【課題】種々の生理活性を有するエルゴステロールペルオキシドのきのこ類からの抽出方法であり、高い抽出効率で、短時間で簡便に行なうことができるきのこ由来エルゴステロールペルオキシドの抽出方法を提供する。
【解決手段】エルゴステロールペルオキシドを含有するきのこ類の少なくとも一部を水溶化する処理を行い、前記処理により得られた水不溶性の残渣から有機溶媒を用いて抽出することを特徴とするきのこ類由来エルゴステロールペルオキシドの抽出方法。好ましくは、前記可溶化方法が、酵素処理、熱水処理、酸処理であることを特徴とするきのこ類由来エルゴステロールペルオキシドの抽出方法。 （もっと読む）

【課題】化学療法剤と結びつけた結合組成物、例えば、抗ＩＧＦＲ１抗体を含む組み合わせの提供。本発明は、医学的病態、例えば、癌を治療するための同組み合わせの使用法の提供。
【解決手段】本発明は、（ａ）１種以上の結合組成物、例えば、任意の抗ＩＧＦＲ１抗体、好ましくは単離された完全にヒト的なモノクロナール抗体、好ましくは、（ｉ）配列番号５によって定義されるＣＤＲ−Ｌ１、配列番号６によって定義されるＣＤＲ−Ｌ２、および配列番号７によって定義されるＣＤＲ−Ｌ３を含む軽鎖アミノ酸配列、および、（ｉｉ）配列番号８によって定義されるＣＤＲ−Ｈ１、配列番号９によって定義されるＣＤＲ−Ｈ２、および、配列番号１０によって定義されるＣＤＲ−Ｈ３を含む重鎖アミノ酸配列から成る群から選択される抗体を、（ｂ）１種以上の化学療法剤、および、要すれば随意に薬学的に受容可能なキャリアを結びつけて含む組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:


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【課題】内皮機能障害を予防しながら、血管機能を健全な状態に保つことができ、経口摂取が可能で、長期間継続摂取しても安全な、ｅＮＯＳ活性を有する化合物の提供。
【解決手段】式(1)のイミダゾロン誘導体。


（Ｒ_１は、水素原子、またはＣ_１−１０アルキル基を；Ｒ_２は、１個以上のヒドロキシ基を有するＣ_１−１０アルキル基を；かつＲ_３は、アミノ基及び／又はカルボキシル基を有していてもよいＣ_１−１０アルキル基を示す。ただし、Ｒ_１が、水素原子で、かつ、Ｒ_３が、−（ＣＨ_２）_３−ＣＨ（ＮＨ_２）ＣＯ_２Ｈである場合には、Ｒ_２は、２，３，４−トリヒドロキシブチル基ではない。）で表されるイミダゾロン誘導体またはその塩。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＦ−１ａの発現調節のための組成物と方法の提供。
【解決手段】大文字がβ−Ｄ−オキシ−ＬＮＡヌクレオチドアナログ、小文字が２−デオキシヌクレオチド、下線がβ−Ｄ−オキシ−ＬＮＡヌクレオチドアナログ又は２−デオキシヌクレオチド、下付き文字「ｓ」が隣接するヌクレオチドとＬＮＡヌクレオチドアナログ又は２−デオキシヌクレオチド間のホスホロチオエート結合、下付き文字「ｘ」が隣接するヌクレオチドとＬＮＡヌクレオチドアナログ又は２−デオキシヌクレオチド間のホスホロチオエート結合又はホスホロジエステル結合を指定し、配列が任意で２−デオキシヌクレオチドの５ユニットまで延長される、５’−（Ｔ_ｘ）Ｇ_ｘＧ_ｘｃ_ｓａ_ｓａ_ｓｇ_ｓｃ_ｓａ_ｓｔ_ｓｃ_ｓｃ_ｓＴ_ｘＧ_ｘＴ−３’と５’−（Ｇ_ｘ）Ｔ_ｘＴ_ｘａ_ｓｃ_ｓｔ_ｓｇ_ｓｃ_ｓｃ_ｓｔ_ｓｔ_ｓｃ_ｓＴ_ｘＴ_ｘＡ−３’からなる群から選択される配列からなるＬＮＡオリゴヌクレオチドに関する。 （もっと読む）

【課題】異常細胞増殖を調整、調節および／または阻害するためにチロシンキナーゼシグナル伝達を調節することが可能な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式ＩＩまたは一般式ＩＩＩで表される化合物。


