タムスロシンもしくはレトロゾールまたはその製薬学的に許容される塩、誘導体、異性体、多形体、溶媒和物、水和物、類似体、鏡像異性体、互変異性型、またはこれらの混合物である活性物質と、１種以上の製薬学的に許容される添加剤とを含む新規な注射剤組成物が提供され、この組成物は好ましくは、投与前に水性、水−アルコール性または油性の液状賦形剤で任意に再構成可能な生分解性マイクロ粒子またはナノ粒子に製剤化される。本発明の新規な注射剤組成物は、好ましくはｉｎ ｖｉｖｏ投与時にデポ剤を形成する組成物であり、タムスロシンまたはレトロゾールを長期間持続的に放出するｉｎ ｓｉｔｕゲル化組成物もしくはインプラント組成物の形態である。このような新規組成物の調製方法および使用方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼのインヒビターとして使用するための二環式窒素含有複素環式化合物を開示する。これらの化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素により媒介される種々のヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関連する疾患、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、油性皮膚状態、代謝症候群などを処置および／または予防する際に有用である。本発明の一つの実施形態において、ＳＣＤ阻害性化合物を用いて処置され得る哺乳動物の疾患または状態の処置において、式Ｉの化合物を使用する方法が提供される。この方法は、処置の必要がある哺乳動物に、治療有効用量の式Ｉの化合物を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、カルコゲナイドまたはその塩を含む新規かつ安定な液体組成物を提供する。これらの組成物については、虚血または低酸素傷害の処置および防止ばかりでなく、生物物質の保存など、種々の目的で使用することができる。一実施形態では、本発明は、薬学的に許容されるキャリア内に安定な液体医薬カルコゲナイドもしくはカルコゲナイド化合物またはその塩もしくは前駆体を含む組成物であって、該カルコゲナイドもしくはカルコゲナイド化合物または塩の濃度、ｐＨおよび酸化生成物が前記液体医薬組成物の保存後も許容基準の範囲内にとどまる、組成物を提供する。
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核酸ベースの治療法、例えば、リポソーム及びリポプレックス等の会合複合体を投与するのに有用な組成物及び方法が説明される。
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【課題】癌（特に、乳房、結腸、肺、前立腺、腎臓、膵臓、脳、骨、卵巣、精巣、又はリンパ系器官の癌）、自己免疫疾患、移植片拒絶反応、移植片対宿主病、ウイルス感染症（ＨＩＶを含む）、又は寄生体感染症の新規かつ効果的な治療方法の提供。
【解決手段】少なくとも１種の化学療法剤及び少なくとも１種の免疫複合体の治療有効量を患者に投与する治療方法であって、該免疫複合体が少なくとも１種の細胞結合物質及び少なくとも１種の有糸分裂阻害剤を含む方法。該細胞結合物質としては、モノクロナール抗体またはその断片（CD56抗原、ヒト化N901、ヒト化C242、Fv、Fab、Fab'又はF(ab')2など）が好ましい。該有糸分裂阻害剤としては、メイタンシノイド、ビンカアルカロイド、ドラスタチン、クリプトフィシンが好ましい。該化学療法剤としては、癌の治療の場合、タキサン化合物、白金化合物、エピポドフィロトキシン化合物、カンプトテシン化合物が好ましい。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びｎは、明細書において定義されたとおりである）の新規な５,７−二置換された［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］ピリミジン−２（３）−オン誘導体、及びその医薬上許容しうる塩が、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物並びに治療におけるそれらの使用と共に記載されている。式（Ｉ）の化合物は、ＣＸ₃ＣＲ1受容体アンタゴニストであり、そのため神経変性障害、脱髄性疾患、心血管性及び脳血管性アテローム性動脈硬化症障害、末梢血管疾患、関節リウマチ、肺疾患、例えばＣＯＰＤ、喘息又は疼痛の治療又は予防に特に有用である。
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本発明は、ヘプトース合成阻害特性を有する、式（I）の新化合物またはその薬剤的に許容される塩またはプロドラッグであって、Ａは、アリールまたはヘテロ環であり、これらは、１以上の同一または異なるＲによって置換されてもよく、Ｒは、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＯＲ_１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲ_１Ｒ_１、アルコキシ、ヒドロキシ、チオアルキル、アリール、ヘテロ環、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ＣＯ_２Ｒ_１、ＮＲ_１Ｒ_１、ＮＲ_１Ｃ（Ｏ）Ｒ_１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_１、ＮＲ_１Ｃ（Ｓ）Ｒ_１、Ｃ（Ｓ）ＮＲ_１Ｒ_１、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_１、ＳＯ_２Ｒ_１、ＮＲ_１ＳＯ_２Ｒ_１、ＮＲ_１Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_１、ＮＲ_１Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１、ＮＲ_１Ｃ（Ｓ）ＮＲ_１Ｒ_１、ＮＲ_１Ｃ（Ｓ）ＯＲ_１、Ｒ_１Ｃ＝ＮＯＲ_１、Ｃ（Ｏ）Ｒ_１、アリールオキシ、チオアリール、アルケニル、アルキニル等であり、Ｒ_１は同一または異なって、Ｈ、または、Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり、Ｂ_１、Ｂ_２、Ｂ_３は、同一または異なって、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓを示して、５員芳香環を形成し、１〜３個の炭素原子は、１以上の同一または異なる上記定義のＲによって置換されてもよいＳ、Ｏ、Ｎから選択されるヘテロ原子によって置換され、Ｂ４は、ＣまたはＮであり、Ｙは、Ｈ、または、１以上の同一または異なる上記定義のＲによって置換されてもよいＣ１−Ｃ１０アルキル、アルコキシ、チオアルキルであり、Ｗは、１以上のＣ１−Ｃ１０アルキル基によって置換されてもよいＣ、ＯまたはＮであり、Ｄは、１以上の同一または異なる上記定義のＲによって置換されてもよいヘテロ環である、ものに関する。
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医薬組成物の形態で使用することができる、式（Ｉ）の化合物、ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステル（式中、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｍ及びｎは請求項１と同義である）。
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本発明は、3-[5-(2-フルオロフェニル)-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イル]-安息香酸の結晶形、それらの結晶形を含む医薬組成物及び剤形、それらの結晶形の製造方法、並びに早期翻訳終止又はナンセンス介在性mRNA崩壊の調節により改善される疾患の治療、予防又は管理のためのそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

