説明

ベンゾイミダゾール誘導体、それを含む組成物、その製造方法およびその使用

式(I)
【化1】


(式中、R1、R2、R3、R4、nおよびAr、明細書に定義された通りである)の化合物またはその医薬上許容しうる塩だけでなく塩、および当該化合物を含んでなる医薬組成物を製造する。これは治療、特に疼痛処置に有用である。


Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298

【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I
【化1】

の化合物またはその医薬上許容しうる塩。
式中、
1は、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、R5−C(=O)−O−C1-6アルキル、R56N−C1-6アルキル、R5O−C1-6アルキル、R5C(=O)N(−R6)−C1-6アルキル、R56NS(=O)2−C1-6アルキル、R5CS(=O)2N(−R6)−C1-6アルキル、R56NC(=O)N(−R7)−C1-6アルキル、R56NS(=O)2N(R7)−C1-6アルキル、C6-10アリール−C1-6アルキル、C6-10アリール−C(=O)−C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル−C(=O)−C1-6アルキル、C1-10ヒドロカルビルアミノ、R56N−、R5O−、R5C(=O)N(−R6)−、R56NS(=O)2−、R5CS(=O)2N(−R6)−、R56NC(=O)N(−R7)−、R56NS(=O)2N(R7)−、C6-10アリール、C6-10アリール−C(=O)−、C3-10シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C3-6ヘテロシクリルおよびC3-6ヘテロシクリル−C(=O)−から選ばれ;ここで、R1の定義に使用される該C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C6-10アリール−C1-6アルキル、C6-10アリール−C(=O)−C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル−C(=O)−C1-6アルキル、C1-10ヒドロカルビルアミノ、C6-10アリール、C6-10アリール−C(=O)−、C3-10シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C3-6ヘテロシクリルまたはC3-6ヘテロシクリル−C(=O)−は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシ、ベンジルおよび−NR56から選ばれる1つまたはそれ以上の基によって場合により置換されており;
2は、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10シクロアルキル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル、R56N−、C3-5ヘテロアリール、C6-10アリールおよびC3-6ヘテロシクロアルキルから選ばれ、ここで、R2の定義に使用される該C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル、C3-5ヘテロアリール、C6-10アリールまたはC3-6ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシおよび−NR56から選ばれる1つまたはそれ以上の基によって場合により置換されており;
ここで、R5、R6およびR7は、−H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、および別の二価のR5、R6またはR7と一緒になって環の一部を形成する二価のC1-6基から独立して選ばれ;
Arは、C6-10アリールまたはC3-6ヘテロアリールから選ばれ;
nは、0、1、2および3から選ばれ;
3のそれぞれは、−H、ニトロ、ハロゲン、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10シクロアルキル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8
シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、および
【化2】

から独立して選ばれ、これらはC1-6アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノおよびC1-6アルコキシ、
【化3】

から選ばれる1つまたはそれ以上の基で場合により置換されており;
8およびR9のそれぞれは、−H、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10シクロアルキル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル、C6-10アリール、C3-6ヘテロシクリル−C1-6アルキル、C6-10アリール−C1-6アルキル、ならびにR8およびR9から選ばれる別の二価の基と一緒になって環の一部を形成する二価のC1-6基から独立して選ばれ、ここで、該C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10シクロアルキル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル、C6-10アリール、C3-6ヘテロシクリル−C1-6アルキル、C6-10アリール−C1-6アルキル、または二価のC1-6基は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシおよび−NR56から選ばれる1つまたはそれ以上の基によって場合により置換されており;そして
4は、−H、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10シクロアルキル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキルおよびC4-8シクロアルケニル−C1-6アルキルから選ばれる。
【請求項2】
1は、C1-6アルキル、C1-6アルキル−C(=O)−O−C1-4アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、フェニル−C1-4アルキル、C3-10シクロアルキル−C1-4アルキル、C4-6シクロアルケニル−C1-4アルキル、C3-6ヘテロシクリル−C1-4アルキル、C6-10アリール、C3-6ヘテロシクリル、C3-10シクロアルキルおよびC4-6シクロアルケニルから選ばれ、ここで、R1の定義に使用される該C1-6アルキル、C1-6アルキル−C(=O)−O−C1-4アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、フェニル−C1-4アルキル、C3-10シクロアルキル−C1-4アルキル、C4-6シクロアルケニル−C1-4アルキル、C6-10アリール、C3-6ヘテロシクリル−C1-4アルキル、C3-6ヘテロシクリル、C3-10シクロアルキルおよびC4-6シクロアルケニルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシ、ベンジルおよび−NR56から選ばれる1つまたはそれ以上の基によって場合により置換されており;
2は、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル−C1-4アルキル、C4-6シクロアルケニル−C1-4アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-4アルキル、C4-6シクロアルケニル、C3-5ヘテロアリール、R56N−およびフェニルから選ばれ、ここで、R2の定義に使用される該C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル−C1-4アルキル、C4-6シクロアルケニル−C1-4アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-4アルキル、C4-6シクロアルケニル、C3-5ヘテロアリール、R56N−およびフェニルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシおよびアミノから選ばれる1つまたはそれ以上の基によって場合により置換されており;
ここで、R5およびR6は、−H、C1-6アルキル、C2-6アルケニルおよび別の二価のR5またはR6および場合によりヘテロ原子と一緒になって環の一部を形成する二価のC1-6アルキレンから独立して選ばれ;
Arは、フェニルおよびC3-5ヘテロアリールから選ばれ;
nは、0、1および2から選ばれ;
3のそれぞれは、−H、ニトロ、ハロゲン、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C3-6シクロアルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-4アルキル、
【化4】

