アミノイミダゾロン類、および、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性および認知症を治療するための医薬品としてのそれらの使用
本発明は、以下の構造式Ｉを有する新規の化合物、ならびに、それらの製薬上許容できる塩、組成物、および、使用方法に関する。これらの新規の化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性、および、認知症の治療または予防を提供する。
【化１】
【化１】
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
遊離塩基、または、製薬上許容できる塩、溶媒化合物もしくはそれらの塩の溶媒化合物としての、式Ｉ：
【化１】
で示される化合物。
式中、
Ａは、独立して、５、６または７員環の複素環（任意に１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）から選択され；
Ｂは、独立して、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロ芳香環（任意に１個またはそれ以上のＲ２で置換されていてもよい）から選択され；
Ｃは、独立して、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロ芳香環（任意に１個またはそれ以上のＲ３で置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ１は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリル、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ６、（ＳＯ２）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＳＯ２）Ｒ７、ＳＯＲ６、ＳＯ２Ｒ６、ＯＳＯ２Ｒ６、および、ＳＯ３Ｒ６から選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、および、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリルは、任意に１個またはそれ以上のＥで置換されていてもよく；または、２個のＲ１置換基は、それらが結合している原子と一緒になって、環または複素環（任意に１個またはそれ以上のＥで置換されていてもよい）を形成し；
Ｒ２、Ｒ３またはＲ４は、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３-６シクロアルケニル、Ｃ３-６シクロアルキニル、Ｃ３-６ヘテロシクリル、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ６、（ＳＯ２）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＳＯ２）Ｒ７、ＳＯＲ６、ＳＯ２Ｒ６、ＯＳＯ２Ｒ６、および、ＳＯ３Ｒ６から選択され、ここにおいて該アリール、ヘテロアリール、Ｃ３-６シクロアルケニル、Ｃ３-６シクロアルキニル、および、Ｃ３-６ヘテロシクリルは、任意に１個またはそれ以上のＥで置換されていてもよく；
Ｒ５は、独立して、水素、シアノ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリル、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ６、ＳＯ２Ｒ６、および、ＳＯ３Ｒ６から選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリルは、任意に１個またはそれ以上のＥで置換されていて
もよく；
Ｅは、独立して、ハロゲン、ニトロ、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルヘテロシクリル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ６、（ＳＯ２）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯＲ６、ＯＳＯ２Ｒ６、および、ＳＯ３Ｒ６から選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、または、Ｃ０-６アルキルヘテロシクリルは、任意に、独立してハロ、ニトロ、シアノ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、および、トリフルオロメトキシから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルヘテロシクリルから選択されるか、または、
Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５または６員環の複素環を形成していてもよく；
Ｒ８は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ９、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリル、ＮＲ９Ｒ１０、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ１０、Ｏ（ＣＯ）Ｒ９、ＣＯ２Ｒ９、ＣＯＲ９、（ＳＯ２）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９（ＳＯ２）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ９、ＳＯＲ９、ＯＳＯ２Ｒ９、および、ＳＯ３Ｒ９から選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、および、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリルは、任意に１個またはそれ以上のＥで置換されていてもよく；または、
２個のＲ８は、それらが結合している原子と一緒になって、環または複素環（任意に１個またはそれ以上のＥで置換されていてもよい）を形成していてもよく；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルヘテロシクリルから選択され；または、
Ｒ９およびＲ１０は、一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５または６員環の複素環を形成していてもよく；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｐは、０、１、２または３であり；
ｑは、０、１、２または３であり；
ｔは、０、１、２または３であり；
ここにおいてｎ、ｐまたはｑの１つは、少なくとも１である。
【請求項２】
Ａは、独立して、５または６員環の複素環から選択され；
Ｂは、独立して、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロ芳香環（任意に１個またはそれ以上のＲ２で置換されていてもよい）から選択され；
Ｃは、独立して、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロ芳香環（任意に１個またはそれ以上のＲ３で置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ２、Ｒ３またはＲ４は、独立して、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３-６シクロアルケニル、Ｃ３-６シクロアルキニル、Ｃ３-６ヘテロシクリル、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ６、（ＳＯ２）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＳＯ２）Ｒ７、ＳＯＲ６、ＳＯ２Ｒ６、ＯＳＯ２Ｒ６、および、ＳＯ３Ｒ６から選択され、ここにおいて該アリール、ヘテロアリール、Ｃ３-６シクロアルケニル、Ｃ３-６シクロアルキニル、および、Ｃ３-６ヘテロシクリルは、任意に１個またはそれ以上のＥで置換されていてもよく；
Ｒ５は、水素であり；
Ｅは、独立して、ハロゲン、ニトロ、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルヘテロシクリル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ６、（ＳＯ２）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯＲ６、ＯＳＯ２Ｒ６、および、ＳＯ３Ｒ６から選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、または、Ｃ０-６アルキルヘテロシクリルは、任意に、独立してハロ、ニトロ、シアノ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、および、トリフルオロメトキシから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルヘテロシクリルから選択されるか、または、
Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５または６員環の複素環を形成していてもよく；
Ｒ８は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ９、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリル、ＮＲ９Ｒ１０、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ１０、Ｏ（ＣＯ）Ｒ９、ＣＯ２Ｒ９、ＣＯＲ９、（ＳＯ２）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９（ＳＯ２）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ９、ＳＯＲ９、ＯＳＯ２Ｒ９、および、ＳＯ３Ｒ９から選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、および、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリルは、任意に１個またはそれ以上のＥで置換されていてもよく；または、
２個のＲ８は、それらが結合している原子と一緒になって、環または複素環（任意に１個またはそれ以上のＥで置換されていてもよい）を形成していてもよく；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルヘテロシクリルから選択され；または、
Ｒ９およびＲ１０は、一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５または６員環の複素環を形成していてもよく；
ｍは、０であり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０または１であり；
ｑは、０、１、２または３であり；
ｔは、０、１、２または３であり；
ここにおいてｎ、ｐまたはｑの１つは、少なくとも１である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｂは、独立して、フェニルまたは６員環のヘテロ芳香環（任意に１個のＲ２で置換されていてもよい）から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｂは、独立して、フェニルおよびピリジル（任意に１個のＲ２で置換されていてもよい）から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｃは、独立して、フェニルまたは６員環のヘテロ芳香環（任意に１個のＲ３で置換されていてもよい）から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
ｎは、１であり、Ｒ２は、ＯＳＯ２Ｒ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｂは、独立して、フェニルおよびピリジルから選択され；ｎは、１であり、Ｒ２は、ＯＳＯ２Ｒ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３は、ＯＳＯ２Ｒ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｃは、独立して、フェニルまたは６員環のヘテロ芳香環から選択され；ｐは、１であり、Ｒ３は、ＯＳＯ２Ｒ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６は、Ｃ１-６アルキルである、請求項６〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６は、トリフルオロメチルである、請求項６〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
ｍは、０であり；ｎは、０であり；ｐは、０であり；そして、ｑは、１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ｍは、０であり；ｎは、１であり；ｐは、０であり；そして、ｑは、０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ｍは、０であり；ｎは、０であり；ｐは、１であり；そして、ｑは、０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ｔは、１または２である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ８はＣに位置しており、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、および、ＯＲ９から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ９は、Ｃ１-６アルキル、および、トリフルオロメチルから選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ８はＣに位置しており、Ｃ１-６アルキル（任意に１個またはそれ以上のＥで置換されていてもよい）である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｅは、ハロゲンである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａは、５または６員環の複素環から選択され；
Ｂは、フェニルまたは６員環のヘテロ芳香環（任意に１個のＲ２で置換されていてもよい）から選択され；
Ｃは、フェニルまたは６員環のヘテロ芳香環（任意に１個またはそれ以上のＲ３で置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ２またはＲ３は、ＯＳＯ２Ｒ６であり；
Ｒ５は、水素であり；
Ｒ６は、Ｃ１-６アルキルであり；
Ｒ８は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ９から選択され；
Ｒ９は、Ｃ１-６アルキル、および、トリフルオロメチルから選択され；
ｍは、０であり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０であり；
ｑは、０、１または２であり；
ｔは、０または１であり；
ここにおいてｎまたはｑの一方は、少なくとも１である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａは、独立して、５または６員環の複素環から選択され；
Ｂは、フェニル（任意に１個のＲ２で置換されていてもよい）であり；
Ｃは、独立して、フェニルまたは６員環のヘテロ芳香環（任意に１個またはそれ以上のＲ３で置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ２またはＲ３は、ＯＳＯ２Ｒ６であり；
Ｒ５は、水素であり；
Ｅは、ハロゲンであり；
Ｒ６は、独立して、Ｃ１-６アルキル、および、トリフルオロメチルから選択され；
Ｒ８は、独立して、ハロゲン、ＯＲ９、および、Ｃ１-６アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキルは、任意に１個またはそれ以上のＥで置換されていてもよく；
Ｒ９は、独立して、水素、および、Ｃ１-６アルキルから選択され；
ｍは、０であり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０または１であり；
ｑは、０であり；
ｔは、０、１または２であり；
ここにおいてｎまたはｐの１つは、少なくとも１である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａは、２個のＲ１で置換された６員環の複素環であり；
Ｂは、１個のＲ２で置換されたフェニルであり；
Ｃは、６員環のヘテロ芳香環であり；
Ｒ１は、ハロゲンであり；
Ｒ２は、ＣＯＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、水素であり；
Ｒ６およびＲ７は、Ｃ１-６アルキルであり；
Ｒ８は、ハロゲンであり；
ｍは、２であり；
ｎは、１であり；
ｐは、０であり；
ｑは、０であり；そして、
ｔは、０または１である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
以下：
４−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルスルホナートアセタート；