ブルートンチロシンキナーゼ(Ｂｔｋ)と共有結合を形成する化合物が、本明細書で開示されている。また、Ｂｔｋの不可逆的な阻害剤も記載されている。その化合物の製剤方法が、開示されている。また、その化合物を含むような医薬的組成物も、開示されている。単独または他の治療薬との組み合わせで、自己免疫の疾患または症状、異種免疫の疾患または症状、リンパ腫のような癌、および炎症性の疾患または症状の治療のための、Ｂｔｋ阻害剤の使用方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、２つの同一または異なるＣ_１２−Ｃ_１６炭化水素鎖を有するグリセロリン脂質（ＧＰＬ）と、Ｃ_１２−Ｃ_１８の炭化水素鎖を有するスフィンゴ脂質（ＳＰＬ）と、からなる群の少なくとも１つのリン脂質（ＰＬ）を含んだ１又はそれ以上の膜を具えるリポソームの使用に関し、前記１又はそれ以上の膜は、秩序固体（ＳＯ）から無秩序液体（ＬＤ）への相転移が生じる相転移温度を有し、当該相転移温度は、約２０乃至３９℃の温度内にあり、前記使用は、前記相転移温度より高いジョイント部の温度を有するジョイント部の潤滑に適している。 （もっと読む）

