本発明は、ヒスタミンＨ３−受容体活性を調節する式（Ｉａ）の一定のビフェニルスルホンアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、ヒスタミンＨ３−受容体関連障害（認知障害、癲癇、脳外傷、鬱病、肥満、睡眠および覚醒状態の障害（発作睡眠、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻閉、認知症、アルツハイマー病など）の治療で有用な方法を対象とする。
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【課題】ピラゾロン誘導体若しくはその生理的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含有する水溶液剤であって、長期保存した場合における不純物の形成を抑制した安定な水溶液剤を提供すること。
【解決手段】ピラゾロン誘導体若しくはその生理的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物、アルコール、及び水溶液中で亜硫酸水素イオンを発生する化合物を含有する水溶液剤。 （もっと読む）

式（１）の化合物およびその塩および溶媒和物が、Ｃ型肝炎ウイルス感染の処置または予防のために提供される。化合物（１）を作製および処方するための方法が提供される。別の実施形態は、哺乳動物（より具体的には、ヒト）におけるＨＣＶ感染の予防または処置のための医薬の製造のための化合物（１）の使用を含む。本発明の別の実施形態は、少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む、式（１）の化合物の薬学的組成物に関する。

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【課題】 ヒトにおいて免疫応答の誘導活性を示し、且つその活性がマウスに交差性を示す新規な免疫刺激性オリゴヌクレオチドおよびこの免疫刺激性オリゴヌクレオチドの医薬用途を提供すること。
【解決手段】 特定の塩基配列を有し、ヒトおよびマウスに対して免疫刺激活性を有する、オリゴヌクレオチド、及びそれを含む、免疫系が正常に機能していない疾患または障害、あるいは免疫機能を増強させることが有効である疾患または障害を、処置、予防もしくは改善する際に使用するための治療剤を提供した。 （もっと読む）

本発明は、優れたＰＤＥ−５阻害活性を有するピロロピリミジノン誘導体の塩およびその製造方法に関する。更に詳しくは、本発明は、ピロロピリミジノン誘導体と、ゲンチシン酸、マレイン酸、クエン酸、フマルさんおよび酒石酸の中から選択される酸を反応して製造される結晶性酸付加塩に関する。ピロロピリミジノン誘導体の塩は、吸湿性がなく、長期貯蔵安定性、光安定性および熱安定性が優れ、製剤に適合し、ＰＤＥ−５阻害活性が優れており、勃起障害、肺動脈高血圧、慢性閉塞性肺疾患、前立腺肥大症および下部尿路疾患の治療および予防に有効である。 （もっと読む）

【課題】ろ過性及び粒子径特性に優れ、生体への投与に適したＣＳ・鉄コロイド製剤を提供する。
【解決手段】ＣＳ又はその塩にＣＳ分解酵素を作用させることによって得られる画分に、第二鉄塩及びアルカリ金属水酸化物を接触させることによってＣＳ・鉄コロイド製剤を製造する。
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本発明は、インドール−３−アルキルカルボン酸（ＩＣＡ）を含む光感作剤、及びこれを含む光線力学治療用キットに関するものである。より詳細には、本発明はＩＣＡまたはその薬学的に許容可能な塩を含む薬学的組成物、そして光感作剤としてＩＣＡを使う新規の光線力学治療方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病性合併症の処置または予防のための薬剤の製造のためのＰＫＣ阻害剤の使用であって、ここで、ＰＫＣ阻害剤が、３−（１．Ｈ．−インドル−３−イル）−４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−キナゾリン−４−イル］−ピロール−２，５−ジオン、３−（１．Ｈ．−インドル−３−イル）−４−［２−（ピペラジン−１−イル）−キナゾリン−４−イル］−ピロール−２，５−ジオン、３−［３−（４，７−ジアザ−スピロ［２．５］オクト−７−イル）−イソキノリン−１−イル］−４−（７−メチル−１Ｈ−インドル−３−イル）−ピロール−２，５−ジオンまたはそれらの薬学的に許容される塩である使用に関する。 （もっと読む）

骨髄腫腫瘍細胞（Ｕ２６６）及びヒト微小血管内皮細胞（ＨＭＥＣ）のヘパラナーゼ酵素の活性及び発現に対するデフィブロチドの効果を検証する為に研究が実施された。本研究は、デフィブロチドが、ヘパラナーゼの抑制により及び／又はヘパラナーゼ遺伝子発現の下方制御により正に影響される病気、例えば糖尿病などの処置の為の医薬の製造の為に有効に用いられうることを実証した。 （もっと読む）

