ＨＣＶプロテアーゼ阻害薬とＨＣＶポリメラーゼ阻害薬との組み合わせ、ならびにそれらに関連する処置の方法
ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害を治療または改善する必要のある対象において、ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害を治療または改善するための同時または連続投与のための、少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬およびＨＣＶ−７９６ではない少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬の併用に基づく薬剤、製薬組成物、製薬キット、および方法を開示する。一実施形態において、少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬は、構造式Ｉの化合物あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステルである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害を治療または改善する必要がある対象において、ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害を治療または改善するための同時投与あるいは連続投与のための薬剤であって：
（ａ）下の式Ｉ〜ＸＸＶＩの化合物から成る群より選択される、少なくとも１つのＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）プロテアーゼ阻害薬：
ｉ．
【化１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式Ｉにおいて：
Ｙは、次の部分：アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルキルアミノから成る群より選択され、但し、ＹはＸ１１またはＸ１２によって場合により置換され得；
Ｘ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、但し、Ｘ１１は加えてＸ１２によって場合により置換され得；
Ｘ１２は、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノ、またはニトロであり、但し、該アルキル、アルコキシ、およびアリールは加えて、Ｘ１２より独立して選択される部分によって場合により置換され得；
Ｒ１はＣＯＲ５であり、Ｒ５はＣＯＲ７であり、Ｒ７はＮＨＲ９であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、
【化２】
から成る群より選択され、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ’は独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、アリール−アルキルおよびヘテロアラルキルから成る群より選択され；
Ｚは、Ｏ、Ｎ、ＣＨまたはＣＲより選択され；
Ｗは存在するか、または存在しないことがあり、Ｗが存在する場合、Ｗは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、またはＳＯ２より選択され；
Ｑは存在するか、または存在しないことがあり、Ｑが存在するとき、Ｑは、ＣＨ、Ｎ、Ｐ、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＲＲ’）ｐ、Ｏ、ＮＲ、Ｓ、またはＳＯ２であり；Ｑが存在しないとき、Ｍは存在するか、または存在しないことがあり；ＱおよびＭが存在しないとき、ＡはＬに直接結合され；
Ａは、Ｏ、ＣＨ２、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐ、（ＣＲＲ’）ｐ、ＮＲ、Ｓ、ＳＯ２または結合であり；
Ｅは、ＣＨ、Ｎ、ＣＲ、あるいはＡ、ＬまたはＧに対する二重結合であり；
Ｇは存在するか、または存在しないことがあり、Ｇが存在するとき、Ｇは（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、または（ＣＲＲ’）ｐであり；Ｇが存在しないとき、Ｊは存在し、Ｅは、Ｇが結合されるように式Ｉの炭素原子に直接結合され；
Ｊは存在するか、または存在しないことがあり、Ｊが存在するとき、Ｊは（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、または（ＣＲＲ’）ｐ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲまたはＯであり；Ｊが存在しないとき、Ｇは存在し、Ｅは、Ｊに結合されるように式Ｉに示されるＮに直接結合され；
Ｌは存在するか、または存在しないことがあり、Ｌが存在するとき、ＬはＣＨ、ＣＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲであり；Ｌが存在しないとき、次にＭは存在するか、または存在せず；Ｍが存在して、Ｌが存在しない場合、ＭはＥに直接、独立して結合され、ＪはＥに直接、独立して結合され；
Ｍは存在するか、または存在しないことがあり、Ｍが存在するとき、ＭはＯ、ＮＲ、Ｓ、ＳＯ２、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐ、または（ＣＲＲ’）ｐであり；
ｐは０〜６の数であり；および
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ１０アルキル；Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル；Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル；Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（シクロアルキル）アルキルおよび（ヘテロシクロアルキル）アルキルから成る群より独立して選択され、該シクロアルキルが３〜８個の炭素原子、および０〜６個の酸素、窒素、硫黄、またはリン原子より成り、該アルキルが１〜６個の炭素原子；アリール；ヘテロアリール；アルキル−アリール；およびアルキル−ヘテロアリールより成り；
該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル部分は場合により化学的に適切に置換され、「置換される」という該用語が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、複素環、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホン、スルホニル尿素、ヒドラジド、およびヒドロキサメートから成る群より選択される１個以上の部分による任意の化学的に適切な置換を指し；
さらに単位Ｎ−Ｃ−Ｇ−Ｅ−Ｌ−Ｊ−Ｎは、５員または６員環式環構造を表し、但し、該単位Ｎ−Ｃ−Ｇ−Ｅ−Ｌ−Ｊ−Ｎが５員環式環構造であるとき、またはＮ、Ｃ、Ｇ、Ｅ、Ｌ、Ｊ、Ｎ、Ａ、Ｑ、およびＭを含む式Ｉにおける２環式構造が５員環式環構造を表すとき、該５員環式環構造には環式環の一部としてのカルボニル基を欠いている）
ｉｉ．
【化３】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＩＩにおいて：
ＺはＮＨであり；
Ｘは、アルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロシクリルアルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、またはヘテロアリールアミノカルボニル部分であり、但し、Ｘは加えて、Ｒ１２またはＲ１３によって場合により置換され得；
Ｘ１はＨ；Ｃ１〜Ｃ４直鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ４分岐アルキルまたはＣＨ２−アリール（置換または非置換）であり；
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキル部分であり、但し、Ｒ１２は加えてＲ１３によって場合により置換され得；
Ｒ１３は、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノ、またはニトロ部分であり、但し、該アルキル、アルコキシ、およびアリールは加えて、Ｒ１３より独立して選択される部分によって場合により置換され得；
Ｐ１ａ、Ｐ１ｂ、Ｐ２、Ｐ３、Ｐ４、Ｐ５、およびＰ６は独立して：Ｈ；Ｃ１〜Ｃ１０直鎖または分岐鎖アルキル；Ｃ２〜Ｃ１０直鎖または分岐鎖アルケニル；Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８複素環；（シクロアルキル）アルキルまたは（ヘテロシクリル）アルキル（該シクロアルキルは、３〜８個の炭素原子、および０〜６個の酸素、窒素、硫黄、またはリン原子より成り、そして該アルキルは、１〜６個の炭素原子より成る）；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキル（該アルキルは１〜６個の炭素原子より成り）より成り；
該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル；（シクロアルキル）アルキルおよび（ヘテロシクリル）アルキル部分は、Ｒ１３によって場合により置換され、さらに該Ｐ１ａおよびＰ１ｂは、場合により相互に結合されてスピロ環式またはスピロ複素環式環を形成することができ、該スピロ環式またはスピロ複素環式環は、０〜６個の酸素、窒素、硫黄、またはリン原子を含有して、さらにＲ１３によって場合により置換され得；そして
Ｐ１’は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−アルキル、アリール、アリール−アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール−アルキルであり、但し、該Ｐ１’は加えてＲ１３によって場合により置換され得る）
ｉｉｉ．
【化４】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＩＩＩにおいて：
Ｇはカルボニルであり；
ＪおよびＹは、同じまたは異なることがあり、部分：Ｈ、アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルキルアミノから成る群より独立して選択され、但し、Ｙは加えてＸ１１またはＸ１２によって場合により置換され得；
Ｘ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキル部分から成る群より選択され、但し、Ｘ１１は加えてＸ１２によって場合により置換され得；
Ｘ１２は、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノ、またはニトロであり、但し、該アルキル、アルコキシ、およびアリールは加えて、Ｘ１２より独立して選択される部分によって場合により置換され得；
Ｒ１はＣＯＲ５またはＢ（ＯＲ）２であり、Ｒ５は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、Ｃ３Ｆ７、ＣＦ２Ｒ６、Ｒ６およびＣＯＲ７から成る群より選択され、Ｒ７は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ８、ＣＨＲ９Ｒ１０、およびＮＲ９Ｒ１０から成る群より選択され、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は同じまたは異なることがあり、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、
【化５】
から成る群より独立して選択され、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ’は同じまたは異なることがあり、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、アリール−アルキルおよびヘテロアラルキルから成る群より独立して選択され；
Ｚは、Ｏ、Ｎ、またはＣＨより選択され；
Ｗは存在するか、または存在しないことがあり、Ｗが存在する場合、Ｗは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、またはＳＯ２より選択され；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ１０アルキル；Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル；Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル；Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ；酸素、窒素、硫黄、またはリン原子（該酸素、窒素、硫黄、またはリン原子の数は０〜６個である）；（シクロアルキル）アルキルおよび（ヘテロシクロアルキル）アルキル（該シクロアルキルは、３〜８個の炭素原子、および０〜６個の酸素、窒素、硫黄、またはリン原子より成り、該アルキルは１〜６個の炭素原子より成る）；アリール；ヘテロアリール；アルキル−アリール；およびアルキル−ヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル部分が場合により置換されることがあり、「置換される」という該用語が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、複素環、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホン、スルホニル尿素、ヒドラジド、およびヒドロキサメートから成る群より選択される１個以上の部分による任意の化学的に適切な置換を指す）
ｉｖ．
【化６】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＩＶにおいて：
Ｙは、次の部分：アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルキルアミノから成る群より選択され、但し、ＹがＸ１１またはＸ１２によって場合により置換され得；
Ｘ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、但し、Ｘ１１は加えてＸ１２によって場合により置換され得；
Ｘ１２は、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノ、またはニトロであり、但し、該アルキル、アルコキシ、およびアリールは加えて、Ｘ１２より独立して選択される部分によって場合により置換され得；
Ｒ１は次の構造：
【化７】
より選択され；
ｋは、同じまたは異なりうる０〜５の数であり、Ｒ１１は任意の置換基を示し、該置換基のそれぞれがアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヒドロキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノ、およびニトロから成る群より独立して選択され、但し、Ｒ１１（Ｒ１１≠Ｈのとき）は、Ｘ１１またはＸ１２によって場合により置換され得；
Ｚは、Ｏ、Ｎ、ＣＨまたはＣＲより選択され；
Ｗは存在するか、または存在しないことがあり、Ｗが存在する場合、Ｗは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、またはＳ（Ｏ２）より選択され；
Ｑは存在するか、または存在しないことがあり、Ｑが存在するとき、Ｑは、ＣＨ、Ｎ、Ｐ、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＲＲ’）ｐ、Ｏ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、またはＳ（Ｏ２）であり；Ｑが存在しないとき、Ｍは存在するか、または存在せず；ＱおよびＭが存在しないとき、ＡはＬに直接結合され；
Ａは、Ｏ、ＣＨ２、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐ、（ＣＲＲ’）ｐ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ２）または結合であり；
Ｅは、ＣＨ、Ｎ、ＣＲ、あるいはＡ、ＬまたはＧに対する二重結合であり；
Ｇは存在するか、または存在しないことがあり、Ｇが存在するとき、Ｇは（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、または（ＣＲＲ’）ｐであり；Ｇが存在しないとき、Ｊは存在し、Ｅは、Ｇが結合されるように式Ｉの炭素原子に直接結合され；
Ｊは存在するか、または存在しないことがあり、Ｊが存在するとき、Ｊは（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、または（ＣＲＲ’）ｐ、Ｓ（Ｏ２）、ＮＨ、Ｎ（Ｒ）またはＯであり；Ｊが存在しないとき、Ｇは存在し、Ｅは、Ｊに結合されるように式Ｉに示されるＮに直接結合され；
Ｌは存在するか、または存在しないことがあり、Ｌが存在するとき、ＬはＣＨ、Ｃ（Ｒ）、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｒ）であり；Ｌが存在しないとき、Ｍは存在するか、または存在せず；Ｍが存在して、Ｌが存在しない場合、ＭはＥに直接、独立して結合され、ＪはＥに直接、独立して結合され；
Ｍは存在するか、または存在せず、Ｍが存在するとき、ＭはＯ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ２）、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐ、または（ＣＲＲ’）ｐであり；
ｐは０〜６の数であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ；Ｃ１〜Ｃ１０アルキル；Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル；Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル；Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（シクロアルキル）アルキルおよび（ヘテロシクロアルキル）アルキル（該シクロアルキルは３〜８個の炭素原子、および０〜６個の酸素、窒素、硫黄、またはリン原子より成り、該アルキルが１〜６個の炭素原子より成る）；アリール；ヘテロアリール；アルキル−アリール；およびアルキル−ヘテロアリールから成る群より独立して選択され；該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル部分は場合により置換され、「置換される」という該用語が、同じまたは異なることがある１個以上の部分による置換を指し、それぞれアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、複素環、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホン、スルホニル尿素、ヒドラジド、およびヒドロキサメートから成る群より独立して選択され；
さらに単位Ｎ−Ｃ−Ｇ−Ｅ−Ｌ−Ｊ−Ｎは、５員または６員環式環構造を表し、但し、該単位Ｎ−Ｃ−Ｇ−Ｅ−Ｌ−Ｊ−Ｎが５員環式環構造であるとき、またはＮ、Ｃ、Ｇ、Ｅ、Ｌ、Ｊ、Ｎ、Ａ、Ｑ、およびＭを含む式Ｉにおける２環式環構造が５員環式環構造を表すとき、該５員環式環構造には該５員環式環の一部としてのカルボニル基を欠いている）
ｖ．
【化８】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式Ｖにおいて：
（１）Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−Ｂ（ＯＲ）２であり；
（２）Ｒ５は、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲ８、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、Ｃ３Ｆ７、−ＣＦ２Ｒ６、−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７またはＮＲ７ＳＯ２Ｒ８であり；
（３）Ｒ７は、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲ８、または−ＣＨＲ９Ｒ１０であり；
（４）Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ：アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、
【化９】
から成る群より独立して選択され；
Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、ハロゲン、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニル、アルキニル、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリール−アルキルおよびヘテロアラルキルから成る群より独立して選択され；あるいは
Ｒ１２およびＲ１３は一緒になって結合され、その組合せはシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１４は、存在するか、または存在せず、存在する場合はＨ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキル−アリール、アリル、アルキル−ヘテロアリール、アルコキシ、アリール−アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアラルキルから成る群より選択され；
（５）ＲおよびＲ’は存在するか、または存在せず、存在する場合は、同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アミノ、アミド、アリールチオアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールアミノカルボキシ、アルキルアミノカルボキシ、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、（アリール）アルキル、ヘテロアリールアルキル、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（シクロアルキル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（アルキル）アリール、アルキルヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリールおよび（ヘテロシクロアルキル）アルキルから成る群より独立して選択され、該シクロアルキルは、３〜８個の炭素原子、および０〜６個の酸素、窒素、硫黄、またはリン原子より成り、該アルキルは１〜６個の炭素原子より成り；
（６）Ｌ’は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり；
（７）Ｍ’は、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはアミノ酸側鎖であり；
あるいはＬ’およびＭ’は一緒になって結合されて環構造を形成し、構造式１の一部は：
【化１０】
によって表され、構造式２は：
【化１１】
によって表される：
（式２において：
Ｅは存在するか、または存在せず、存在する場合、Ｃ、ＣＨ、ＮまたはＣ（Ｒ）であり；
Ｊは存在するか、または存在せず、存在する場合、Ｊは、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＲＲ’）ｐ、Ｓ（Ｏ２）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｒ）またはＯであり；Ｊが存在せず、Ｇが存在するとき、Ｌは位置２と印をつけた窒素原子に直接結合され；
ｐは０〜６の数であり；
Ｌは存在するか、または存在しないことがあり、Ｌが存在するとき、ＬはＣ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；Ｌが存在しないとき、Ｍは存在するか、または存在せず；Ｍが存在して、Ｌが存在しない場合、ＭはＥに直接、独立して結合され、ＪはＥに直接、独立して結合され；
Ｇは存在するか、または存在せず、Ｇが存在するとき、Ｇは（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐまたは（ＣＲＲ’）ｐであり；Ｇが存在しないとき、Ｊは存在し、Ｅは、位置１と印をつけた炭素原子に直接結合され；
Ｑは存在するか、または存在しないことがあり、Ｑが存在するとき、Ｑは、ＮＲ、ＰＲ、（ＣＲ＝ＣＲ）、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＲＲ’）ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐ、Ｏ、ＮＲ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり；Ｑが存在しないとき、Ｍは（ｉ）Ａに直接結合されるか、または（ｉｉ）Ｌにおける独立した置換基であり、該独立した置換基は、−ＯＲ、−ＣＨ（Ｒ）（Ｒ’）、Ｓ（Ｏ）０−２Ｒまたは−ＮＲＲ’より選択されるか、あるいは（ｉｉｉ）存在しないかのいずれかであり；ＱおよびＭの両方が存在しないとき、ＡはＬに直接結合されるか、またはＡがＥにおける独立した置換基であり、該独立した置換基が−ＯＲ、−ＣＨ（Ｒ）（Ｒ’）、Ｓ（Ｏ）０−２Ｒまたは−ＮＲＲ’より選択されるか、あるいはＡは存在しないかのいずれかであり；
Ａは存在するか、または存在せず、存在する場合、Ａは、Ｏ、Ｏ（Ｒ）、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐ、（ＣＲＲ’）ｐ、Ｎ（Ｒ）、ＮＲＲ’、Ｓ、Ｓ（Ｏ２）、−ＯＲ、ＣＨ（Ｒ）（Ｒ’）またはＮＲＲ’であり；あるいはＡはＭに結合されて脂環式、脂肪族、またはヘテロ脂環式架橋を形成し；
Ｍは存在するか、または存在せず、Ｍが存在するとき、Ｍは、ハロゲン、Ｏ、ＯＲ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ２）、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐ、または（ＣＲＲ’）ｐであり；あるいはＭはＡに結合されて脂環式、脂肪族、またはヘテロ脂環式ブリッジを形成する）
（８）Ｚ’は、構造式３によって表される：
【化１２】
（式３において：
Ｙは、Ｈ、アリール、アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロアルキル−ヘテロアリール、ヘテロアルキル−ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルキルアミノから成る群より選択され、Ｙは非置換であるか、あるいは同じまたは異なり、Ｘ１１またはＸ１２より独立して選択される１または２個の置換基によって場合により置換され；
Ｘ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、Ｘ１１は非置換であるか、あるいは同じまたは異なり、独立して選択されるＸ１２部分の１個以上によって場合により置換され；
Ｘ１２は、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、スルホニル尿素、シクロアルキルスルホンアミド、ヘテロアリール−シクロアルキルスルホンアミド、ヘテロアリール−スルホンアミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり、該アルキル、アルコキシ、およびアリールは、非置換であるか、あるいは同じまたは異なり、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルより独立して選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換され；
Ｚは、Ｏ、Ｎ、Ｃ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；
Ｒ３１は、Ｈ、ヒドロキシル、アリール、アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロアルキル−ヘテロアリール、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノまたはヘテロシクロアルキルアミノであり、Ｒ３１は非置換であるか、あるいは同じまたは異なり、Ｘ１３またはＸ１４より独立して選択される１または２個の置換基によって場合により置換され；
Ｘ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、Ｘ１３は非置換であるか、あるいは同じまたは異なり、独立して選択されるＸ１４部分の１個以上によって場合により置換され；
Ｘ１４は、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルスルホンアミド、ヘテロアリール−シクロアルキルスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり、該アルキル、アルコキシ、およびアリールは、非置換であるか、あるいは同じまたは異なり、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルより独立して選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換され；
Ｗは存在するか、または存在しないことがあり、Ｗが存在する場合、Ｗは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、またはＳ（Ｏ２）である）
（９）Ｘは、構造式４によって表される：
【化１３】
（式４において：
ａは、２、３、４、５、６、７、８または９であり；
