本発明は、アシルオキシメチルカルバメートオキサゾリジノン類に関する。本発明の化合物は、グラム陽性およびグラム陰性バクテリアに対する有効な活性と優れた経口バイオアベイラビリティーを有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、可変の置換基は本明細書に記載されている）の化合物に関する。本化合物は、癌などの異常なＭＡＰキナーゼシグナル伝達経路を特徴とする症状および疾患の処置に有用である。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｗ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｚ、ａおよびｂは、本明細書中に定義の通りである）を有するキナゾリン誘導体；それらの製造方法；それらを含有する医薬組成物；および抗増殖作用を提供する薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。式（Ｉ）のキナゾリン誘導体は、ｅｒｂＢ受容体チロシンキナーゼ、具体的には、ＥＧＦＲチロシンキナーゼによって媒介されるある種の癌などの疾患の処置に有用であると考えられる。

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【課題】哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防方法の提供。
【解決手段】本発明は、Ｔｏｌｌ様受容体（ＴＬＲ）７リガンド及びそのプロドラッグによる哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防方法に関する。より具体的には、本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防用の、一種以上のＴＬＲ７リガンドプロドラッグの治療上有効量の経口投与方法に関する。上記ＴＬＲ７免疫修飾リガンド及びそのプロドラッグの哺乳類への経口投与により治療上有効量となり、かつ、不適当な副作用が低減される。 （もっと読む）

式(I)：(式中：Aは、結合、C_1-6アルキルまたはCH=CH-C_1-4アルキルを表し；Bは、結合、O、S、SO、SO₂、CO、CR⁷R⁸、CO₂R¹⁴、CONR¹⁴R¹⁵、N(COR¹⁴)(COR¹⁵)、N(SO₂R¹⁴)(COR¹⁵)、NR¹⁴R¹⁵を表し；Dは、結合、またはC_1-6アルキルを表し；Eは、置換アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを表し；Qは、場合により置換された5員または6員のアリールまたはヘテロアリール環を表し；Xは、O、S、SO、SO₂、CO、CNR⁵、CNOR⁵、CNNR⁵R⁶、NR¹¹またはCR⁷R⁸を表し；Yは、CR⁵OR¹¹、CR⁵SR¹¹、NOR⁵、CR⁵NR⁶R¹¹、SO、SO₂、CO、CNR⁵、CNOR⁵またはCSを表し；R¹およびR^1’は、互いに独立して、H、C_1-6アルキルまたはC_1-4アルキルアリールを表し；R²は、CO₂R¹²、CH₂OR¹²またはCONR¹²R¹³、CONR¹²OR¹³、NR¹²COR¹³、SR¹²、PO(OH)₂、PONHR¹²またはSONHR¹²を表し；R³は、H、C_1-6アルキルまたはC_1-4アルキルアリールを表し；R⁴は、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールを表し；Zは、結合、CH₂、O、S、SO、SO₂、NR⁵、OCR⁵R⁶、CR⁹R¹⁰Oを表し、あるいはZ、R⁴およびQは、一緒になって、場合により置換された縮合三環式基を形成し；R⁵およびR⁶は、互いに独立して、H、C_1-6アルキルまたはC_1-4アルキルアリールを表し；R⁷およびR⁸は、互いに独立して、H、ハロ、C_1-6アルキルまたはC_1-4アルキルアリールを表し；R⁹およびR¹⁰は、互いに独立して、H、場合によりハロ、シアノ、OR¹¹またはNR⁶R¹¹によって置換されたC_1-6アルキル、場合によりハロ、シアノ、OR¹¹またはNR⁶R¹¹によって置換されたC_1-4アルキルアリール、OR¹¹を表し、あるいはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、R⁹およびR¹⁰は、複素環基を形成し；R¹¹は、H、C_1-6アルキル、C_1-4アルキルアリールまたはCOR⁵を表し；R¹²およびR¹³互いに独立して、H、C_1-3アルキル、C_1-3アルキルアリールまたはC_1-3アルキルヘテロアリールを表し、あるいはそれらが結合する官能基と一緒になって、R¹²およびR¹³は、複素環基を形成し；R¹⁴およびR¹⁵は互いに独立して、H、C_1-6アルキル、C_1-4アルキルアリールまたはC_1-4アルキルヘテロアリールを表し、あるいはそれらが結合する官能基と一緒になって、R¹⁴およびR¹⁵は、複素環または縮合複素環基を形成する)で表される化合物、およびその生理学上機能的な誘導体、それらの調製方法、それらを含む医薬製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としての使用が記載されている。

