本発明は、抗菌活性を有する、下記式(I)


式-I
のケトライド化合物及びその医薬的に許容できる塩に関する。本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物及び本発明の化合物を用いた微生物感染症の治療又は予防方法をも提供する。 （もっと読む）

【課題】MAPキナーゼのc-Jun NH₂末端キナーゼ（JNK）グループの発現または活性を減少させる分子および化合物のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】JNK3蛋白質の発現細胞を、化合物の存在下でインキュベートした後JNK3発現を測定し、化合物非存在下の対照細胞と発現量を比較することによる、JNK3発現調節化合物の同定方法、前記化合物（又は分子）を用いる、急発作障害、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、および虚血のような興奮毒性を含む傷害の治療方法。 （もっと読む）

結核及び他の関連疾患を治療、予防、及び管理する方法を開示する。本方法は、PDE4モジュレーター、又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、水和物、包接化合物、立体異性体、若しくはプロドラッグを、任意に第2活性剤及び/又は他の従来療法と組合せて、投与することを含む。また、そのような方法における使用に適した医薬組成物、単一単位剤形、及びキットを開示する。 （もっと読む）

【課題】グラム陽性細菌及びグラム陰性細菌に対して抗菌活性を有する新規なエリスロマイシン誘導体の提供。
【解決手段】下記の化合物並びにそれらの酸付加塩の使用：２，３−ジデヒドロ−１１，１２−ジデオキシ−３−デ［（２，６−ジデオキシ−３−Ｃ−メチル−３−Ｏ−メチル−アルファ−Ｌ−リボ−へキソピラノシル)オキシ］−６−Ｏ−メチル−１２，１１−［オキシカルボニル［［４−［４−（３−ピリジニル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］ブチル］イミノ］］−エリスロマイシン。 （もっと読む）

胃腸疾患を治療するためのマクロライドおよびケトライド抗生物質、ならびにその薬学的組成物、方法、および使用が記載されている。 （もっと読む）

生体防御病原体により引き起こされる急性曝露および疾患の治療のためのマクロライドおよびケトライド抗生物質の使用が記載されている。 （もっと読む）

【課題】新規な抗生物質６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ結晶フォームＩ、その製造方法、この化合物からなる薬物組成物及び治療薬としての使用方法を提供する。
【解決手段】６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡが、少なくとも２種の別個の結晶形（同定のために、「フォームＩ」及び「フォームＩＩ」と指定される）で存在し得る。フォームＩ及びフォームＩＩ結晶は、全く同一の抗菌活性のスペクトルを有するが、フォームＩ結晶は、フォームＩＩ結晶のものの約３倍の固有溶解速度を有する。さらに、エタノール、テトラヒドロフラン、酢酸イソプロピル及びイソプロパノール又はエタノール、テトラヒドロフラン、酢酸イソプロピル若しくはイソプロパノールと他の一般的な有機溶媒との混合物から再結晶したとき、６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡは、これまで確認されなかったフォームＩ結晶として唯一生成する。 （もっと読む）

抗生物質、エストロゲン、およびプロゲスターゲンを含む薬剤が提供される。薬剤は、経口投与またはタンポンによる膣内投与のような他の方法で投与されてよい。薬剤は、月経抑制、避妊、および／またはホルモン補充療法に対して使用され得る。前記薬剤を使用した患者の治療方法は、治療の過程において患者に前記薬剤を一定に維持され得る量または頻度で、または変化させて投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、生体付着性、粘ちゅう性、安定性および膣ｐＨ調整を向上した特性を有する粘膜付着性組成物を提供することその目的とする。また、本発明は、粘膜、特に、膣道で引き起こされる障害若しくは疾患の治療または予防のための活性成分の担体およびその使用であり得る。 （もっと読む）

【課題】ハイドロキシアパタイト粒子表面をポリエチレングリコール誘導体で修飾することにより、安全性の高い、新たな機能を有するＰＥＧ修飾ＨＡＰと、それを用いる用途とその製造方法を提供する。
【解決手段】粒径が５０μｍ〜１０ｎｍのハイドロキシアパタイトが、末端官能基としてカルボキシル基を有するポリエチレングリコール誘導体と−Ｏ（ＣＯ）で結合されていて、炭素含量が１０〜０．１％の物質であり、また、該物質と医薬品有効成分又は医薬品添加物とからなり、該医薬品有効成分の重量比が１〜３０％の物質であり、該物質は、粒径５０μｍ〜１０ｎｍのハイドロキシアパタイトと、末端官能基としてカルボキシル基を有するポリエチレングリコール誘導体の活性エステルとを無水有機溶媒中で処理して得られる。 （もっと読む）