ｂ、ｃ、ｄ、ｅおよびｆは、０、１、２、３、４または５であり；
Ａは、Ｃ、Ｎ、ＳまたはＯであり；
Ｒ２９およびＲ２９’は独立して存在するか、または存在せず、存在する場合、同じまたは異なることがあり、それぞれ、Ｈ、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアミノ、シクロアルキルアミノカルボニル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）２、カルボキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、ヘテロアリール、アラルキル、アルキルアリール、アラルケニル、ヘテロアラルキル、アルキルヘテロアリール、ヘテロアラルケニル、ヒドロキシアルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アシル、アロイル、ニトロ、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、Ｙ１Ｙ２Ｎ−アルキル−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ（Ｏ）−およびＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−から成る群より独立して選択され、Ｙ１およびＹ２は同じまたは異なることがあり、水素、アルキル、アリール、およびアラルキルから成る群より独立して選択され；あるいは
Ｒ２９およびＲ２９’は、その組合せが０〜６個の炭素の脂肪族またはヘテロ脂肪族鎖であるように一緒になって結合され；
Ｒ３０は存在するか、または存在せず、存在する場合、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルから成る群より独立して選択される１または２個の置換基である）
（１０）Ｄは、構造式５によって表される：
【化１４】
（式５において：
Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は存在するか、または存在せず、存在する場合、独立してＨ、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアミノ、スピロアルキル、シクロアルキルアミノカルボニル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）２、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、ヘテロアリール、アラルキル、アルキルアリール、アラルケニル、ヘテロアラルキル、アルキルヘテロアリール、ヘテロアラルケニル、ヒドロキシアルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アシル、アロイル、ニトロ、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、Ｙ１Ｙ２Ｎ−アルキル−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ（Ｏ）−およびＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−から成る群より独立して選択される１または２個の置換基であり、Ｙ１およびＹ２は同じまたは異なることがあり、水素、アルキル、アリール、およびアラルキルから成る群より独立して選択され；あるいは
Ｒ３２およびＲ３４は、その組合せがシクロアルキル基の部分を形成するように一緒になって結合され；
ｇは、１、２、３、４、５、６、７、８または９であり；
ｈ、ｉ、ｊ、ｋ、ｌおよびｍが、０、１、２、３、４または５であり、
Ａは、Ｃ、Ｎ、ＳまたはＯである）
（１１）構造式２：
【化１５】
は
【化１６】
であり、
Ｗ’はＣＨまたはＮであるという条件で、次の条件付除外（ｉ）および（ｉｉ）：
条件付除外（ｉ）：Ｚ’は−ＮＨ−Ｒ３６でなく、Ｒ３６は、Ｈ、Ｃ６またはＣ１０アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３７、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３７または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３７であり、Ｒ３７は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜６シクロアルキルであり；および
条件付除外（ｉｉ）：Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨの薬学的に許容される塩、−Ｃ（Ｏ）ＯＨのエステル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３８のいずれでもなく、Ｒ３８は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリールまたはＣ７〜１６アラルキルから成る群より選択される；
が適用される）
ｖｉ．
【化１７】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル
（式ＶＩにおいて：
キャップは、Ｈ、アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アリールアルキルオキシまたはヘテロシクリルアミノであり、該アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アリールアルキルオキシまたはヘテロシクリルアミノのそれぞれは非置換であるか、あるいは同じまたは異なることがあり、Ｘ１およびＸ２より独立して選択される１または２個の置換基によって場合により独立して置換され；
Ｐ’は−ＮＨＲであり；
Ｘ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、Ｘ１は非置換であるか、あるいは同じまたは異なることがあり、独立して選択されるＸ２部分の１個以上によって場合により独立して置換され；
Ｘ２は、ヒドロキシ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノ、ケト、エステルまたはニトロであり、該アルキル、アルコキシ、およびアリールのそれぞれは、非置換であるか、あるいは同じまたは異なり、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルより独立して選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換され；
Ｗは存在するか、または存在しないことがあり、Ｗが存在する場合、Ｗは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝ＮＨ）、Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ２）であり；
Ｑは存在するか、または存在しないことがあり、Ｑが存在するときは、Ｑは、Ｎ（Ｒ）、Ｐ（Ｒ）、ＣＲ＝ＣＲ’、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＲＲ’）ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ２）であり；Ｑが存在しない場合、Ｍは（ｉ）Ａに直接結合されるか、または（ｉｉ）ＭはＬにおける独立した置換基であり、ＡはＥにおける独立した置換基であるかのいずれかであり、該独立した置換基は、−ＯＲ、−ＣＨ（Ｒ’）、Ｓ（Ｏ）０−２Ｒまたは−ＮＲＲ’より選択され；ＱおよびＭの両方が存在しないとき、ＡはＬに直接結合されるか、またはＡは、−ＯＲ、ＣＨ（Ｒ）（Ｒ’）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒまたは−ＮＲＲ’より選択される、Ｅにおける独立した置換基であるかのいずれかであり；
Ａは存在するか、または存在せず、存在する場合、Ａは、−Ｏ−、−Ｏ（Ｒ）ＣＨ２−、−（ＣＨＲ）ｐ−、−（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐ−、（ＣＲＲ’）ｐ、Ｎ（Ｒ）、ＮＲＲ’、Ｓ、またはＳ（Ｏ２）であり、Ｑが存在しないとき、Ａは、−ＯＲ、−ＣＨ（Ｒ）（Ｒ’）または−ＮＲＲ’であり；Ａが存在しないとき、ＱまたはＥのいずれかが結合によって結合されるか、またはＱはＭにおける独立置換基であり；
Ｅは存在するか、または存在せず、存在する場合、ＥはＣＨ、Ｎ、Ｃ（Ｒ）であり；
Ｇは存在するか、または存在しないことがあり、Ｇが存在するとき、Ｇは（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、または（ＣＲＲ’）ｐであり；Ｇが存在しないとき、Ｊは存在し、Ｅは、位置１と印をつけた炭素原子に直接結合され；
Ｊは存在するか、または存在しないことがあり、Ｊが存在するとき、Ｊは、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＲＲ’）ｐ、Ｓ（Ｏ２）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｒ）またはＯであり；Ｊが存在せず、Ｇが存在するとき、Ｌは位置２と印をつけた窒素原子に直接結合され；
Ｌは存在するか、または存在しないことがあり、Ｌが存在するとき、ＬはＣＨ、Ｎ、またはＣＲであり；Ｌが存在しないとき、Ｍは存在するか、または存在せず；Ｍが存在して、Ｌが存在しない場合、ＭはＥに直接、独立して結合され、ＪはＥに直接、独立して結合され；
Ｍは存在するか、または存在せず、Ｍが存在するとき、ＭはＯ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ２）、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐ、または（ＣＲＲ’）ｐであり；
ｐは０〜６の数であり；
Ｒ、Ｒ’およびＲ３は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アリールチオアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールアミノカルボキシ、アルキルアミノカルボキシ、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール−アルキル、ヘテロアリールアルキル、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（シクロアルキル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキル−アリール、アルキルヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリールおよび（ヘテロシクリル）アルキルから成る群より独立して選択され；
（ＣＲＲ’）におけるＲおよびＲ’は、その組合せがシクロアルキルまたはヘテロシクリル部分を形成するように一緒になって結合され得；そして
Ｒ１はカルボニルである）
ｖｉｉ．
【化１８】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＶＩＩにおいて：
Ｍは、Ｏ、Ｎ（Ｈ）、またはＣＨ２であり；
ｎは、０〜４であり；
Ｒ１は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７または
【化１９】
であり；
Ｒ６およびＲ７は同じまたは異なることがあり、それぞれ水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アリールアミノおよびアルキルアミノから成る群より独立して選択され；
Ｒ４およびＲ５は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、アリールおよびシクロアルキルから成る群より独立して選択され；あるいはＲ４およびＲ５は、部分
【化２０】
が、ｋが０〜２である
【化２１】
によって表されるように、環式５〜７員環の一部を共に形成し；
Ｘは、
【化２２】
から成る群より選択され；
ｐは１〜２であり、ｑは１〜３であり、Ｐ２は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、またはシクロアルキルアミノであり；
Ｒ３は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、
【化２３】
から成る群より選択され；
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、Ｚは、ＣＨまたはＮであり、Ｒ８部分は同じまたは異なることがあり、各Ｒ８は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、アミノ、アリールアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、アルキルチオ、アリールチオおよびアルキルオキシから成る群より独立して選択される）
ｖｉｉｉ．
【化２４】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＶＩＩＩにおいて：
Ｍは、Ｏ、Ｎ（Ｈ）、またはＣＨ２であり；
Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６であり、Ｒ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アリールアミノまたはアルキルであり；
Ｐ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキルから成る群より選択され；
Ｐ３は、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびアリールと縮合されたシクロアルキルから成る群より選択され；
Ｒ４およびＲ５は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、アリールおよびシクロアルキルから成る群より独立して選択され；あるいはＲ４およびＲ５は一緒になって、部分
【化２５】
が、ｋが０〜２である
【化２６】
によって表されるように、環式５〜７員環の一部を形成し；
Ｘは、
【化２７】
から成る群より選択され、
ｐは１〜２であり、ｑは１〜３であり、Ｐ２は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、またはシクロアルキルアミノであり；
Ｒ３は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、
【化２８】
から成る群より選択され、
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、Ｚは、ＣＨまたはＮであり、Ｒ８部分は同じまたは異なることがあり、各Ｒ８は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、アミノ、アリールアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、アルキルチオ、アリールチオおよびアルコキシから成る群より独立して選択される）
ｉｘ．
【化２９】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル
（式ＩＸにおいて：
Ｍは、Ｏ、Ｎ（Ｈ）、またはＣＨ２であり；
ｎは、０〜４であり；
Ｒ１は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７または
【化３０】
であり；
Ｒ６およびＲ７は同じまたは異なることがあり、それぞれ水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アリールアミノおよびアルキルアミノから成る群より独立して選択され；
Ｒ４およびＲ５は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、アリールおよびシクロアルキルから成る群より独立して選択され；あるいはＲ４およびＲ５は、部分
【化３１】
が、ｋが０〜２である
【化３２】
によって表されるように、環式５〜７員環の一部を共に形成し；
Ｘは、
【化３３】
【化３４】
から成る群より選択され、
ｐは１〜２であり、ｑは１〜３であり、Ｐ２は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、またはシクロアルキルアミノであり；
Ｒ３は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、
【化３５】
から成る群より選択され、
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、Ｚは、ＣＨまたはＮであり、Ｒ８部分は同じまたは異なることがあり、各Ｒ８は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、アミノ、アリールアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、アルキルチオ、アリールチオおよびアルキルオキシから成る群より独立して選択される）
ｘ．
【化３６】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式Ｘにおいて：
Ｒ１はＮＨＲ９であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、またはヘテロアリールアルキルであり；
ＡおよびＭは同じまたは異なることがあり、それぞれＲ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ＳＲ、ＳＯ２Ｒ、およびハロより独立して選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉで上に示した部分：
【化３７】
が３、４、６、７または８員シクロアルキル、４〜８員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または５〜１０員ヘテロアリールのいずれかを形成するように相互に結合されており；
Ｅは、Ｃ（Ｈ）またはＣ＝であり；
Ｌは、Ｃ（Ｈ）、Ｃ＝、ＣＨ２Ｃ＝、またはＣ＝ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、およびＲ３は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−アルキル−から成る群より独立して選択され；あるいはＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’は、ＮＲＲ’が４〜８員ヘテロシクリルを形成するように相互に結合され；
Ｙは次の部分：
【化３８】
より選択され；
Ｇは、ＮＨまたはＯであり；Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから成る群より独立して選択され、あるいはＲ１５およびＲ１６は、相互に結合されて４〜８員シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル構造を形成し、同様に、独立してＲ１７およびＲ１８は相互に結合されて３〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルはそれぞれ非置換であるか、またはヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノ、およびニトロから成る群より選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換することができる）
ｘｉ．
【化３９】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＩにおいて：
Ｒ１はＮＨＲ９であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、またはヘテロアリールアルキルであり；
ＡおよびＭは同じまたは異なることがあり、それぞれＲ、ＮＲ９Ｒ１０、ＳＲ、ＳＯ２Ｒ、およびハロより独立して選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉで上に示した部分：
【化４０】
が３、４、６、７または８員シクロアルキル、４〜８員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または５〜１０員ヘテロアリールのいずれかを形成するように相互に結合されており（言い換えれば、Ａ−Ｅ−Ｌ−Ｍは一緒になる）；
Ｅは、Ｃ（Ｈ）またはＣ＝であり；
Ｌは、Ｃ（Ｈ）、Ｃ＝、ＣＨ２Ｃ＝、またはＣ＝ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、およびＲ３は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−アルキル−から成る群より独立して選択され；あるいはＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’は、ＮＲ９Ｒ１０が４〜８員ヘテロシクリルを形成するように相互に結合され；
Ｙは次の部分：
【化４１】
より選択され；
Ｙ３０およびＹ３１は、
【化４２】
より選択され、
ｕは０〜６の数であり；
Ｘは、Ｏ、ＮＲ１５、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１６、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳＯ２より選択され；
Ｇは、ＮＨまたはＯであり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｔ１、Ｔ２、Ｔ３およびＴ４は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから成る群より独立して選択され、あるいはＲ１７およびＲ１８は、相互に結合されて３〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルはそれぞれ非置換であるか、またはヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノ、およびニトロから成る群より選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換することができる）
ｘｉｉ．
【化４３】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＩＩにおいて：
Ｒ１はＮＨＲ９であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、またはヘテロアリールアルキルであり；
ＡおよびＭは同じまたは異なることがあり、それぞれＲ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ＳＲ、ＳＯ２Ｒ、およびハロより独立して選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉで上に示した部分：
【化４４】
が３、４、６、７または８員シクロアルキル、４〜８員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または５〜１０員ヘテロアリールのいずれかを形成するように相互に結合されており；
Ｅは、Ｃ（Ｈ）またはＣ＝であり；
Ｌは、Ｃ（Ｈ）、Ｃ＝、ＣＨ２Ｃ＝、またはＣ＝ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、およびＲ３は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−アルキル−から成る群より独立して選択され；あるいはＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’は、ＮＲＲ’が４〜８員ヘテロシクリルを形成するように相互に結合され；
Ｙは次の部分：
【化４５】
より選択され；
Ｇは、ＮＨまたはＯであり；Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから成る群より独立して選択され、あるいは（ｉ）Ｒ１５およびＲ１６は、相互に結合されて４〜８員環式構造を形成するか、またはＲ１５およびＲ１９は、相互に結合されて４〜８員環式構造を形成するかのいずれかであり、（ｉｉ）同様に、独立してＲ１７およびＲ１８は相互に結合されて３〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルはそれぞれ非置換であるか、またはスルホナム、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノ、およびニトロから成る群より選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換することができる）
ｘｉｉｉ．
【化４６】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＩＩＩにおいて：
Ｒ１はＮＨＲ９であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、またはヘテロアリールアルキルであり；
ＡおよびＭは同じまたは異なることがあり、それぞれＲ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ＳＲ、ＳＯ２Ｒ、およびハロより独立して選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉで上に示した部分：
【化４７】
が３、４、６、７または８員シクロアルキル、４〜８員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または５〜１０員ヘテロアリールのいずれかを形成するように相互に結合されており（言い換えれば、Ａ−Ｅ−Ｌ−Ｍは一緒になる）；
Ｅは、Ｃ（Ｈ）またはＣ＝であり；
Ｌは、Ｃ（Ｈ）、Ｃ＝、ＣＨ２Ｃ＝、またはＣ＝ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、およびＲ３は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−アルキル−から成る群より独立して選択され；あるいはＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’は、ＮＲＲ’が４〜８員ヘテロシクリルを形成するように相互に結合され；
Ｙは次の部分：
【化４８】
より選択され；
Ｇは、ＮＨまたはＯであり；Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９およびＲ２０は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールから成る群より独立して選択され、あるいは：（ｉ）Ｒ１５およびＲ１６は、相互に結合されて４〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成するか、またはＲ１５およびＲ１９は、相互に結合されて５〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成するか、またはＲ１５およびＲ２０は相互に結合されて５〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成するかのいずれかであり、（ｉｉ）同様に、独立してＲ１７およびＲ１８は相互に結合されて３〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルはそれぞれ非置換であるか、またはヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノ、およびニトロから成る群より選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換することができる）
ｘｉｖ．
【化４９】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＩＶにおいて：
Ｒ１はＮＨＲ９であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、またはヘテロアリールアルキルであり；
ＡおよびＭは同じまたは異なることがあり、それぞれＲ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ＳＲ、ＳＯ２Ｒ、およびハロより独立して選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉで上に示した部分：
【化５０】
が３、４、６、７または８員シクロアルキル、４〜８員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または５〜１０員ヘテロアリールのいずれかを形成するように相互に結合されており；
Ｅは、Ｃ（Ｈ）またはＣ＝であり；
Ｌは、Ｃ（Ｈ）、Ｃ＝、ＣＨ２Ｃ＝、またはＣ＝ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、およびＲ３は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから成る群より独立して選択され；あるいはＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’は、ＮＲＲ’が４〜８員ヘテロシクリルを形成するように相互に結合され；
Ｙは次の部分：
【化５１】
より選択され；
Ｇは、ＮＨまたはＯであり；Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールから成る群より独立して選択され、あるいは（ｉ）Ｒ１５およびＲ１６は、相互に結合されて４〜８員環式構造を形成し、（ｉｉ）同様に、独立してＲ１７およびＲ１８は相互に結合されて３〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルはそれぞれ非置換であるか、またはヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノ、およびニトロから成る群より選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換することができる）