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ＺＡＰ−７０および／またはＳｙｋ阻害活性を有する、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ^０、Ｒ^１、Ｒ^３からＲ^９、およびＺは請求項１で定義の通りの意味を有する。〕のピリミジン誘導体を記載する。

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式（１）：


で示される化合物、および、それらの製薬上許容できる塩を説明する。また、それらの製造プロセス、それらを含む医薬組成物、それらの医薬品としての使用、および、それらの細菌感染の治療における使用も説明する。
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電位依存性カリウム・チャネルを通るカリウム・イオン・フラックスを調節することによって疾患を治療する上で有用な化合物、組成物及び方法が提供される。より具体的には、本発明は、示された状態の発現又は再発と関連するカリウム・チャネルを調節することにより、中枢神経系又は末梢神経系の障害(例えば片頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙縮、気分障害、脳腫瘍、精神異常、ミオキミア、発作、癲癇、聴力及び視力の損失、アルツハイマー病、年齢による記憶力低下、学習障害、不安及び運動ニューロン疾患、膀胱コントロールの維持又は尿失禁の治療)を治療する上で有用な、そして神経防護薬(例えば卒中などを防止する)として有用な、キナゾリノン、組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のベンゾオキサゾールアセトニトリルならびにそのようなベンゾオキサゾールアセトニトリルを含有する医薬調合物に関する。前記ベンゾオキサゾールアセトニトリルは、ＩＩ型糖尿病、耐糖能不全、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性または高血糖によって媒介される代謝性障害の処置に有用である。さらに、本発明は、ベンゾオキサゾールアセトニトリル（Ｉ）の調製方法に関する。Ａは、ピリミジニルである。Ｌは、第二もしくは第三アミノ基であるか、もしくはＮ、Ｏ、Ｓから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、またはＬは、アシルアミノ部分である。Ｒ¹は、水素、スルホニル、アミノ、Ｃ_iＣ⁶−アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルキニルもしくはＣ₁〜Ｃ₆−アルコキシ、アリール、ハロゲン、カルボキシ、アミノカルボニル、シアノまたはヒドロキシを含んで成る、またはこれらから成る群より選択される。
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本発明は、一酸化窒素合成酵素の阻害剤として有用な式（Ｉ）のクマリン類に関する。これらの化合物を一酸化窒素合成酵素の阻害剤として用いる医薬組成物と方法が本願で開示される。
【化１】

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本発明は、Ａ_２、Ｒ_１２、Ｒ_１３、Ｒ_１４、Ｒ_１５、Ｒ_１６、Ｒ_１７、Ｒ_１８、Ｒ_１９、Ｒ_２０、Ｒ_２１、Ｒ_２２、およびｍが本明細書中で定義される、式：（Ｉ）のジヒドロピリジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ、およびそのような化合物を含む組成物に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそのような化合物を含む組成物をそれを必要とする対象に投与することを含む、真性糖尿病のような代謝性障害、および真性糖尿病に関連する疾患および合併症を予防しまたは治療する方法にも関する。本発明は、さらに、式（Ｉ）の化合物を含むキットに関する。

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式（Ｉ）の化合物はペルオキソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）に結合する薬理学的作用物質を提供する。したがって本発明の化合物は哺乳動物においてＰＰＡＲ受容体活性に媒介される症状の処置に有用である。かかる症状には、異常脂質血症、高脂質血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管病、心血管病、高血圧、肥満、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼科疾患、炎症性大腸炎（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎およびクローン病が挙げられる。本発明の化合物は哺乳動物において１型および２型糖尿病ならびにシンドロームＸのような耐糖能障害、高血糖およびインスリン抵抗性が原因となる症状の処置および予防のための血糖降下剤として特に有用である。
【化１】

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本発明は、ナトリウムチャネルブロッカーに関する。さらに本発明は、これらの発明的なナトリウムチャネルブロッカーを使用する様々な治療法を包含する。 （もっと読む）

本発明の主目的は、２−メチル−ｃ−５−｛４−［５−メチル−２−（４−メチルフェニル）−１，３−オキサゾール−４−イル］ブチル｝−１，３−ジオキサン−ｒ−２−カルボン酸の新規な特定の結晶を提供することにある。本発明として、例えば、粉末Ｘ線回折スペクトルにおいて、少なくとも１２．４度、１７．１度、２０．８度の回折角にピークを示す、２−メチル−ｃ−５−｛４−［５−メチル−２−（４−メチルフェニル）−１，３−オキサゾール−４−イル］ブチル｝−１，３−ジオキサン−ｒ−２−カルボン酸の結晶、及び、該結晶を有効成分として含有する冠動脈疾患、脳梗塞、高脂血症、動脈硬化症、糖尿病、高血圧、若しくは肥満に対する予防薬又は治療薬を挙げることができる。 （もっと読む）