４−［６−アミノ−８−（３−ピラジン−２−イルフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルスルホナートアセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３−（５−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルスルホナートアセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルスルホナートアセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−シアノビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルスルホナートアセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．２５アセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３−（６−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルメタンスルホナート０．２５アセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３−（２，６−ジフルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルメタンスルホナート０．２５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３−ピリジン−３−イルフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．７５アセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルメタンスルホナート０．２５アセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−３−イル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（２’−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（２’−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．２５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−エトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−ニトロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（２’，５’−ジメトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−シアノ−４’−フルオロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（５’−シアノ−２’−フルオロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３−ピリミジン−５−イルフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルスルホナートアセタート；
３−｛６−アミノ−８−［３−（５−クロロ−２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルメタンスルホナート；
３’−［６−アミノ−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］−５−メトキシビフェニル−３−イルスルホナートアセタート；
３’−［６−アミノ−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］−５−クロロビフェニル−３−イルスルホナートアセタート；
４−［６−アミノ−８−（３−ピラジン−２−イルフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナートアセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３−ピリジン−３−イルフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．５アセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルプロパン−１−スルホナートアセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルプロパン−１−スルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（４’−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−クロロ−２’−フルオロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（２’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．７５アセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルプロパン−１−スルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３−ピリジン−３−イルフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート０．７５アセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルシクロプロパンスルホナート０．７５アセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルシクロプロパンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−クロロ−２’−フルオロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（２’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート０．５アセタート；
３’−［５−アミノ−７−（４−メトキシフェニル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］−５−メトキシビフェニル−３−イルスルホナートアセタート；
４−［５−アミノ−７−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルメタンスルホナート０．２５アセタート；
４−［５−アミノ−７−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルメタンスルホナート０．２５アセタート；
４−［５−アミノ−７−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［５−アミノ−７−（３−ピリジン−３−イルフェニル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−｛５−アミノ−７−［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル｝フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−｛５−アミノ−７−［３−（５−クロロ−２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル｝フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［５−アミノ−７−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルプロパン−２−スルホナート０．５アセタート；
４−［５−アミノ−７−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルプロパン−２−スルホナート０．５アセタート；
４−［５−アミノ−７−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルプロパン−２−スルホナート０．５アセタート；
４−［５−アミノ−７−（３−ピリジン−３−イルフェニル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルプロパン−２−スルホナート０．７５アセタート；
４−｛５−アミノ−７−［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル｝フェニルプロパン−２−スルホナート０．７５アセタート；
４−｛５−アミノ−７−［３−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル｝フェニルプロパン−２−スルホナート０．５アセタート；
３’−（６−アミノ−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル）−５−クロロビフェニル−３−イルメタンスルホナート０．５アセタート；および、
３’−（６−アミノ−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル）−５−メトキシビフェニル−３−イルメタンスルホナート０．２５アセタート
から選択される化合物。
【請求項２４】
以下：
４−［５−アミノ−７−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルトリフルオロメタンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルトリフルオロスルホナートアセタート；
３’−（６−アミノ−８−フェニル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル）−５−メトキシビフェニル−３−イルメタンスルホナートヒドロクロリド；
３−｛６−アミノ−８−［３’，５’−ビス（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルトリフルオロメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３−ピリジン−３−イルフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３−ピリミジン−５−イルフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート；
３−｛６−アミノ−８−［３−（５−クロロ−２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジメチルビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３−ピリミジン−５−イルフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルトリフルオロメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルトリフルオロメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３−ピリジン−３−イルフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルトリフルオロメタンスルホナート；
３−｛６−アミノ−８−［３−（５−クロロ−２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルトリフルオロメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３−ピリミジン−５−イルフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルトリフルオロメタンスルホナート；および、
３’−［６−アミノ−８−（３−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］−５−メトキシビフェニル−３−イルメタンスルホナート
から選択される化合物。
【請求項２５】
以下：
３−｛６−アミノ−３，３−ジフルオロ−８−［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；および、
４−｛６−アミノ−３，３−ジフルオロ−８−［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド
から選択される化合物。
【請求項２６】
製薬上許容できる賦形剤、キャリアーまたは希釈剤と共に、活性成分として治療上有効な量の請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２７】
医薬品として使用するための、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物、または、それらの製薬上許容できる塩。
【請求項２８】
Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬品としての、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬品としての、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、ここにおいて該Ａβ関連の病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳内出血、認知機能障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶障害、アルツハイマー病に関連する注意欠陥障害の症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、混合性血管性認知症、変性性認知症、初老性認知症、老人性認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または、皮膚基底核変性症である、上記使用。
【請求項３０】
Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬品の製造における、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３１】
Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬品の製造における、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、ここにおいて該Ａβ関連の病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳内出血、認知機能障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶障害、アルツハイマー病に関連する注意欠陥障害の症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、混合性血管性認知症、変性性認知症、初老性認知症、老人性認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または、皮質基底核変性症である、上記使用。
【請求項３２】
ＢＡＣＥと、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物とを接触させることを含む、ＢＡＣＥ活性の阻害方法。
【請求項３３】
患者に、治療上有効な量の請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、哺乳動物におけるＡβ関連の病状の治療または予防方法。
【請求項３４】
Ａβ関連の病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳内出血、認知機能障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶障害、アルツハイマー病に関連する注意欠陥障害の症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、混合性血管性認知症、変性性認知症、初老性認知症、老人性認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または、皮質基底核変性症である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
哺乳動物は、ヒトである、請求項３３に記載の方法。
【請求項３６】
患者に、治療上有効な量の請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物、および、少なくとも１種の向知性薬、記憶増強剤、または、コリンエステラーゼ阻害剤を投与することを含む、哺乳動物におけるＡβ関連の病状の治療または予防方法。
【請求項３７】
Ａβ関連の病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳内出血、認知機能障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶障害、アルツハイマー病に関連する注意欠陥障害の症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、混合性血管性認知症、変性性認知症、初老性認知症、老人性認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または、皮質基底核変性症である、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
哺乳動物は、ヒトである、請求項３６に記載の方法。
【請求項１】
遊離塩基、または、製薬上許容できる塩、溶媒化合物もしくはそれらの塩の溶媒化合物としての、式Ｉ：
【化１】
で示される化合物。
式中、
Ａは、独立して、５、６または７員環の複素環（任意に１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）から選択され；
Ｂは、独立して、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロ芳香環（任意に１個またはそれ以上のＲ２で置換されていてもよい）から選択され；