ｘｖ．
【化５２】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＶにおいて：
Ｒ１はＮＨＲ９であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキル−、アリールアルキル−、またはヘテロアリールアルキルであり；
ＥおよびＪは同じまたは異なることがあり、それぞれＲ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ７、ＳＲ、ハロ、およびＳ（Ｏ２）Ｒから成る群より独立して選択され、ＥおよびＪは相互に直接結合されて３〜８員シクロアルキル、または３〜８員ヘテロシクリル部分のいずれかを形成することができ；
Ｚは、Ｎ（Ｈ）、Ｎ＝、またはＯであり、但し、ＺがＯであるとき、Ｇが存在するか、または存在せず、Ｇが存在してＺがＯであるとき、ＧはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｇは存在するか、または存在しないことがあり、Ｇが存在する場合、ＧはＣ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ２）であり、Ｇが存在しないとき、ＺはＹに直接結合され；
Ｙは、
【化５３】
から成る群より選択され、
Ｒ、Ｒ７、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−アルキル−から成る群より独立して選択され；該ヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルのそれぞれは１〜６個の酸素、窒素、硫黄、またはリン原子を独立して有し；
該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリル部分のそれぞれは非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロ、ヒドロキシ、チオ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホン、スルホニル尿素、ヒドラジド、およびヒドロキサメートから成る群より選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換することができる）
ｘｖｉ．
【化５４】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＶＩにおいて：
Ｒ１はＮＨＲ９であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、またはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｙは次の部分：
【化５５】
より選択され；
Ｇは、ＮＨまたはＯであり；Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから成る群より独立して選択され、あるいは（ｉ）Ｒ１７およびＲ１８は、相互に独立して結合されて３〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；（ｉｉ）Ｒ１５およびＲ１９は、同様に独立して、相互に結合されて４〜８員ヘテロシクリルを形成し；（ｉｉｉ）Ｒ１５およびＲ１６は、同様に独立して、相互に結合されて４〜８員ヘテロシクリルを形成し；（ｉｖ）Ｒ１５およびＲ２０は、同様に独立して、相互に結合されて４〜８員ヘテロシクリルを形成し；（ｖ）Ｒ２２およびＲ２３は、同様に独立して、相互に結合されて３〜８員シクロアルキルまたは４〜８員ヘテロシクリルを形成し；（ｖｉ）Ｒ２４およびＲ２５は、同様に独立して、相互に結合されて３〜８員シクロアルキルまたは４〜８員ヘテロシクリルを形成し；
該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルはそれぞれ非置換であるか、またはヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノ、およびニトロから成る群より選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換することができる）
ｘｖｉｉ．
【化５６】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＶＩＩにおいて：
Ｒ１はＮＨＲ９であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、またはヘテロアリールアルキルであり；
ＡおよびＭは同じまたは異なることがあり、それぞれＲ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ＳＲ、ＳＯ２Ｒ、およびハロより独立して選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉで上に示した部分：
【化５７】
が３、４、６、７または８員シクロアルキル、４〜８員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または５〜１０員ヘテロアリールのいずれかを形成するように相互に結合されており；
Ｅは、Ｃ（Ｈ）またはＣ＝であり；
Ｌは、Ｃ（Ｈ）、Ｃ＝、ＣＨ２Ｃ＝、またはＣ＝ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、およびＲ３は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−アルキル−から成る群より独立して選択され；あるいはＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’は、ＮＲＲ’が４〜８員ヘテロシクリルを形成するように相互に結合され；
Ｙは次の部分：
【化５８】
より選択され；
Ｙ３０は
【化５９】
より選択され：
ｕは０〜１の数であり；
Ｘは、Ｏ、ＮＲ１５、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１６、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳＯ２より選択され；
Ｇは、ＮＨまたはＯであり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｔ１、Ｔ２、およびＴ３は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから成る群より独立して選択され、あるいはＲ１７およびＲ１８は、相互に結合されて３〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルはそれぞれ非置換であるか、またはヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノ、およびニトロから成る群より選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換することができる）
ｘｖｉｉｉ．
【化６０】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル：
（式ＸＶＩＩＩにおいて：
Ｒ８は、アルキル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より選択され；
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールおよびシクロアルキルから成る群より選択され；
ＡおよびＭは同じまたは異なることがあり、それぞれＲ、ＯＲ、Ｎ（Ｈ）Ｒ、Ｎ（ＲＲ’）、ＳＲ、Ｓ（Ｏ２）Ｒ、およびハロより独立して選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉで上に示した部分：
【化６１】
が３、４、５、６、７または８員シクロアルキル、４〜８員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または５〜１０員ヘテロアリールのいずれかを形成するように相互に結合されており（言い換えれば、Ａ−Ｅ−Ｌ−Ｍは一緒になる）；
Ｅは、Ｃ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；
Ｌは、Ｃ（Ｈ）、Ｃ（Ｒ）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ）、またはＣ（Ｒ）ＣＨ２であり；
ＲおよびＲ’は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−アルキル−から成る群より独立して選択され；あるいはＮ（ＲＲ’）におけるＲおよびＲ’は、Ｎ（ＲＲ’）が４〜８員ヘテロシクリルを形成するように相互に結合され；
Ｒ２およびＲ３は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、スピロ結合シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｙは次の部分：
【化６２】
より選択され；
Ｇは、ＮＨまたはＯであり；Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、およびＲ２０は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから成る群より独立して選択され、あるいは（ｉ）Ｒ１７およびＲ１８は、相互に独立して結合されて３〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；（ｉｉ）Ｒ１５およびＲ１９は、同様に独立して、相互に結合されて４〜８員ヘテロシクリルを形成し；（ｉｉｉ）Ｒ１５およびＲ１６は、同様に独立して、相互に結合されて４〜８員ヘテロシクリルを形成し；（ｉｖ）Ｒ１５およびＲ２０は、同様に独立して、相互に結合されて４〜８員ヘテロシクリルを形成し；
該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、スピロ結合シクロアルキル、およびヘテロシクリルはそれぞれ非置換であるか、またはヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノ、およびニトロから成る群より選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換することができる）
ｘｉｘ．
【化６３】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＩＸにおいて：
Ｚは、ヘテロシクリル部分、Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）（シクロアルキル）、−Ｎ（シクロアルキル）２、−Ｎ（Ｈ）（アリール、−Ｎ（アリール）２、−Ｎ（Ｈ）（ヘテロシクリル）、−Ｎ（ヘテロシクリル）２、−Ｎ（Ｈ）（ヘテロアリール）、および−Ｎ（ヘテロアリール）２から成る群より選択され
Ｒ１はＮＨＲ９であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、またはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｙは次の部分：
【化６４】
より選択され；
Ｇは、ＮＨまたはＯであり；Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、およびＲ２１は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから成る群より独立して選択され、あるいは（ｉ）Ｒ１７およびＲ１８は、相互に独立して結合されて３〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；（ｉｉ）Ｒ１５およびＲ１９は、同様に独立して、相互に結合されて４〜８員ヘテロシクリルを形成し；（ｉｉｉ）Ｒ１５およびＲ１６は、同様に独立して、相互に結合されて４〜８員ヘテロシクリルを形成し；（ｉｖ）Ｒ１５およびＲ２０は、同様に独立して、相互に結合されて４〜８員ヘテロシクリルを形成し；
該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルはそれぞれ非置換であるか、またはヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノ、およびニトロから成る群より選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換することができる）
ｘｘ．
【化６５】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＸにおいて：
ａは、０または１であり；ｂは、０または１であり；Ｙは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｂは、Ｈ、式Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−のアシル誘導体または式Ｒ７−ＳＯ２のスルホニルであり、
Ｒ７は（ｉ）カルボキシル、Ｃ１〜６アルカノイルオキシまたはＣ１〜６アルコキシによって場合により置換されたＣ１〜１０アルキル；
（ｉｉ）カルボキシル、（Ｃ１〜６アルコキシ）カルボニルまたはフェニルメトキシカルボニルによって場合により置換されたＣ３〜７シクロアルキル；
（ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシ、またはＣ１〜６アルキルによって場合により置換されたアミノによって場合により置換されたＣ６またはＣ１０アリールあるいはＣ７〜１６アラルキル；
（ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキルによって場合により置換されたアミノ、またはＣ１〜６アルキルによって場合により置換されたアミドによって場合により置換されたＨｅｔ；であり；
Ｒ６は存在するとき、カルボキシルによって置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５は存在するとき、カルボキシルによって場合により置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ４は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルまたはＣ４〜１０（アルキルシクロアルキル）であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルまたはＣ４〜１０（アルキルシクロアルキル）であり；
Ｒ２は、ＣＨ２−Ｒ２０、ＮＨ−Ｒ２０、Ｏ−Ｒ２０またはＳ−Ｒ２０であり、Ｒ２０は、Ｒ２１によって場合により一、二または三置換された飽和または不飽和Ｃ３〜７シクロアルキルまたはＣ４〜１０（アルキルシクロアルキル）、あるいはＲ２０は、Ｒ２１によって場合により一、二または三置換されたＣ６またはＣ１０アリールまたはＣ７〜１６アラルキルであり；
あるいはＲ２０は、Ｒ２１によって場合により一、二または三置換されたＨｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔであり、各Ｒ２１は独立して、Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルコキシ；Ｃ１〜６アルキルによって場合により一または二置換されたアミノ；スルホニル；ＮＯ２；ＯＨ；ＳＨ；ハロ；ハロアルキル；Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６またはＣ１０アリール、Ｃ７〜１６アラルキル、Ｈｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔによって場合により一置換されたアミド；カルボキシル；カルボキシ（低級アルキル）；Ｃ６またはＣ１０アリール、Ｃ７〜１６アラルキルまたはＨｅｔであり、該アリール、アラルキルまたはＨｅｔは、Ｒ２２によって場合により置換され；
Ｒ２２は、Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルコキシ；Ｃ１〜６アルキルによって場合により一または二置換されたアミノ；スルホニル；ＮＯ２；ＯＨ；ＳＨ；ハロ；ハロアルキル；カルボキシル；アミドまたは（低級アルキル）アミドであり；
Ｒ１は、ハロゲンによって場合により置換されたＣ１〜６アルキルまたはＣ２〜６アルケニルであり；
Ｗは、ヒドロキシまたはＮ置換アミノであり、
式ＸＸの化合物の上に示した構造において、用語Ｐ６、Ｐ５、Ｐ４、Ｐ３、Ｐ２およびＰ１は、当業者に通常公知である各アミノ酸部分を示している）
ｘｘｉ．
【化６６】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＸＩにおいて：
Ｂは、Ｈ、Ｃ６またはＣ１０アリール、Ｃ７〜１６アラルキル；Ｈｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔであり、そのすべてはＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルコキシ；Ｃ１〜６アルカノイル；ヒドロキシ；ヒドロキシアルキル；ハロ；ハロアルキル；ニトロ；シアノ；シアノアルキル；Ｃ１〜６アルキルによって場合により置換されたアミノ；アミド；または（低級アルキル）アミドによって場合により置換され；
あるいはＢは、式Ｒ４−Ｃ（Ｏ）−のアシル誘導体；式Ｒ４−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−のカルボキシル；式Ｒ４−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−のアミド；式Ｒ４−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｓ）−のチオアミド；または式Ｒ４−ＳＯ２のスルホニルであり；
Ｒ４は（ｉ）カルボキシルによって場合により置換されたＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜６アルカノイル、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルによって場合により一または二置換されたアミノ、アミド、または（低級アルキル）アミド；
（ｉｉ）すべてヒドロキシ、カルボキシル、（Ｃ１〜６アルコキシ）カルボニル、Ｃ１〜６アルキルによって場合により一または二置換されたアミノ、アミド、または（低級アルキル）アミドによって場合により置換された、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルコキシ、またはＣ４〜１０アルキルシクロアルキル；
（ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル；アミド；または（低級アルキル）アミドによって場合により一または二置換されたアミノ；
（ｉｖ）すべてＣ１〜６アルキル、ヒドロキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、あるいはＣ１〜６アルキルによって場合により一または二置換されたアミノによって場合により置換された、Ｃ６またはＣ１０アリールあるいはＣ７〜１６アラルキル；あるいは
（ｖ）いずれもＣ１〜６アルキル、ヒドロキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、またはＣ１〜６アルキルによって場合により一または二置換されたアミノによって場合により置換された、Ｈｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔ；
であり；
Ｒ５は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
但し、Ｒ４がアミドまたはチオアミドであるときに、Ｒ４が（ｉｉ）シクロアルコキシではなく；
Ｙは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ３は、すべてヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６チオアルキル、アミド、（低級アルキル）アミド、Ｃ６またはＣ１０アリール、あるいはＣ７〜１６アラルキルによって場合により置換された、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、またはＣ４〜１０アルキルシクロアルキルであり；
Ｒ２は、ＣＨ２−Ｒ２０、ＮＨ−Ｒ２０、Ｏ−Ｒ２０またはＳ−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０は、Ｒ２１によって場合により一、二または三置換された飽和または不飽和Ｃ３〜７シクロアルキルまたはＣ４〜１０（アルキルシクロアルキル）、あるいはＲ２０は、Ｒ２１によって場合により一、二または三置換されたＣ６またはＣ１０アリールまたはＣ７〜１４アラルキルであり；あるいは、Ｒ２０は、Ｈｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔであり、両方がＲ２１によって場合により一、二または三置換され；
各Ｒ２１は独立して、Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルコキシ；低級チオアルキル；スルホニル；ＮＯ２；ＯＨ；ＳＨ；ハロ；ハロアルキル；Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６またはＣ１０アリール、Ｃ７〜１４アラルキル、Ｈｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔによって場合により一または二置換されたアミノ；Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６またはＣ１０アリール、Ｃ７〜１４アラルキル、Ｈｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔによって場合により一置換されたアミド；カルボキシル；カルボキシ（低級アルキル）；Ｃ６またはＣ１０アリール、Ｃ７〜１４アラルキルあるいはＨｅｔであり、該アリール、アラルキルまたはＨｅｔは、Ｒ２２によって場合により置換され；
Ｒ２２は、Ｃ１〜６アルキル；Ｃ３〜７シクロアルキル；Ｃ１〜６アルコキシ；Ｃ１〜６アルキルによって場合により一または二置換されたアミノ；スルホニル；（低級アルキル）スルホニル；ＮＯ２；ＯＨ；ＳＨ；ハロ；ハロアルキル；カルボキシル；アミド；（低級アルキル）アミド；またはＣ１〜６アルキルによって場合により置換されたＨｅｔであり；
Ｒ１は、Ｈ；すべてがハロゲンによって場合により置換された、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、またはＣ２〜６アルキニルである）
ｘｘｉｉ．
【化６７】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＸＩＩにおいて：
Ｗは、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、ヒドロキシ、またはＮ（Ｒ２３）２であり、各Ｒ２３は独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜６シクロアルキルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６チオアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ２〜７アルコキシアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６または１０アリールあるいはＨｅｔであり、Ｈｅｔは、窒素、酸素および硫黄から成る群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５、６または７員飽和または不飽和複素環であり；
該シクロアルキル、アリールまたはＨｅｔは、Ｒ２４によって置換され、Ｒ２４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、ＮＯ２、Ｎ（Ｒ２５）２、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２５またはＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２５であり、各Ｒ２５は独立して：Ｈ、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜６シクロアルキルであり；あるいはＲ２４はＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６であり、Ｒ２６は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜６シクロアルキルであり；
Ｒ３は、ヒドロキシ、ＮＨ２、または式−ＮＨ−Ｒ３１の基であり、Ｒ３１は、Ｃ６または１０アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３２または−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３２であり、Ｒ３２は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜６シクロアルキルであり；
Ｄは、Ｏ、Ｓ、またはＮ−Ｒ４１より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有する、５〜１０原子の飽和または不飽和アルキレン鎖であり、Ｒ４１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４２であり、Ｒ４２は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルあるいはＣ６または１０アリールであり；Ｒ４２は、Ｈであるか、または上記鎖Ｄのいずれかの炭素原子における１〜３個の置換基であり、該置換基は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、オキソ、チオおよびＣ１〜６チオアルキルから成る群より独立して選択され、Ａは、式−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ５のアミドであり、Ｒ５は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６または１０アリールおよびＣ７〜１６アラルキルから成る群より選択され；
またはＡは、カルボン酸である）
ｘｘｉｉｉ．
【化６８】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＸＩＩＩにおいて：
Ｒ０は、結合またはジフルオロメチレンであり；
Ｒ１は水素であり；
Ｒ２およびＲ９はそれぞれ独立して、場合により置換された脂肪族基、場合により置換された環式基、または場合により置換された芳香族基であり；
Ｒ３、Ｒ５およびＲ７はそれぞれ独立して：
場合により置換された（１，１−または１，２−）シクロアルキレン；あるいは
場合により置換された（１，１−または１，２−）ヘテロシクリレン；あるいは
場合により置換された脂肪族基、場合により置換された環式基または場合により置換された芳香族基から成る群より選択された１個の置換基によって置換されたメチレンまたはエチレンであり、該メチレンまたはエチレンは、脂肪族基置換基によってさらに場合により置換され；あるいは
Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８およびＲ１０はそれぞれ独立して、水素または場合により置換された脂肪族基であり；
【化６９】
は、置換された単環式アザヘテロシクリルまたは場合により置換された多環式アザヘテロシクリルまたは場合により置換された多環式アザヘテロシクレニルであり、不飽和は、Ｒ９−Ｌ−（Ｎ（Ｒ８）−Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−）ｎＮ（Ｒ６）−Ｒ５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ部分を持ち、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−Ｒ３−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ１部分が結合されている環に対して遠位の環内にあり；
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２−であり；
ｎは、０または１であり；
ただし、
【化７０】
が置換された
【化７１】
であるときに、Ｌは、−ＯＣ（Ｏ）−であり、Ｒ９は、場合により置換された脂肪族であり；またはＲ３、Ｒ５およびＲ７のうちの少なくとも１つが、場合により置換された脂肪族基、場合により置換された環式基または場合により置換された芳香族基から成る群より選択された１個の置換基によって置換されたエチレンであり、該エチレンは脂肪族基置換基によってさらに場合により置換され；あるいはＲ４は、場合により置換された脂肪族である）
ｘｘｉｖ．
【化７２】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＸＩＶにおいて：
Ｗは：
【化７３】
であり；
ｍは、０または１であり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり；いずれのＲ２炭素原子も、Ｊによって場合により置換され；
Ｊは、アルキル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ケト、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミドアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アシル、スルホニル、またはスルホンアミドであり、そして１〜３個のＪ１基によって場合により置換され；