およびC3-6ヘテロシクロアルキルから独立して選ばれ、これらはC1-6アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンおよび
【化5】

から選ばれる1つまたはそれ以上の基で場合により置換されており;
8およびR9のそれぞれは、−H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリルおよびC3-6ヘテロシクリル−C1-6アルキルから独立して選ばれ、ここで、該C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル−C1-6アルキル、C3-6ヘテ
ロシクリルおよびC3-6ヘテロシクリル−C1-6アルキルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシおよび−NR1011から選ばれる1つまたはそれ以上の基によって場合により置換されており;そして
4、R10およびR11は、−HおよびC1-3アルキルから独立して選ばれる、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
1は、C1-6アルキル、C1-3アルキル−C(=O)−O−C1-3アルキル、C2-6アルケニル、フェニル−C1-4アルキル、C3-10シクロアルキル−C1-4アルキル、C4-6シクロアルケニル−C1-4アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-4アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキルおよびC4-6シクロアルケニルから選ばれ、ここで、R1の定義に使用される該C1-6アルキル、C2-6アルケニル、フェニル−C1-4アルキル、C3-10シクロアルキル−C1-4アルキル、C4-6シクロアルケニル−C1-4アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-4アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキルおよびC4-6シクロアルケニルは、ハロゲン、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシ、ベンジルおよびアミノから選ばれる1つまたはそれ以上の基によって場合により置換されており;
2は、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C3-6シクロアルキルおよびC3-6シクロアルキル−C1-4アルキルから選ばれ、ここで、R2の定義に使用される該C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C3-6シクロアルキルおよびC3-6シクロアルキル−C1-4アルキルは、ハロゲン、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシおよびアミノから選ばれる1つまたはそれ以上の基によって場合により置換されており;
Arは、フェニルおよびC3-5ヘテロアリールから選ばれ、そして
nは、0、1および2から選ばれ;
3のそれぞれは、−H、ハロゲン、ニトロ、C1-3アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、
【化6】

