本明細書において、式Ｉの置換インドール、その調製プロセス、その医薬組成物、およびその使用方法を開示する。


式Ｉ
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式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩：式中、Ｒ¹は、非置換アリール基であるか、または、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ、アリールＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＲ⁶、ＣＯＯＲ⁶、ＮＲ⁶ＣＯＲ⁷、ＣＯＮＲ⁸Ｒ⁹、ＳＯ₂ＮＲ⁸Ｒ⁹、ＮＲ⁶ＳＯ₂Ｒ⁷、ＮＲ⁸Ｒ⁹、ハロＣ₁〜Ｃ₄アルキル、およびハロＣ₁〜Ｃ₄アルコキシからなる群から選択される同一であっても異なっていてもよい１、２、３または４個の置換基によって置換されているアリール基であり；ＷがＣＨであり、ＸがＮであるか、またはＷがＮであり、ＸがＣＨであるか、またはＷおよびＸがＣＨであり；Ｙは、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルであり；Ｒ²は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ、アリールＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＲ⁶、カルボキシ、ＣＯＯＲ⁶、ＮＲ⁶ＣＯＲ⁷、ＣＯＮＲ⁸Ｒ⁹、ＳＯ₂ＮＲ⁸Ｒ⁹、ＮＲ⁶ＳＯ₂Ｒ⁷、ＮＲ⁸Ｒ⁹、モノ〜パーフルオロ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、またはモノ〜パーフルオロ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシであり；ｎは０〜５であり；Ｒ³はＣ₁〜Ｃ₄アルキルであり；Ｒ⁴はＣ₁〜Ｃ₄アルキルであり；Ｒ⁵は水素、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルキニル、ハロＣ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキルＣ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₅〜Ｃ₈シクロアルケニル、Ｃ₅〜Ｃ₈シクロアルケニルＣ₁〜Ｃ₄アルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキルＣ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₆〜Ｃ₁₄アリール、Ｃ₆〜Ｃ₁₄アリールＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルであり；ここで、各基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ、アリールＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＲ⁸Ｒ⁹、またはハロＣ₁〜Ｃ₄アルコキシである同一および／または異なる基によって１回またはそれ以上置換されていてもよく；Ｒ⁶およびＲ⁷は、独立して、水素またはＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルであり；Ｒ⁸およびＲ⁹は同一であるかまたは異なっており、水素またはＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルであるか、またはＲ⁹およびＲ¹⁰はそれらが結合している窒素と一緒になって５〜７員環を形成し、該５〜７員環は、酸素、窒素および硫黄から選択される１個またはそれ以上のさらなるヘテロ原子を含有していてもよく、かつ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルカルボキシ、アリール、およびアリールＣ₁〜Ｃ₄アルキルからなる群から選択される１個または２個の置換基によって置換されていてもよい。これらの化合物は、アテローム性動脈硬化症または他の炎症性疾患の治療に有用である。

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【課題】高い安全性を確保しながら癌細胞等の殺対象となる細胞を効率良く殺傷することができる、殺細胞剤の提供。
【解決手段】この殺細胞剤は、２０〜２００ｎｍの粒子径を有し、ＴｉＯ_２、ＳｎＯ_２、ＺｎＯ、およびＣｄＳｅからなる群から選択される少なくとも一種の半導体粒子を含んでなり、４００ｋＨｚ〜２０ＭＨｚの超音波を受け、該照射により細胞毒となるものである。この細胞毒により、癌細胞等の殺対象となる細胞を効率良く殺傷することができる。 （もっと読む）

血管新生に関する障害を処置するための新しい方法が開示される。血管新生に関する障害は、Ｔｉｅ１外部ドメイン結合剤およびＶＥＧＦ拮抗薬剤の投与によって処置される。１つの局面において、本発明は血管新生に関する障害を処置する方法を提供し、この方法は、Ｔｉｅ１外部ドメイン結合剤を含む第１の薬剤を、ＶＥＧＦ拮抗薬を含む第２の薬剤を対象に投与する前に対象に投与するステップを含む。いくつかの実施形態において、第１の薬剤は、第２の薬剤の投与の約１日から３５日（例、１、２、３、４、５、６、７、８、１０、１２、１４、２０、２１、２８、３０もしくは３５日、またはその間のあらゆる日）前に投与される。
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【課題】安定した小胞体を形成し、血中滞留性および生体安全性に優れ、リポソーム膜層に高濃度に取り込まれるホウ素含有化合物ならびにこれを用いたリポソームを提供する。
【解決手段】下記式（１）：



