規な抗生物質マクロライド化合物：かかる抗生物質を含有する医薬、並びに感染性疾患、炎症性疾患及びヒトホスホジエステラーゼの阻害により改善し得る、ヒトの疾患又は障害の治療のための、かかる抗生物質の使用に関する。
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全身性肉芽腫症の一つであるサルコイドーシスの治療薬や、サルコイドーシスの治療方法を提供するものである。塩酸ミノサイクリン、クリンダマイシン等のプロピオニバクテリウム・アクネス（Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｃｎｅｓ）を標的とした抗生物質を有効成分とするサルコイドーシスの治療薬を調製する。また、このサルコイドーシスの治療薬をサルコイドーシス患者に投与してサルコイドーシスを治療する。
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【解決課題】抗菌剤として使用することができるケトライド誘導体、該誘導体を調製するための工程、その製薬学的化合物、細菌感染に対する処置方法を提供する。
【解決手段】得られた化合物は、グラム陽性、グラム陰性、または嫌気性菌が原因となる、または関与する病的状態を治療または予防するために使用することができる。さらに、例えばブドウ球菌属、連鎖球菌属、腸球菌属、ヘモフィルス属、モラクセラ属、クラミジア属、マイコプラズマ属、レジオネラ属、マイコバクテリウム属、ヘリコバクター属、クロストリジウム属、バクテロイデス属、コリネバクテリウム属、バチルス属、腸内細菌属に対する抗菌剤として使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、抗炎症活性を有する新規な半合成マクロライドに関する。より具体的には、本発明は、Ｃ３位に置換されたクラジノース糖を欠く１４および１５員マクロライドに、それらの医薬上許容される誘導体に、それらを調製するためのプロセスおよび中間体に、それらを含む医薬組成物に、ならびにヒトおよび動物の炎症性疾患および状態、特に、ＴＮＦ−α、ＩＬ−１、ＩＬ−６、ＩＬ−８、ＩＬ−２もしくはＩＬ−５の過剰分泌に伴うこれらの疾患の治療、および／または過剰なリンパ球増殖の抑制剤、および／または過剰な顆粒球脱顆粒におけるそれらの活性および使用に関する。 （もっと読む）

ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物。ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物を患者に投与することを含む、患者へのレソピトロンの送達方法もまた、提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む、分解からレソピトロンを保護する方法もまた提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む組成物からレソピトロンを放出することを制御する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、持続的な投与に適した、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ_１はＣ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、Ｒ_２はＣ_１−Ｃ_６アルキル基を示す。）
で表される化合物またはその薬学的に許容できる塩を有効成分とする胃不全麻痺様症状の治療及び／又は予防剤を提供する。上記式（１）で表されるエリスロマイシン誘導体は胃不全麻痺様症状の改善作用を有し、また、この胃不全麻痺様症状の改善作用は、別のモチリンアゴニストであるエリスロマイシン誘導体ＡＢＴ−２２９には見られない作用である。更に、上記式（１）で表される化合物は、その抗菌作用がエリスロマイシンよりも弱く、長期の臨床使用にも向いている。従って、本発明により、胃不全麻痺様症状の改善において安全で、優れた治療及び／又は予防効果を示す薬剤が提供される。
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本発明は、水性媒体に難湿潤性であるか及び（又は） 水性媒体に難溶性である、少なくとも１種の抗生物質、及びカラギーナン及びリン酸三カルシウムの組み合わせ、及び場合により少なくとも１種のショ糖エステルを含有する、多微粒子状医薬投薬形、及び場合により輸送液体と共に単回投与用可動バリヤ装置（mobile barrier device）を有する飲用ストロー 中に配置された、この投薬形を含む投薬システムに関する。 （もっと読む）

以下に示し、そして本明細書に定義されているように、マクロライド化合物自体、およびその使用、たとえばヒトを含む動物における抗菌剤および抗原虫剤としての使用：式（Ｉ）。
さらに開示されているのは、本発明化合物、中間体およびその医薬組成物の調製方法、および必要とされる患者に本発明化合物を投与することによる疾患の治療または予防する方法である。本要約は、概要であり、本発明を限定するものではない。

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本発明は、抗菌特性を示す式(I)の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、エステル、もしくはプロドラッグを開示する。本発明はさらに、抗生物質による処置を必要とする被験体に投与するための前述の化合物を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物を投与することによる被験体における細菌感染の処置方法に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を製造する方法を含む。
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【課題】 安全で有効な育毛剤及び白髪防止剤を提供する。
【解決手段】 ロキシスロマイシンを有効成分として含有する育毛剤及び白髪防止剤。 （もっと読む）