から独立して選ばれ、これらは1つまたはそれ以上のC1-6アルキルまたはヒドロキシ
【化7】

で場合により置換されており;
ここで、該C3-6ヘテロシクロアルキルは少なくとも1つの窒素環原子を含有し、そしてC3-6ヘテロシクロアルキルの基は、少なくとも1つの窒素環原子上に位置し、そして
8およびR9のそれぞれは、−H、C1-6アルキル、モルホリニル−C1-3アルキル、ピロリジニル−C1-3アルキルおよびピペリジニル−C1-3アルキルから独立して選ばれ、ここで、該C1-6アルキル、モルホリニル−C1-3アルキル、ピロリジニル−C1-3アルキルおよびピペリジニル−C1-3アルキルは、ハロゲン、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシおよび−NR56から選ばれる1つまたはそれ以上の基によって場合により置換されており;そして
4、R5およびR6は、−HおよびC1-3アルキルから独立して選ばれる、
請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
1は、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルメチル、シクロブチルメチル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロペンチルエチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−イルメチル、4,4−ジフルオロシクロヘキシルメチル、テトラヒドロピラニルメチル、テトラヒドロピラニルエチル、テトラヒドロフラニルメチル、1−ピペリジニルエチルおよびN−メチル−2−ピペリジニル−メチルから選ばれ;
2は、t−ブチル、n−ブチル、2−メチル−2−ブチル、イソペンチル、2−メトキシ−2−プロピル、2−ヒドロキシ−プロピル、トリフルオロメチル、1,1−ジフルオロエチル、2,2,2−トリフルオロエチル、1−メチル−プロピル、1,1−ジメチル−プロピル、1,1−ジメチル−3−ブテン−1−イル、エチルおよび2−プロピルから選ばれ;
Arは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、チアゾリル、チエニル、イソオキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選ばれ;
nは、0、1および2から選ばれ;
3のそれぞれは、−H、C1-3アルキル、4−モルホリニル、1−ピペリジニル、1−ピペラジニル、
【化8】

