下記式Iの化合物を提供する。
【化１】


（式中、X¹、X²、及びX³は、H及びヒドロキシ保護基から独立に選択される。）該化合物は医薬組成物の調製に使用でき、かつ種々の生物学的状態を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（１）：
【化１】


［式中、Ｒ^１はＨまたはハロゲンであり；Ｒ^２はＯＨまたは−ＮＲ^５Ｒ^６（Ｒ^５およびＲ^６はＨまたは低級アルキルである）であり；Ｒ^３はＨ、ハロゲン、低級アルキル、または低級アルコキシであり；Ｒ^４はハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシである］のベンゾアゼピン化合物もしくはその塩、および該ベンゾアゼピン化合物（１）もしくはその塩を含む医薬組成物の治療上の有効量を、患者に投与することからなる、重症心不全の治療方法、並びに重症心不全の治療用薬物の製造のための化合物（１）もしくはその塩の使用に関する。
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【課題】薬効が高く副作用が少ない糖輸送増強作用剤、血糖降下剤、糖尿病、糖尿病性末梢神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性大血管症、耐糖能異常、または肥満症の予防および／または治療薬。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示されるラクタム化合物またはその製薬学的に許容される塩を有効成分とする医薬組成物を提供する。
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【課題】優れた抗アレルギー活性を有する物質の提供。
【解決手段】
本発明の抗アレルギー剤は，下記の式で表わされる物質である。


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式(I)：


［式中、R¹、R²、XおよびNは、明細書の定義と同意義である；EはN、CHである；A'およびA”は、明細書の定義と同意義の末端基である］で示される化合物。該化合物は、HIV−1プロテアーゼインヒビターとしても有用である。
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【課題】本発明は、化学療法薬の抗腫瘍効果を増強する副作用の少ない薬剤を提供することを目的とするものである。
【解決手段】ゲラニルゲラニルアセトンに、細胞毒性を示さない濃度でドセタキセルの腫瘍細胞増殖抑制効果を増強する作用が認められ、併用によりドセタキセルの抗腫瘍作用を増強することが予想された。 （もっと読む）

高熱力学活性の親油性会合体（ＬＡ）の調製および処方が開示され、このＬＡにおいて、イオン化可能な薬剤と、この薬剤とは反対のイオン特性を有する親油性種との間に、対形成が存在する。そのような親油性会合体は、室温で主に液相中にあることまたは水よりも低い誘電性溶媒中で溶媒和化されることにより示されるような、高い熱力学活性を示す。さらに、この薬剤が可溶化されていることは、溶解は、経粘膜吸収に対する律速ではないことを意味する。このＬＡまたはＬＡ溶媒和物は、低誘電性投与形態へと処方され、この投与形態から、この投与形態が水和した際に、上記薬剤は、粘膜組織を通って体循環中へと駆動される。従って、本発明は、生理的ｐＨでかまたはその付近で、イオン化可能な薬剤のための増強された経粘膜薬物送達系を提供する。 （もっと読む）

【課題】製剤化及び食品加工に適したグルコン酸塩粉末を提供すること。
【解決手段】比表面積が１〜５０ｍ^２／ｇであり、かつ平均粒子径が１〜５００μｍで、体積粒度分布において１〜１５０μｍの範囲に２つ以上のピークを有するグルコン酸塩粉末。
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本発明は、本願で開示された式Ｉの置換された３−アミノプロパンホスフィン酸誘導体の、特定のエステルに関する。本発明の化合物は、それには限定されないが、鬱病、不安症、特定の精神性症状、認識障害および統合失調症を含む各種の疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、プロテインチロシンホスファターゼ（PTPase）の阻害剤として有用であり得るアゾールを提供する。本発明は式（I）の化合物、それらの調製方法、それらの化合物を含む医薬組成物、およびヒトまたは動物の疾患の治療におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、プロテインチロシンホスファターゼの阻害剤として有用であり得、ゆえにPTPase活性によって媒介される疾患の管理、治療、制御および補助的治療に有用であり得る。そのような疾患は、I型糖尿病、II型糖尿病を含む。 （もっと読む）

【課題】被験体におけるＣＤＡＤ、ＰＭＣ、下痢、またはＣ．ｄｉｆｆｉｃｉｌｅトキシンＢによって媒介される別の状態を処置または予防する組成物を提供すること。
【解決手段】被験体におけるＣＤＡＤ、ＰＭＣ、下痢、またはＣ．ｄｉｆｆｉｃｉｌｅトキシンＢによって媒介される別の状態を処置または予防する組成物であって、該組成物は、薬学的に受容可能な不活性な支持体に、非ペプチジル適合性リンカーアームを介して共有結合した少なくとも１つのトキシンＢ結合性オリゴ糖配列の有効量を含み、ここで、該オリゴ糖配列はトキシンＢを結合し、そして該組成物が胃腸管から排出され得る、組成物。 （もっと読む）

