本発明は、局所適用のための活性成分をマイクロカプセル化する方法を提供し、それによって単層及び多層、好ましくは二層のマイクロカプセルが得られる。本マイクロカプセルは、活性成分を保護し、方法の実施、製剤及び貯蔵を通じてその元の活性を維持し、皮膚に適用されたときにのみ活性成分の制御された放出を可能にする。本マイクロカプセルは、カプセル化された活性成分で作られた核及び１つ又は複数の同じ若しくは異なる壁形成ポリマーの殻からなる。本発明のマイクロカプセル化方法は、溶媒除去法に基づく。 （もっと読む）

本発明は、治療薬剤として有用なトリアゾール大環状化合物を提供する。さらに具体的には、これらの化合物は、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用である。これらの化合物は、以下の式（Ｉ）であらわされ、式中、Ｒ^１、Ｒ^２などは請求項１に定義されるとおりである。本発明は、抗感染剤および／または抗増殖剤として、例えば、抗生物質薬剤、抗菌剤、抗微生物剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤、抗ウイルス剤および化学療法剤として有用な化合物を提供する。本発明はさらに、抗炎症剤および／または運動促進（胃腸調整）剤として有用な化合物も提供する。本発明はさらに、これらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグも提供する。

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【課題】 新規なエリスロマイシン誘導体の製造中間体を適用する。
【解決手段】 次式(III)
ＲＮＨ₂ (III)
（ここで、Ｒは−（ＣＨ₂ ）_n Ａｒ基（ここで、ｎは３、４又は５の数を表わし、Ａｒは１個以上の置換基を有し得る複素環式基を表わす。）を表わす。）
の化合物又はそれらの酸との付加塩。 （もっと読む）

【課題】有効成分としてアジスロマイシン水和物を含有し、速やかすぎる錠剤の崩壊を抑制し、口腔内での錠剤の崩壊を遅延させ、アジスロマイシン水和物に由来する苦味による不快感を低減した錠剤の提供を目的とする。
【解決手段】アジスロマイシン水和物５７．６４〜６２．８８質量％、リン酸水素カルシウム及び／または無水リン酸水素カルシウムをベースとする賦形剤２９．０〜３３．０質量％、ポリビニルアルコール及び／またはコポリビドンをベースとする結合剤０．５〜１．５質量％、クロスカルメロースナトリウムをベースとする崩壊剤２．０〜４．０％、並びにヒドロキシプロピルメチルセルロースとタルクと酸化チタンとマクロゴールからなるコーティング剤２．０〜３．０質量％を含有することを特徴とする。 （もっと読む）

生存度を高め、保護をもたらし、かつ/または網膜神経細胞の劣化を低減させ、角膜感覚を増強し、かつ/または寛解させ、かつ/または眼瘢痕化を予防するのに十分な持続時間での、少なくとも1種の神経刺激および/または神経保護マクロライドまたはその他の薬剤の、医薬品として許容される製剤の有効な濃度での、非全身性局所的眼投与を含む眼科的方法。この方法は、緑内障、網膜色素変性症、またはその他の眼神経関連疾患を有するか、そのような危険性がある患者に使用される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ₁は、モルホリノ環の２位または３位に結合し、８〜１６個の炭素原子を含有する直鎖または分岐鎖アルキル基であり、Ｒ₂は２〜１０個の炭素原子を含有し、アルファ位以外がヒドロキシ基で置換された、直鎖または分岐鎖アルキル基である）を有するモルホリノ化合物、または医薬的に許容されるその塩の、ニキビの治療用組成物の製造における使用に関する。
【化9】

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本発明は、生物学的利用能が改善されたクラリスロマイシンなどのナノ粒子マクロライド又はその塩もしくは誘導体を含む組成物に関する。この組成物のナノ粒子マクロライド粒子は、約2000nm未満の有効平均粒度を有し、感染症および関連疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、抗炎症活性を有するマクロライド化合物に関し、より詳細には、抗炎症活性を有するマクロライド誘導体の新規な安定結晶体に関する。また本発明は、該結晶体の調製プロセス、該結晶体を有効成分とする医薬組成物、及び該結晶体の炎症性疾患の治療のための使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の４”位置換１４員環又は１５員環マクロライド及びその薬学的に許容される誘導体、その製造方法ならびに人体又は動物体の全身又は局所微生物感染の治療又は予防におけるその使用に関する。
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哺乳動物においてある特定の薬物動態プロフィールを有する第１薬物成分と、非経口投与のために処方された第２薬物成分を含む、薬物動態学的薬物間相互作用を最小化するための薬物の組み合わせにおいて、もしもその薬物動態プロフィールが不変であるとすると、第１薬物成分の薬物動態プロフィールに干渉すると考えられる、第２薬物成分を、不変の薬物動態プロフィールとは異なる、変更された薬物動態プロフィールを持つようにさせる薬物の組み合わせが記載される。その薬物動態プロフィールが変更されるために、第２薬物成分は、第１薬物成分の薬物動態プロフィールにほとんど影響を及ぼさない。
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本発明は、薬学的組成物中のエリスロマイシン誘導体の放出を遅延させるのに有効な量の、アルギン酸若しくはその塩または親水性徐放ポリマーからなる群から選択される物質の不存在下で、薬学的有効量のエリスロマイシン誘導体と、潤滑的有効量の潤滑剤とを含む、錠剤形態の徐放製剤に関する。本発明は、治療的有効量のエリスロマイシン誘導体と潤滑的有効量の潤滑剤とを含む薬学的組成物からの、エリスロマイシン誘導体の放出を促進する方法であって、錠剤からの前記エリスロマイシン誘導体の放出を促進するために、放出促進物質を錠剤崩壊有効量で前記組成物に添加することを含む方法にも関する。 （もっと読む）