Ｃは、独立して、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロ芳香環（任意に１個またはそれ以上のＲ３で置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ１は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリル、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ６、（ＳＯ２）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＳＯ２）Ｒ７、ＳＯＲ６、ＳＯ２Ｒ６、ＯＳＯ２Ｒ６、および、ＳＯ３Ｒ６から選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、および、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリルは、任意に１個またはそれ以上のＥで置換されていてもよく；または、２個のＲ１置換基は、それらが結合している原子と一緒になって、環または複素環（任意に１個またはそれ以上のＥで置換されていてもよい）を形成し；
Ｒ２、Ｒ３またはＲ４は、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３-６シクロアルケニル、Ｃ３-６シクロアルキニル、Ｃ３-６ヘテロシクリル、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ６、（ＳＯ２）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＳＯ２）Ｒ７、ＳＯＲ６、ＳＯ２Ｒ６、ＯＳＯ２Ｒ６、および、ＳＯ３Ｒ６から選択され、ここにおいて該アリール、ヘテロアリール、Ｃ３-６シクロアルケニル、Ｃ３-６シクロアルキニル、および、Ｃ３-６ヘテロシクリルは、任意に１個またはそれ以上のＥで置換されていてもよく；
Ｒ５は、独立して、水素、シアノ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリル、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ６、ＳＯ２Ｒ６、および、ＳＯ３Ｒ６から選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリルは、任意に１個またはそれ以上のＥで置換されていて
もよく；
Ｅは、独立して、ハロゲン、ニトロ、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルヘテロシクリル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ６、（ＳＯ２）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯＲ６、ＯＳＯ２Ｒ６、および、ＳＯ３Ｒ６から選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、または、Ｃ０-６アルキルヘテロシクリルは、任意に、独立してハロ、ニトロ、シアノ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、および、トリフルオロメトキシから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルヘテロシクリルから選択されるか、または、
Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５または６員環の複素環を形成していてもよく；
Ｒ８は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ９、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリル、ＮＲ９Ｒ１０、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ１０、Ｏ（ＣＯ）Ｒ９、ＣＯ２Ｒ９、ＣＯＲ９、（ＳＯ２）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９（ＳＯ２）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ９、ＳＯＲ９、ＯＳＯ２Ｒ９、および、ＳＯ３Ｒ９から選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、および、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリルは、任意に１個またはそれ以上のＥで置換されていてもよく；または、
２個のＲ８は、それらが結合している原子と一緒になって、環または複素環（任意に１個またはそれ以上のＥで置換されていてもよい）を形成していてもよく；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルヘテロシクリルから選択され；または、
Ｒ９およびＲ１０は、一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５または６員環の複素環を形成していてもよく；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｐは、０、１、２または３であり；
ｑは、０、１、２または３であり；
ｔは、０、１、２または３であり；
ここにおいてｎ、ｐまたはｑの１つは、少なくとも１である。
【請求項２】
Ａは、独立して、５または６員環の複素環から選択され；
Ｂは、独立して、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロ芳香環（任意に１個またはそれ以上のＲ２で置換されていてもよい）から選択され；
Ｃは、独立して、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロ芳香環（任意に１個またはそれ以上のＲ３で置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ２、Ｒ３またはＲ４は、独立して、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３-６シクロアルケニル、Ｃ３-６シクロアルキニル、Ｃ３-６ヘテロシクリル、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ６、（ＳＯ２）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＳＯ２）Ｒ７、ＳＯＲ６、ＳＯ２Ｒ６、ＯＳＯ２Ｒ６、および、ＳＯ３Ｒ６から選択され、ここにおいて該アリール、ヘテロアリール、Ｃ３-６シクロアルケニル、Ｃ３-６シクロアルキニル、および、Ｃ３-６ヘテロシクリルは、任意に１個またはそれ以上のＥで置換されていてもよく；
Ｒ５は、水素であり；
Ｅは、独立して、ハロゲン、ニトロ、ＣＮ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルヘテロシクリル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６（ＣＯ）Ｒ７、Ｏ（ＣＯ）Ｒ６、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＲ６、（ＳＯ２）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯＲ６、ＯＳＯ２Ｒ６、および、ＳＯ３Ｒ６から選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、または、Ｃ０-６アルキルヘテロシクリルは、任意に、独立してハロ、ニトロ、シアノ、ＯＲ６、Ｃ１-６アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、および、トリフルオロメトキシから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルヘテロシクリルから選択されるか、または、
Ｒ６およびＲ７は、一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５または６員環の複素環を形成していてもよく；
Ｒ８は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ９、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリル、ＮＲ９Ｒ１０、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９（ＣＯ）Ｒ１０、Ｏ（ＣＯ）Ｒ９、ＣＯ２Ｒ９、ＣＯＲ９、（ＳＯ２）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９（ＳＯ２）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ９、ＳＯＲ９、ＯＳＯ２Ｒ９、および、ＳＯ３Ｒ９から選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、および、Ｃ０-６アルキルＣ３-６ヘテロシクリルは、任意に１個またはそれ以上のＥで置換されていてもよく；または、
２個のＲ８は、それらが結合している原子と一緒になって、環または複素環（任意に１個またはそれ以上のＥで置換されていてもよい）を形成していてもよく；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ０-６アルキルアリール、Ｃ０-６アルキルヘテロアリール、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルケニル、Ｃ０-６アルキルＣ３-６シクロアルキニル、Ｃ０-６アルキルヘテロシクリルから選択され；または、