から独立して選ばれ;そしてここで、4−モルホリニル、1−ピペリジニルおよび1−ピペラジニルは、1つまたはそれ以上のメチルで場合により置換されており;そして、ここで、R8およびR9のそれぞれは、−H、C1-3アルキル、モルホリニルメチル、ピロリジニル−メチルおよびピペリジニル−メチルから独立して選ばれ、ここで該C1-3アルキル、モルホリニルメチル、ピロリジニル−メチルおよびピペリジニル−メチルは、ヒドロキシ、アミノおよびジエチルアミノから選ばれる1つまたはそれ以上の基によって場合により置換されている、
請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
N−[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]チオフェン−2−スルホンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチルチオフェン−2−スルホンアミド;
N−(1−ベンジル−2−tert−ブチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N,3,5−トリメチルイソオキサゾール−4−スルホンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N,1,2−トリメチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N,1,3,5−テトラメチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド;
N−[1−(シクロヘキシルメチル)−2−エチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド;
N−[1−(シクロヘキシルメチル)−2−イソプロピル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド;
N−[1−(シクロヘキシルメチル)−2−(1−メチルシクロプロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド;
N−[1−(シクロヘキシルメチル)−2−(1,1−ジメチルプロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−[1−(シクロヘキシルメチル)−2−(1,1−ジメチル−3−ブテニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−[1−(シクロヘキシルメチル)−2−(1−メチル−4−ピペリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−[1−(シクロヘキシルメチル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
N−[1−(シクロヘキシルメチル)−2−エチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
N−[1−(シクロヘキシルメチル)−2−イソプロピル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチル−ベンゼンスルホンアミド;
N−[1−(シクロヘキシルメチル)−2−(1−メチルシクロプロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチル−ベンゼンスルホンアミド;
N−[1−(シクロヘキシルメチル)−2−(1−メチル−4−ピペリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチル−ベンゼンスルホンアミド;
4−[1−(シクロヘキシルメチル)−5−[メチル(フェニルスルホニル)アミノ]−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−1,1−ジメチル−ピペリジニウム;
N−[2−(1,1−ジメチルエチル)−1−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メチル]−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−[2−(1,1−ジメチルエチル)−1−[(テトラヒドロ−2−フラニル)メチル]−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−[1−(シクロブチルメチル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−[1−(シクロプロピルメチル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)アセトアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチル−6−モルホリン−4−イルピリジン−3−スルホンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチル−4−ニトロベンゼンスルホンアミド;
4−アミノ−N−[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
N−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)プロパンアミド;
N−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)−2−メチルプロパンアミド;
N−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−4−(エチルアミノ)−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−4−(ホルミルアミノ)−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
2−ブロモ−N−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)アセトアミド;
N−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)−2−ピロリジン−1−イルアセトアミド;
1−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)−N2,N2−ジメチルグリシンアミド;
N−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)−2−モルホリン−4−イルアセトアミド;
1−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)グリシンアミド;
2−[(4−{[[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)アミノ]−2−オキソエチルアセテート;
N−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−[1−(シクロヘキシルメチル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチル−4−(4−モルホリニル)−ベンゼンスルホンアミド;
N−[1−(シクロヘキシルメチル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチル−4−(4−メチル−1−ピペラジニル)−ベンゼンスルホンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
N−[1−(シクロヘキシルメチル)−2−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−[1−(シクロヘキシルメチル)−2−(1−メトキシ−1−メチルエチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチル−ベンゼンスルホンアミド;
N−[1−(シクロヘキシルメチル)−2−(1−メトキシ−1−メチルエチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−ベンゼンスルホンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N,1,2−トリメチル−1H−イミダゾール−5−スルホンアミド;
エチル4−{[[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}−3,5−ジメチル−1H−ピロール−2−カルボキシレート;
N−[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−4−(ヒドロキシメチル)−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチル−4−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イルメチル)ベンゼンスルホンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−4−{[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]メチル}−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(シクロペンチルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(2−シクロヘキシルエチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
N−[1−(1−ベンジルピロリジン−3−イル)−2−tert−ブチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
N−{2−tert−ブチル−1−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)メチル]−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル}−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(ピリジン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
N−メチル−N−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド;
N−[2−(1,1−ジフルオロエチル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
N−メチル−N−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド;
N−[1−(シクロヘキシルメチル)−2−(1−エチルプロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド;
N−[1−(シクロヘキシルメチル)−2−(1−エチルプロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−エチルベンゼンスルホンアミド;
N−メチル−N−[2−(1−メチル−1−ピリジン−2−イルエチル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド;
N−[2−(1−シアノ−1−メチルエチル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
N−メチル−N−[2−プロピル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド;
5−ブロモ−N−[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−6−クロロ−N−メチルピリジン−3−スルホンアミド;
5−ブロモ−N−[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−6−[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]−N−メチルピリジン−3−スルホンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−6−[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]−N−メチルピリジン−3−スルホンアミド;
N−(5−{[[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}ピリジン−2−イル)アセトアミド;
N−(3−{[[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)アセトアミド;
1−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)−N2−(2−ヒドロキシエチル)グリシンアミド;
4−[(アミノカルボニル)アミノ]−N−[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
N−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)アセトアミド;
N−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)−N−メチルアセトアミド;
N−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)−2,
2−ジメチルプロパンアミド;
N−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
1−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)−N2,N2−ジメチルグリシンアミド;
1−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)グリシンアミド;
1−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)−N2−メチルグリシンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−6−[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]−N−メチルピリジン−3−スルホンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−6−[(2−メトキシエチル)アミノ]−N−メチルピリジン−3−スルホンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−6−(ホルミルアミノ)−N−メチルピリジン−3−スルホンアミド;