Ｊ１は、アルキル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ケト、ヒドロキシ、アミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミドアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、スルホニル、またはスルホンアミドであり；
Ｌは、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、ここで任意の水素がハロゲンによって場合により置換され、任意の末端炭素原子に結合した任意の水素またはハロゲン原子がスルフヒドリルまたはヒドロキシによって場合により置換され；
Ａ１は結合であり；
Ｒ４は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボキシアルキル、またはカルボキサミドアルキルであり、そして１〜３個のＪ基によって場合により置換され；
Ｒ５およびＲ６は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり、そして１〜３個のＪ基によって場合により置換され；
Ｘは、結合、−Ｃ（Ｈ）（Ｒ７）−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ８）−であり；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり、そして１〜３個のＪ基によって場合により置換され；
Ｒ８は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アラルカノイル、ヘテロシクラノイル、ヘテロアラルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、またはカルボキサミドであり、そして１〜３個のＪ基によって場合により置換され；あるいはＲ８およびＺは、それらが結合される原子と一緒になって、１〜３個のＪ基によって場合により置換された窒素含有単環式または２環式系を形成し；
Ｒ１４は、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり；
Ｙは、結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ７）−であり、Ｒ７は上で定義した通りであり；
Ｚは、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、−ＯＲ２、または−Ｎ（Ｒ２）２であり、任意の炭素原子がＪによって場合により置換され、Ｒ２は上で定義した通りであり；
Ａ２は、結合または
【化７４】
であり；
Ｒ９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボキシアルキル、またはカルボキサミドアルキルであり、そして１〜３個のＪ基によって場合により置換され；
Ｍは、１〜３個のＪ基によって場合により置換された、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり、任意のアルキル炭素原子がヘテロ原子によって置換され得；
Ｖは、結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）（Ｒ１１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ１１）−であり；
Ｒ１１は、水素またはＣ１〜３アルキルであり；
Ｋは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１１）−であり、Ｒ１１は上で定義した通りであり；
Ｔは、−Ｒ１２、−アルキル−Ｒ１２、−アルケニル−Ｒ１２、−アルキニル−Ｒ１２、−ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（＝ＮＯアルキル）Ｒ１２、または
【化７５】
であり；
Ｒ１２は、水素、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキリデニル、またはヘテロシクロアルキリデニルであり、そして１〜３個のＪ基によって場合により置換され、あるいは第１のＲ１２および第２のＲ１２が、それらが結合される窒素原子と一緒になって、１〜３個のＪ基によって場合により置換される単環式または２環式環系を形成し；
Ｒ１０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボキシアルキル、またはカルボキサミドアルキルであり、そして１〜３個の水素Ｊ基によって場合により置換され；
Ｒ１５は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボキシアルキル、またはカルボキサミドアルキルであり、そして１〜３個のＪ基によって場合により置換され；
Ｒ１６は、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルである）
ｘｘｖ．
【化７６】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＸＶにおいて：
Ｅは、ＣＨＯまたはＢ（ＯＨ）２を表し；
Ｒ１は、低級アルキル、ハロ−低級アルキル、シアノ−低級アルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、アリール−低級アルキルチオ−低級アルキル、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール−低級アルキル、低級アルケニルまたは低級アルキニルを表し；
Ｒ２は、低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、アリール−低級アルキル、アミノカルボニル−低級アルキルまたは低級シクロアルキル−低級アルキルを表し；
Ｒ３は、水素または低級アルキルを表し；
あるいはＲ２およびＲ３は共に、ヒドロキシによって場合により置換されるジまたはトリメチレンを表し；
Ｒ４は、低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、低級シクロアルキル−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、アリール−低級アルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、シアノ−低級アルキルチオ−低級アルキル、アリール−低級アルキルチオ−低級アルキル、低級アルケニル、アリールまたは低級シクロアルキルを表し；
Ｒ５は、低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、アリール−低級アルキル、アリール−低級アルキルチオ−低級アルキル、シアノ−低級アルキルチオ−低級アルキルまたは低級シクロアルキルを表し；
Ｒ６は、水素または低級アルキルを表し；
Ｒ７は、低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、アリール−低級アルキル、低級シクロアルキル−低級アルキルまたは低級シクロアルキルを表し；
Ｒ８は、低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキルまたはアリール−低級アルキルを表し；
Ｒ９は、低級アルキル−カルボニル、カルボキシ−低級アルキルカルボニル、アリールカルボニル、低級アルキル−スルホニル、アリールスルホニル、低級アルコキシ−カルボニルまたはアリール−低級アルコキシカルボニルを表す）
ｘｘｖｉ．
【化７７】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル
（式ＸＸＶＩにおいて：
Ｂは、式Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）−のアシル誘導体であり、Ｒ１１は、カルボキシルによって場合により置換されるＣ１〜１０アルキルであり；あるいはＲ１１は、Ｃ１〜６アルキルによって場合により置換されるＣ６またはＣ１０アリールあるいはＣ７〜１６アラルキルであり；
ａは、０または１であり；
Ｒ６は存在するとき、カルボキシ（低級）アルキルであり；
ｂは、０または１であり；
Ｒ５は存在するとき、Ｃ１〜６アルキル、またはカルボキシ（低級）アルキルであり；
Ｙは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ４は、Ｃ１〜１０アルキル；Ｃ３〜１０シクロアルキルであり；
Ｒ３は、Ｃ１〜１０アルキル；Ｃ３〜１０シクロアルキルであり；
Ｗは、式：
【化７８】
の基であり、
Ｒ２が、カルボキシルによって場合により置換されたＣ１〜１０アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキル；Ｃ６またはＣ１０アリール；あるいはＣ７〜１６アラルキルであり；あるいは
Ｗは、式：
【化７９】
の基であり、
Ｘは、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ２’は、Ｘを結合して５または６員環を形成するＣ３〜４アルキレンであり、該環は、ＯＨ；ＳＨ；ＮＨ２；カルボキシル；Ｒ１２；ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＮＨＲ１２またはＮＲ１２Ｒ１２’によって場合により置換され、Ｒ１２およびＲ１２’は独立して：
環式Ｃ３〜１６アルキルまたは非環式Ｃ１〜１６アルキルまたは環式Ｃ３〜１６アルケニルまたは非環式Ｃ２〜１６アルケニルであり、該アルキルまたはアルケニルは、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロ、またはカルボキシルによって場合により置換され；該アルキルまたはアルケニルは、Ｏ、Ｓ、およびＮから成る群より独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を場合により含有し；あるいは
Ｒ１２およびＲ１２’は独立して、Ｃ１〜６アルキル、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロ、カルボキシルまたはカルボキシ（低級）アルキルによって場合により置換されるＣ６またはＣ１０アリールあるいはＣ７〜１６アラルキルであり；該アリールまたはアラルキルは、Ｏ、Ｓ、およびＮから成る群より独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を場合により含有し；
該環式アルキル、環式アルケニル、アリールまたはアラルキルは、第２の５、６、または７員環と場合により縮合されて環式系または複素環を形成し、該第２の環は、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロ、カルボキシルまたはカルボキシ（低級）アルキル；Ｃ６またはＣ１０アリール、あるいは複素環によって場合により置換され；該第２の環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから成る群より独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を場合により含有し；
Ｑは、式：
【化８０】
の基であり；
ＺはＣＨであり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｒ１は、Ｈ、いずれもチオまたはハロによって場合により置換されるＣ１〜６アルキルまたはＣ１〜６アルケニルであり；
Ｒ１３はＣＯ−ＮＨ−Ｒ１４であり、Ｒ１４は、水素、環式Ｃ３〜１０アルキルまたは非環式Ｃ１〜１０アルキルまたは環式Ｃ３〜１０アルケニルまたは非環式Ｃ２〜１０アルケニルであり、該アルキルまたはアルケニルは、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロ、またはカルボキシルによって場合により置換され；該アルキルまたはアルケニルは、Ｏ、Ｓ、およびＮから成る群より独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を場合により含有し；あるいは
Ｒ１４は、Ｃ１〜６アルキル、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロ、カルボキシルまたはカルボキシ（低級）アルキルによって場合により置換され、あるいはさらなるＣ３〜７シクロアルキル、Ｃ６またはＣ１０アリール、あるいは複素環によって置換される、Ｃ６またはＣ１０アリールあるいはＣ７〜１６アラルキルであり；該アリールまたはアラルキルは、Ｏ、Ｓ、およびＮから成る群より独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を場合により含有し；
該環式アルキル、環式アルケニル、アリールまたはアラルキルは、第２の５、６、または７員環と場合により縮合されて環式系または複素環を形成し、該第２の環は、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロ、カルボキシルまたはカルボキシ（低級）アルキルによって場合により置換され；あるいはさらなるＣ３〜７シクロアルキル、Ｃ６またはＣ１０アリール、あるいは複素環によって置換され；該第２の環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから成る群より独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を場合により含有し；
但し、ＺがＣＨであるとき、Ｒ１３はαアミノ酸またはそのエステルではなく；
Ｑは、式：
【化８１】
のホスホナート基であり、
ここで、Ｒ１５およびＲ１６は独立して、Ｃ６〜２０アリールオキシであり；Ｒ１は上で定義した通りである）
と、
（ｂ）ＨＣＶ−７９６ではない、少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬と；
を個別にまたは共に含む、薬剤。
【請求項２】
少なくとも１つの他の治療剤をさらに含む、請求項１に記載の薬剤。
【請求項３】
少なくとも１つの他の治療剤がインターフェロンである、請求項２に記載の薬剤。
【請求項４】
リバビリンをさらに含む、請求項３に記載の薬剤。
【請求項５】
少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬が
【化８２】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、またはエステルから成る群より選択される、請求項１、２、３、または４に記載の薬剤。
【請求項６】
少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬が２’メチル−アデノシン、あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステルである、請求項５に記載の薬剤。
【請求項７】
少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬がインドール−Ｎ−アセトアミド、あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステルである、請求項５に記載の薬剤。
【請求項８】
少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬がベンゾチアジアジン、あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステルである、請求項５に記載の薬剤。
【請求項９】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬が、１日当たり約１００〜約３６００ｍｇの量の範囲で投与される、請求項１に記載の薬剤。
【請求項１０】
少なくとも１つのプロテアーゼ阻害薬が
【化８３】
【化８４】
【化８５】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、またはエステルから成る群より選択される、請求項１、２、３、または４に記載の薬剤。
【請求項１１】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬が式Ｉ、式ＸＩＶの化合物あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、またはエステルである、請求項１、２、３、または４に記載の薬剤。
【請求項１２】
前記インターフェロンがペグ化インターフェロンである、請求項３に記載の薬剤。
【請求項１３】
前記インターフェロンがインターフェロン−アルファ、ＰＥＧ−インターフェロンアルファコンジュゲート、インターフェロンアルファ融合ポリペプチド、コンセンサスインターフェロン、またはその２つ以上から成る群より選択される、請求項３に記載の薬剤。
【請求項１４】
前記インターフェロンがＲｏｆｅｒｏｎ（商標）、Ｐｅｇａｓｙｓ（商標）、Ｉｎｔｒｏｎ（商標）、ＰＥＧ−Ｉｎｔｒｏｎ（商標）、Ｂｅｒｏｆｏｒ−Ａｌｐｈａ（商標）、およびＩｎｆｅｒｇｅｎ（商標）から成る群より選択される、請求項３に記載の薬剤。
【請求項１５】
前記インターフェロンが少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬および少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬と同時にまたは連続して投与される、請求項３に記載の薬剤。
【請求項１６】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬および少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬と同時にまたは連続して投与される少なくとも１つのアルド−ケトレダクターゼ（ＡＫＲ）競合物質を、少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬の生物学的利用能を上昇させるのに十分な量でさらに含む、請求項２に記載の薬剤。
【請求項１７】
少なくとも１つのＡＫＲ競合物質がジフルニサルである、請求項１６に記載の薬剤。
【請求項１８】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬および少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬と同時にまたは連続して投与される、少なくとも１つのシトクロムＰ４５０アイソエンザイム３Ａ４（ＣＹＰ３Ａ４）阻害薬を、少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬の生物学的利用能を上昇させるのに十分な量でさらに含む、請求項２に記載の薬剤。
【請求項１９】
少なくとも１つのＣＹＰ３Ａ４阻害薬がリトナビル、ケトコナゾール、またはクラリスロマイシンである、請求項１８に記載の薬剤。
【請求項２０】
請求項１に記載の薬剤の治療有効量と、薬学的に許容される担体とを含む、製薬組成物。
【請求項２１】
別個の単位投薬形での請求項１に記載の（ａ）および請求項１に記載の（ｂ）と、（ａ）および（ｂ）を投与するための説明書と含み、前記投薬単位形が有効量の（ａ）および（ｂ）の投与に適切である、製薬キット。
【請求項２２】
ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害を治療または改善する必要がある対象において、ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害を治療または改善するための同時投与あるいは連続投与のための薬剤であって：
（ａ）少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬であって、
【化８６】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステルである、少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬と；
（ｂ）ＨＣＶ−７９６ではない、少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬と；
を個別にまたは共に含む、薬剤。
【請求項２３】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬が
【化８７】
【化８８】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステルである、請求項２２に記載の薬剤。
【請求項２４】
少なくとも１つの他の治療剤をさらに含む、請求項２２に記載の薬剤。
【請求項２５】
少なくとも１つの他の治療剤がインターフェロンである、請求項２４に記載の薬剤。
【請求項２６】
リバビリンをさらに含む、請求項２５に記載の薬剤。
【請求項２７】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬および少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬と同時にまたは連続して投与される、少なくとも１つのアルド−ケトレダクターゼ（ＡＫＲ）競合物質を、少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬の生物学的利用能を上昇させるのに十分な量でさらに含む、請求項２２に記載の薬剤。
【請求項２８】
少なくとも１つのＡＫＲ競合物質がジフルニサルである、請求項２７に記載の薬剤。
【請求項２９】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬および少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬と同時にまたは連続して投与される、少なくとも１つのシトクロムＰ４５０アイソエンザイム３Ａ４（ＣＹＰ３Ａ４）阻害薬を、少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬の生物学的利用能を上昇させるのに十分な量でさらに含む、請求項２２に記載の薬剤。
【請求項３０】
少なくとも１つのＣＹＰ３Ａ４阻害薬がリトナビル、ケトコナゾール、またはクラリスロマイシンである、請求項２９に記載の薬剤。
【請求項３１】
ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害を治療または改善する必要がある対象において、ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害を治療または改善するための同時投与あるいは連続投与のための薬剤であって：
（ａ）少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬であって、
【化８９】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステルである、少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬と；
（ｂ）ＨＣＶ−７９６ではない、少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬と；
を個別にまたは共に含む、薬剤。
【請求項３２】
少なくとも１つの他の治療剤をさらに含む、請求項３１に記載の薬剤。
【請求項３３】
少なくとも１つの他の治療剤がインターフェロンである、請求項３２に記載の薬剤。
【請求項３４】
リバビリンをさらに含む、請求項３３に記載の薬剤。
【請求項３５】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬および少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬と同時にまたは連続して投与される、少なくとも１つのアルド−ケトレダクターゼ（ＡＫＲ）競合物質を、少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬の生物学的利用能を上昇させるのに十分な量でさらに含む、請求項３１に記載の薬剤。
【請求項３６】
少なくとも１つのＡＫＲ競合物質がジフルニサルである、請求項３５に記載の薬剤。
【請求項３７】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬および少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬と同時にまたは連続して投与される、少なくとも１つのシトクロムＰ４５０アイソエンザイム３Ａ４（ＣＹＰ３Ａ４）阻害薬を、少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬の生物学的利用能を上昇させるのに十分な量でさらに含む、請求項３１に記載の薬剤。
【請求項３８】
少なくとも１つのＣＹＰ３Ａ４阻害薬がリトナビル、ケトコナゾール、またはクラリスロマイシンである、請求項３７に記載の薬剤。
【請求項３９】
ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害を治療または改善する必要がある対象において、ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害をその必要がある対象において治療または改善するための方法であって、該方法は、該対象に請求項１に記載の薬剤の有効量を投与するステップを含む、方法。
【請求項４０】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬の生物学的利用能を向上させるために十分な量で少なくとも１つのＡＫＲ競合物質を対象に投与するステップをさらに含む、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
少なくとも１つのＡＫＲ競合物質がジフルニサルである、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬の生物学的利用能を向上させるために十分な量で少なくとも１つのシトクロムＰ４５０アイソエンザイム３Ａ４（ＣＹＰ３Ａ４）阻害薬を対象に投与するステップをさらに含む、請求項３９に記載の方法。
【請求項４３】
少なくとも１つのＣＹＰ３Ａ４阻害薬がリトナビル、ケトコナゾール、またはクラリスロマイシンである、請求項４２に記載の薬剤。
【請求項４４】
前記投与が経口投与、静脈内投与、髄腔内投与、または皮下投与である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４５】
対象が治療未経験である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４６】
対象が治療経験のある、請求項３９に記載の方法。
【請求項４７】
ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害を治療または改善する必要がある対象において、ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害をその必要がある対象において治療または改善するための方法であって、該方法は、該対象に請求項２２に記載の薬剤の有効量を投与するステップを含む、方法。
【請求項４８】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬の生物学的利用能を向上させるために十分な量で少なくとも１つのＡＫＲ競合物質を対象に投与するステップをさらに含む、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
少なくとも１つのＡＫＲ競合物質がジフルニサルである、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬の生物学的利用能を向上させるために十分な量で少なくとも１つのシトクロムＰ４５０アイソエンザイム３Ａ４（ＣＹＰ３Ａ４）阻害薬を対象に投与するステップをさらに含む、請求項４７に記載の方法。
【請求項５１】
少なくとも１つのＣＹＰ３Ａ４阻害薬がリトナビル、ケトコナゾール、またはクラリスロマイシンである、請求項５０に記載の薬剤。
【請求項５２】
前記投与が経口投与、静脈内投与、髄腔内投与、または皮下投与である、請求項４７に記載の方法。
【請求項５３】
対象が治療未経験である、請求項４７に記載の方法。
【請求項５４】
対象が治療経験のある、請求項４７に記載の方法。
【請求項５５】
ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害を治療または改善する必要がある対象において、ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害をその必要がある対象において治療または改善するための方法であって、該方法は、該対象に請求項３１に記載の薬剤の有効量を投与するステップを含む、方法。
【請求項５６】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬の生物学的利用能を向上させるために十分な量で少なくとも１つのＡＫＲ競合物質を対象に投与するステップをさらに含む、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
少なくとも１つのＡＫＲ競合物質がジフルニサルである、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬の生物学的利用能を向上させるために十分な量で少なくとも１つのシトクロムＰ４５０アイソエンザイム３Ａ４（ＣＹＰ３Ａ４）阻害薬を対象に投与するステップをさらに含む、請求項５５に記載の方法。
【請求項５９】
少なくとも１つのＣＹＰ３Ａ４阻害薬がリトナビル、ケトコナゾール、またはクラリスロマイシンである、請求項５８に記載の薬剤。
【請求項６０】
前記投与が経口投与、静脈内投与、髄腔内投与、または皮下投与である、請求項５５に記載の方法。
【請求項６１】
対象が治療未経験である、請求項５５に記載の方法。
【請求項６２】
対象が治療経験のある、請求項５５に記載の方法。
【請求項１】
ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害を治療または改善する必要がある対象において、ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害を治療または改善するための同時投与あるいは連続投与のための薬剤であって：