Ｒ９およびＲ１０は、一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５または６員環の複素環を形成していてもよく；
ｍは、０であり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０または１であり；
ｑは、０、１、２または３であり；
ｔは、０、１、２または３であり；
ここにおいてｎ、ｐまたはｑの１つは、少なくとも１である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｂは、独立して、フェニルまたは６員環のヘテロ芳香環（任意に１個のＲ２で置換されていてもよい）から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｂは、独立して、フェニルおよびピリジル（任意に１個のＲ２で置換されていてもよい）から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｃは、独立して、フェニルまたは６員環のヘテロ芳香環（任意に１個のＲ３で置換されていてもよい）から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
ｎは、１であり、Ｒ２は、ＯＳＯ２Ｒ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｂは、独立して、フェニルおよびピリジルから選択され；ｎは、１であり、Ｒ２は、ＯＳＯ２Ｒ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３は、ＯＳＯ２Ｒ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｃは、独立して、フェニルまたは６員環のヘテロ芳香環から選択され；ｐは、１であり、Ｒ３は、ＯＳＯ２Ｒ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６は、Ｃ１-６アルキルである、請求項６〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６は、トリフルオロメチルである、請求項６〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
ｍは、０であり；ｎは、０であり；ｐは、０であり；そして、ｑは、１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ｍは、０であり；ｎは、１であり；ｐは、０であり；そして、ｑは、０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ｍは、０であり；ｎは、０であり；ｐは、１であり；そして、ｑは、０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ｔは、１または２である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ８はＣに位置しており、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、および、ＯＲ９から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ９は、Ｃ１-６アルキル、および、トリフルオロメチルから選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ８はＣに位置しており、Ｃ１-６アルキル（任意に１個またはそれ以上のＥで置換されていてもよい）である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｅは、ハロゲンである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａは、５または６員環の複素環から選択され；
Ｂは、フェニルまたは６員環のヘテロ芳香環（任意に１個のＲ２で置換されていてもよい）から選択され；
Ｃは、フェニルまたは６員環のヘテロ芳香環（任意に１個またはそれ以上のＲ３で置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ２またはＲ３は、ＯＳＯ２Ｒ６であり；
Ｒ５は、水素であり；
Ｒ６は、Ｃ１-６アルキルであり；
Ｒ８は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ９から選択され；
Ｒ９は、Ｃ１-６アルキル、および、トリフルオロメチルから選択され；
ｍは、０であり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０であり；
ｑは、０、１または２であり；
ｔは、０または１であり；
ここにおいてｎまたはｑの一方は、少なくとも１である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａは、独立して、５または６員環の複素環から選択され；
Ｂは、フェニル（任意に１個のＲ２で置換されていてもよい）であり；
Ｃは、独立して、フェニルまたは６員環のヘテロ芳香環（任意に１個またはそれ以上のＲ３で置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ２またはＲ３は、ＯＳＯ２Ｒ６であり；
Ｒ５は、水素であり；
Ｅは、ハロゲンであり；
Ｒ６は、独立して、Ｃ１-６アルキル、および、トリフルオロメチルから選択され；
Ｒ８は、独立して、ハロゲン、ＯＲ９、および、Ｃ１-６アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ１-６アルキルは、任意に１個またはそれ以上のＥで置換されていてもよく；
Ｒ９は、独立して、水素、および、Ｃ１-６アルキルから選択され；
ｍは、０であり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０または１であり；
ｑは、０であり；
ｔは、０、１または２であり；
ここにおいてｎまたはｐの１つは、少なくとも１である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａは、２個のＲ１で置換された６員環の複素環であり；
Ｂは、１個のＲ２で置換されたフェニルであり；
Ｃは、６員環のヘテロ芳香環であり；
Ｒ１は、ハロゲンであり；
Ｒ２は、ＣＯＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、水素であり；
Ｒ６およびＲ７は、Ｃ１-６アルキルであり；
Ｒ８は、ハロゲンであり；
ｍは、２であり；
ｎは、１であり；
ｐは、０であり；
ｑは、０であり；そして、
ｔは、０または１である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
以下：
４−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルスルホナートアセタート；
４−［６−アミノ−８−（３−ピラジン−２−イルフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルスルホナートアセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３−（５−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルスルホナートアセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルスルホナートアセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−シアノビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルスルホナートアセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．２５アセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３−（６−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルメタンスルホナート０．２５アセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３−（２，６−ジフルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルメタンスルホナート０．２５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３−ピリジン−３−イルフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．７５アセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルメタンスルホナート０．