本発明は、ピリミジン誘導体、ピリミジン誘導体を含有する組成物及び薬剤、並びに、そのような化合物、組成物及び医薬の調製方法及び使用にについて開示する。そのようなピリミジン誘導体は、不適切なErbBファミリーキナーゼに関連する疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、α_２サブタイプＧＡＢＡ_Ａレセプターを調節する医薬を調製するための、ベンゾインダゾール誘導体、その塩及び溶媒和物の使用に関する。本発明はさらに新規複素環化合物及び同化合物を含有する医薬組成物にも関する。そのうえ、本発明は、抑うつ、不安障害、精神障害、学習若しくは認知障害、睡眠障害、痙攣性若しくは発作障害、又は疼痛の処置用医薬の調製のための、式（Ｉ）の化合物、その塩及び溶媒和物の使用に関する。
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本発明により式（Ｉ）の新規化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示される。


１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、および式（Ｉ）の化合物で認知症または神経変性疾患を治療する方法も開示する。別の実施形態において、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物と認知症または神経変性疾患を治療する際に有用な他の薬剤とを組み合わせて含有する医薬組成物および治療方法も開示する。
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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なアミノトリアゾール化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、これらの化合物を調製する方法、およびこれらの組成物を使用して種々の障害を治療する方法を提供する。ある実施形態では、上記化合物は、ＰＤＫ−１、ＦＭＳ、ｃ−ＫＩＴ、ＧＳＫ−３、ＣＤＫ−２、ＳＲＣ、ＪＡＫ−１、ＪＡＫ−２、ＪＡＫ−３、ＴＹＫ−２、ＦＬＴ−３、ＫＤＲ、ＰＤＧＦＲ、ＲＯＣＫ、ＳＹＫ、ＡＵＲ−１またはＡＵＲ−２プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。 （もっと読む）

本発明はさらに、ケモカイン受容体活性のモジュレーターであり、ある炎症性および免疫調節障害および疾患、アレルギー性疾患、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息などのアトピー性病態、ならびにリウマチ様関節炎およびアテローム性動脈硬化症などの自己免疫性病状の予防または治療に有用である式（Ｉ）、（ＩＩ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２４、およびＲ^２５は、本明細書に定義されるとおりである。）の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む製薬組成物およびケモカイン受容体が関与するこのような疾患の予防または治療においてこれらの化合物および組成物の使用に関する。


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本発明は、式：


（式中、Ｘは存在しないか、あるいはトランスまたはシスＣＨＣＨであり、Ｒ_１は置換されていないかまたは１〜３のヒドロキシで置換された（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、置換されていないかまたは１〜３のヒドロキシで置換された（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルケニル、置換されていないかまたは１〜３のヒドロキシで置換された（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキニル、あるいは置換されていないかまたは１〜３のヒドロキシで置換されたアリールであり；Ｒ_２は水素、アルキルまたはアリールであり；Ｒ_３およびＲ_４は互いに独立して、Ｈ、ハロゲン、または可溶化基である。ただし、Ｒ_３およびＲ_４の少なくとも一方はハロゲンであるとする）の新規化合物；およびその医薬上許容される塩を包含する。
本発明はさらに、複数の抗生物質ファミリーに対して耐性である生物を含む広範囲の微生物に対して抗生物質活性を示し、細菌感染症の治療または予防のための抗菌剤として有用である前記化合物の医薬上許容される処方、または防腐剤、滅菌剤または消毒剤としてのその使用を包含する。

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本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｘ^１〜Ｘ^４、ｘ、および環Ａは、本願において定義される通りである。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または病気を治療するかその重篤度を軽減するのに有用である。

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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の新規複素環、それらの調製法、および障害、特に過剰増殖性障害の処置または予防のための薬剤を調製するためのその使用に関する。
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注射用低容量安全性ダントロレン製剤は、現在ＭＨ処置麻酔危機用に認可および製品化されたダントロレンを著しく超える利点をもたらす。ダントロレンをＭＨ開始した患者に迅速に調製することができると、麻酔技師は、この複雑で進展する危機において、細心の注意を要し、かつ時間を消費するその救急薬の再構成プロセスにとらわれることなく、患者の生理学的状態の管理に専念することができる。さらに、ダントロレンの注射用安全性低容量製剤は、たとえば戦地などの、他の潜在的に生命にかかわる状態の処置において、ダントロレンを静脈注射する機会のある、麻酔学専門医ではない実施者にも広く調製することができる。注射用低容量安全性ダントロレン製剤は、他のダントロレン製剤と同様に、ＣＰＢなどの外科的処置中にこうむるもの、さらには医原的にまたは疾患によって惹起された非正常体温症状の発現中にこうむるものなど、医原的にまたは外傷性傷害により惹起された血流異常の状態につきもののポンプヘッドおよび他の神経学的、認知性および運動の機能障害の予防および治療に対する現行の試みを著しく超える利点がある。 （もっと読む）