（ａ）下の式Ｉ〜ＸＸＶＩの化合物から成る群より選択される、少なくとも１つのＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）プロテアーゼ阻害薬：
ｉ．
【化１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式Ｉにおいて：
Ｙは、次の部分：アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルキルアミノから成る群より選択され、但し、ＹはＸ１１またはＸ１２によって場合により置換され得；
Ｘ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、但し、Ｘ１１は加えてＸ１２によって場合により置換され得；
Ｘ１２は、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノ、またはニトロであり、但し、該アルキル、アルコキシ、およびアリールは加えて、Ｘ１２より独立して選択される部分によって場合により置換され得；
Ｒ１はＣＯＲ５であり、Ｒ５はＣＯＲ７であり、Ｒ７はＮＨＲ９であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、
【化２】
から成る群より選択され、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ’は独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、アリール−アルキルおよびヘテロアラルキルから成る群より選択され；
Ｚは、Ｏ、Ｎ、ＣＨまたはＣＲより選択され；
Ｗは存在するか、または存在しないことがあり、Ｗが存在する場合、Ｗは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、またはＳＯ２より選択され；
Ｑは存在するか、または存在しないことがあり、Ｑが存在するとき、Ｑは、ＣＨ、Ｎ、Ｐ、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＲＲ’）ｐ、Ｏ、ＮＲ、Ｓ、またはＳＯ２であり；Ｑが存在しないとき、Ｍは存在するか、または存在しないことがあり；ＱおよびＭが存在しないとき、ＡはＬに直接結合され；
Ａは、Ｏ、ＣＨ２、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐ、（ＣＲＲ’）ｐ、ＮＲ、Ｓ、ＳＯ２または結合であり；
Ｅは、ＣＨ、Ｎ、ＣＲ、あるいはＡ、ＬまたはＧに対する二重結合であり；
Ｇは存在するか、または存在しないことがあり、Ｇが存在するとき、Ｇは（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、または（ＣＲＲ’）ｐであり；Ｇが存在しないとき、Ｊは存在し、Ｅは、Ｇが結合されるように式Ｉの炭素原子に直接結合され；
Ｊは存在するか、または存在しないことがあり、Ｊが存在するとき、Ｊは（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、または（ＣＲＲ’）ｐ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲまたはＯであり；Ｊが存在しないとき、Ｇは存在し、Ｅは、Ｊに結合されるように式Ｉに示されるＮに直接結合され；
Ｌは存在するか、または存在しないことがあり、Ｌが存在するとき、ＬはＣＨ、ＣＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲであり；Ｌが存在しないとき、次にＭは存在するか、または存在せず；Ｍが存在して、Ｌが存在しない場合、ＭはＥに直接、独立して結合され、ＪはＥに直接、独立して結合され；
Ｍは存在するか、または存在しないことがあり、Ｍが存在するとき、ＭはＯ、ＮＲ、Ｓ、ＳＯ２、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐ、または（ＣＲＲ’）ｐであり；
ｐは０〜６の数であり；および
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ１０アルキル；Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル；Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル；Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（シクロアルキル）アルキルおよび（ヘテロシクロアルキル）アルキルから成る群より独立して選択され、該シクロアルキルが３〜８個の炭素原子、および０〜６個の酸素、窒素、硫黄、またはリン原子より成り、該アルキルが１〜６個の炭素原子；アリール；ヘテロアリール；アルキル−アリール；およびアルキル−ヘテロアリールより成り；
該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル部分は場合により化学的に適切に置換され、「置換される」という該用語が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、複素環、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホン、スルホニル尿素、ヒドラジド、およびヒドロキサメートから成る群より選択される１個以上の部分による任意の化学的に適切な置換を指し；
さらに単位Ｎ−Ｃ−Ｇ−Ｅ−Ｌ−Ｊ−Ｎは、５員または６員環式環構造を表し、但し、該単位Ｎ−Ｃ−Ｇ−Ｅ−Ｌ−Ｊ−Ｎが５員環式環構造であるとき、またはＮ、Ｃ、Ｇ、Ｅ、Ｌ、Ｊ、Ｎ、Ａ、Ｑ、およびＭを含む式Ｉにおける２環式構造が５員環式環構造を表すとき、該５員環式環構造には環式環の一部としてのカルボニル基を欠いている）
ｉｉ．
【化３】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＩＩにおいて：
ＺはＮＨであり；
Ｘは、アルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロシクリルアルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、またはヘテロアリールアミノカルボニル部分であり、但し、Ｘは加えて、Ｒ１２またはＲ１３によって場合により置換され得；
Ｘ１はＨ；Ｃ１〜Ｃ４直鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ４分岐アルキルまたはＣＨ２−アリール（置換または非置換）であり；
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキル部分であり、但し、Ｒ１２は加えてＲ１３によって場合により置換され得；
Ｒ１３は、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノ、またはニトロ部分であり、但し、該アルキル、アルコキシ、およびアリールは加えて、Ｒ１３より独立して選択される部分によって場合により置換され得；
Ｐ１ａ、Ｐ１ｂ、Ｐ２、Ｐ３、Ｐ４、Ｐ５、およびＰ６は独立して：Ｈ；Ｃ１〜Ｃ１０直鎖または分岐鎖アルキル；Ｃ２〜Ｃ１０直鎖または分岐鎖アルケニル；Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８複素環；（シクロアルキル）アルキルまたは（ヘテロシクリル）アルキル（該シクロアルキルは、３〜８個の炭素原子、および０〜６個の酸素、窒素、硫黄、またはリン原子より成り、そして該アルキルは、１〜６個の炭素原子より成る）；アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキル（該アルキルは１〜６個の炭素原子より成り）より成り；
該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル；（シクロアルキル）アルキルおよび（ヘテロシクリル）アルキル部分は、Ｒ１３によって場合により置換され、さらに該Ｐ１ａおよびＰ１ｂは、場合により相互に結合されてスピロ環式またはスピロ複素環式環を形成することができ、該スピロ環式またはスピロ複素環式環は、０〜６個の酸素、窒素、硫黄、またはリン原子を含有して、さらにＲ１３によって場合により置換され得；そして
Ｐ１’は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−アルキル、アリール、アリール−アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール−アルキルであり、但し、該Ｐ１’は加えてＲ１３によって場合により置換され得る）
ｉｉｉ．
【化４】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＩＩＩにおいて：
Ｇはカルボニルであり；
ＪおよびＹは、同じまたは異なることがあり、部分：Ｈ、アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルキルアミノから成る群より独立して選択され、但し、Ｙは加えてＸ１１またはＸ１２によって場合により置換され得；
Ｘ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキル部分から成る群より選択され、但し、Ｘ１１は加えてＸ１２によって場合により置換され得；
Ｘ１２は、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノ、またはニトロであり、但し、該アルキル、アルコキシ、およびアリールは加えて、Ｘ１２より独立して選択される部分によって場合により置換され得；
Ｒ１はＣＯＲ５またはＢ（ＯＲ）２であり、Ｒ５は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、Ｃ３Ｆ７、ＣＦ２Ｒ６、Ｒ６およびＣＯＲ７から成る群より選択され、Ｒ７は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ８、ＣＨＲ９Ｒ１０、およびＮＲ９Ｒ１０から成る群より選択され、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は同じまたは異なることがあり、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、
【化５】
から成る群より独立して選択され、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ’は同じまたは異なることがあり、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、アリール−アルキルおよびヘテロアラルキルから成る群より独立して選択され；
Ｚは、Ｏ、Ｎ、またはＣＨより選択され；
Ｗは存在するか、または存在しないことがあり、Ｗが存在する場合、Ｗは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、またはＳＯ２より選択され；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ１０アルキル；Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル；Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル；Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ；酸素、窒素、硫黄、またはリン原子（該酸素、窒素、硫黄、またはリン原子の数は０〜６個である）；（シクロアルキル）アルキルおよび（ヘテロシクロアルキル）アルキル（該シクロアルキルは、３〜８個の炭素原子、および０〜６個の酸素、窒素、硫黄、またはリン原子より成り、該アルキルは１〜６個の炭素原子より成る）；アリール；ヘテロアリール；アルキル−アリール；およびアルキル−ヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル部分が場合により置換されることがあり、「置換される」という該用語が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、複素環、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホン、スルホニル尿素、ヒドラジド、およびヒドロキサメートから成る群より選択される１個以上の部分による任意の化学的に適切な置換を指す）
ｉｖ．
【化６】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＩＶにおいて：
Ｙは、次の部分：アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルキルアミノから成る群より選択され、但し、ＹがＸ１１またはＸ１２によって場合により置換され得；
Ｘ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、但し、Ｘ１１は加えてＸ１２によって場合により置換され得；
Ｘ１２は、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノ、またはニトロであり、但し、該アルキル、アルコキシ、およびアリールは加えて、Ｘ１２より独立して選択される部分によって場合により置換され得；
Ｒ１は次の構造：
【化７】
より選択され；
ｋは、同じまたは異なりうる０〜５の数であり、Ｒ１１は任意の置換基を示し、該置換基のそれぞれがアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヒドロキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノ、およびニトロから成る群より独立して選択され、但し、Ｒ１１（Ｒ１１≠Ｈのとき）は、Ｘ１１またはＸ１２によって場合により置換され得；
Ｚは、Ｏ、Ｎ、ＣＨまたはＣＲより選択され；
Ｗは存在するか、または存在しないことがあり、Ｗが存在する場合、Ｗは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、またはＳ（Ｏ２）より選択され；
Ｑは存在するか、または存在しないことがあり、Ｑが存在するとき、Ｑは、ＣＨ、Ｎ、Ｐ、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＲＲ’）ｐ、Ｏ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、またはＳ（Ｏ２）であり；Ｑが存在しないとき、Ｍは存在するか、または存在せず；ＱおよびＭが存在しないとき、ＡはＬに直接結合され；
Ａは、Ｏ、ＣＨ２、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐ、（ＣＲＲ’）ｐ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ２）または結合であり；
Ｅは、ＣＨ、Ｎ、ＣＲ、あるいはＡ、ＬまたはＧに対する二重結合であり；
Ｇは存在するか、または存在しないことがあり、Ｇが存在するとき、Ｇは（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、または（ＣＲＲ’）ｐであり；Ｇが存在しないとき、Ｊは存在し、Ｅは、Ｇが結合されるように式Ｉの炭素原子に直接結合され；
Ｊは存在するか、または存在しないことがあり、Ｊが存在するとき、Ｊは（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、または（ＣＲＲ’）ｐ、Ｓ（Ｏ２）、ＮＨ、Ｎ（Ｒ）またはＯであり；Ｊが存在しないとき、Ｇは存在し、Ｅは、Ｊに結合されるように式Ｉに示されるＮに直接結合され；
Ｌは存在するか、または存在しないことがあり、Ｌが存在するとき、ＬはＣＨ、Ｃ（Ｒ）、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｒ）であり；Ｌが存在しないとき、Ｍは存在するか、または存在せず；Ｍが存在して、Ｌが存在しない場合、ＭはＥに直接、独立して結合され、ＪはＥに直接、独立して結合され；
Ｍは存在するか、または存在せず、Ｍが存在するとき、ＭはＯ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ２）、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐ、または（ＣＲＲ’）ｐであり；
ｐは０〜６の数であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ；Ｃ１〜Ｃ１０アルキル；Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル；Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル；Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（シクロアルキル）アルキルおよび（ヘテロシクロアルキル）アルキル（該シクロアルキルは３〜８個の炭素原子、および０〜６個の酸素、窒素、硫黄、またはリン原子より成り、該アルキルが１〜６個の炭素原子より成る）；アリール；ヘテロアリール；アルキル−アリール；およびアルキル−ヘテロアリールから成る群より独立して選択され；該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル部分は場合により置換され、「置換される」という該用語が、同じまたは異なることがある１個以上の部分による置換を指し、それぞれアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、複素環、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホン、スルホニル尿素、ヒドラジド、およびヒドロキサメートから成る群より独立して選択され；
さらに単位Ｎ−Ｃ−Ｇ−Ｅ−Ｌ−Ｊ−Ｎは、５員または６員環式環構造を表し、但し、該単位Ｎ−Ｃ−Ｇ−Ｅ−Ｌ−Ｊ−Ｎが５員環式環構造であるとき、またはＮ、Ｃ、Ｇ、Ｅ、Ｌ、Ｊ、Ｎ、Ａ、Ｑ、およびＭを含む式Ｉにおける２環式環構造が５員環式環構造を表すとき、該５員環式環構造には該５員環式環の一部としてのカルボニル基を欠いている）
ｖ．
【化８】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式Ｖにおいて：
（１）Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−Ｂ（ＯＲ）２であり；
（２）Ｒ５は、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲ８、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、Ｃ３Ｆ７、−ＣＦ２Ｒ６、−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７またはＮＲ７ＳＯ２Ｒ８であり；
（３）Ｒ７は、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲ８、または−ＣＨＲ９Ｒ１０であり；
（４）Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ：アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、
【化９】
から成る群より独立して選択され；
Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、ハロゲン、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニル、アルキニル、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリール−アルキルおよびヘテロアラルキルから成る群より独立して選択され；あるいは
Ｒ１２およびＲ１３は一緒になって結合され、その組合せはシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１４は、存在するか、または存在せず、存在する場合はＨ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキル−アリール、アリル、アルキル−ヘテロアリール、アルコキシ、アリール−アルキル、アルケニル、アルキニル、およびヘテロアラルキルから成る群より選択され；
（５）ＲおよびＲ’は存在するか、または存在せず、存在する場合は、同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アミノ、アミド、アリールチオアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールアミノカルボキシ、アルキルアミノカルボキシ、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、（アリール）アルキル、ヘテロアリールアルキル、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（シクロアルキル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（アルキル）アリール、アルキルヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリールおよび（ヘテロシクロアルキル）アルキルから成る群より独立して選択され、該シクロアルキルは、３〜８個の炭素原子、および０〜６個の酸素、窒素、硫黄、またはリン原子より成り、該アルキルは１〜６個の炭素原子より成り；
（６）Ｌ’は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり；
（７）Ｍ’は、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはアミノ酸側鎖であり；
あるいはＬ’およびＭ’は一緒になって結合されて環構造を形成し、構造式１の一部は：
【化１０】
によって表され、構造式２は：
【化１１】
によって表される：
（式２において：
Ｅは存在するか、または存在せず、存在する場合、Ｃ、ＣＨ、ＮまたはＣ（Ｒ）であり；
Ｊは存在するか、または存在せず、存在する場合、Ｊは、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＲＲ’）ｐ、Ｓ（Ｏ２）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｒ）またはＯであり；Ｊが存在せず、Ｇが存在するとき、Ｌは位置２と印をつけた窒素原子に直接結合され；
ｐは０〜６の数であり；
Ｌは存在するか、または存在しないことがあり、Ｌが存在するとき、ＬはＣ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；Ｌが存在しないとき、Ｍは存在するか、または存在せず；Ｍが存在して、Ｌが存在しない場合、ＭはＥに直接、独立して結合され、ＪはＥに直接、独立して結合され；
Ｇは存在するか、または存在せず、Ｇが存在するとき、Ｇは（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐまたは（ＣＲＲ’）ｐであり；Ｇが存在しないとき、Ｊは存在し、Ｅは、位置１と印をつけた炭素原子に直接結合され；
Ｑは存在するか、または存在しないことがあり、Ｑが存在するとき、Ｑは、ＮＲ、ＰＲ、（ＣＲ＝ＣＲ）、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＲＲ’）ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐ、Ｏ、ＮＲ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり；Ｑが存在しないとき、Ｍは（ｉ）Ａに直接結合されるか、または（ｉｉ）Ｌにおける独立した置換基であり、該独立した置換基は、−ＯＲ、−ＣＨ（Ｒ）（Ｒ’）、Ｓ（Ｏ）０−２Ｒまたは−ＮＲＲ’より選択されるか、あるいは（ｉｉｉ）存在しないかのいずれかであり；ＱおよびＭの両方が存在しないとき、ＡはＬに直接結合されるか、またはＡがＥにおける独立した置換基であり、該独立した置換基が−ＯＲ、−ＣＨ（Ｒ）（Ｒ’）、Ｓ（Ｏ）０−２Ｒまたは−ＮＲＲ’より選択されるか、あるいはＡは存在しないかのいずれかであり；
Ａは存在するか、または存在せず、存在する場合、Ａは、Ｏ、Ｏ（Ｒ）、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐ、（ＣＲＲ’）ｐ、Ｎ（Ｒ）、ＮＲＲ’、Ｓ、Ｓ（Ｏ２）、−ＯＲ、ＣＨ（Ｒ）（Ｒ’）またはＮＲＲ’であり；あるいはＡはＭに結合されて脂環式、脂肪族、またはヘテロ脂環式架橋を形成し；
Ｍは存在するか、または存在せず、Ｍが存在するとき、Ｍは、ハロゲン、Ｏ、ＯＲ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ２）、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐ、または（ＣＲＲ’）ｐであり；あるいはＭはＡに結合されて脂環式、脂肪族、またはヘテロ脂環式ブリッジを形成する）
（８）Ｚ’は、構造式３によって表される：
【化１２】
（式３において：
Ｙは、Ｈ、アリール、アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロアルキル−ヘテロアリール、ヘテロアルキル−ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルキルアミノから成る群より選択され、Ｙは非置換であるか、あるいは同じまたは異なり、Ｘ１１またはＸ１２より独立して選択される１または２個の置換基によって場合により置換され；
Ｘ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、Ｘ１１は非置換であるか、あるいは同じまたは異なり、独立して選択されるＸ１２部分の１個以上によって場合により置換され；
Ｘ１２は、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、スルホニル尿素、シクロアルキルスルホンアミド、ヘテロアリール−シクロアルキルスルホンアミド、ヘテロアリール−スルホンアミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり、該アルキル、アルコキシ、およびアリールは、非置換であるか、あるいは同じまたは異なり、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルより独立して選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換され；
Ｚは、Ｏ、Ｎ、Ｃ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；
Ｒ３１は、Ｈ、ヒドロキシル、アリール、アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロアルキル−ヘテロアリール、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノまたはヘテロシクロアルキルアミノであり、Ｒ３１は非置換であるか、あるいは同じまたは異なり、Ｘ１３またはＸ１４より独立して選択される１または２個の置換基によって場合により置換され；
Ｘ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、Ｘ１３は非置換であるか、あるいは同じまたは異なり、独立して選択されるＸ１４部分の１個以上によって場合により置換され；
Ｘ１４は、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルスルホンアミド、ヘテロアリール−シクロアルキルスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり、該アルキル、アルコキシ、およびアリールは、非置換であるか、あるいは同じまたは異なり、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルより独立して選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換され；
Ｗは存在するか、または存在しないことがあり、Ｗが存在する場合、Ｗは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、またはＳ（Ｏ２）である）
（９）Ｘは、構造式４によって表される：
【化１３】
（式４において：
ａは、２、３、４、５、６、７、８または９であり；
ｂ、ｃ、ｄ、ｅおよびｆは、０、１、２、３、４または５であり；
Ａは、Ｃ、Ｎ、ＳまたはＯであり；
Ｒ２９およびＲ２９’は独立して存在するか、または存在せず、存在する場合、同じまたは異なることがあり、それぞれ、Ｈ、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアミノ、シクロアルキルアミノカルボニル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）２、カルボキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、ヘテロアリール、アラルキル、アルキルアリール、アラルケニル、ヘテロアラルキル、アルキルヘテロアリール、ヘテロアラルケニル、ヒドロキシアルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アシル、アロイル、ニトロ、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、Ｙ１Ｙ２Ｎ−アルキル−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ（Ｏ）−およびＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−から成る群より独立して選択され、Ｙ１およびＹ２は同じまたは異なることがあり、水素、アルキル、アリール、およびアラルキルから成る群より独立して選択され；あるいは
