炎症性自己免疫疾患を治療するための非経口投与薬剤の製造において活性物質として使用するために適したメトトレキセート濃厚溶液が開示される。メトトレキセートは、薬学的に許容される溶剤中へ、２５ｍｇ／ｍｌよりも高い濃度で添加される。本発明は、この種の薬剤溶液配合物を保有するカルプル及び既製シリンジ、並びにこの種のカルプル及び／又は既製シリンジを具備するペンインジェクターにも関する。 （もっと読む）

式（A）の化合物および組成物、ならびにフラビウイルス（Flaviviridae）科のウイルス感染症を治療するためのそれらの使用が開示される。

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本発明は、ホスホン酸エステル官能基又はホスホン酸官能基で置換されたＰＮＡ単位を含み、少なくとも１つのキラル中心を有する新規の化合物に関する。本化合物は、ＡＩＤＳ等のウイルス疾患の治療のために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、部分的に、ＦＡＢ Ｉ阻害特性を持つ化合物に関する。そのような化合物はまた、ＦＡＢ Ｉに構造的または機能的のいずれかに類似する他の酵素、例えば、ＦＡＢ Ｋなども阻害する。その記載した化合物と組成物は、細菌性感染症を治療するのに用いられる。また、記載した化合物は、該化合物を無生物の表面に適用することによって、無生物の表面を殺菌するために使用することもできる。また、明記した化合物を含む記載した組成物を含むキットも、この使用のための指示書とともに提供される。 （もっと読む）

【課題】脊椎動物生体内において、ＰＩ３キナーゼ依存性炎症性サイトカインの合成を阻害する新たな阻害剤及び阻害方法を提供すること、特に、細胞性免疫応答を抑制する抑制剤及び抑制方法、並びに液性免疫応答を賦活させる賦活剤及び賦活方法と提供すること。
【解決手段】生体にＬｉイオンを投与することにより、炎症性サイトカインの合成を阻害する。これにより、細胞性免疫応答を抑制し、免疫関与炎症性疾患（immune-mediated inflammatory disorders (I.M.I.D.)）の治療が可能になる。 （もっと読む）

式Ｉの化合物
【化１】


およびこれを用いて哺乳類において５−ＨＴ_２ｃ受容体に媒介される疾患を治療するための方法。
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ＣＣＲ２受容体またはＣＣＲ９受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物（Ｉ）を提供する。動物試験は、これらの化合物がＣＣＲ２およびＣＣＲ９に関する顕著な特徴的疾患である炎症を治療するために有用であることを実証する。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患、ＣＣＲ９を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において有用であり、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして、およびＣＣＲ９アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。 （もっと読む）

本発明の実施形態は、癌腫抗原のＭＨＣクラスＩ拘束エピトープに対する免疫応答を誘導、同調、及び／又は増幅して有効な抗癌免疫応答を得るための方法及び組成物に関する。本明細書中に開示される方法及び組成物を、予防又は治療目的で使用することができる。さらなる実施形態は、化学療法薬と組み合わせた免疫原性組成物を含む療法ストラテジーを必要とする被験体に施すことによる癌等の細胞増殖性疾患を治療する方法を提供する。
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【課題】本発明は、生体分子に関連する。
【解決手段】具体的には、本発明は、対象における細胞増殖異常の存在、素因、及び／又は重篤度を検出する方法を提供する。また、本発明は、対象における細胞増殖異常のための処置の効力をモニターする方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ジャスモネート誘導体（例えば、ジャスモン酸メチル、又は式Ｉから式ＶＩＩのいずれかの化合物、又は当該式で表されるジャスモネート誘導体のいずれか）並びに化学療法薬（例えば、ニトロソ尿素、プラチナ化合物、タキサン誘導体、抗腫瘍抗生物質）及び解糖阻害薬（例えば、２−デオキシ−Ｄ−グルコース）から選択される少なくとも１つの他の薬剤を含む組合せを投与することによって癌を治療するための組成物及び方法に関する。ジャスモネート誘導体及び少なくとも１つの他の薬剤は一緒になって、好ましくは相乗的（協働的）である治療効果をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の化合物のベシル酸塩に関する。該塩の調製方法、および薬剤としての、特に鎮静または催眠、不安緩解、筋弛緩、または抗痙攣の目的のためのそれらの使用も記載される。本発明によれば、式（Ｉ）の化合物のベシル酸塩が提供される。好ましくは、この塩は、結晶塩である。好ましくは、この結晶塩は、式（Ｉ）の化合物：ベシル酸塩の１：１の化学量論比を有する。ベシル酸の多形相の調製および特徴づけは、以下の実施例に記載されている。本発明によれば、式（Ｉ）の化合物のベシル酸塩の結晶多形（本明細書でベシル酸塩形態１と呼ぶ）が提供され、これは、約７．３、７．８、９．４、１２．１、１４．１、１４．４、１４．７，または１５．６度２θにおける特性ピークを含む粉末Ｘ線回折（ＸＲＰＤ）パターンを示す。
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下記の式を有する化合物を、本明細書において開示する：
【化１】