少なくとも２個の異なる抗生物質を送達する抗生物質産物が開示され、ここで産物は、異なる放出プロファイルを持つ少なくとも３個または４個の用量形態より成り、また少なくとも２個の異なる抗生物質は、少なくとも１個のタンパク質合成阻害抗生物質および少なくとも１個の非タンパク質合成阻害抗生物質を含む。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の４”位置換１４員環又は１５員環マクロライド及びその薬学的に許容される誘導体、その製造方法ならびに人体又は動物体の全身又は局所微生物感染の治療又は予防におけるその使用に関する。
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抗生物質製剤は最低三つの剤形を含み、それらはそれぞれ異なる放出特徴を持ち、抗生物質製剤のＣ_ｍａｘは約１２時間未満に得られる。一実施例において、一つの即時放出剤形と、二つあるいはそれ以上の持続放出剤形であり、前記剤形のそれぞれは異なる放出特徴を持ち、それぞれは異なる時間にＣ_ｍａｘに達する。 （もっと読む）

【課題】 経時的溶出遅延を抑制しかつ不快な味がマスクされた錠剤を提供する。
【解決手段】 不快な味を有する薬物を含んでいる未被覆錠剤を、第１層として水溶性皮膜形成性高分子を含んだ層で被覆し、さらに第２層として水溶性皮膜形成性高分子および水不溶性皮膜形成性高分子を含んだ層を被覆してなり、経時的溶出遅延を抑制しかつ不快な味がマスクされていることを特徴とする錠剤。 （もっと読む）

固体分散体の形で水に難溶性の作用物質を含むマイクロペレットの製造方法、前記方法を用いて得ることができるマイクロペレット、前記マイクロペレットを含んでいる薬剤学的製剤、マイクロペレットの製造に適している微粉末化された分散体の製造方法並びにそのような製剤を製造するためのマイクロペレットの使用が記載される。本方法は、流動層法において微粉末化された作用物質の特殊な経路で製造可能な分散体の使用に基づいている。マイクロペレット（被覆されていないものはマイクロペレット核と呼ぶこともできる）は特に薬剤学的な作用物質を含んでいる。
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本発明は、カルベオール、チモール、オイゲノール、ボルネオール、カルバクロール、アルファ−イオノン、ベータ−イオノン、ならびにそれらの異性体、誘導体および混合物の中から選択される少なくとも１種の第一の治療用活性物質、ならびに抗菌剤である少なくとも１種の第二の治療用活性物質を含んでなる医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式（ＸＩＩ）を有する抗微生物マクロライドおよびケトライド化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラック；そのような化合物を含む薬学的組成物；そのような化合物の投与によって細菌感染を治療する方法：および化合物の製法が提供される。さらに詳しくは、本発明は、ピリジル置換ケトライドのような、Ｃ_１２修飾エリスロマイシンマクロライドおよびケトライド誘導体、これらの化合物を含有する組成物、該化合物の製法、および細菌感染の治療方法に関する。

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【課題】含量の高い抗生物質を含んだ製剤のゲル化を解消する。
【解決手段】処方中にケイ酸類を加える。最大限の効果を得るためには抗生物質とケイ酸類を混合する。 （もっと読む）

本発明は、抗菌活性を有する新規な半合成ケトライドに関する。もう１つの局面において、本発明は、これらの化合物を含む薬学的組成物、およびこれらの組成物を使用する治療の医学的方法に関する。さらに詳しくは、本発明は、ピリジル置換ケトライド、これらの化合物を含有する組成物、該化合物の製法、および細菌感染の治療方法に関する。式（Ａ）を有する抗菌性ケトライド化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグ、該化合物を含む薬学的組成物、該化合物の投与による細菌感染の治療方法、ならびに化合物の調製方法が提供される。

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