Ｒ２９およびＲ２９’は、その組合せが０〜６個の炭素の脂肪族またはヘテロ脂肪族鎖であるように一緒になって結合され；
Ｒ３０は存在するか、または存在せず、存在する場合、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルから成る群より独立して選択される１または２個の置換基である）
（１０）Ｄは、構造式５によって表される：
【化１４】
（式５において：
Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は存在するか、または存在せず、存在する場合、独立してＨ、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアミノ、スピロアルキル、シクロアルキルアミノカルボニル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）２、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、ヘテロアリール、アラルキル、アルキルアリール、アラルケニル、ヘテロアラルキル、アルキルヘテロアリール、ヘテロアラルケニル、ヒドロキシアルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アシル、アロイル、ニトロ、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、Ｙ１Ｙ２Ｎ−アルキル−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ（Ｏ）−およびＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−から成る群より独立して選択される１または２個の置換基であり、Ｙ１およびＹ２は同じまたは異なることがあり、水素、アルキル、アリール、およびアラルキルから成る群より独立して選択され；あるいは
Ｒ３２およびＲ３４は、その組合せがシクロアルキル基の部分を形成するように一緒になって結合され；
ｇは、１、２、３、４、５、６、７、８または９であり；
ｈ、ｉ、ｊ、ｋ、ｌおよびｍが、０、１、２、３、４または５であり、
Ａは、Ｃ、Ｎ、ＳまたはＯである）
（１１）構造式２：
【化１５】
は
【化１６】
であり、
Ｗ’はＣＨまたはＮであるという条件で、次の条件付除外（ｉ）および（ｉｉ）：
条件付除外（ｉ）：Ｚ’は−ＮＨ−Ｒ３６でなく、Ｒ３６は、Ｈ、Ｃ６またはＣ１０アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３７、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３７または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３７であり、Ｒ３７は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜６シクロアルキルであり；および
条件付除外（ｉｉ）：Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨの薬学的に許容される塩、−Ｃ（Ｏ）ＯＨのエステル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３８のいずれでもなく、Ｒ３８は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリールまたはＣ７〜１６アラルキルから成る群より選択される；
が適用される）
ｖｉ．
【化１７】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル
（式ＶＩにおいて：
キャップは、Ｈ、アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アリールアルキルオキシまたはヘテロシクリルアミノであり、該アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アリールアルキルオキシまたはヘテロシクリルアミノのそれぞれは非置換であるか、あるいは同じまたは異なることがあり、Ｘ１およびＸ２より独立して選択される１または２個の置換基によって場合により独立して置換され；
Ｐ’は−ＮＨＲであり；
Ｘ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、Ｘ１は非置換であるか、あるいは同じまたは異なることがあり、独立して選択されるＸ２部分の１個以上によって場合により独立して置換され；
Ｘ２は、ヒドロキシ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノ、ケト、エステルまたはニトロであり、該アルキル、アルコキシ、およびアリールのそれぞれは、非置換であるか、あるいは同じまたは異なり、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルより独立して選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換され；
Ｗは存在するか、または存在しないことがあり、Ｗが存在する場合、Ｗは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝ＮＨ）、Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ２）であり；
Ｑは存在するか、または存在しないことがあり、Ｑが存在するときは、Ｑは、Ｎ（Ｒ）、Ｐ（Ｒ）、ＣＲ＝ＣＲ’、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＲＲ’）ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ２）であり；Ｑが存在しない場合、Ｍは（ｉ）Ａに直接結合されるか、または（ｉｉ）ＭはＬにおける独立した置換基であり、ＡはＥにおける独立した置換基であるかのいずれかであり、該独立した置換基は、−ＯＲ、−ＣＨ（Ｒ’）、Ｓ（Ｏ）０−２Ｒまたは−ＮＲＲ’より選択され；ＱおよびＭの両方が存在しないとき、ＡはＬに直接結合されるか、またはＡは、−ＯＲ、ＣＨ（Ｒ）（Ｒ’）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒまたは−ＮＲＲ’より選択される、Ｅにおける独立した置換基であるかのいずれかであり；
Ａは存在するか、または存在せず、存在する場合、Ａは、−Ｏ−、−Ｏ（Ｒ）ＣＨ２−、−（ＣＨＲ）ｐ−、−（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐ−、（ＣＲＲ’）ｐ、Ｎ（Ｒ）、ＮＲＲ’、Ｓ、またはＳ（Ｏ２）であり、Ｑが存在しないとき、Ａは、−ＯＲ、−ＣＨ（Ｒ）（Ｒ’）または−ＮＲＲ’であり；Ａが存在しないとき、ＱまたはＥのいずれかが結合によって結合されるか、またはＱはＭにおける独立置換基であり；
Ｅは存在するか、または存在せず、存在する場合、ＥはＣＨ、Ｎ、Ｃ（Ｒ）であり；
Ｇは存在するか、または存在しないことがあり、Ｇが存在するとき、Ｇは（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、または（ＣＲＲ’）ｐであり；Ｇが存在しないとき、Ｊは存在し、Ｅは、位置１と印をつけた炭素原子に直接結合され；
Ｊは存在するか、または存在しないことがあり、Ｊが存在するとき、Ｊは、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＲＲ’）ｐ、Ｓ（Ｏ２）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｒ）またはＯであり；Ｊが存在せず、Ｇが存在するとき、Ｌは位置２と印をつけた窒素原子に直接結合され；
Ｌは存在するか、または存在しないことがあり、Ｌが存在するとき、ＬはＣＨ、Ｎ、またはＣＲであり；Ｌが存在しないとき、Ｍは存在するか、または存在せず；Ｍが存在して、Ｌが存在しない場合、ＭはＥに直接、独立して結合され、ＪはＥに直接、独立して結合され；
Ｍは存在するか、または存在せず、Ｍが存在するとき、ＭはＯ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ２）、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐ、または（ＣＲＲ’）ｐであり；
ｐは０〜６の数であり；
Ｒ、Ｒ’およびＲ３は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アリールチオアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールアミノカルボキシ、アルキルアミノカルボキシ、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール−アルキル、ヘテロアリールアルキル、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（シクロアルキル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキル−アリール、アルキルヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリールおよび（ヘテロシクリル）アルキルから成る群より独立して選択され；
（ＣＲＲ’）におけるＲおよびＲ’は、その組合せがシクロアルキルまたはヘテロシクリル部分を形成するように一緒になって結合され得；そして
Ｒ１はカルボニルである）
ｖｉｉ．
【化１８】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＶＩＩにおいて：
Ｍは、Ｏ、Ｎ（Ｈ）、またはＣＨ２であり；
ｎは、０〜４であり；
Ｒ１は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７または
【化１９】
であり；
Ｒ６およびＲ７は同じまたは異なることがあり、それぞれ水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アリールアミノおよびアルキルアミノから成る群より独立して選択され；
Ｒ４およびＲ５は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、アリールおよびシクロアルキルから成る群より独立して選択され；あるいはＲ４およびＲ５は、部分
【化２０】
が、ｋが０〜２である
【化２１】
によって表されるように、環式５〜７員環の一部を共に形成し；
Ｘは、
【化２２】
から成る群より選択され；
ｐは１〜２であり、ｑは１〜３であり、Ｐ２は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、またはシクロアルキルアミノであり；
Ｒ３は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、
【化２３】
から成る群より選択され；
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、Ｚは、ＣＨまたはＮであり、Ｒ８部分は同じまたは異なることがあり、各Ｒ８は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、アミノ、アリールアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、アルキルチオ、アリールチオおよびアルキルオキシから成る群より独立して選択される）
ｖｉｉｉ．
【化２４】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＶＩＩＩにおいて：
Ｍは、Ｏ、Ｎ（Ｈ）、またはＣＨ２であり；
Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６であり、Ｒ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アリールアミノまたはアルキルであり；
Ｐ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキルから成る群より選択され；
Ｐ３は、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびアリールと縮合されたシクロアルキルから成る群より選択され；
Ｒ４およびＲ５は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、アリールおよびシクロアルキルから成る群より独立して選択され；あるいはＲ４およびＲ５は一緒になって、部分
【化２５】
が、ｋが０〜２である
【化２６】
によって表されるように、環式５〜７員環の一部を形成し；
Ｘは、
【化２７】
から成る群より選択され、
ｐは１〜２であり、ｑは１〜３であり、Ｐ２は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、またはシクロアルキルアミノであり；
Ｒ３は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、
【化２８】
から成る群より選択され、
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、Ｚは、ＣＨまたはＮであり、Ｒ８部分は同じまたは異なることがあり、各Ｒ８は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、アミノ、アリールアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、アルキルチオ、アリールチオおよびアルコキシから成る群より独立して選択される）
ｉｘ．
【化２９】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル
（式ＩＸにおいて：
Ｍは、Ｏ、Ｎ（Ｈ）、またはＣＨ２であり；
ｎは、０〜４であり；
Ｒ１は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７または
【化３０】
であり；
Ｒ６およびＲ７は同じまたは異なることがあり、それぞれ水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アリールアミノおよびアルキルアミノから成る群より独立して選択され；
Ｒ４およびＲ５は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、アリールおよびシクロアルキルから成る群より独立して選択され；あるいはＲ４およびＲ５は、部分
【化３１】
が、ｋが０〜２である
【化３２】
によって表されるように、環式５〜７員環の一部を共に形成し；
Ｘは、
【化３３】
【化３４】
から成る群より選択され、
ｐは１〜２であり、ｑは１〜３であり、Ｐ２は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、またはシクロアルキルアミノであり；
Ｒ３は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、
【化３５】
から成る群より選択され、
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、Ｚは、ＣＨまたはＮであり、Ｒ８部分は同じまたは異なることがあり、各Ｒ８は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、アミノ、アリールアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、アルキルチオ、アリールチオおよびアルキルオキシから成る群より独立して選択される）
ｘ．
【化３６】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式Ｘにおいて：
Ｒ１はＮＨＲ９であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、またはヘテロアリールアルキルであり；
ＡおよびＭは同じまたは異なることがあり、それぞれＲ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ＳＲ、ＳＯ２Ｒ、およびハロより独立して選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉで上に示した部分：
【化３７】
が３、４、６、７または８員シクロアルキル、４〜８員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または５〜１０員ヘテロアリールのいずれかを形成するように相互に結合されており；
Ｅは、Ｃ（Ｈ）またはＣ＝であり；
Ｌは、Ｃ（Ｈ）、Ｃ＝、ＣＨ２Ｃ＝、またはＣ＝ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、およびＲ３は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−アルキル−から成る群より独立して選択され；あるいはＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’は、ＮＲＲ’が４〜８員ヘテロシクリルを形成するように相互に結合され；
Ｙは次の部分：
【化３８】
より選択され；
Ｇは、ＮＨまたはＯであり；Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから成る群より独立して選択され、あるいはＲ１５およびＲ１６は、相互に結合されて４〜８員シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル構造を形成し、同様に、独立してＲ１７およびＲ１８は相互に結合されて３〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルはそれぞれ非置換であるか、またはヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノ、およびニトロから成る群より選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換することができる）
ｘｉ．
【化３９】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＩにおいて：
Ｒ１はＮＨＲ９であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、またはヘテロアリールアルキルであり；
ＡおよびＭは同じまたは異なることがあり、それぞれＲ、ＮＲ９Ｒ１０、ＳＲ、ＳＯ２Ｒ、およびハロより独立して選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉで上に示した部分：
【化４０】
が３、４、６、７または８員シクロアルキル、４〜８員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または５〜１０員ヘテロアリールのいずれかを形成するように相互に結合されており（言い換えれば、Ａ−Ｅ−Ｌ−Ｍは一緒になる）；
Ｅは、Ｃ（Ｈ）またはＣ＝であり；
Ｌは、Ｃ（Ｈ）、Ｃ＝、ＣＨ２Ｃ＝、またはＣ＝ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、およびＲ３は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−アルキル−から成る群より独立して選択され；あるいはＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’は、ＮＲ９Ｒ１０が４〜８員ヘテロシクリルを形成するように相互に結合され；
Ｙは次の部分：
【化４１】
より選択され；
Ｙ３０およびＹ３１は、
【化４２】
より選択され、
ｕは０〜６の数であり；
Ｘは、Ｏ、ＮＲ１５、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１６、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳＯ２より選択され；
Ｇは、ＮＨまたはＯであり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｔ１、Ｔ２、Ｔ３およびＴ４は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから成る群より独立して選択され、あるいはＲ１７およびＲ１８は、相互に結合されて３〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルはそれぞれ非置換であるか、またはヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノ、およびニトロから成る群より選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換することができる）
ｘｉｉ．
【化４３】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＩＩにおいて：
Ｒ１はＮＨＲ９であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、またはヘテロアリールアルキルであり；
ＡおよびＭは同じまたは異なることがあり、それぞれＲ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ＳＲ、ＳＯ２Ｒ、およびハロより独立して選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉで上に示した部分：
【化４４】
が３、４、６、７または８員シクロアルキル、４〜８員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または５〜１０員ヘテロアリールのいずれかを形成するように相互に結合されており；
Ｅは、Ｃ（Ｈ）またはＣ＝であり；
Ｌは、Ｃ（Ｈ）、Ｃ＝、ＣＨ２Ｃ＝、またはＣ＝ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、およびＲ３は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−アルキル−から成る群より独立して選択され；あるいはＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’は、ＮＲＲ’が４〜８員ヘテロシクリルを形成するように相互に結合され；
Ｙは次の部分：
【化４５】
より選択され；
Ｇは、ＮＨまたはＯであり；Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから成る群より独立して選択され、あるいは（ｉ）Ｒ１５およびＲ１６は、相互に結合されて４〜８員環式構造を形成するか、またはＲ１５およびＲ１９は、相互に結合されて４〜８員環式構造を形成するかのいずれかであり、（ｉｉ）同様に、独立してＲ１７およびＲ１８は相互に結合されて３〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルはそれぞれ非置換であるか、またはスルホナム、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノ、およびニトロから成る群より選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換することができる）
ｘｉｉｉ．
【化４６】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＩＩＩにおいて：
Ｒ１はＮＨＲ９であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、またはヘテロアリールアルキルであり；
ＡおよびＭは同じまたは異なることがあり、それぞれＲ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ＳＲ、ＳＯ２Ｒ、およびハロより独立して選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉで上に示した部分：
【化４７】
が３、４、６、７または８員シクロアルキル、４〜８員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または５〜１０員ヘテロアリールのいずれかを形成するように相互に結合されており（言い換えれば、Ａ−Ｅ−Ｌ−Ｍは一緒になる）；
Ｅは、Ｃ（Ｈ）またはＣ＝であり；
Ｌは、Ｃ（Ｈ）、Ｃ＝、ＣＨ２Ｃ＝、またはＣ＝ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、およびＲ３は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−アルキル−から成る群より独立して選択され；あるいはＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’は、ＮＲＲ’が４〜８員ヘテロシクリルを形成するように相互に結合され；
Ｙは次の部分：
【化４８】
より選択され；
Ｇは、ＮＨまたはＯであり；Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９およびＲ２０は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールから成る群より独立して選択され、あるいは：（ｉ）Ｒ１５およびＲ１６は、相互に結合されて４〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成するか、またはＲ１５およびＲ１９は、相互に結合されて５〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成するか、またはＲ１５およびＲ２０は相互に結合されて５〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成するかのいずれかであり、（ｉｉ）同様に、独立してＲ１７およびＲ１８は相互に結合されて３〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルはそれぞれ非置換であるか、またはヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノ、およびニトロから成る群より選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換することができる）
ｘｉｖ．
【化４９】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＩＶにおいて：
Ｒ１はＮＨＲ９であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、またはヘテロアリールアルキルであり；
ＡおよびＭは同じまたは異なることがあり、それぞれＲ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ＳＲ、ＳＯ２Ｒ、およびハロより独立して選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉで上に示した部分：
【化５０】
が３、４、６、７または８員シクロアルキル、４〜８員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または５〜１０員ヘテロアリールのいずれかを形成するように相互に結合されており；
Ｅは、Ｃ（Ｈ）またはＣ＝であり；
Ｌは、Ｃ（Ｈ）、Ｃ＝、ＣＨ２Ｃ＝、またはＣ＝ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、およびＲ３は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから成る群より独立して選択され；あるいはＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’は、ＮＲＲ’が４〜８員ヘテロシクリルを形成するように相互に結合され；
Ｙは次の部分：
【化５１】
より選択され；
Ｇは、ＮＨまたはＯであり；Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールから成る群より独立して選択され、あるいは（ｉ）Ｒ１５およびＲ１６は、相互に結合されて４〜８員環式構造を形成し、（ｉｉ）同様に、独立してＲ１７およびＲ１８は相互に結合されて３〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルはそれぞれ非置換であるか、またはヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノ、およびニトロから成る群より選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換することができる）
ｘｖ．
【化５２】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＶにおいて：
Ｒ１はＮＨＲ９であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキル−、アリールアルキル−、またはヘテロアリールアルキルであり；
ＥおよびＪは同じまたは異なることがあり、それぞれＲ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ７、ＳＲ、ハロ、およびＳ（Ｏ２）Ｒから成る群より独立して選択され、ＥおよびＪは相互に直接結合されて３〜８員シクロアルキル、または３〜８員ヘテロシクリル部分のいずれかを形成することができ；
Ｚは、Ｎ（Ｈ）、Ｎ＝、またはＯであり、但し、ＺがＯであるとき、Ｇが存在するか、または存在せず、Ｇが存在してＺがＯであるとき、ＧはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｇは存在するか、または存在しないことがあり、Ｇが存在する場合、ＧはＣ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ２）であり、Ｇが存在しないとき、ＺはＹに直接結合され；
