本発明は、化合物（５Ｚ）−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−２−［（２，４，６−トリクロロフェニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン、およびその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物およびプロドラッグに関する。また、本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、かかる化合物およびその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物およびプロドラッグの製造法に関する。また、本発明は、かかる化合物のｈＹＡＫ３蛋白質の阻害剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、超微粉砕された（４−クロロフェニル）[４−（４−ピリジルメチル）−フタラジン−１−イル]、及び医薬的に許容できるその塩を含んで成る、即開放性及び高薬剤負荷固体医薬配合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ひとつもしくは複数の孔、ならびに、このひとつもしくは複数の孔を塞ぐ、ひとつもしくは複数の放出可能なキャップを有する粒子のようなメソポーラス珪酸塩マトリックスを含む物体を提供する。この物体は、治療薬、ポリヌクレオチド、ポリペプチドもしくは類似物のような、複雑な薬剤またはカプセル化された試薬のための搬送媒介物 （ vehicle ） として有用である。 （もっと読む）

本発明は、気分障害及び同様の障害を処置する際に使用するために所望の性質を有する、神経刺激性ステロイドの３α−ヒドロキシ−３β−メトキシメチル−２１−（１’−イミダゾリル）−５α−プレグナン−２０−オン又はその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物の医薬組成物に関する。本発明の医薬組成物は３α−ヒドロキシ−３β−メトキシメチル−２１−（１’−イミダゾリル）−５α−プレグナン−２０−オンの持続した治療的血漿中レベルをもたらす。本発明はまた、医薬組成物を投与することによってこれらの障害を処置する方法に関する。 （もっと読む）

抗生物質製剤は最低三つの剤形を含み、それらはそれぞれ異なる放出特徴を持ち、抗生物質製剤のＣ_ｍａｘは約１２時間未満に得られる。一実施例において、一つの即時放出剤形と、二つあるいはそれ以上の持続放出剤形であり、前記剤形のそれぞれは異なる放出特徴を持ち、それぞれは異なる時間にＣ_ｍａｘに達する。 （もっと読む）

熱安定性及び溶解度に優れておりかつ吸湿性がないので、多様な細菌感染性疾患の治療に有効な化合物の提供することを目的とし、結晶形アジスロマイシンＬ−リンゴ酸一水和物、その製造方法及びこれを含む医薬組成物により解決される。
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本発明は、薬物動態プロファイルが改善され、かつ摂食／絶食の変動性が減少したメシル酸イマチニブ、またはその塩または誘導体のナノ粒子組成物に関する。この組成物のナノ粒子メシル酸イマチニブ粒子は、約2000nm未満の有効平均粒度を有し、慢性骨髄性白血病、消化管間質腫瘍、および関連疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、容易に製造される、例えばナテグリニド


の組成物、特に医薬組成物、およびその製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】上記課題を解決するため、本発明は水の存在下で造粒でき、その後打錠前の粉砕が必要なく、遊離または薬学的に許容される塩形のナテグリニド、および薬学的に許容される担体、とりわけラクトース一水和物、微結晶性セルロース、ポビドン、クロスカルメロースナトリウム、コロイド状二酸化ケイ素、およびステアリン酸マグネシウムを含む組成物、とりわけ錠剤およびその製造方法を提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）のペプチジルニトリルまたはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグは、カテプシンＣとしても知られるジペプチジル−ペプチダーゼＩ（ＤＰＰ−Ｉ）を選択的に阻害することができる。該発明化合物は、炎症、２型糖尿病、喘息、重度のインフルエンザ、呼吸器合胞体ウイルス感染、ＣＤ８ Ｔ細胞阻害、炎症性腸疾患、乾癬、アトピー性皮膚炎、パピヨン−ルフェーベル症候群、ハイム−ムンク症候群、歯周病、歯周炎、関節リウマチ、ハンチントン氏病、シャーガス病、アルツハイマー病、敗血症または標的細胞のアポトーシスにおける適用の治療のための活性成分として有用である。
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本発明は、抗炎、抗アレルギーおよび抗喘息活性を有するPseudolysimachion属植物の抽出物およびこれから分離されたカタルポール誘導体を含有する組成物に関する。 前記Pseudolysimachion属植物の抽出物およびこれから分離されたカタルポール誘導体は、卵白アルブミン（ＯＶＡ）誘導された喘息マウスモデルにおいて、プラズマとＢＡＬＦで増加したＩｇＥ、ＩＬ−４およびＩＬ−１３水準、並びに好酸球増多を強力に抑制し、肺組織における粘液過多分泌を抑制する機能を行う。したがって、炎症、アレルギーおよび喘息疾患を予防および治療するための治療薬または健康機能食品として使用できる。
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本発明は、クロライドチャネル遮断剤として有用な新規なジフェニル尿素誘導体に関する。他の態様において、本発明は治療のための方法におけるこれらの化合物の使用に関し、又本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】肌荒れ治療または肌荒れ予防に優れた効果を備える肌荒れ治療用または予防用組成物を提供する。
【解決手段】コンドロイチン硫酸と、ヒアルロン酸と、ＩＩ型コラーゲンとを有効成分として含有する。前記コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、ＩＩ型コラーゲンは、サケ軟骨から抽出された複合体である。前記コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、ＩＩ型コラーゲンを合わせて１日当たり１０ｍｇ〜５ｇの範囲で摂取できるように製剤されている。コンドロイチン硫酸と、ヒアルロン酸と、ＩＩ型コラーゲンとを有効成分として含有する食品である。肌の保湿力強化、肌の水分蒸散量改善、肌の肌理の改善、肌の皺の改善の少なくとも１つに用いられる （もっと読む）