（式中、Ｒ^１およびＲ^２は同一または異なって、炭素数６〜２４のアルキル基またはアルケニル基を有するカルボニル基を示す。）
で表わされる構造を有する化合物またはその塩。 （もっと読む）

【解決課題】甲状腺眼症及び関連する症状（例えばグレーブス眼症）を治療するための組成物、製剤、方法及びシステムに関する。
【解決手段】患者に、全身的若しくは局所的にβアドレナリン作用アゴニストを（例えば遅延放出型の結晶微粒子懸濁液として）投与するステップを有してなる。該方法は更に、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物（例えばグルココルチコステロイド）を、βアドレナリン作用アゴニストの投与前に投与してもよく、又は共投与してもよい。該方法は、眼に局所的に免疫抑制剤（例えばラパマイシン）を、βアドレナリン作用アゴニストを投与する前に投与してもよい。本願明細書に記載されている組成物には、遅延放出型の結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン作用アゴニストの眼科用医薬組成物、又はβアドレナリン作用アゴニスト溶液と上記結晶微粒子懸濁液との混合物が包含される。上記組成物には、遅延放出型結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物の眼科用医薬組成物も包含される。 （もっと読む）

本発明は、精神病性障害、特に統合失調症の治療のための、抗精神病薬とテトラサイクリン、特にミノサイクリンとの組合せを提供する。本発明はまた、この抗精神病薬およびこのテトラサイクリンの一方または両方の放出が改変されている製剤をも提供する。本発明はまた、抗精神病薬およびテトラサイクリンを含む、精神病性障害、特に統合失調症の治療のためのこの併用療法の使用方法をも提供する。 （もっと読む）

キノリン誘導体、特に４−アニリノキノリン誘導体を提供する。そのようなキノリン誘導体は、Ｃ−５位におけるシトシンのメチル化の効果的阻害など、例えば、ＤＮＡメチル転移酵素ＤＮＭＴ１の選択的な阻害によるＤＮＡメチル化の調節のために使用することができる。多数の４−アニリノキノリン誘導体を合成するための、およびＤＮＡメチル化を調整するための方法を提供する。また、癌および血液疾患などの状態を治療するために、これらの化合物または組成物を製剤化または投与するための方法を提供する。
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式Iを有する化合物:(式中、A¹、A²、L、V、W、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は、明細書において記載した通りである)、その組成物、並びに2型糖尿病及び2型糖尿病関連状態の治療又は予防のためのそれらの使用をここに提供する。
【化１】
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本発明は、過剰増殖性疾患、および哺乳類癌、特に、ヒト癌の治療において有用である新規化合物に関する。本発明はまた、キナーゼ活性を調整するための方法、医薬組成物、および個人を治療する方法、該化合物を組み込む、または使用するための方法に関連する。好ましい化合物は、式Ｉａ〜Ｉｗｗに説明される活性小分子である。 （もっと読む）

本発明は、式（ＶＩ_０）
【化１】


［式中、二環式基
【化２】


は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６
【化３】


から選ばれ、
式中、ｎは、０、１、２または３であり；Ｒ^１は、水素、ヒドロキシまたはＯ−Ｒ^ｚであり；Ｒ^２ａは、ヒドロキシ、メトキシまたはＯ−Ｒ^ｚであり（ただし、Ｒ^１およびＲ^２ａの少なくとも一方はＯ−Ｒ^ｚである）；Ｒ^ｚは、Ｌ^ｐ−Ｒ^ｐ１、ＳＯ_３Ｈ、グルクロニド残渣、モノ−、ジ−もしくはトリペプチド残渣、または
【化４】