Ｙは、
【化５３】
から成る群より選択され、
Ｒ、Ｒ７、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−アルキル−から成る群より独立して選択され；該ヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルのそれぞれは１〜６個の酸素、窒素、硫黄、またはリン原子を独立して有し；
該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリル部分のそれぞれは非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロ、ヒドロキシ、チオ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホン、スルホニル尿素、ヒドラジド、およびヒドロキサメートから成る群より選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換することができる）
ｘｖｉ．
【化５４】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＶＩにおいて：
Ｒ１はＮＨＲ９であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、またはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｙは次の部分：
【化５５】
より選択され；
Ｇは、ＮＨまたはＯであり；Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから成る群より独立して選択され、あるいは（ｉ）Ｒ１７およびＲ１８は、相互に独立して結合されて３〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；（ｉｉ）Ｒ１５およびＲ１９は、同様に独立して、相互に結合されて４〜８員ヘテロシクリルを形成し；（ｉｉｉ）Ｒ１５およびＲ１６は、同様に独立して、相互に結合されて４〜８員ヘテロシクリルを形成し；（ｉｖ）Ｒ１５およびＲ２０は、同様に独立して、相互に結合されて４〜８員ヘテロシクリルを形成し；（ｖ）Ｒ２２およびＲ２３は、同様に独立して、相互に結合されて３〜８員シクロアルキルまたは４〜８員ヘテロシクリルを形成し；（ｖｉ）Ｒ２４およびＲ２５は、同様に独立して、相互に結合されて３〜８員シクロアルキルまたは４〜８員ヘテロシクリルを形成し；
該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルはそれぞれ非置換であるか、またはヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノ、およびニトロから成る群より選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換することができる）
ｘｖｉｉ．
【化５６】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＶＩＩにおいて：
Ｒ１はＮＨＲ９であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、またはヘテロアリールアルキルであり；
ＡおよびＭは同じまたは異なることがあり、それぞれＲ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ＳＲ、ＳＯ２Ｒ、およびハロより独立して選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉで上に示した部分：
【化５７】
が３、４、６、７または８員シクロアルキル、４〜８員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または５〜１０員ヘテロアリールのいずれかを形成するように相互に結合されており；
Ｅは、Ｃ（Ｈ）またはＣ＝であり；
Ｌは、Ｃ（Ｈ）、Ｃ＝、ＣＨ２Ｃ＝、またはＣ＝ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、およびＲ３は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−アルキル−から成る群より独立して選択され；あるいはＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’は、ＮＲＲ’が４〜８員ヘテロシクリルを形成するように相互に結合され；
Ｙは次の部分：
【化５８】
より選択され；
Ｙ３０は
【化５９】
より選択され：
ｕは０〜１の数であり；
Ｘは、Ｏ、ＮＲ１５、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１６、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳＯ２より選択され；
Ｇは、ＮＨまたはＯであり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｔ１、Ｔ２、およびＴ３は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから成る群より独立して選択され、あるいはＲ１７およびＲ１８は、相互に結合されて３〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルはそれぞれ非置換であるか、またはヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノ、およびニトロから成る群より選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換することができる）
ｘｖｉｉｉ．
【化６０】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル：
（式ＸＶＩＩＩにおいて：
Ｒ８は、アルキル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、およびヘテロシクリルアルキルから成る群より選択され；
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールおよびシクロアルキルから成る群より選択され；
ＡおよびＭは同じまたは異なることがあり、それぞれＲ、ＯＲ、Ｎ（Ｈ）Ｒ、Ｎ（ＲＲ’）、ＳＲ、Ｓ（Ｏ２）Ｒ、およびハロより独立して選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉで上に示した部分：
【化６１】
が３、４、５、６、７または８員シクロアルキル、４〜８員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または５〜１０員ヘテロアリールのいずれかを形成するように相互に結合されており（言い換えれば、Ａ−Ｅ−Ｌ−Ｍは一緒になる）；
Ｅは、Ｃ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；
Ｌは、Ｃ（Ｈ）、Ｃ（Ｒ）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ）、またはＣ（Ｒ）ＣＨ２であり；
ＲおよびＲ’は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−アルキル−から成る群より独立して選択され；あるいはＮ（ＲＲ’）におけるＲおよびＲ’は、Ｎ（ＲＲ’）が４〜８員ヘテロシクリルを形成するように相互に結合され；
Ｒ２およびＲ３は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、スピロ結合シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｙは次の部分：
【化６２】
より選択され；
Ｇは、ＮＨまたはＯであり；Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、およびＲ２０は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから成る群より独立して選択され、あるいは（ｉ）Ｒ１７およびＲ１８は、相互に独立して結合されて３〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；（ｉｉ）Ｒ１５およびＲ１９は、同様に独立して、相互に結合されて４〜８員ヘテロシクリルを形成し；（ｉｉｉ）Ｒ１５およびＲ１６は、同様に独立して、相互に結合されて４〜８員ヘテロシクリルを形成し；（ｉｖ）Ｒ１５およびＲ２０は、同様に独立して、相互に結合されて４〜８員ヘテロシクリルを形成し；
該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、スピロ結合シクロアルキル、およびヘテロシクリルはそれぞれ非置換であるか、またはヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノ、およびニトロから成る群より選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換することができる）
ｘｉｘ．
【化６３】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＩＸにおいて：
Ｚは、ヘテロシクリル部分、Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）（シクロアルキル）、−Ｎ（シクロアルキル）２、−Ｎ（Ｈ）（アリール、−Ｎ（アリール）２、−Ｎ（Ｈ）（ヘテロシクリル）、−Ｎ（ヘテロシクリル）２、−Ｎ（Ｈ）（ヘテロアリール）、および−Ｎ（ヘテロアリール）２から成る群より選択され
Ｒ１はＮＨＲ９であり、Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、またはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから成る群より独立して選択され；
Ｙは次の部分：
【化６４】
より選択され；
Ｇは、ＮＨまたはＯであり；Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、およびＲ２１は同じまたは異なることがあり、それぞれＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから成る群より独立して選択され、あるいは（ｉ）Ｒ１７およびＲ１８は、相互に独立して結合されて３〜８員シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；（ｉｉ）Ｒ１５およびＲ１９は、同様に独立して、相互に結合されて４〜８員ヘテロシクリルを形成し；（ｉｉｉ）Ｒ１５およびＲ１６は、同様に独立して、相互に結合されて４〜８員ヘテロシクリルを形成し；（ｉｖ）Ｒ１５およびＲ２０は、同様に独立して、相互に結合されて４〜８員ヘテロシクリルを形成し；
該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルはそれぞれ非置換であるか、またはヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノ、およびニトロから成る群より選択される１個以上の部分によって場合により独立して置換することができる）
ｘｘ．
【化６５】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＸにおいて：
ａは、０または１であり；ｂは、０または１であり；Ｙは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｂは、Ｈ、式Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−のアシル誘導体または式Ｒ７−ＳＯ２のスルホニルであり、
Ｒ７は（ｉ）カルボキシル、Ｃ１〜６アルカノイルオキシまたはＣ１〜６アルコキシによって場合により置換されたＣ１〜１０アルキル；
（ｉｉ）カルボキシル、（Ｃ１〜６アルコキシ）カルボニルまたはフェニルメトキシカルボニルによって場合により置換されたＣ３〜７シクロアルキル；
（ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシ、またはＣ１〜６アルキルによって場合により置換されたアミノによって場合により置換されたＣ６またはＣ１０アリールあるいはＣ７〜１６アラルキル；
（ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキルによって場合により置換されたアミノ、またはＣ１〜６アルキルによって場合により置換されたアミドによって場合により置換されたＨｅｔ；であり；
Ｒ６は存在するとき、カルボキシルによって置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５は存在するとき、カルボキシルによって場合により置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ４は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルまたはＣ４〜１０（アルキルシクロアルキル）であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルまたはＣ４〜１０（アルキルシクロアルキル）であり；
Ｒ２は、ＣＨ２−Ｒ２０、ＮＨ−Ｒ２０、Ｏ−Ｒ２０またはＳ−Ｒ２０であり、Ｒ２０は、Ｒ２１によって場合により一、二または三置換された飽和または不飽和Ｃ３〜７シクロアルキルまたはＣ４〜１０（アルキルシクロアルキル）、あるいはＲ２０は、Ｒ２１によって場合により一、二または三置換されたＣ６またはＣ１０アリールまたはＣ７〜１６アラルキルであり；
あるいはＲ２０は、Ｒ２１によって場合により一、二または三置換されたＨｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔであり、各Ｒ２１は独立して、Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルコキシ；Ｃ１〜６アルキルによって場合により一または二置換されたアミノ；スルホニル；ＮＯ２；ＯＨ；ＳＨ；ハロ；ハロアルキル；Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６またはＣ１０アリール、Ｃ７〜１６アラルキル、Ｈｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔによって場合により一置換されたアミド；カルボキシル；カルボキシ（低級アルキル）；Ｃ６またはＣ１０アリール、Ｃ７〜１６アラルキルまたはＨｅｔであり、該アリール、アラルキルまたはＨｅｔは、Ｒ２２によって場合により置換され；
Ｒ２２は、Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルコキシ；Ｃ１〜６アルキルによって場合により一または二置換されたアミノ；スルホニル；ＮＯ２；ＯＨ；ＳＨ；ハロ；ハロアルキル；カルボキシル；アミドまたは（低級アルキル）アミドであり；
Ｒ１は、ハロゲンによって場合により置換されたＣ１〜６アルキルまたはＣ２〜６アルケニルであり；
Ｗは、ヒドロキシまたはＮ置換アミノであり、
式ＸＸの化合物の上に示した構造において、用語Ｐ６、Ｐ５、Ｐ４、Ｐ３、Ｐ２およびＰ１は、当業者に通常公知である各アミノ酸部分を示している）
ｘｘｉ．
【化６６】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＸＩにおいて：
Ｂは、Ｈ、Ｃ６またはＣ１０アリール、Ｃ７〜１６アラルキル；Ｈｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔであり、そのすべてはＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルコキシ；Ｃ１〜６アルカノイル；ヒドロキシ；ヒドロキシアルキル；ハロ；ハロアルキル；ニトロ；シアノ；シアノアルキル；Ｃ１〜６アルキルによって場合により置換されたアミノ；アミド；または（低級アルキル）アミドによって場合により置換され；
あるいはＢは、式Ｒ４−Ｃ（Ｏ）−のアシル誘導体；式Ｒ４−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−のカルボキシル；式Ｒ４−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−のアミド；式Ｒ４−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｓ）−のチオアミド；または式Ｒ４−ＳＯ２のスルホニルであり；
Ｒ４は（ｉ）カルボキシルによって場合により置換されたＣ１〜１０アルキル、Ｃ１〜６アルカノイル、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルによって場合により一または二置換されたアミノ、アミド、または（低級アルキル）アミド；
（ｉｉ）すべてヒドロキシ、カルボキシル、（Ｃ１〜６アルコキシ）カルボニル、Ｃ１〜６アルキルによって場合により一または二置換されたアミノ、アミド、または（低級アルキル）アミドによって場合により置換された、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルコキシ、またはＣ４〜１０アルキルシクロアルキル；
（ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル；アミド；または（低級アルキル）アミドによって場合により一または二置換されたアミノ；
（ｉｖ）すべてＣ１〜６アルキル、ヒドロキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、あるいはＣ１〜６アルキルによって場合により一または二置換されたアミノによって場合により置換された、Ｃ６またはＣ１０アリールあるいはＣ７〜１６アラルキル；あるいは
（ｖ）いずれもＣ１〜６アルキル、ヒドロキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、またはＣ１〜６アルキルによって場合により一または二置換されたアミノによって場合により置換された、Ｈｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔ；
であり；
Ｒ５は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
但し、Ｒ４がアミドまたはチオアミドであるときに、Ｒ４が（ｉｉ）シクロアルコキシではなく；
Ｙは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ３は、すべてヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６チオアルキル、アミド、（低級アルキル）アミド、Ｃ６またはＣ１０アリール、あるいはＣ７〜１６アラルキルによって場合により置換された、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、またはＣ４〜１０アルキルシクロアルキルであり；
Ｒ２は、ＣＨ２−Ｒ２０、ＮＨ−Ｒ２０、Ｏ−Ｒ２０またはＳ−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０は、Ｒ２１によって場合により一、二または三置換された飽和または不飽和Ｃ３〜７シクロアルキルまたはＣ４〜１０（アルキルシクロアルキル）、あるいはＲ２０は、Ｒ２１によって場合により一、二または三置換されたＣ６またはＣ１０アリールまたはＣ７〜１４アラルキルであり；あるいは、Ｒ２０は、Ｈｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔであり、両方がＲ２１によって場合により一、二または三置換され；
各Ｒ２１は独立して、Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルコキシ；低級チオアルキル；スルホニル；ＮＯ２；ＯＨ；ＳＨ；ハロ；ハロアルキル；Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６またはＣ１０アリール、Ｃ７〜１４アラルキル、Ｈｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔによって場合により一または二置換されたアミノ；Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６またはＣ１０アリール、Ｃ７〜１４アラルキル、Ｈｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔによって場合により一置換されたアミド；カルボキシル；カルボキシ（低級アルキル）；Ｃ６またはＣ１０アリール、Ｃ７〜１４アラルキルあるいはＨｅｔであり、該アリール、アラルキルまたはＨｅｔは、Ｒ２２によって場合により置換され；
Ｒ２２は、Ｃ１〜６アルキル；Ｃ３〜７シクロアルキル；Ｃ１〜６アルコキシ；Ｃ１〜６アルキルによって場合により一または二置換されたアミノ；スルホニル；（低級アルキル）スルホニル；ＮＯ２；ＯＨ；ＳＨ；ハロ；ハロアルキル；カルボキシル；アミド；（低級アルキル）アミド；またはＣ１〜６アルキルによって場合により置換されたＨｅｔであり；
Ｒ１は、Ｈ；すべてがハロゲンによって場合により置換された、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、またはＣ２〜６アルキニルである）
ｘｘｉｉ．
【化６７】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＸＩＩにおいて：
Ｗは、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ２１は、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、ヒドロキシ、またはＮ（Ｒ２３）２であり、各Ｒ２３は独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜６シクロアルキルであり；
Ｒ２２は、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６チオアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ２〜７アルコキシアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６または１０アリールあるいはＨｅｔであり、Ｈｅｔは、窒素、酸素および硫黄から成る群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５、６または７員飽和または不飽和複素環であり；
該シクロアルキル、アリールまたはＨｅｔは、Ｒ２４によって置換され、Ｒ２４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、ＮＯ２、Ｎ（Ｒ２５）２、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２５またはＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２５であり、各Ｒ２５は独立して：Ｈ、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜６シクロアルキルであり；あるいはＲ２４はＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６であり、Ｒ２６は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜６シクロアルキルであり；
Ｒ３は、ヒドロキシ、ＮＨ２、または式−ＮＨ−Ｒ３１の基であり、Ｒ３１は、Ｃ６または１０アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３２または−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３２であり、Ｒ３２は、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜６シクロアルキルであり；
Ｄは、Ｏ、Ｓ、またはＮ−Ｒ４１より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有する、５〜１０原子の飽和または不飽和アルキレン鎖であり、Ｒ４１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４２であり、Ｒ４２は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルあるいはＣ６または１０アリールであり；Ｒ４２は、Ｈであるか、または上記鎖Ｄのいずれかの炭素原子における１〜３個の置換基であり、該置換基は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、オキソ、チオおよびＣ１〜６チオアルキルから成る群より独立して選択され、Ａは、式−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ５のアミドであり、Ｒ５は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６または１０アリールおよびＣ７〜１６アラルキルから成る群より選択され；
またはＡは、カルボン酸である）
ｘｘｉｉｉ．
【化６８】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＸＩＩＩにおいて：
Ｒ０は、結合またはジフルオロメチレンであり；
Ｒ１は水素であり；
Ｒ２およびＲ９はそれぞれ独立して、場合により置換された脂肪族基、場合により置換された環式基、または場合により置換された芳香族基であり；
Ｒ３、Ｒ５およびＲ７はそれぞれ独立して：
場合により置換された（１，１−または１，２−）シクロアルキレン；あるいは
場合により置換された（１，１−または１，２−）ヘテロシクリレン；あるいは
場合により置換された脂肪族基、場合により置換された環式基または場合により置換された芳香族基から成る群より選択された１個の置換基によって置換されたメチレンまたはエチレンであり、該メチレンまたはエチレンは、脂肪族基置換基によってさらに場合により置換され；あるいは
Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８およびＲ１０はそれぞれ独立して、水素または場合により置換された脂肪族基であり；
【化６９】
は、置換された単環式アザヘテロシクリルまたは場合により置換された多環式アザヘテロシクリルまたは場合により置換された多環式アザヘテロシクレニルであり、不飽和は、Ｒ９−Ｌ−（Ｎ（Ｒ８）−Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−）ｎＮ（Ｒ６）−Ｒ５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ部分を持ち、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−Ｒ３−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ１部分が結合されている環に対して遠位の環内にあり；
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２−であり；
ｎは、０または１であり；
ただし、
【化７０】
が置換された
【化７１】
であるときに、Ｌは、−ＯＣ（Ｏ）−であり、Ｒ９は、場合により置換された脂肪族であり；またはＲ３、Ｒ５およびＲ７のうちの少なくとも１つが、場合により置換された脂肪族基、場合により置換された環式基または場合により置換された芳香族基から成る群より選択された１個の置換基によって置換されたエチレンであり、該エチレンは脂肪族基置換基によってさらに場合により置換され；あるいはＲ４は、場合により置換された脂肪族である）
ｘｘｉｖ．
【化７２】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＸＩＶにおいて：
Ｗは：
【化７３】
であり；
ｍは、０または１であり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり；いずれのＲ２炭素原子も、Ｊによって場合により置換され；
Ｊは、アルキル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ケト、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミドアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アシル、スルホニル、またはスルホンアミドであり、そして１〜３個のＪ１基によって場合により置換され；
Ｊ１は、アルキル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ケト、ヒドロキシ、アミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミドアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、スルホニル、またはスルホンアミドであり；
Ｌは、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、ここで任意の水素がハロゲンによって場合により置換され、任意の末端炭素原子に結合した任意の水素またはハロゲン原子がスルフヒドリルまたはヒドロキシによって場合により置換され；
Ａ１は結合であり；
Ｒ４は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボキシアルキル、またはカルボキサミドアルキルであり、そして１〜３個のＪ基によって場合により置換され；
Ｒ５およびＲ６は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり、そして１〜３個のＪ基によって場合により置換され；