また、該化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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【課題】哺乳類の疼痛、機能性疼痛症候群、器官疼痛症候群、組織疼痛症候群の治療
【解決手段】
Ｒ^１、Ｒ^８、Ｒ^１１及びＲ^１２はそれぞれＨ又はハイドロカルボニル；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６及びＲ^７はそれぞれＨ、ハロゲン又はＣ_１−４のハイドロカルボニル；Ｒ^４はＣ_１−６のハイドロカルボニル又はＡｒ；又は＝ＣＲ^４Ｒ^３はシクロペンチリデン、シクロヘキシリデン、１−メチルピペリジン−４−イリデン、又はインデン−１−イリデン、Ｒ^５はそれぞれＨ、１−４の同一又は異なるＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ_３、Ｒ^９、ＯＲ^９、ＮＲ^９Ｒ^１０、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯＯＲ^９、Ｏ_２ＣＲ^９、ＣＯＮＲ^９Ｒ^１０、ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、ヘテロ環、アリール、又は化学式ＩＩの基；Ｒ^９及びＲ^１０はＨ又はＣ_１−６のハイドロカルボニル；Ａｒは芳香族環；ｍは０、１又は２；ｎは０、１、２、３又は４である、化学式Ｉで表される化合物、又はそれらの塩、水和物、及びそれらの作成方法。



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【課題】本発明は、癌の原発腫瘍に対し有効な治療剤、より詳細には癌の予防・治療に有効なＮＫ４遺伝子治療剤及び組換えＮＫ４蛋白製剤を提供する。また、本発明は、癌の転移に対しても有効な治療剤、より詳細には癌転移の予防・治療に有効なＮＫ４遺伝子治療剤及び組換えＮＫ４蛋白製剤を提供する。
さらに、本発明は、癌を含む血管新生により生じる疾患に対し有効な治療剤、より詳細には血管新生により生じる疾患に対し有効なＮＫ４遺伝子治療剤及び組換えＮＫ４蛋白製剤を提供する。
【解決手段】配列番号：１または配列番号：２で表される塩基配列を含有するＤＮＡまたは該ＤＮＡとストリンジェントな条件下でハイブリダイズするＤＮＡを含有するＤＮＡ。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、特にＲ¹が、置換されていてもよいアルキル、アラルキル又はヘテロシクリル−アルキル基である式（Ｉ）の化合物は、ナトリウムチャンネルブロッカー又は葉酸代謝拮抗薬として活性を有することが示されている。Ｒ¹がアラルキル又はヘテロシクリル−アルキルである幾つかの新規化合物を開示する。
【化１】

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【課題】レチノイドに関連する生理学的な徴候を伴う障害を処置するための方法および組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、哺乳動物におけるＩ型またはＩＩ型の糖尿病を処置するための組成物を提供する。この組成物は、第一の化合物の有効量を含有し、この第一の化合物は、この哺乳動物における血清ＲＢＰまたはＴＴＲのレベルまたは活性を調節し得、そして、この組成物は、投与に適している。さらに、この第一の化合物は、レチノールのＲＢＰへの結合を阻害するか、この哺乳動物におけるＲＢＰまたはＴＴＲの転写または翻訳を阻害し得る。 （もっと読む）

本開示内容は、正味のアニオン電荷を低減するように改変された核酸構築物に関する。いくつかの態様において、この構築物は、ホスホジエステル及び／又はホスホチオエート保護基を含む。本開示内容はまた、かかる構築物の作製及び使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、標的遺伝子の発現を抑制するように設計された少なくとも１の二本鎖オリゴリボヌクレオチド（二本鎖ＲＮＡ）を含む薬剤に関する。
【解決手段】本発明によれば、その二本鎖ＲＮＡの１の鎖は、少なくとも一部が標的遺伝子に相補的である。標的遺伝子は下記の群から選択することができる：ガン遺伝子、サイトカイン遺伝子、Ｉｄ蛋白質遺伝子、発生遺伝子、プリオン遺伝子。標的遺伝子は、病原性生物（特に、プラスモディウム）において発現し得る。標的遺伝子はまた、好ましくはヒトに対して病原性であるウイルスまたはウイロイドの一部であり得る。 （もっと読む）

【解決手段】本発明のビアリールベンゾイミダゾール誘導体は、ＨＥＫ細胞内のカルシウム抑制能が優れているので、バニロイドレセプターに対して強い拮抗作用を示し、また、鎮痛効果が優れているので、痛症、急性痛症、慢性痛症、神経病性痛症、手術後の痛症、偏頭痛、関節痛、神経病症、神経損傷、糖尿病性神経病、神経病性疾患、神経性皮膚疾患、脳卒中、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、セキ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、火傷、乾癬、そう痒症（かゆみ）、嘔吐、皮膚や目及び粘膜の刺激、胃‐十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患、及び炎症性疾患からなる群より選ばれる１種の疾患であることを特徴とするバニロイドレセプターの拮抗作用の有効な障害を予防または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】ピラゾロン誘導体若しくはその生理的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含有する水溶液剤であって、長期保存した場合における不純物の形成を抑制した安定な水溶液剤を提供すること。
【解決手段】ピラゾロン誘導体若しくはその生理的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物、アルコール、及び水溶液中で亜硫酸水素イオンを発生する化合物を含有する水溶液剤。 （もっと読む）