本発明はマクロライド誘導体並びにその製造方法及び使用に関する。本発明のマクロライド誘導体、すなわち、エリスロマイシン塩の水和物は、分子式がＣ₃₇Ｈ₆₇ＮＯ₁₃・Ａ・ｎＨ₂Ｏ、ｎ＝１．０〜１１．０（式中、Ａはラクトビオン酸、チオシアン酸、マレイン酸、フマル酸、チオシアン酸、酢酸、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ニコチン酸、乳酸、クエン酸、酒石酸、アスパラギン酸、グルタミン酸及びリン酸から選択される有機酸又は無機酸である）であり、本水和物は水への溶解度が良好であると共に、保存安定性がより良好であるため、グラム陽性細菌又はグラム陰性細菌によって引き起こされるヒト又は動物での感染性疾患を治療及び予防する薬剤の製造に好適である。 （もっと読む）

【課題】抗菌活性を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式ＩＩを有する、抗菌活性を有する新規な半合成マクロライドおよびケトライド、ならびにその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ；このような化合物を含む薬学的組成物；このような化合物の投与によって細菌感染を処置する方法；およびこれら化合物の調製のためのプロセス、が提供される。さらに特定すると、本発明は、Ｃ１２修飾エリスロマイシンマクロライドおよびケトライド誘導体、これらの化合物を含有する組成物、それらの化合物を製造する方法、および細菌感染を治療する方法に関する。
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本発明は非晶質状態の薬物の安定化のための薬物製剤化に関する。特に、本発明はスポンジ様担体マトリックス、特に高分子電解質複合体または多孔質粒子、を含む医薬組成物に関する。本発明は、また、このような医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、皮膚炎疾患、たとえば、皮膚炎、アトピー性皮膚炎、白斑、円形脱毛症、アクネ、乾癬およびそう痒のようなものの処置のために、皮膚科の製薬上の組成物に関する。本発明は、ベース抗炎症剤、たとえば、インドメタシンのようなもの；少なくともコルチコイドおよび抗生物質の中から選択的に選ばれる一つまたはそれよりも多くの随意の活性成分；および抗炎症性効果を強化するために、局所的な抗酸化剤で、緑茶、リポ酸、クルクミン、アスコルビルパルミタート、コエンザイムQ10、レスベラトロール、ピクノジェノール（Pycnogenol^TM）、L-カモシン（camosine）、タウリン、ビタミンE、ビタミンC、パパイア抽出物、イソフラボン、マンガン、リコピンおよびケルセチンの中から選ばれるものの組合せを含む。局所的な抗酸化剤の少なくとも1種は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ（PPAR-γ）アクチベーターである。本発明はまた、ケラチノサイト（keratonocytes）に対する抗増殖性効果を有する少なくとも1種の抗酸化剤物質、例は、マンガン、および腫瘍壊死因子アルファ（TNF-α）または炎症反応の急性相を誘発する他のサイトカインをブロックし、また、抗増殖性効果を有する少なくとも1種の物質、例は、ペントキシフィリンを含む。 （もっと読む）

【課題】抗菌性化合物の提供。
【解決手段】式（ＩＩ）を有する化合物ならびにその医薬上許容される塩、エステルまたはプロドラッグ；かかる化合物を含む医薬組成物；かかる化合物を投与することによる細菌感染の治療方法；および該化合物の製法。
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【課題】６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ結晶形態２及びその製造方法の提供。
【解決手段】（ａ）エリスロマイシンＡを６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡに変換し；（ｂ）段階（ａ）において製造された６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡを、従来使用されていたエタノール、テトラヒドロフラン、イソプロパノール、または酢酸イソプロピル等の溶媒ではない、多くの他の一般的有機溶媒、または一般的有機溶媒の混合物を使用して再結晶することにより、結晶形態２を直接的に単離することができる。 （もっと読む）

【課題】抗菌活性を有する新規半合成マクロライド、これらの化合物を含む医薬組成物、および治療の医療方法の提供。
【解決手段】式（ＩＩＩ）を有する抗菌性化合物ならびにその医薬上許容される塩、エステルまたはプロドラッグ。
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択一的な実施形態では、本発明は、癌、または細胞機能障害によって引き起こされる任意の状態、癌または細胞機能障害、例えば粘膜炎治療（例えば、口腔粘膜炎；消化器粘膜炎；食道粘膜炎；腸粘膜のため）によって引き起こされる任意の状態の治療による副作用を治療するための組成物および方法を提供する。択一的な実施形態では、本発明は、単独か、または癌化学療法や放射線療法などの他の医学的治療と併用して使用することができる細胞保護製品を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のマクロライド化合物、医薬としての、特に炎症性およびアレルギー性疾患の治療または予防のための、該化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物ならびにそれらの製造方法に関する。特に、本発明は、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、リューマチ性関節炎、アトピー性皮膚炎もしくは炎症性腸疾患のような炎症性およびアレルギー性疾患またはガンのような増殖性疾患の治療および／または予防用にそれらの化合物を有用なものとする、主としてホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）の阻害を通して仲介される抗炎症活性を有するマクロライド化合物に関する。
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式（Ｉ）または（Ｉ−Ａ）［式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、本明細書で定義される意義を有する］で示されるマクロライドは、動物およびヒトにおける炎症性もしくはアレルギー性疾患または癌の治療または予防に有用である。
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