N−(5−{[[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}ピリジン−2−イル)アセトアミド;
N−[4−({[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]アミノ}スルホニル)フェニル]アセトアミド;
N−[4−({[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]アミノ}スルホニル)フェニル]アセトアミド;
N−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(2−ピペリジン−1−イルエチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)アセトアミド;
N−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)アセトアミド;
N−(4−{[{2−tert−ブチル−1−[(1−メチルピペリジン−2−イル)メチル]−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル}(メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)アセトアミド;
N−(4−{[(2−tert−ブチル−1−{[(2R)−1−メチルピペリジン−2−イル]メチル}−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)(メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)アセトアミド;
N−[4−({メチル[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]アミノ}スルホニル)フェニル]アセトアミド;
4−ブロモ−N−[1−(シクロヘキシルメチル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−4−[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−4−(ジメチルアミノ)−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
4−[ビス(2−ヒドロキシエチル)アミノ]−N−[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(シクロヘキシルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N,4−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジン−7−スルホンアミド;
N−[4−({メチル[2−(1−メチル−1−ピリジン−2−イルエチル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]アミノ}スルホニル)フェニル]アセトアミド;
N−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](エチル)アミノ]スルホニル}フェニル)アセトアミド;
4−[(アミノカルボニル)アミノ]−N−[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−エチルベンゼンスルホンアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル] −N−エチル−4−{[(メチルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド;
4−アミノ−N−[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−エチルベンゼンスルホンアミド;
N−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](エチル)アミノ]スルホニル}フェニル)−2,2−ジメチルプロパンアミド;
2−[(4−{[[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](エチル)アミノ]スルホニル}フェニル)アミノ]−2−オキソエチルアセテート;
N−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](エチル)アミノ]スルホニル}フェニル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−エチル−4−{[(イソプロピルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド;
N−[4−({エチル[2−(1−メトキシ−1−メチルエチル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]アミノ}スルホニル)フェニル]アセトアミド;
4−[(アミノカルボニル)アミノ]−N−エチル−N−[2−(1−メトキシ−1−メチルエチル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド;
N−エチル−N−[2−(1−メトキシ−1−メチルエチル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−4−{[(メチルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド;
4−アミノ−N−エチル−N−[2−(1−メトキシ−1−メチルエチル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド;
N−[4−({エチル[2−(1−メトキシ−1−メチルエチル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]アミノ}スルホニル)フェニル]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
2−{[4−({エチル[2−(1−メトキシ−1−メチルエチル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]アミノ}スルホニル)フェニル]アミノ}−2−オキソエチルアセテート;
N−[4−({エチル[2−(1−メトキシ−1−メチルエチル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]アミノ}スルホニル)フェニル]−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−エチル−4−{[(イソプロピルアミノ)カルボニル]アミノ}−N−[2−(1−メトキシ−1−メチルエチル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド;
N−(4−{[[2−(1−メトキシ−1−メチルエチル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)アセトアミド;
4−[(アミノカルボニル)アミノ]−N−[2−(1−メトキシ−1−メチルエチル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
2−ヒドロキシ−N−(4−{[[2−(1−メトキシ−1−メチルエチル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)アセトアミド;
N−(4−{[[2−(1−エトキシ−1−メチルエチル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)アセトアミド;
N−[4−({[1−(2−アゼチジン−1−イルエチル)−2−tert−ブチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]アミノ}スルホニル)フェニル]アセトアミド;
3−[5−({[4−(アセチルアミノ)フェニル]スルホニル}アミノ)−2−tert−ブチル−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル]プロピルアセテート;
N−{4−[({1−[(1S,4S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−イルメチル]−2−tert−ブチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル}アミノ)スルホニル]フェニル}アセトアミド;
N−[4−({[2−tert−ブチル−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]アミノ}スルホニル)フェニル]アセトアミド;
N−{4−[({2−tert−ブチル−1−[2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル]−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル}アミノ)スルホニル]フェニル}アセトアミド;
N−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(シクロブチルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)アセトアミド;
4−[(アミノカルボニル)アミノ]−N−[2−tert−ブチル−1−(シクロブチルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
N−(4−{[[2−tert−ブチル−1−(シクロブチルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−(4−{[[2−(1,1−ジフルオロエチル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
N−(4−{[[2−(1,1−ジフルオロエチル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)アセトアミド;
N−(4−{[[2−(1,1−ジフルオロエチル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)−3−メチルブタンアミド;
N−(4−{[[2−(1,1−ジフルオロエチル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル](メチル)アミノ]スルホニル}フェニル)−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[2−(1,1−ジフルオロエチル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−4−{[(イソプロピルアミノ)カルボニル]アミノ}−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
4−{ビス[(イソプロピルアミノ)カルボニル]アミノ}−N−[2−(1,1−ジフルオロエチル)−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
N−[4−({メチル[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]アミノ}スルホニル)フェニル]アセトアミド;
4−[(アミノカルボニル)アミノ]−N−メチル−N−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド;
N−メチル−4−ニトロ−N−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)
−2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド;
4−アミノ−N−メチル−N−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド;
2,2−ジメチル−N−[4−({メチル[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]アミノ}スルホニル)フェニル]プロパンアミド;
2−{[4−({メチル[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]アミノ}スルホニル)フェニル]アミノ}−2−オキソエチルアセテート;
4−{[(イソプロピルアミノ)カルボニル]アミノ}−N−メチル−N−[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]ベンゼンスルホンアミド;
2−ヒドロキシ−N−[4−({メチル[1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]アミノ}スルホニル)フェニル]アセトアミド:
から選ばれる化合物およびその医薬上許容しうる塩。
【請求項6】
医薬として使用するための請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項7】
疼痛治療のための医薬の製造における請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項8】
不安障害を治療するための医薬の製造における請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項9】
癌、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、アルツハイマー病、胃腸障害および心臓血管障害を治療する医薬の製造における請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項10】
請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物および医薬上許容しうる担体を含む医薬組成物。
【請求項11】
疼痛の治療を必要とする温血動物に請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物の治療上有効量を投与することを含む、温血動物における疼痛の治療方法。
【請求項12】
式II
【化9】