２５アセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−３−イル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（２’−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（２’−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．２５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−エトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−ニトロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（２’，５’−ジメトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−シアノ−４’−フルオロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（５’−シアノ−２’−フルオロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３−ピリミジン−５−イルフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルスルホナートアセタート；
３−｛６−アミノ−８−［３−（５−クロロ−２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルメタンスルホナート；
３’−［６−アミノ−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］−５−メトキシビフェニル−３−イルスルホナートアセタート；
３’−［６−アミノ−８−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］−５−クロロビフェニル−３−イルスルホナートアセタート；
４−［６−アミノ−８−（３−ピラジン−２−イルフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナートアセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３−ピリジン−３−イルフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．５アセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルプロパン−１−スルホナートアセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルプロパン−１−スルホナート０．５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（４’−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−クロロ−２’−フルオロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（２’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート０．７５アセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルプロパン−１−スルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３−ピリジン−３−イルフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート０．７５アセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルシクロプロパンスルホナート０．７５アセタート；
４−｛６−アミノ−８−［３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルシクロプロパンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−クロロ−２’−フルオロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（２’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート０．５アセタート；
３’−［５−アミノ−７−（４−メトキシフェニル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］−５−メトキシビフェニル−３−イルスルホナートアセタート；
４−［５−アミノ−７−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルメタンスルホナート０．２５アセタート；
４−［５−アミノ−７−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルメタンスルホナート０．２５アセタート；
４−［５−アミノ−７−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［５−アミノ−７−（３−ピリジン−３−イルフェニル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−｛５−アミノ−７−［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル｝フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−｛５−アミノ−７−［３−（５−クロロ−２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル｝フェニルメタンスルホナート０．５アセタート；
４−［５−アミノ−７−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルプロパン−２−スルホナート０．５アセタート；
４−［５−アミノ−７−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルプロパン−２−スルホナート０．５アセタート；
４−［５−アミノ−７−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルプロパン−２−スルホナート０．５アセタート；
４−［５−アミノ−７−（３−ピリジン−３−イルフェニル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルプロパン−２−スルホナート０．７５アセタート；
４−｛５−アミノ−７−［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル｝フェニルプロパン−２−スルホナート０．７５アセタート；
４−｛５−アミノ−７−［３−（５−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル｝フェニルプロパン−２−スルホナート０．５アセタート；
３’−（６−アミノ−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル）−５−クロロビフェニル−３−イルメタンスルホナート０．５アセタート；および、
３’−（６−アミノ−８−ピリジン−４−イル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル）−５−メトキシビフェニル−３−イルメタンスルホナート０．２５アセタート
から選択される化合物。
【請求項２４】
以下：
４−［５−アミノ−７−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］イミダゾール−７−イル］フェニルトリフルオロメタンスルホナート０．７５アセタート；
４−［６−アミノ−８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルトリフルオロスルホナートアセタート；
３’−（６−アミノ−８−フェニル−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル）−５−メトキシビフェニル−３−イルメタンスルホナートヒドロクロリド；
３−｛６−アミノ−８−［３’，５’−ビス（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルトリフルオロメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３−ピリジン−３−イルフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３−ピリミジン−５−イルフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート；