であり；Ｌ^ｐは、結合、Ｃ＝Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^ｐ１またはＳ（Ｏ）_ｘＮＲ^ｐ１であり；ｘは１または２であり；Ｒ^ｐ１は、水素または０、１もしくは２個の炭素環式環と０、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素間多重結合とを含む場合により置換されているＣ_１−２５ヒドロカルビル基であり（ただし、Ｌ^ｐが結合、Ｃ＝Ｏまたは（Ｃ＝Ｏ）Ｏである場合、Ｒ^ｐ１は水素ではなく、また、Ｏ−Ｒ^ｚはＯ−Ｏ部分を含まず、Ｒ^１がヒドロキシでありかつＲ^２ａがメトキシである化合物は除外される）；Ｒ^ｐ２およびＲ^ｐ３は、同一または異なり、それぞれ基Ｒ^ｐ１であり；Ｒ^３、Ｒ^4ａ、Ｒ⁸およびＲ¹⁰は請求項に定義される通りである］で示される、医療で用いるための化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供する。
式（ＶＩ^０）の化合物は、Ｒ^１および／またはＲ^２ａがヒドロキシである親化合物のプロドラッグであり、親化合物はＨｓｐ９０阻害活性を有する。
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【課題】腫瘍に関連した脈管形成の阻害剤の提供。
【解決手段】有効成分としてサリドマイドを含んでなる、腫瘍と関連した望ましくない脈管形成の阻害剤。サリドマイドは好ましくは０．１から３００ｍｇ／ｋｇ／日の量で投与され、投与ルートは経口、局所、直腸、鼻、バッカル錠、舌下、気管内、膣または眼内である。非経口的な投与ルートは静脈内、筋肉内、皮下または硬膜である。剤型としては錠剤、カプセル剤、トローチ剤、軟膏、クリーム、ゲル、ペースト、座薬、粉末、スプレー、泡、タンポン、溶液、懸濁液またはペッサリーの形態で投与される。 （もっと読む）

【課題】緑内障などの眼内圧の上昇をもたらす眼疾患を有する個体において眼内圧を低下させる方法を提供する。
【解決手段】ジヒドロピリジン、ピリジンもしくはピリジニウム塩又はトリアゾロキナゾリン類及び、例えば、ヌクレオシド系Ａ_３ＡＲアンタゴニストＭＲＳ−３８２０を初めとするＡ_３ＡＲアンタゴニスト活性を明確に有するこれらの誘導体を含むアデノシン受容体サブタイプＡ_３（Ａ_３ＡＲ）アンタゴニストを含む医薬組成物を眼内圧低下有効量で上記個体に投与することを含む。さらに、眼内圧を低下させる局所投与される治療用組成物の送達を確実にする方法であって、前眼房への上記組成物の輸送を可能にするために微細針又はマイクロピペットにより患者の眼の角膜バリアを通してチャネルを物理的に開孔させることを特に必要とする方法が提供される。 （もっと読む）

本願発明では、NF-κBシグナル経路の阻害剤と標的抗原に対応する抗原とを含む薬剤の免疫細胞への粒子送達に関係する免疫応答を調節するための方法および組成物を開示している。 本願発明の方法および組成物は、自己免疫疾患、アレルギー、および、移植関連疾患などの標的抗原が関係する好ましくない免疫応答を処置または予防する上で特に有用である。 （もっと読む）

生理活性物質を癌および腫瘍細胞へ送達するためのリポソームの使用および生理活性物質を送達するためのリポソームを形成する特異的脂質の組成物。 （もっと読む）

本発明は、１種以上の補助化合物と、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルおよび場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；Ｒ^４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は場合により置換されている非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；および場合により置換されているモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか；またはＲ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつＮＲ^５Ｒ^６は、８〜１２環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大５環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である］の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドとを含む（または、本質的にそれらから成る）組合せを提供する。前記組合せは、Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^５は、明細書及び請求項と同義である］の新規なビニル酸誘導体、及び生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、キマーゼを阻害し、医薬として使用することができる。
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本発明は、カルコゲナイドまたはその塩を含む新規かつ安定な液体組成物を提供する。これらの組成物については、虚血または低酸素傷害の処置および防止ばかりでなく、生物物質の保存など、種々の目的で使用することができる。一実施形態では、本発明は、薬学的に許容されるキャリア内に安定な液体医薬カルコゲナイドもしくはカルコゲナイド化合物またはその塩もしくは前駆体を含む組成物であって、該カルコゲナイドもしくはカルコゲナイド化合物または塩の濃度、ｐＨおよび酸化生成物が前記液体医薬組成物の保存後も許容基準の範囲内にとどまる、組成物を提供する。
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核酸ベースの治療法、例えば、リポソーム及びリポプレックス等の会合複合体を投与するのに有用な組成物及び方法が説明される。
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少なくとも１種の活性物質を場合によっては１種以上の製薬学的に許容される添加剤と共に含む新規なデポ型注射剤組成物が、好ましくは少なくとも二つの成分を含む多成分系の形態で提供され、この組成物はその投与を必要とする対象への投与時に体液と接触すると注射部位においてｉｎ ｓｉｔｕゲル状デポ剤もしくはインプラントを形成する。このような組成物の調製方法および使用方法も開示される。 （もっと読む）