【要訳】特許請求の範囲に変動要素が定義されている式（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）、（XIV）、および（XV）の化合物、ならびにアミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、薬学的組成物、およびキットを記載する。

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下記式Iの化合物を提供する。
【化１】


（式中、X¹、X²、及びX³は、H及びヒドロキシ保護基から独立に選択される。）該化合物は医薬組成物の調製に使用でき、かつ種々の生物学的状態を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規な１４β−アルキル−１８−ノルステロイド、８α，１４β−ジアルキル−１８−ノルステロイド、スピロ［シクロペンタノ−ペルヒドロナフタレン］−３，１’−ペンタンもしくはスピロ［シクロペンタノ−ペルヒドロナフタレン］−３，１’−ヘキサン、加えて１４β−フルオロ−１５β，１７β−ジヒドロキシ−ステロイドの製造および用途に関し、その製造は、１７−ヒドロキシ−１４，１５−エポキシ−ステロイドを、水を含まない酸または水を含まないＬｅｗｉｓ酸と反応させ、続いて誘導体化することによる。得られた化合物は、ヒト医薬および獣医学的医薬における医薬のための中間体生成物または医薬として使用され得、それによって、炎症性プロセスの改善、ホルモン補充療法の改善および腫瘍の処置における酵素インヒビターとしてのその用途に重点が置かれている。 （もっと読む）

【課題】３−ヒドロキシー３−メチルグルタリル−補酵素Ａレダクターゼ（ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ）阻害剤およびコレステリルエステル輸送タンパク質阻害剤の組合せを送達する安全、有効な剤形の提供。
【解決手段】溶解度改善形態のコレステリルエステル輸送タンパク質阻害剤、およびＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤を含む剤形であって、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤の即時放出、ならびにコレステリルエステル輸送タンパク質阻害剤の制御放出および即時放出を提供する剤形。 （もっと読む）

本発明は、アモルファス成分（例えば、生物活性剤）および担体ポリマーの安定な組成物は、架橋ポリマーと生物活性剤とを混合することによって形成され、ここで、該架橋ポリマーは、該生物活性剤および該担体ポリマーの両方への水素結合供与体であり、それによって、該生物活性剤および該担体ポリマーが、該架橋ポリマーが存在しない場合よりも結晶化する傾向が低い、組成物が形成される。 （もっと読む）

本発明は、ヒトなどの哺乳類の病態もしくは徴候を、予防または処置するための治療方法であって、レトロウイルスなどの病原体の哺乳類細胞への感染力を考慮し、且つその感染力の阻害を希求するような方法において、そのような治療を必要とする哺乳類に対して、病原体の感染を阻害するベンゾイルキヌクリジン誘導体（薬学的に許容されるそれらの塩を含む）の有効量を投与するステップ、を含む方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】
抗疲労効果をもつ新たな組成物、具体的には慢性疲労症候群の症状を緩和しおよび／または過労死を予防する新たな組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、トリプトファンを含有する抗疲労組成物である。 （もっと読む）

本発明は、鉄キレート化剤のバイオアベイラビリティ、好ましくは、経口バイオアベイラビリティおよび／または薬剤処分、例えば脳浸透を改善する方法であって、そのような処置を必要とする哺乳動物、とりわけヒトに、鉄キレート化剤および排出タンパク質阻害剤の組合せ剤を投与することを含む、方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 様々な機能性材料のための送出システムを提供する。
【解決手段】 様々な機能性化合物のための送出システム。送出システムは、シリカ及び／又はアルミナを含有する組成物を組み込む。特定の成分を含有する様々な機能性材料をシリカ及び／又はアルミナ上に吸着させて、望むように用いることができる。機能性化合物は、例えば、医薬品、生体異物、抗微生物剤、抗ウイルス剤、ＵＶ吸収剤、臭気調整剤、及び芳香剤などとすることができる。１つの特定的な実施形態では、例えば、いくつかの染料をアルミナ表面上に吸着させることができる。染料がアルミナ表面上に吸着された状態で、得られる粒子は、任意の適切な印刷工程に用いるために液体賦形剤と組み合わせることができる。 （もっと読む）