の化合物を、塩基および場合によりカップリング剤の存在下で、R2C(=O)Xの化合物と反応させ、続いて酸で処理することからなる、式I
【化10】

の化合物の製造方法。
式中、
Xは、Cl、Br、FおよびOHから選ばれ;
1は、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、R5−C(=O)−O−C1-6アルキル、R56N−C1-6アルキル、R5O−C1-6アルキル、R5C(=O)N(−R6)−C1-6アルキル、R56NS(=O)2−C1-6アルキル、R5CS(=O)2N(−R6)−C1-6アルキル、R56NC(=O)N(−R7)−C1-6アルキル、R56NS(=O)2N(R7)−C1-6アルキル、C6-10アリール−C1-6アルキル、C6-10アリール−C(=O)−C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル−C(=O)−C1-6アルキル、C1-10ヒドロカルビルアミノ、R56N−、R5O−、R5C(=O)N(−R6)−、R56NS(=O)2−、R5CS(=O)2N(−R6)−、R56NC(=O)N(−R7)−、R56NS(=O)2N(R7)−、C6-10アリール、C6-10アリール−C(=O)−、C3-10シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C3-6ヘテロシクリルおよびC3-6ヘテロシクリル−C(=O)−から選ばれ;ここで、R1の定義に使用される該C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C6-10アリール−C1-6アルキル、C6-10アリール−C(=O)−C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル−C(=O)−C1-6アルキル、C1-10ヒドロカルビルアミノ、C6-10アリール、C6-10アリール−C(=O)−、C3-10シクロアルキル、C4-8シクロアルケニル、C3-6ヘテロシクリルまたはC3-6ヘテロシクリル−C(=O)−は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシ、ベンジルおよび−NR56から選ばれる1つまたはそれ以上の基によって場合により置換されており;
2は、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10シクロアルキル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル、R56N−、C3-5ヘテロアリール、C6-10アリールおよびC3-6ヘテロシクロアルキルから選ばれ、ここで、R2の定義に使用される該C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル、C3-5ヘテロアリール、C6-10アリールまたはC3-6ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシおよび−NR56から選ばれる1つまたはそれ以上の基によって場合により置換されており;
ここで、R5、R6およびR7は、−H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、および別の二価のR5、R6またはR7と一緒になって環の一部を形成する二価のC1-6基から独立して選ばれ;
Arは、C6-10アリールまたはC3-8ヘテロアリールから選ばれ;
nは、0、1、2および3から選ばれ;
3のそれぞれは、−H、ニトロ、ハロゲン、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10シクロアルキル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C4-8シクロアルケニル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクロアルキル、
【化11】

から独立して選ばれ、これらはC1-6アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノおよびC1-6アルコキシ、
【化12】

から選ばれる1つまたはそれ以上の基で場合により置換されており;
8およびR9のそれぞれは、−H、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10シクロアルキル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル、C6-10アリール、C3-6ヘテロシクリル−C1-6アルキル、C6-10アリール−C1-6アルキル、ならびにR8およびR9から選ばれる別の二価の基と一緒になって環の一部を形成する二価のC1-6基から独立して選ばれ、ここで、該C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10シクロアルキル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキル、C3-6ヘテロシクリル、C6-10アリール、C3-6ヘテロシクリル−C1-6アルキル、C6-10アリール−C1-6アルキル、または二価のC1-6基は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、ヒドロキシおよび−NR56から選ばれる1つまたはそれ以上の基によって場合により置換されており;そして
4は、−H、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10シクロアルキル、C3-10シクロアルキル−C1-6アルキルおよびC4-8シクロアルケニル−C1-6アルキルから選ばれる。

【公表番号】特表2007−506718(P2007−506718A)
【公表日】平成19年3月22日(2007.3.22)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−527485(P2006−527485)
【出願日】平成16年9月24日(2004.9.24)
【国際出願番号】PCT/GB2004/004112
【国際公開番号】WO2005/030761
【国際公開日】平成17年4月7日(2005.4.7)
【公序良俗違反の表示】
(特許庁注:以下のものは登録商標)
1.テフロン
【出願人】(391008951)アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ASTRAZENECA AKTIEBOLAG
【Fターム(参考)】