本発明は式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１は、６〜１０個の環状炭素原子を有するアリール基などを表し、Ｒ^２は、水素原子などを表し、ｎは、０、１または２を表し、前記ヘテロアリール基は、非置換、または置換されており、前記アリールは、置換基ａからなる群から選択される少なくとも１個の置換基によって置換されており、前記置換基ａは、ハロゲン原子、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基などからなる群から選択されている）、またはこうした化合物の薬学的に許容できるエステル、またはその薬学的に許容できる塩を提供する。これらの化合物は、哺乳動物、特にヒトにおける疼痛、発作、外傷性脳損傷、パーキンソン病、アルツハイマー病、うつ病、不安、片頭痛など、ＮＭＤＡ ＮＲ２Ｂ受容体の過活性化によって引き起こされた疾患状態の治療に有用である。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、ｐ３８キナーゼを阻害する化合物および方法に向けたものであり、本化合物は２個の必須置換基と結合しているピリミジンもしくはピリジンである。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬およびタキキニン、特にサブスタンスＰの阻害薬として有用なある種のフェニルピロリジンエーテル化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を有効成分として含む医薬製剤、ならびに嘔吐、抑鬱および不安などのある種の障害の治療における前記化合物およびそれの製剤の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

式


〔式中、Ａ^１は、置換基を有していてもよい３−ピリジル基、置換基を有していてもよいキノリル基等を意味する；Ｘ^１は、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表される基または式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基等を意味する；Ｅは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基またはピラゾリル基を意味する；ただし、Ａ^１は、置換基を１ないし３個有していてもよく、Ｅは、置換基を１または２個有する。〕で表される抗真菌剤を提供する。 （もっと読む）

ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す式（Ｉ）のチオフェンベース化合物、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は、アテローム性動脈硬化症の治療および予防、並びにコレステロール値の低減に有用な式（Ｉ）の新規コレステロール低減化化合物、更に前記化合物単独または他活性剤併用からなる医薬組成物に関する。

（もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であり、β−セクレターゼ酵素が含まれる疾患、例えば、アルツハイマー病の治療で有用である化合物に指向している。本発明は、また、これらの化合物を含有する医薬組成物並びにβ−セクレターゼ酵素が含まれるこのような疾患の治療に於ける、これらの化合物及び組成物の使用に指向している。 （もっと読む）

急性炎症性および神経障害性疼痛、歯痛、一般頭痛、偏頭痛、群発性頭痛、混合型血管および非血管症候群、緊張性頭痛、一般炎症、関節炎、リウマチ病、変形性関節炎、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性もしくは不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連痛覚過敏および異痛、神経障害性疼痛ならびに関連痛覚過敏および異痛、糖尿病性神経障害性疼痛、灼熱痛、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷もしくは機能不全、単純疱疹、呼吸部、尿生殖器部、胃腸もしくは血管部における内臓運動性障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、痒み、白斑、一般胃腸疾患、胃潰瘍形成、十二指腸潰瘍、下痢、壊死誘発物質により誘発される病変、発毛、血管運動神経性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害または膀胱障害を治療するための、一般式（Ｉ）を有する化合物およびこれらを含有する組成物。
（もっと読む）

以下により表される式を有する化合物が開示される：この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。

（もっと読む）

【課題】 有効なｐ−糖蛋白質阻害剤およびその薬剤学的に許容可能な塩、これを製造する方法、並びにこれを活性成分として含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明の化学式（Ｉ）の化合物又はその薬剤学的に許容可能な塩を含む医薬組成物を抗癌剤と共に投与することによって、抗癌剤の生体利用率を向上させる。 （もっと読む）

２，４−ジオキソ−３−キナゾリニルアリールスルホニル尿素が提供され、これらは、特に、血栓症および血栓症関連病態または障害の治療において、ＡＤＰ血小板の凝集を阻止するのに有用である。本出願は、より有効な血小板ＡＤＰレセプターインヒビターを提供する。特に、本出願は、心血管疾患（特に、血栓症に関連する心血管疾患）の予防および／または処置において有用である抗血栓活性を有する血小板ＡＤＰレセプターインヒビターを提供する。
（もっと読む）

新規アミジンおよびジアミジン化合物は、マイコバクテリウム、真菌および原生動物感染症を含む微生物感染症の処置に有用である。これらの化合物を含む医薬製剤は、微生物感染症の処置方法で使用され得る。 （もっと読む）

下記式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、及びＲ⁶は、それぞれ式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)について本出願で定義されるとおりである）の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、グルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況の患者を治療する方法。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、組み合わせの薬物の一つが徐放用に製剤されるか、または反復投与される、組み合わせ療法投与のための投薬法、およびそれに関連する組成物を特徴とする。 （もっと読む）

式IA、IB：
【化１】


（ここでHet、X¹、R¹、R²、R³、R³_aおよびR⁴は本明細書中に定義されるとおりである）
の化合物またはその医薬上許容しうる塩および塩、ならびに上記化合物を含有する医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の処置に有用である。
（もっと読む）

本発明は、心不整脈などを治療するカリウムチャネル阻害剤として有用な、構造式（Ｉ）
【化１】


を有する化合物に関連する。

（もっと読む）

本発明は、ある種の５−アリールピリミジン化合物またはその医薬上許容される塩、および該化合物またはその医薬上許容される塩を含有する組成物に関するものであり、該化合物は、哺乳動物における癌の治療に有用な抗癌剤である。本発明は、さらに、哺乳動物における癌性腫瘍細胞の増殖または関連疾患の治療または阻害方法に関するものであり、、さらに、多剤耐性（ＭＤＲ）を発現するかまたはＭＤＲのために耐性である癌性腫瘍の治療または予防を必要とする哺乳動物における該腫瘍の治療または予防方法であって、該哺乳動物に当該化合物またはその医薬上許容される塩の有効量を投与することを含む方法を提供する。より詳しくは、本発明は、微小管重合の促進により、癌性腫瘍細胞の増殖および関連疾患の治療または阻害を必要とする哺乳動物における癌性腫瘍細胞の増殖および関連疾患の治療または阻害方法であって該哺乳動物に当該化合物またはその医薬上許容される塩の有効量を投与することを含む方法に関するものである。 （もっと読む）

式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｎおよびＡｒ、明細書に定義された通りである)の化合物またはその医薬上許容しうる塩だけでなく塩、および当該化合物を含んでなる医薬組成物を製造する。これは治療、特に疼痛処置に有用である。
（もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ５受容体を含めた向代謝性グルタミン酸受容体のアロステリック調節剤であり、グルタミン酸機能障害に関連した神経学的及び精神医学的障害並びに向代謝性グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療に有用な化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬品組成物並びに向代謝性グルタミン酸受容体の関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、ＰＡＩ−１レベルの上昇に付随する障害の治療のためにＰＡＩ−１発現または活性をモジュレートする阻害剤としての式（Ｉ）で示される置換オキサジアゾリジンジオンおよびその使用方法に関する。

（もっと読む）