Ｘは、結合、−Ｃ（Ｈ）（Ｒ７）−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ８）−であり；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり、そして１〜３個のＪ基によって場合により置換され；
Ｒ８は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アラルカノイル、ヘテロシクラノイル、ヘテロアラルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、またはカルボキサミドであり、そして１〜３個のＪ基によって場合により置換され；あるいはＲ８およびＺは、それらが結合される原子と一緒になって、１〜３個のＪ基によって場合により置換された窒素含有単環式または２環式系を形成し；
Ｒ１４は、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり；
Ｙは、結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ７）−であり、Ｒ７は上で定義した通りであり；
Ｚは、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、−ＯＲ２、または−Ｎ（Ｒ２）２であり、任意の炭素原子がＪによって場合により置換され、Ｒ２は上で定義した通りであり；
Ａ２は、結合または
【化７４】
であり；
Ｒ９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボキシアルキル、またはカルボキサミドアルキルであり、そして１〜３個のＪ基によって場合により置換され；
Ｍは、１〜３個のＪ基によって場合により置換された、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり、任意のアルキル炭素原子がヘテロ原子によって置換され得；
Ｖは、結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）（Ｒ１１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ１１）−であり；
Ｒ１１は、水素またはＣ１〜３アルキルであり；
Ｋは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１１）−であり、Ｒ１１は上で定義した通りであり；
Ｔは、−Ｒ１２、−アルキル−Ｒ１２、−アルケニル−Ｒ１２、−アルキニル−Ｒ１２、−ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（＝ＮＯアルキル）Ｒ１２、または
【化７５】
であり；
Ｒ１２は、水素、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキリデニル、またはヘテロシクロアルキリデニルであり、そして１〜３個のＪ基によって場合により置換され、あるいは第１のＲ１２および第２のＲ１２が、それらが結合される窒素原子と一緒になって、１〜３個のＪ基によって場合により置換される単環式または２環式環系を形成し；
Ｒ１０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボキシアルキル、またはカルボキサミドアルキルであり、そして１〜３個の水素Ｊ基によって場合により置換され；
Ｒ１５は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボキシアルキル、またはカルボキサミドアルキルであり、そして１〜３個のＪ基によって場合により置換され；
Ｒ１６は、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルである）
ｘｘｖ．
【化７６】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル；
（式ＸＸＶにおいて：
Ｅは、ＣＨＯまたはＢ（ＯＨ）２を表し；
Ｒ１は、低級アルキル、ハロ−低級アルキル、シアノ−低級アルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、アリール−低級アルキルチオ−低級アルキル、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール−低級アルキル、低級アルケニルまたは低級アルキニルを表し；
Ｒ２は、低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、アリール−低級アルキル、アミノカルボニル−低級アルキルまたは低級シクロアルキル−低級アルキルを表し；
Ｒ３は、水素または低級アルキルを表し；
あるいはＲ２およびＲ３は共に、ヒドロキシによって場合により置換されるジまたはトリメチレンを表し；
Ｒ４は、低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、低級シクロアルキル−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、アリール−低級アルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、シアノ−低級アルキルチオ−低級アルキル、アリール−低級アルキルチオ−低級アルキル、低級アルケニル、アリールまたは低級シクロアルキルを表し；
Ｒ５は、低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、アリール−低級アルキル、アリール−低級アルキルチオ−低級アルキル、シアノ−低級アルキルチオ−低級アルキルまたは低級シクロアルキルを表し；
Ｒ６は、水素または低級アルキルを表し；
Ｒ７は、低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、アリール−低級アルキル、低級シクロアルキル−低級アルキルまたは低級シクロアルキルを表し；
Ｒ８は、低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキルまたはアリール−低級アルキルを表し；
Ｒ９は、低級アルキル−カルボニル、カルボキシ−低級アルキルカルボニル、アリールカルボニル、低級アルキル−スルホニル、アリールスルホニル、低級アルコキシ−カルボニルまたはアリール−低級アルコキシカルボニルを表す）
ｘｘｖｉ．
【化７７】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステル
（式ＸＸＶＩにおいて：
Ｂは、式Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）−のアシル誘導体であり、Ｒ１１は、カルボキシルによって場合により置換されるＣ１〜１０アルキルであり；あるいはＲ１１は、Ｃ１〜６アルキルによって場合により置換されるＣ６またはＣ１０アリールあるいはＣ７〜１６アラルキルであり；
ａは、０または１であり；
Ｒ６は存在するとき、カルボキシ（低級）アルキルであり；
ｂは、０または１であり；
Ｒ５は存在するとき、Ｃ１〜６アルキル、またはカルボキシ（低級）アルキルであり；
Ｙは、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ４は、Ｃ１〜１０アルキル；Ｃ３〜１０シクロアルキルであり；
Ｒ３は、Ｃ１〜１０アルキル；Ｃ３〜１０シクロアルキルであり；
Ｗは、式：
【化７８】
の基であり、
Ｒ２が、カルボキシルによって場合により置換されたＣ１〜１０アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキル；Ｃ６またはＣ１０アリール；あるいはＣ７〜１６アラルキルであり；あるいは
Ｗは、式：
【化７９】
の基であり、
Ｘは、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ２’は、Ｘを結合して５または６員環を形成するＣ３〜４アルキレンであり、該環は、ＯＨ；ＳＨ；ＮＨ２；カルボキシル；Ｒ１２；ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＮＨＲ１２またはＮＲ１２Ｒ１２’によって場合により置換され、Ｒ１２およびＲ１２’は独立して：
環式Ｃ３〜１６アルキルまたは非環式Ｃ１〜１６アルキルまたは環式Ｃ３〜１６アルケニルまたは非環式Ｃ２〜１６アルケニルであり、該アルキルまたはアルケニルは、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロ、またはカルボキシルによって場合により置換され；該アルキルまたはアルケニルは、Ｏ、Ｓ、およびＮから成る群より独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を場合により含有し；あるいは
Ｒ１２およびＲ１２’は独立して、Ｃ１〜６アルキル、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロ、カルボキシルまたはカルボキシ（低級）アルキルによって場合により置換されるＣ６またはＣ１０アリールあるいはＣ７〜１６アラルキルであり；該アリールまたはアラルキルは、Ｏ、Ｓ、およびＮから成る群より独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を場合により含有し；
該環式アルキル、環式アルケニル、アリールまたはアラルキルは、第２の５、６、または７員環と場合により縮合されて環式系または複素環を形成し、該第２の環は、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロ、カルボキシルまたはカルボキシ（低級）アルキル；Ｃ６またはＣ１０アリール、あるいは複素環によって場合により置換され；該第２の環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから成る群より独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を場合により含有し；
Ｑは、式：
【化８０】
の基であり；
ＺはＣＨであり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｒ１は、Ｈ、いずれもチオまたはハロによって場合により置換されるＣ１〜６アルキルまたはＣ１〜６アルケニルであり；
Ｒ１３はＣＯ−ＮＨ−Ｒ１４であり、Ｒ１４は、水素、環式Ｃ３〜１０アルキルまたは非環式Ｃ１〜１０アルキルまたは環式Ｃ３〜１０アルケニルまたは非環式Ｃ２〜１０アルケニルであり、該アルキルまたはアルケニルは、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロ、またはカルボキシルによって場合により置換され；該アルキルまたはアルケニルは、Ｏ、Ｓ、およびＮから成る群より独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を場合により含有し；あるいは
Ｒ１４は、Ｃ１〜６アルキル、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロ、カルボキシルまたはカルボキシ（低級）アルキルによって場合により置換され、あるいはさらなるＣ３〜７シクロアルキル、Ｃ６またはＣ１０アリール、あるいは複素環によって置換される、Ｃ６またはＣ１０アリールあるいはＣ７〜１６アラルキルであり；該アリールまたはアラルキルは、Ｏ、Ｓ、およびＮから成る群より独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を場合により含有し；
該環式アルキル、環式アルケニル、アリールまたはアラルキルは、第２の５、６、または７員環と場合により縮合されて環式系または複素環を形成し、該第２の環は、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロ、カルボキシルまたはカルボキシ（低級）アルキルによって場合により置換され；あるいはさらなるＣ３〜７シクロアルキル、Ｃ６またはＣ１０アリール、あるいは複素環によって置換され；該第２の環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから成る群より独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を場合により含有し；
但し、ＺがＣＨであるとき、Ｒ１３はαアミノ酸またはそのエステルではなく；
Ｑは、式：
【化８１】
のホスホナート基であり、
ここで、Ｒ１５およびＲ１６は独立して、Ｃ６〜２０アリールオキシであり；Ｒ１は上で定義した通りである）
と、
（ｂ）ＨＣＶ−７９６ではない、少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬と；
を個別にまたは共に含む、薬剤。
【請求項２】
少なくとも１つの他の治療剤をさらに含む、請求項１に記載の薬剤。
【請求項３】
少なくとも１つの他の治療剤がインターフェロンである、請求項２に記載の薬剤。
【請求項４】
リバビリンをさらに含む、請求項３に記載の薬剤。
【請求項５】
少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬が
【化８２】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、またはエステルから成る群より選択される、請求項１、２、３、または４に記載の薬剤。
【請求項６】
少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬が２’メチル−アデノシン、あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステルである、請求項５に記載の薬剤。
【請求項７】
少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬がインドール−Ｎ−アセトアミド、あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステルである、請求項５に記載の薬剤。
【請求項８】
少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬がベンゾチアジアジン、あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステルである、請求項５に記載の薬剤。
【請求項９】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬が、１日当たり約１００〜約３６００ｍｇの量の範囲で投与される、請求項１に記載の薬剤。
【請求項１０】
少なくとも１つのプロテアーゼ阻害薬が
【化８３】
【化８４】
【化８５】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、またはエステルから成る群より選択される、請求項１、２、３、または４に記載の薬剤。
【請求項１１】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬が式Ｉ、式ＸＩＶの化合物あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、またはエステルである、請求項１、２、３、または４に記載の薬剤。
【請求項１２】
前記インターフェロンがペグ化インターフェロンである、請求項３に記載の薬剤。
【請求項１３】
前記インターフェロンがインターフェロン−アルファ、ＰＥＧ−インターフェロンアルファコンジュゲート、インターフェロンアルファ融合ポリペプチド、コンセンサスインターフェロン、またはその２つ以上から成る群より選択される、請求項３に記載の薬剤。
【請求項１４】
前記インターフェロンがＲｏｆｅｒｏｎ（商標）、Ｐｅｇａｓｙｓ（商標）、Ｉｎｔｒｏｎ（商標）、ＰＥＧ−Ｉｎｔｒｏｎ（商標）、Ｂｅｒｏｆｏｒ−Ａｌｐｈａ（商標）、およびＩｎｆｅｒｇｅｎ（商標）から成る群より選択される、請求項３に記載の薬剤。
【請求項１５】
前記インターフェロンが少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬および少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬と同時にまたは連続して投与される、請求項３に記載の薬剤。
【請求項１６】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬および少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬と同時にまたは連続して投与される少なくとも１つのアルド−ケトレダクターゼ（ＡＫＲ）競合物質を、少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬の生物学的利用能を上昇させるのに十分な量でさらに含む、請求項２に記載の薬剤。
【請求項１７】
少なくとも１つのＡＫＲ競合物質がジフルニサルである、請求項１６に記載の薬剤。
【請求項１８】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬および少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬と同時にまたは連続して投与される、少なくとも１つのシトクロムＰ４５０アイソエンザイム３Ａ４（ＣＹＰ３Ａ４）阻害薬を、少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬の生物学的利用能を上昇させるのに十分な量でさらに含む、請求項２に記載の薬剤。
【請求項１９】
少なくとも１つのＣＹＰ３Ａ４阻害薬がリトナビル、ケトコナゾール、またはクラリスロマイシンである、請求項１８に記載の薬剤。
【請求項２０】
請求項１に記載の薬剤の治療有効量と、薬学的に許容される担体とを含む、製薬組成物。
【請求項２１】
別個の単位投薬形での請求項１に記載の（ａ）および請求項１に記載の（ｂ）と、（ａ）および（ｂ）を投与するための説明書と含み、前記投薬単位形が有効量の（ａ）および（ｂ）の投与に適切である、製薬キット。
【請求項２２】
ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害を治療または改善する必要がある対象において、ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害を治療または改善するための同時投与あるいは連続投与のための薬剤であって：
（ａ）少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬であって、
【化８６】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステルである、少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬と；
（ｂ）ＨＣＶ−７９６ではない、少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬と；
を個別にまたは共に含む、薬剤。
【請求項２３】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬が
【化８７】
【化８８】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステルである、請求項２２に記載の薬剤。
【請求項２４】
少なくとも１つの他の治療剤をさらに含む、請求項２２に記載の薬剤。
【請求項２５】
少なくとも１つの他の治療剤がインターフェロンである、請求項２４に記載の薬剤。
【請求項２６】
リバビリンをさらに含む、請求項２５に記載の薬剤。
【請求項２７】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬および少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬と同時にまたは連続して投与される、少なくとも１つのアルド−ケトレダクターゼ（ＡＫＲ）競合物質を、少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬の生物学的利用能を上昇させるのに十分な量でさらに含む、請求項２２に記載の薬剤。
【請求項２８】
少なくとも１つのＡＫＲ競合物質がジフルニサルである、請求項２７に記載の薬剤。
【請求項２９】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬および少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬と同時にまたは連続して投与される、少なくとも１つのシトクロムＰ４５０アイソエンザイム３Ａ４（ＣＹＰ３Ａ４）阻害薬を、少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬の生物学的利用能を上昇させるのに十分な量でさらに含む、請求項２２に記載の薬剤。
【請求項３０】
少なくとも１つのＣＹＰ３Ａ４阻害薬がリトナビル、ケトコナゾール、またはクラリスロマイシンである、請求項２９に記載の薬剤。
【請求項３１】
ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害を治療または改善する必要がある対象において、ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害を治療または改善するための同時投与あるいは連続投与のための薬剤であって：
（ａ）少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬であって、
【化８９】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはエステルである、少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬と；
（ｂ）ＨＣＶ−７９６ではない、少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬と；
を個別にまたは共に含む、薬剤。
【請求項３２】
少なくとも１つの他の治療剤をさらに含む、請求項３１に記載の薬剤。
【請求項３３】
少なくとも１つの他の治療剤がインターフェロンである、請求項３２に記載の薬剤。
【請求項３４】
リバビリンをさらに含む、請求項３３に記載の薬剤。
【請求項３５】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬および少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬と同時にまたは連続して投与される、少なくとも１つのアルド−ケトレダクターゼ（ＡＫＲ）競合物質を、少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬の生物学的利用能を上昇させるのに十分な量でさらに含む、請求項３１に記載の薬剤。
【請求項３６】
少なくとも１つのＡＫＲ競合物質がジフルニサルである、請求項３５に記載の薬剤。
【請求項３７】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬および少なくとも１つのＨＣＶポリメラーゼ阻害薬と同時にまたは連続して投与される、少なくとも１つのシトクロムＰ４５０アイソエンザイム３Ａ４（ＣＹＰ３Ａ４）阻害薬を、少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬の生物学的利用能を上昇させるのに十分な量でさらに含む、請求項３１に記載の薬剤。
【請求項３８】
少なくとも１つのＣＹＰ３Ａ４阻害薬がリトナビル、ケトコナゾール、またはクラリスロマイシンである、請求項３７に記載の薬剤。
【請求項３９】
ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害を治療または改善する必要がある対象において、ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害をその必要がある対象において治療または改善するための方法であって、該方法は、該対象に請求項１に記載の薬剤の有効量を投与するステップを含む、方法。
【請求項４０】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬の生物学的利用能を向上させるために十分な量で少なくとも１つのＡＫＲ競合物質を対象に投与するステップをさらに含む、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
少なくとも１つのＡＫＲ競合物質がジフルニサルである、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬の生物学的利用能を向上させるために十分な量で少なくとも１つのシトクロムＰ４５０アイソエンザイム３Ａ４（ＣＹＰ３Ａ４）阻害薬を対象に投与するステップをさらに含む、請求項３９に記載の方法。
【請求項４３】
少なくとも１つのＣＹＰ３Ａ４阻害薬がリトナビル、ケトコナゾール、またはクラリスロマイシンである、請求項４２に記載の薬剤。
【請求項４４】
前記投与が経口投与、静脈内投与、髄腔内投与、または皮下投与である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４５】
対象が治療未経験である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４６】
対象が治療経験のある、請求項３９に記載の方法。
【請求項４７】
ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害を治療または改善する必要がある対象において、ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害をその必要がある対象において治療または改善するための方法であって、該方法は、該対象に請求項２２に記載の薬剤の有効量を投与するステップを含む、方法。
【請求項４８】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬の生物学的利用能を向上させるために十分な量で少なくとも１つのＡＫＲ競合物質を対象に投与するステップをさらに含む、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
少なくとも１つのＡＫＲ競合物質がジフルニサルである、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬の生物学的利用能を向上させるために十分な量で少なくとも１つのシトクロムＰ４５０アイソエンザイム３Ａ４（ＣＹＰ３Ａ４）阻害薬を対象に投与するステップをさらに含む、請求項４７に記載の方法。
【請求項５１】
少なくとも１つのＣＹＰ３Ａ４阻害薬がリトナビル、ケトコナゾール、またはクラリスロマイシンである、請求項５０に記載の薬剤。
【請求項５２】
前記投与が経口投与、静脈内投与、髄腔内投与、または皮下投与である、請求項４７に記載の方法。
【請求項５３】
対象が治療未経験である、請求項４７に記載の方法。
【請求項５４】
対象が治療経験のある、請求項４７に記載の方法。
【請求項５５】
ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害を治療または改善する必要がある対象において、ＨＣＶの１つ以上の症状、またはＨＣＶに関連する障害をその必要がある対象において治療または改善するための方法であって、該方法は、該対象に請求項３１に記載の薬剤の有効量を投与するステップを含む、方法。
【請求項５６】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬の生物学的利用能を向上させるために十分な量で少なくとも１つのＡＫＲ競合物質を対象に投与するステップをさらに含む、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
少なくとも１つのＡＫＲ競合物質がジフルニサルである、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼ阻害薬の生物学的利用能を向上させるために十分な量で少なくとも１つのシトクロムＰ４５０アイソエンザイム３Ａ４（ＣＹＰ３Ａ４）阻害薬を対象に投与するステップをさらに含む、請求項５５に記載の方法。
【請求項５９】
少なくとも１つのＣＹＰ３Ａ４阻害薬がリトナビル、ケトコナゾール、またはクラリスロマイシンである、請求項５８に記載の薬剤。
【請求項６０】
前記投与が経口投与、静脈内投与、髄腔内投与、または皮下投与である、請求項５５に記載の方法。
【請求項６１】
対象が治療未経験である、請求項５５に記載の方法。
【請求項６２】
対象が治療経験のある、請求項５５に記載の方法。
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【公表番号】特表２００９−５２６０７０（Ｐ２００９−５２６０７０Ａ）
【公表日】平成２１年７月１６日（２００９．７．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５４３８７（Ｐ２００８−５５４３８７）
【出願日】平成１９年２月９日（２００７．２．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００３５５６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０９２６１６
【国際公開日】平成１９年８月１６日（２００７．８．１６）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年７月１６日（２００９．７．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年２月９日（２００７．２．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００３５５６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０９２６１６
【国際公開日】平成１９年８月１６日（２００７．８．１６）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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