ヒトを含む哺乳類におけるうつ病、並びにうつ病及び、非限定的に、不安、睡眠障害及び心的外傷後ストレス障害により例示される付随する疾患、障害又は状態の治療方法が提供される。上記方法はａ）アルファ−２デルタ（Ａ２Ｄ）リガンド又はそのプロドラッグ又は前記Ａ２Ｄリガンド若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩を含む活性成分及び、（ｂ）選択的セロトニン再取り込み阻害剤（ＳＳＲＩ）又はそのプロドラッグ又は前記ＳＳＲＩ若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩、（ｃ）選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（ＳＮＲＩ）又はそのプロドラッグ又は前記ＳＮＲＩ若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び（ｂ）及び（ｃ）の混合物から選ばれる活性剤の組み合わせを有効な量で上記哺乳類に投与することを含む。治療的に有効な量の（ａ）Ａ２Ｄリガンド又はそのプロドラッグ又は前記Ａ２Ｄリガンド若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び（ｂ）ＳＳＲＩ又はそのプロドラッグ又は前記ＳＳＲＩ若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩、（ｃ）ＳＮＲＩ又はそのプロドラッグ又は前記ＳＮＲＩ若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び（ｂ）及び（ｃ）の混合物から選ばれる活性剤を含む医薬組成物がまた提供される。上記治療及び上記医薬組成物に好ましい活性成分はプレガバリン、ガバペンチン、セルトラリン及びレボキセチンを含む。 （もっと読む）

式（I）で表される化合物、および該化合物を投与することによって疾患を治療する方法について記載する。対象疾患の例としては、新生物疾患、脂肪細胞関連疾患、神経変性疾患および代謝性疾患などが挙げられる。
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本発明は、糖尿病II型、不適当なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性、又は高血糖により媒介される代謝性疾患の治療のためのスルホンアミド誘導体に関する。式（Ｉ）。Ｒ¹は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル、アミノ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、アシルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ヒドラジドを含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｒ²は、水素、ＣＯＯＲ³、−ＣＯＮＲ³Ｒ³’、ＯＨ、ＯＨ又はアミノ基で置換されているＣ₁−Ｃ₄アルキル、ヒドラジドカルボニル基、スルファート、スルホナート、アミン又はアンモニウム塩を含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｙは、少なくとも１つの窒素原子を含む、置換されていない又は置換されている４〜１２員の飽和した環式又は二環式アルキル環であり、これにより上記環中の１つの窒素原子は式Ｉのスルホニル基と結合を形成し、これによりスルホンアミドを供する。
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式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｌ、Ｙおよびｎは明細書で定義される通りである)の新規なる化合物、ならびにその光学異性体、ラセミ化合物および互変異性体、さらにその医薬上許容される塩が、それらの製造方法、それらを含有する組成物および治療におけるそれらの使用とともに提供される。これらの化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。

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本発明は、ＣＦ膜貫通レギュレーター（「ＣＦＴＲ」）を含む、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターの調節因子またはこれらのフラグメント、これらの組成物、およびこれらを用いた方法に関する。本発明はまた、そのような調節因子を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関連する。本発明は、ＡＢＣトランスポーター活性を調節する方法を提供する。この方法は、ＡＢＣトランスポーターと、式Ｉもしくは式Ｉ’の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩とを接触させる工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、脳腫瘍および異常脳組織を特徴とする疾患または障害を含む悪性腫瘍の処置または診断のための薬学的組成物、方法およびキットを含む。本発明の一実施形態において、治療剤、予防剤または診断剤を哺乳動物被験体の異常脳領域に供給するための方法が開示される。この方法は、上記異常脳領域の細胞に血液を送達する毛細血管または細動脈の、治療剤、予防剤または診断剤に対する透過性を高めるのに十分な条件下で、かつ十分な量で、ＡＴＰ感受性カリウムチャネルの１種以上のアクチベータをカルシウム活性化カリウムチャネルの１種以上のアクチベータと組み合わせて投与する工程；および上記治療剤または診断剤が異常脳領域の細胞に選択的に送達されるように上記治療剤、予防剤または診断剤を上記被験体に投与する工程による方法である。 （もっと読む）