本発明は、アリル及びヘテロアリール化合物、それらの調製方法、該化合物を含む薬学的組成物、及びヒト又は動物の疾患の治療における用途を提供する。本発明の化合物は、第ＩＸ因子及び／又は第ＸＩ因子の拮抗薬、又は部分拮抗薬となることができ、従って、血液凝固の内因性経路の阻害に有用であり得る。該化合物は、内因性凝血経路により部分的を原因の一つとする疾患の管理、治療、及び／又は制御を含む多様な用途において有用であり得る。
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抗高コレステロール血症及び抗高脂血症化合物として有用な式（Ｉ）のＨＭＧＣｏ−Ａ還元酵素阻害化合物が提供される。前記化合物の医薬組成物も提供される。前記化合物を作製する方法及び使用する方法もまた提供される。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物およびそれらの生理学的に適合可能な塩に関し、ここで基は言及された意味を有する。前記化合物は、例えば、血糖値を低下するための医薬、および糖尿病を予防および処置するための医薬として適切である。
【化１】

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本発明は、ＰＤＥ１０Ａ阻害剤の投与による２型糖尿病を包含する糖尿病および関連障害の処置に関する。そのようなＰＤＥ１０Ａ阻害剤は、アルファ−グルコシダーゼ阻害剤、インシュリン増感剤、インシュリン分泌促進薬、肝臓グルコース生産低下化合物、β−３アゴニストもしくはインシュリンと併せて投与することができる。そのようなＰＤＥ１０Ａ阻害剤はまた、体重減少剤と併せて投与することもできる。さらに、本発明の方法は、ＰＤＥ１０Ａ阻害剤の投与により、例えば血糖濃度の上昇に応答して、膵臓細胞からのインシュリン放出を刺激することに関する。 （もっと読む）

本発明は、構造(I)で示されるような化合物の使用法、化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝性疾患およびMCD阻害によって調節される疾患の予防、管理および治療のための方法を提供する。本発明において開示される化合物は、マロニル-CoAによって調節されるグルコース/脂肪酸代謝経路に関与する疾患の予防、管理および治療のために有用である。特に、これらの化合物および化合物を含む薬学的組成物は、心血管疾患、糖尿病、癌および肥満の予防、管理および治療において必要とされる。

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式（Ｉ）
【化１】


で表されるロイコトリエンＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをＬＴＡ４Ｈ酵素活性を阻害する目的および炎症および／または炎症に関連した病気を治療、予防または抑制する目的で用いること。前記式中、Ｘは、ＮＲ⁵［Ｒ⁵はＨおよびＣＨ₃の中の一方である］、ＯおよびＳから成る群から選択され、Ｙは、ＣＨ₂およびＯから成る群から選択され、Ｗは、ＣＨ₂およびＣＨＲ¹−ＣＨ₂［ここで、Ｒ¹はＨおよびＯＨの中の一方である］から成る群から選択され、ここで、前記ＣＨＲ¹−ＣＨ₂の中のＲ¹と結合している炭素員は直接には結合しておらず、Ｒ⁴は、Ｈ、ＯＣＨ₃、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＯＨ、ＮＨ₂、ＣＮ、ＣＦ₃およびＣＨ₃から成る群から選択され、Ｒ⁶は、ＨまたはＦであり、そしてＲ²およびＲ³は、各々独立して、いろいろな基から選択される。
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本発明は、構造Iで示されるような化合物の使用法、化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝性疾患およびMCD阻害によって調節される疾患の予防、管理および治療のための方法を提供する。本発明において開示される化合物は、マロニル-CoAによって調節されるグルコース/脂肪酸代謝経路に関与する疾患の予防、管理および治療のために有用である。特に、これらの化合物および化合物を含む薬学的組成物は、心血管疾患、糖尿病、癌および肥満の予防、管理および治療において必要とされる。

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本発明は式(Ｉ)の2-イミノ-アゾリノン-ビニルの融合したベンゼン誘導体に関し、特に自己免疫性疾患及び/又は炎症性疾患、心循環器疾患、神経変性疾患、腎障害、血小板凝集、癌、移植拒絶又は肺障害の治療及び／又は予防のための式(Ｉ)の2-イミノ-アゾリノン-ビニルの融合したベンゼン誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は新規二環式化合物、種々医薬としての応用、例えば、細菌感染の処置など、ペプチジルデホルミラーゼ・インヒビターによる処置を施し得る障害の処置へのこれら化合物の使用、およびこれら化合物を含有してなる医薬組成物を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、３−アミノクロマンおよび２−アミノテトラリン誘導体およびかかる化合物を含有する組成物に関する。また、３−アミノクロマンおよび２−アミノテトラリン化合物およびかかる化合物を含有する組成物の、セロトニン障害、例えば鬱病および不安症の治療における使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、構造(I)で示されるような化合物の使用法、化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝性疾患およびMCD阻害によって調節される疾患の予防、管理および治療のための方法を提供する。本発明において開示される化合物は、マロニル-CoAによって調節されるグルコース/脂肪酸代謝経路に関与する疾患の予防、管理および治療のために有用である。特に、これらの化合物および化合物を含む薬学的組成物は、心血管疾患、糖尿病、癌および肥満の予防、管理および治療において必要とされる。

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