この発明は、カルシウム含有化合物を含む微粒子状物質の製造方法を関するものであり、該方法はカルシウム含有化合物を一つ以上の医薬的に許容される賦形剤とともに含む粉末混合物を連続式流動床装置中で造粒し、そして／または被覆することを含む。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの特定の誘導体に関する。


Ｉ
式中、Ｒ、Ｒ１からＲ１０は明細書にて説明するとおりであり、少なくとも１つのＣＲ５Ｒ６、ＣＲ７Ｒ８又はＣＲ９Ｒ１０は任意に置換されてよいアゼチジン環又は任意に置換されてよいオキセタン環であり、リポキシゲナーゼによって媒介される障害の治療用医薬組成物の製造に有用である。その誘導体はリポキシゲナーゼによって媒介される障害の治療用医薬製剤の製造にも役立つ。
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本発明は、口中で迅速に溶解し、バイオアベイラビリティーの増加およびプラトー型の血漿濃度曲線を導くバルデナフィルの新規医薬製剤およびそれらの製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＲＴＨ２受容体上のＰＧＤ_２阻害剤である、微結晶型の化合物、並びに、薬理学的活性化合物の表面積を最大にし、それにより経口摂取における消化管から体内へのそれらの取り込みを最大にするための薬剤の調製方法の提供。
【解決手段】ｉ）結晶状の（５−フルオロ−２−メチル−３−キノリン−２−イルメチル−インドール−１−イル）−酢酸を塩基性水溶液で処理する工程と、ｉｉ）弱酸で処理する工程と、ｉｉｉ）微結晶型の（５−フルオロ−２−メチル−３−キノリン−２−イルメチル−インドール−１−イル）−酢酸を沈殿させて回収する工程。 （もっと読む）

癌の兆候を緩和し、癌を治療または予防するための方法を提供し、当該方法は7：8ジメチル6ヒドロキシクロマン、8メチル6ヒドロキシクロマン及びそれらの混合物から成る群から選定される１種以上のヒドロキシクロマンの１種以上のホスフェート誘導体を有効量で含んで成る医薬製剤を、癌を有する対象または癌を発達させるリスクを有する対象に投与することを含んで成る。 （もっと読む）

本発明は、血栓性病状、ならびに血栓症の危険性を有する病状の予防および／または治療に供される薬学的組成物を得るための、ジオスメチンの使用に関する。 （もっと読む）

水分と接触すると崩壊する、炭酸マグネシウムヘビーを含有する速崩壊型の製剤が開示されている。これらの製剤は、分散性錠剤であっても、あるいは口腔分散性錠剤であってもよく、多種多様な活性成分を組み込むことができる。炭酸マグネシウムヘビーが、塩基性条件下および中性条件下において優れた分散剤であることが明らかになり、錠剤に滑らかな口内感触をもたらす。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物およびそれらの薬学的に許容しうる塩を記載する。式（Ｉ）。それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、および細菌感染の処置におけるそれらの使用も記載する。

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水性媒質中に溶解または分散した薬学的に有効な量の薬物を含む液状薬学的組成物が意図される。水性媒質は、本質的に、水、約３％ ｗ／ｖ〜約１０％ ｗ／ｖのポリビニルピロリドン、約６０％ ｗ／ｖ〜約７５％ ｗ／ｖのＣ_３−Ｃ_６ポリオール（これは、５５％ ｗ／ｖよりも高い非還元二糖、非還元三糖または非還元四糖（例えば、スクロース）を含む）、必要に応じて、０．０１％ ｗ／ｖ〜約０．５％ ｗ／ｖのグリシルレチン酸、グリシルリチネート誘導体またはその塩、および一つ以上の着香料を含み、そして好ましくは一つ以上の保存剤を含む。この液状組成物は、室温で安定であって、おいしい味を有し得る。 （もっと読む）