３−｛６−アミノ−８−［３−（５−クロロ−２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジメチルビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３−ピリミジン−５−イルフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルプロパン−１−スルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルシクロプロパンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’，５’−ジクロロビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルトリフルオロメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルトリフルオロメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３−ピリジン−３−イルフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルトリフルオロメタンスルホナート；
３−｛６−アミノ−８−［３−（５−クロロ−２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝フェニルトリフルオロメタンスルホナート；
３−［６−アミノ−８−（３−ピリミジン−５−イルフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］フェニルトリフルオロメタンスルホナート；および、
３’−［６−アミノ−８−（３−メトキシフェニル）−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル］−５−メトキシビフェニル−３−イルメタンスルホナート
から選択される化合物。
【請求項２５】
以下：
３−｛６−アミノ−３，３−ジフルオロ−８−［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；および、
４−｛６−アミノ−３，３−ジフルオロ−８−［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−２，３，４，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン−８−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド
から選択される化合物。
【請求項２６】
製薬上許容できる賦形剤、キャリアーまたは希釈剤と共に、活性成分として治療上有効な量の請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２７】
医薬品として使用するための、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物、または、それらの製薬上許容できる塩。
【請求項２８】
Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬品としての、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬品としての、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、ここにおいて該Ａβ関連の病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳内出血、認知機能障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶障害、アルツハイマー病に関連する注意欠陥障害の症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、混合性血管性認知症、変性性認知症、初老性認知症、老人性認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または、皮膚基底核変性症である、上記使用。
【請求項３０】
Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬品の製造における、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３１】
Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬品の製造における、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、ここにおいて該Ａβ関連の病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳内出血、認知機能障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶障害、アルツハイマー病に関連する注意欠陥障害の症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、混合性血管性認知症、変性性認知症、初老性認知症、老人性認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または、皮質基底核変性症である、上記使用。
【請求項３２】
ＢＡＣＥと、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物とを接触させることを含む、ＢＡＣＥ活性の阻害方法。
【請求項３３】
患者に、治療上有効な量の請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、哺乳動物におけるＡβ関連の病状の治療または予防方法。
【請求項３４】
Ａβ関連の病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳内出血、認知機能障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶障害、アルツハイマー病に関連する注意欠陥障害の症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、混合性血管性認知症、変性性認知症、初老性認知症、老人性認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または、皮質基底核変性症である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
哺乳動物は、ヒトである、請求項３３に記載の方法。
【請求項３６】
患者に、治療上有効な量の請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物、および、少なくとも１種の向知性薬、記憶増強剤、または、コリンエステラーゼ阻害剤を投与することを含む、哺乳動物におけるＡβ関連の病状の治療または予防方法。
【請求項３７】
Ａβ関連の病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳内出血、認知機能障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶障害、アルツハイマー病に関連する注意欠陥障害の症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、混合性血管性認知症、変性性認知症、初老性認知症、老人性認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または、皮質基底核変性症である、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
哺乳動物は、ヒトである、請求項３６に記載の方法。
【公表番号】特表２００９−５３９９７３（Ｐ２００９−５３９９７３Ａ）
【公表日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１５３４４（Ｐ２００９−５１５３４４）
【出願日】平成１９年６月１２日（２００７．６．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００７／０００５７１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４５５６８
【国際公開日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【出願人】（５０６０２５５１２）アステックス・セラピューティクス・リミテッド (42)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年６月１２日（２００７．６．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００７／０００５７１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４５５６８
【国際公開日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【出願人】（５０６０２５５１２）アステックス・セラピューティクス・リミテッド (42)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]