［式中、ＸはＯまたはＣ（Ｒ²）₂であり、Ｙは［Ｃ（Ｒ²）₂］_ｃであり、ＡはＮＲ²であるか、または存在せず、Ｒ¹は独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロカルビルおよび置換ヒドロカルビル基（ここに、該置換ヒドロカルビルはハロゲン、窒素、リン、硫黄および酸素からなる群から選択されるヘテロ原子で置換されている）などである。］ （もっと読む）

【課題】新規なレニン阻害剤化合物の提供。
【解決手段】４位置にオキソピリジンを保有し、かつ式（Ｉ）を有する、３，４−置換ピペリジニルベースのレニン阻害剤化合物であり、特定の結晶型を有する当該化合物。さらに、特定のカップリングによる当該化合物の製造プロセス、当該化合物を含む医薬組成物。当該化合物は、心血管系イベント及び腎不全におけるレニン阻害剤として、かかる疾病の治療に使用することができる。
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【課題】非ペプチド性で組織のレニン−キマーゼ系を活性化して、腎臓、心臓及び血管の再構築、アテローム性動脈硬化症及び可能性としては再狭窄のような病態生理学的に変更された局所的機能をもたらし得る、血圧調節を超えた適応症において、長時間作用性でかつ活性の経口活性レニン阻害剤の提供。
【解決手段】４位置にオキソピリジンを保有する、下式の３，４−置換ピペリジニルベースのレニン阻害剤化合物。
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【課題】組織線維化が関与する疾患の予防及び／又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、アクチノアロムルス(Actinoallomurus)属に属する微生物の培養物から得られたアントラサイクリン化合物が良好な形質転換阻害作用及び／又は細胞外マトリックス産生抑制作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のアントラサイクリン化合物又はその塩は、組織線維化が関与する疾患、殊に腎線維症、肺線維症等の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】核内レセプター（ファルネソイドＸレセプターおよび／またはオーファン核内レセプターを含む）の活性を調節するための化合物、組成物および方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体；ここで：Ｒ^１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ^１４、−Ｃ（Ｊ）ＳＲ^１４および−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ^１５）Ｒ^１６であり、Ｊは、Ｏ、ＳまたはＮＲ^１７であり、Ｒ^２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；Ｒ^３は、−Ｃ（Ｏ）であり、Ｒ^９、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７およびＲ^８は、置換基をしめす。
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【課題】アポトーシスを誘導する、新規な置換フラザノベンゾイミダゾール化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物。


（式中、Ｒはアリール、ヘテロアリール等を表し、Ｘは酸素、カルボニル基、カルボニル基のオキシム誘導体、又はα，β−不飽和カルボニル基等であり、置換基Ｒ^１〜Ｒ^６は、互いに独立して、水素、低級アルキル等を表す。）該化合物を含む医薬組成物は、新生物疾患及びリウマチ様関節炎、インシュリン依存性糖尿病、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡などの自己免疫疾患の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】異なる作用態様の薬物を組合せ、且つ有害な副作用がほとんどないより有効な組合せ治療薬の提供。
【解決手段】（ｉ）ＡＴ−１拮抗剤バルサルタンまたはその薬学的に許容される塩、および（ｉｉ）ＮＥＰ阻害剤またはその薬学的に許容される塩の組合せ、および必要に応じて薬学的に許容される担体を含む医薬組成。ＮＥＰ阻害剤として、好ましくは、Ｎ−（３−カルボキシ−１−オキソプロピル）−（４Ｓ）−ｐ−フェニルフェニルメチル）−４−アミノ−２Ｒ−メチルブタン酸エチルエステルであって、トリエタノールアミンまたはそのトリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン塩、またはＮ−（３−カルボキシ−１−オキソプロピル）−（４Ｓ）−ｐ−フェニルフェニルメチル）−４−アミノ−２Ｒ−メチルブタン酸またはその薬学的に許容される塩等が用いられる。 （もっと読む）

【課題】脳や他の神経組織におけるグルタミン酸の細胞外濃度の異常によって少なくとも一部は特徴づけられる状態に悩まされているか、そういう状態の進行傾向のある患者、あるいは、前立腺組織で亢進したＮＡＡＬＡＤアーゼ（Ｎアセチルα結合酸性ペプチダーゼ）レベルで特徴づけられる状態に悩んだり、あるいはそういう状態の進行傾向のある患者の治療のための医薬剤の提供。
【解決手段】クラブラン酸またはその薬学的に許容される塩、および、モキサラクタムまたはその薬学的に許容される塩またはその活性を有するエステルからなるグループから選択される化合物を含み、損傷やそういう状態の症状を防ぐか、消失させるために有効な量を投与する医薬剤。 （もっと読む）