本発明は、遅延放出性医薬品経口剤、及びその作製方法に関する。遅延放出性剤形は、造粒された組成物内に１つ又は複数の活性成分を含み、さらに固体脂肪族アルコール、脂肪酸エステル、飽和脂肪アルコールと飽和脂肪酸とのエステルの混合物、天然ワックス、合成ワックス、水素化ヒマシ油、水素化植物油、ゴム、及びその混合物の群から選択された１つ又は複数の賦形剤、並びにｐＨ依存性の溶解性を示す１つ又は複数のポリマー又はコポリマーを含む。本発明は、これらの遅延放出性剤形の作製方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、Akt1プロテインキナーゼの酵素活性を阻害する活性について化合物をスクリーニングする改良方法を記載する。ここで、Akt1プロテインキナーゼはプロテインキナーゼＢとしても知られ、アポトーシスの抑制において、そして従って癌及び神経変性疾患を含む他の症状の病因において、重要な役割を果たすと考えられている酵素である。概して、本発明の方法は（１）Akt1キナーゼ阻害活性を有すると推測される複数の化合物を準備し；（２）該複数の化合物のそれぞれと、Akt1、非加水分解性ATPアナログ、及び生理的なAKT基質由来のペプチド基質を含む三元複合体の結晶構造から得た標的結合部位とのドッキングをモデリングすることにより、非加水分解性ATPアナログから規定距離内にあるそれらの残基を含むものとしてタンパク質活性部位を規定し；（３）該ドッキングした化合物を適合度により順位付けし；（４）ドッキングの適合度により上位に順位付けされた化合物の中から、１以上のスクリーニング基準を用いることにより化合物をさらに選択し；（５）任意により、ステップ(４）で選択した化合物の構造を視覚的に分析して、有望でないドッキング形状を有する任意の化合物を排除し；さらに（６）ステップ（４）又はステップ（５）を行う場合はステップ（５）で選択した化合物を実験的に試験して、Akt1に対する該化合物の阻害活性を測定することによりAkt1阻害活性を有する化合物を選択することを含む。本発明は、本スクリーニング方法によりAkt1に対する阻害活性が見出された化合物を含む医薬組成物だけでなく、癌及び他の症状を治療する医薬組成物の使用方法も包含する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病性神経障害、手根管症候群、慢性炎症性脱髄性多発神経炎、癌性ニューロパチー、アルコール性ニューロパチーなどの神経障害を治療又は予防する。
【解決手段】プロアントシアニジンを有効成分として含有することを特徴とする神経障害用薬剤を提供する。本発明の薬剤は、神経系支持細胞の分化及び／又は増殖促進用薬剤として、運動障害又は感覚障害の予防及び／又は治療に用いることができる。また、飲食品の形態にあることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、Ａｓｐ２（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１またはメマプシン）阻害活性を有する新規ヒドロキシルエチルアミン化合物、その調製法、これらを含有する組成物および高いβ−アミロイドレベルまたはβ-アミロイド沈着を特徴とする疾患、特にアルツハイマー病の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 茶葉に茶葉以外の食品成分を組み合わせ、茶葉が有する抗アレルギー成分の活性を増強させることを目的とし、それによって得られた飲食品及び、その増強方法を提供する。
【解決手段】抗アレルギー成分を含有する緑茶若しくは包種茶の抽出物を抗アレルギー有効成分量含有し、かつ、抗アレルギー成分活性物質を含有する野菜抽出物を、少なくとも抗アレルギー成分活性増強量含有するものとした。 （もっと読む）

【課題】 イノシトールリン酸の各々の構造異性体がいかなる性質を有しているのかを明確にして、有用な適用形態を明らかにする。
【解決手段】 イノシトールリン酸の各々の構造異性体を科学的手段により構造を決定するとともに、各々が有する効果を追試し得る実験系を提供する。 （もっと読む）

【目的】本発明は、一般式Ｉ
【化９】


[式中、Ａは、置換されていてもよい炭素原子数３〜６の鎖を表し、炭素原子の１つは、-Ｎ(Ｒ')-または-Ｏ-によって置換されていてもよく；
Ｒ’は水素または置換基を表し；
環の骨格は二重結合が２個のチアゾール成分を含むのみである]のグアニジン誘導体、式Ｉの塩基性化合物の医薬として適用可能な酸付加塩類、式Ｉの酸基含有化合物の医薬として適用可能な塩基との塩類、式Ｉのヒドロキシまたはカルボキシ基含有化合物の医薬として適用可能なエステル類ならびにそれらの水和物または溶媒和物および神経ペプチドＦＦ受容体拮抗物質としてのそれらの使用。
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本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗物質であり、頭痛、片頭痛及び群発性頭痛などＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は防止において有用な次式の化合物を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。
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【課題】 ＣＤと難溶性医薬を粉砕処理して得られるＣＤと難溶性医薬複合体に関し、水に対する溶解度を向上させることができるＣＤと難溶性医薬複合体及びその製造方法の提供。
【解決手段】難溶性医薬とシクロデキストリン化合物を、乾式条件下にガラス性ボールの存在下に混合粉砕して得られることを特徴とする難溶性医薬とシクロデキストリンからなる複合体。難溶性医薬とシクロデキストリン化合物を、乾式条件下にガラス性ボールの存在下に混合粉砕処理して製造することを特徴とする難溶性医薬とシクロデキストリンからなる複合体の製造方法。 （もっと読む）

上皮に対する非ウィルス性損傷、あるいはそのような損傷により生じたまたはそのような症状に特性を有する症状の予防用および/または治療用医薬品の製造における、リン酸輸送体活性のインヒビターの使用を提供する。上記リン酸輸送体活性のインヒビターは、必要に応じて、ホスホノカルボン酸またはそのような酸の製薬上許容し得る誘導体であり得る。また、そのようなインヒビター、酸および誘導体を使用する治療方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】 口臭除去と口腔内での持続的殺菌を同時に、しかも単一製剤で容易に行うことができる固形製剤の提供。
【解決手段】 崩壊時間が４５秒〜２分である口臭除去内服薬剤を含む部分及び崩壊時間が３分を超える口腔内殺菌剤を含む部分からなる口腔内溶解用固形製剤。 （もっと読む）