本発明は、カンプトテシン誘導体、固体ポリエチレングリコール、及び会合防止剤を含むナノ粒子組成物及びその製造方法に関する。特に、本発明は水難溶性であるカンプトテシン誘導体をポリエチレングリコールに固体分散し、会合防止剤を含む水溶液中に固体分散体を溶解することによって、カンプトテシン誘導体のナノ粒子を含む組成物を製造する。本発明の組成物は、効果的な抗癌活性のために、体液中でカンプトテシン誘導体のラクトン形態を安定させる。
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本発明は、ペプチド又はポリペプチドであって、（ａ）（ｉ）グアニジニウムアルカノール、グアニジニウムアルカンチオール、グアニジニウム基で置換されると共に遊離ヒドロキシル基を有するＰＥＧ、又はグアニジニウム基及びスルフヒドリル基で置換されたＰＥＧによって、Ｃ末端のカルボキシレートで、（ｉｉ）グアニジニウムアルカノール、グアニジニウムアルカンチオール、グアニジニウム基で置換されると共に遊離ヒドロキシル基を有するＰＥＧ、又はグアニジニウム基及びスルフヒドリル基で置換されたＰＥＧによって、存在する場合、１つ又は複数のＡｓｐ残基又はＧｌｕ残基の側鎖カルボキシレートで、（ｉｉｉ）アルカン酸グアニジニウム又はグアニジニウム基及びカルボキシル基で置換されたＰＥＧによって、存在する場合、１つ又は複数のＳｅｒ残基、Ｔｈｒ残基又はＴｙｒ残基のヒドロキシル基で、（ｉｖ）アルカン酸グアニジニウム又はグアニジニウム基及びカルボキシル基で置換されたＰＥＧによって、存在する場合、１つ又は複数のＣｙｓ残基のスルフヒドリル基で、及び／又は（ｖ）アルカン酸グアニジニウム、又はグアニジニウム基及びカルボキシル基で置換されたＰＥＧによって、α−ヒドロキシ酸又はβ−ヒドロキシ酸で予めアミド化したＮ末端で、エステル化又はチオエステル化し、エステルは、当該α−ヒドロキシ酸又は当該β−ヒドロキシ酸のヒドロキシ基と、当該アルカン酸グアニジニウム又は当該グアニジニウム基及びカルボキシル基で置換されたＰＥＧのカルボキシル基との間で形成される、及び／又は（ｂ）１つ又は複数のジスルフィドを含有し、当該ジスルフィドは、存在する場合、Ｃｙｓ残基のスルフヒドリル基と、グアニジニウムアルカンチオールとの間、又はグアニジニウム基及びスルフヒドリル基で置換されたＰＥＧとの間で形成される、ペプチド又はポリペプチドに関する。 （もっと読む）

【課題】ボトル内で調剤してボトル内の成分を、静脈投与用液体に完全に移すことを確保し、同時に前記静脈投与成分を準備する医療担当者が偶発的に活性成分に接触することを防止するようにしたシステムを提供する。
【解決手段】静脈内注入用液体として投与される薬学的組成物を含むボトルの空容積が該ボトルの全容積に対して、８０％から９９％の範囲である。 （もっと読む）

本発明は、二本鎖切断（ＤＳＢ）のＤＮＡ修復を妨げるための組成物および方法に関する。本発明は、ベイトとして作用し、そして、ＤＮＡ ＤＳＢ感知、シグナル伝達および／または修復経路、特にＤＳＢ修復の非相同末端連結（ＮＨＥＪ）経路に関与する酵素のホロ複合体をハイジャックする新規の二本鎖核酸分子を開示する。本発明は、それらのＤＮＡ修復能を一時的に中和しそしてそれらの細胞死をトリガーするために腫瘍細胞核に導入されるに有効な量で、薬学的に許容される担体と組み合わせて、ＤＮＡ切断治療、特に放射線療法または化学療法と関連して使用されるアジュバント組成物としてのこれらの分子の使用を開示する。 （もっと読む）

両親媒性ポリマーの存在下、機械的攪拌機を使用してチャンバ内の溶液と沈殿剤との同時に導入した流れを混合することを含む、有機化合物の沈殿方法。本方法は連続方式で実施することができ、容易に分散可能な、ナノサイズの粒子形状の低溶解性有機化合物（たとえば薬剤）を製造規模で提供するのに特に有用である。
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本発明は、miR-143によって調節される遺伝子または遺伝子経路を同定するため、miR-143を使用して遺伝子もしくは遺伝子経路を調節するため、このプロファイルを使用して患者の状態を評価するため、および/または患者を適切なmiRNAによって治療するための、方法および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、miR-15、miR-26、miR-31、miR-145、miR-147、miR-188、miR-215、miR-216、miR-331、mmu-miR-292-3pによって調節される遺伝子または遺伝子経路を同定するための方法および組成物、ならびにmiR-15、miR-26、miR-31、miR-145、miR-147、miR-188、miR-215、miR-216、miR-331、mmu-miR-292-3pの配列の全体または一部を含む核酸を使用して遺伝子または遺伝子経路を調節するための方法および組成物、このプロファイルを患者の状態の評価に使用する方法および組成物、および/または患者を適切なmiRNAによって治療するための方法および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、水素化ピリド［４，３−ｂ］インドール類、例えばディメボンなど、を使用してＡＬＳを治療および／または予防し、かつ／あるいは発病および／または発症を緩徐化するための方法を提供する。一つの実施形態において、本発明は、ＡＬＳを発症する危険のある個体（例えばＳＯＤ１変異体を有する個体）におけるＡＬＳの発病および／または発症を、その個体に有効量の水素化ピリド［４，３−ｂ］インドール、またはその薬学的に許容できる塩を投与することによって予防または緩徐化させる方法を提供する。
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式Iの化合物が提供され、式中、X₁およびX₂はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。

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