野生型β-グルコセレブロシダーゼの安定性を増強する方法を提供する。中枢神経系におけるβ-グルコセレブロシダーゼの発現又は活性の増強が有用と考えられる、神経学的疾患を有する個体の治療及び/又は予防の方法を提供する。この方法は、β-グルコセレブロシダーゼ用の薬理学的シャペロンの有効量を投与することを含み、但し、個体は、β-グルコセレブロシダーゼをコードする遺伝子に変異を有さないことを条件とする。さらに、特異的な薬理学的シャペロンとして同定され、インビボで中枢神経系においてβ-グルコセレブロシダーゼの活性を増強することが示されるβ-グルコセレブロシダーゼインヒビターを提供する。 （もっと読む）

結晶塩酸デュロキセチン、結晶塩酸デュロキセチンを含有する組成物、およびそれらの製造方法。
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本発明は、水性の製薬学的に許容され得る担体中に懸濁されたＮＮＲＴＩ化合物ＴＭＣ２７８のマイクロ−もしくはナノ粒子を含んでなる、筋肉内又は皮下注入を介する投与のための製薬学的組成物ならびにＨＩＶ感染の処置及び予防におけるそのような製薬学的組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、患者への投与に際して、二峰性または多峰性で、ヒドロコドンを送達する、多粒子状修飾放出ヒドロコドン組成物と組み合わされた、ナノ粒子状メロキシカム組成物を含む組成物に関する。多粒子状修飾放出組成物は、第一構成要素および少なくとも１つの次なる構成要素を含み；第一構成要素は、ヒドロコドンを含む粒子の第一集団を含み、そして少なくとも１つの次なる構成要素は、ヒドロコドンを含む粒子の第二集団を含み、構成要素の組み合わせが、二峰性または多峰性放出プロフィールを示す。本発明はまた、こうした組み合わせ組成物を含む、固形経口剤形にも関する。
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本発明は、構造式Ｉを有する新規な化合物及びその薬学的に許容される塩、組成物並びに使用方法に関する。これらの新規な化合物は、認識機能障害、アルツハイマー病、神経変性及び認知症の治療又は予防を提供する。
【化１】

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細胞周期阻害活性を保有する式（Ｉ）の化合物について記載する。
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【課題】従来の抗がん剤の効果は副作用の出現などの問題によりその効果が十分ではない。従って患者の予後改善をもたらすためには新規な抗がん剤が必要である。
【解決手段】一般式（１）


（式中、ＸおよびＹは水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基又はシアノ基を示し、ｎは１〜３の整数を示す。）で表されるピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン誘導体、その水和物、その溶媒和物または薬理学的に許容される塩、およびその医薬としての用途に関する。 （もっと読む）

本発明はＨＭ７４ａ受容体のアゴニストであるプリノン誘導体に関する。疾患を治療するための化合物およびそれらの医薬的に許容し得る塩の組成物および使用方法が本明細書でさらに提供される。
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本発明によって、ナノ粒子と結合している生物活性ポリペプチドを含むナノ粒子−ポリペプチド複合体が提供され、ここで、その生物活性ポリペプチドは、そのタンパク質の細胞内取り込みを容易にする化学的部分の付加によって改変される。ここで、そのポリペプチドは、タンパク質またはペプチドであり得る。いくつかの実施形態において、そのタンパク質またはペプチドのアミノ酸配列は、腫瘍抑制遺伝子産物のアミノ酸配列に由来する。 （もっと読む）

抗悪性腫瘍薬及び／又は抗ウィルス剤であるＡｋｔ阻害剤としての４−［５−（２−アミノ−エタンスルホニル）−イソキノリン−７−イル］−フェノールもしくはその薬理学的に許容できる塩、又はその化合物の水和物もしくはその塩、並びに当該化合物を含んでなる組成物及び当該化合物を用いる方法。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造式Ｉを有する新規の化合物、ならびに、それらの製薬上許容できる塩、組成物、および、使用方法に関する。これらの新規の化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性、および、認知症の治療または予防を提供する。
【化１】

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