下記一般式（Ｉ）


［式中、Ａは環状基等、Ｂは１Ｈ−テトラゾール−５−イル基又は２，４−ジオキソチアゾリジン−５−イル基、Ｙは単結合又はＣ６〜１０アリーレン基を示す。］で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
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異常細胞増殖をコントロールすることに効果的なカンプトテシンのラクトン型、またはそのラクトン型類似体；および患者への経口投与の際にカンプトテシンまたはその類似体の直接関連するカルボン酸塩型よりもラクトン型の経口バイオアベイラビリティを顕著に増加させる少なくとも一つの両親媒性ブロックコポリマーを含む薬剤組成物が提供される。カンプトテシンまたはその類似体のラクトン型の閉環したアルファ−ヒドロキシラクトン構造を保護し、患者への経口投与の際、ＧＩ中でカンプトテシンのラクトン型またはそのラクトン型類似体をコントロールするように放出させる少なくとも一つの生体接着性ポリマーをさらに含む組成物もまた提供される。本発明の組成物の効果的な量を異常細胞増殖に関連する病気の予防および／または治療が必要な患者に対して経口投与することを含む、異常細胞増殖に関連する病気の予防および／または治療に対する方法が記載されている。
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【課題】体内有益成分の吸着性が少なく、毒性物質の吸着性能が多いという有益な選択吸着特性を示す経口投与用吸着剤を提供する。
【解決手段】経口投与用吸着剤は、熱硬化性樹脂を炭素源として製造され、直径が０．０１〜１ｍｍであり、そしてラングミュアの吸着式により求められる比表面積が１０００ｍ^２／ｇ以上である球状活性炭からなるか、又は、熱硬化性樹脂を炭素源として製造され、直径が０．０１〜１ｍｍであり、ラングミュアの吸着式により求められる比表面積が１０００ｍ^２／ｇ以上であり、全酸性基が０．４０〜１．００ｍｅｑ／ｇであり、そして全塩基性基が０．４０〜１．１０ｍｅｑ／ｇである表面改質球状活性炭からなる。 （もっと読む）

【課題】良好な崩壊速度及びバイオアベイラビリティーを有するアトルバスタチンの安定剤形の提供。
【解決手段】組成物中に最小レベルのアルカリ土類金属塩添加物又は他のアルカリ化添加剤を有するアトルバスタチンの湿式顆粒化された医薬組成物であって、アトルバスタチン又は薬学的に許容できるその塩、及び、崩壊剤又は崩壊剤の組み合わせを含んでなり、かつ約３％以下のアトルバスタチンラクトンを含む医薬組成物。
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アトルバスタチン又は薬剤として許容可能なその塩を含む、造粒工程なしに調製された単位剤型であって、ここで、該単位剤型が１時間あたり、１つの単位剤型あたり、１つの機械あたりで１０，０００個を超える単位剤型の速度で調製された場合、測定された該単位剤型のアトルバスタチン力価が、一つの単位剤型あたりアトルバスタチン活性について約７．８％以下の相対標準偏差を示す、上記単位剤型、並びに、少なくとも１つの活性薬物を含む上記単位剤型、単位剤型の調製方法、そのような組成物を含むキット、及び上記単位剤型の治療的有効用量を用いて高コレステロール血症及び／または高脂血症、骨粗鬆症、良性の前立腺肥大並びにアルツハイマー病を治療するための医薬の製造のための上記組成物の使用。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、明細書中に定義する）により表されるイミダゾール誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩、並びにそれらの製造方法に関する。本発明はまた、急性及び／又は慢性の神経疾患、特に不安症のようなｍＧｌｕＲ５受容体が媒介する疾患の予防又は治療のための、又は慢性及び急性の痛みの処置のための、医薬を製造するための前記イミダゾール誘導体の使用、及びそれらを含有する医薬にも関する。
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炎症性疾患または関連する疾患の処置または防止に有用である免疫グロブリンおよびＴ細胞レパートリーの産生および改変に必要とされるタンパク質を標的化する外部ガイド配列（ＥＧＳ）が記載される。炎症性疾患または関連する疾患の処置のためのＥＧＳの投与に適した処方物が記載される。この処方物は、吸入を介して、注射を介して、または経口投与され得る。この処方物は、軟膏剤、ローション剤、クリーム、ゲル、滴剤、坐剤、スプレー剤、液剤、散剤、顆粒剤、水剤、懸濁剤、カプセル剤、および錠剤の形態であり得る。薬学的に受容可能なキャリア中のＥＧＳの有効量を投与することによって炎症性疾患または関連する疾患を処置する方法もまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のベンズイミダゾール−カルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト化合物であって、Ｒ^１およびＸが本明細書に規定されるとおりである化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物もしくは立体異性体に関している。本発明はまた、このような化合物を含む薬学的組成物、５−ＨＴ_４レセプター活性に関連する疾患を処置するためにこのような化合物を用いる方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の結晶型に関する。

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