本発明はイオンチャネルの抑制剤として有用な複素環誘導体に関する。本発明は又本発明の化合物を含む製薬上許容しうる組成物及び種々の疾患の治療における組成物を用いる方法も提供する。これらの化合物及び製薬上許容しうる組成物は例えば限定しないが、急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、クラスター頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全般的神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び欝病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内蔵痛、骨関節炎痛、ヘルペス後の神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部又は頚部の疼痛、重度又は難治性の疼痛、侵害受容疼痛、ブレイクスルー疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛を含む種々の疾患、障害又は状態の治療又は重症度低下のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なピリジニル−キナゾリン誘導体及びカリウムチャンネル調節剤としてのその使用に関する。更に、本発明は、カリウムチャンネルの活性に随伴する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な薬剤組成物を対象とする。ｎは、０、１、２又は３であり、Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ’を表し、ここで、Ｒ’は、水素、アルキルＩ、シクロアルキル又はシクロアルキル−アルキルを表し、又はｎが０であり、ＸがＮＲ’である場合は、Ｒ’は、Ｙと一緒になって、及びそれらが結合する窒素と一緒になって複素環を形成し、この複素環は、フェニルのアルキルで場合により置換されていてもよく、Ｙは、アルキル、シクロアルキル、アルキル−シクロアルキル、アルケニル又はフェニルを表し、このフェニルは、アルキル、アミノ−アルキル、アルキル−アミノ、アルキル−アミノ−アルキル、ヒドロキシ−アルキル、アルコキシ−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ及びアミノから成る群から選択される置換基で１回又は複数回場合により置換されており、又はｎが０である場合は、Ｙは、Ｒ’と一緒になって、及びそれらが結合する窒素と一緒になって複素環を形成し、この複素環は、フェニルのアルキルで場合により置換されていてもよく、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、互いに独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシ−カルボニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル又はベンゾイルを表し、Ｒ^１及びＲ^２、又はＲ^２及びＲ^３、又はＲ^３及びＲ^４は、それぞれ一緒になって、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシ−カルボニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル又はベンゾイルで場合により置換されているベンゾ縮合炭素環を形成し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４の残りは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシ−カルボニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル又はベンゾイルを表す。
（もっと読む）

本発明は、新規化合物（Ｉ）又はその塩、溶媒和物若しくは溶媒和した塩、それらの製造方法、並びにその製造に使用される新規中間体、上記化合物を含有する医薬組成物、及び治療における上記化合物の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、各置換基は明細書に定義されている。〕
の新規ニコチン酸誘導体、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘは、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される基を表し、Ｙは、（ＣＨ_２）_ｎ、ＮＨ、ＮＨＣＨ_２から選択される基を表し、ｎは、０から１の整数であり、Ｚは、Ｈであり、またはアルキル、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノメチル、アルキルアミノメチル、ジアルキルアミノメチル、ヒドロキシル、アルキルスルホニルアミノによって一置換されており、Ｒ_１は、任意選択で置換されているアルキル、シクロアルキル、フェニル、ビフェニル、ヘテロシクリルであり、Ｒ_２は、任意選択で置換されているフェニル、ヘテロシクリル、またはＮＲ_３Ｒ_４基（式中、Ｒ_３およびＲ_４は独立に、水素、および任意選択で置換されているアルキルの群から選択され、またはＲ_３およびＲ_４は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個または複数のヘテロ原子を含有する任意選択で置換されているＣ_５〜７ヘテロシクリル基を形成する）、またはＮＨ−ＣＯ−Ｒ_５Ｒ_６基（式中、Ｒ_５およびＲ_６は独立に、水素、および任意選択で置換されているアルキルの群から選択され、またはＲ_５およびＲ_６はそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、１個または複数のヘテロ原子を含有する任意選択で置換されているＣ_５〜７ヘテロシクリル基を形成する）である］の新規なｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体サブタイプ選択的リガンド、および／または水和物および／または溶媒和物および／または酸もしくは塩基と形成される医薬として許容されるその塩に関し、それらを生成する方法に関し、それらを含有する医薬組成物に関し、神経障害、精神障害、急性および慢性疼痛、下部尿路および消化器疾患の神経筋機能障害などの、ｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体の調節を必要とする病的状態の治療および／または予防におけるそれらの使用に関する。

（もっと読む）

式Ｉの化合物（式中、Ｒ_１およびＲ_２の一方は、ハロゲンにより置換されているチエニルであり、Ｒ_１およびＲ_２の他方は置換されているフェニルであり、ここで、置換基は特許請求の範囲で定義する通りであり、但し、フェニル基は、少なくともシアノ、カルボキシまたは（Ｃ_１−４）アルキルオキシカルボニル基により置換されている）は、ＣＣＲ９活性の阻害剤であり、治療的処置に有用である。
【化１】

（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、および／またはそのエナンチオマーおよび／またはラセミ体および／またはジアステレオマーおよび／または酸もしくは塩基と形成される医薬として許容される塩、それらの調製方法、調製過程の中間体、これらの化合物を含有する製剤、およびｍＧｌｕＲ５受容体介在障害の予防および／または治療におけるそれらの使用。

（もっと読む）

本発明は一般式(Ia)



又は(Ib)の新規ベータアゴニスト


（式中R^１〜R^１２及びR^１〜R^７の基はそれぞれ、請求項及び明細書中で定義された通りである。）、互変異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、それらの混合物、それらのプロドラッグ及びそれらの塩、特にそれらの生理学的に許容可能な無機若しくは有機酸又は塩基との塩の、過活動膀胱の治療の為の医薬の調製の為の使用に関する。
（もっと読む）

Ｎ−(ベンゼンスルホニル)−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール（ここで、インドールがシアノ、カルボキシまたはアルキルカルボニルオキシで置換されている）、および治療剤としてのそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、マクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカインまたは生物活性、およびMIFサイトカインまたは生物活性が関与する疾患または状態を阻害する特定のベンズイミダゾロンアナログおよび誘導体の使用に関する。新規なベンズイミダゾールアナログおよび誘導体も提供される。 （もっと読む）

化学構造式Ｉの化合物、並びにその水和物及び溶媒和物：
（もっと読む）

本発明は、新規のシンノリンベースの化合物及び医薬的に許容されるその塩、互変異性体又はインビボで加水分解性の前駆体、それらの組成物及び使用方法に関する。これらの新規の化合物は、パーキンソン病による認知症、アルツハイマー病による認知症並びに不安障害、認知障害及び／又は気分障害の治療又は予防を提供する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、実質的に純粋な臭化ロクロニウムを含む。
（もっと読む）

ケモカイン仲介疾患または障害の処置に使用するための、式Ｉ
Ｐ−Ｗ−Ｃ(＝Ｘ)−Ｌ−Ｑ (Ｉ)
〔式中、Ｐは所望により置換されていてよいアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｗは所望により置換されていてよい６または７員脂肪族環であり、該環は酸素および窒素から独立して選択される環原子Ｙ^１およびＹ^２を含み、Ｘは酸素、窒素および硫黄から選択され；Ｌは所望のＣ_１−４リンカーであり；そしてＱは所望により置換されていてよい４−７員脂肪族環である。〕
の化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘは、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される基を表し、Ｙは、Ｏ、ＯＣＨ_２、（ＣＨ_２）_ｎ、ＮＨ、ＮＨＣＨ_２から選択される基を表し、ｎは、０から２の整数であり、Ｒ_１は、任意選択で置換されているアルキル、シクロアルキル、フェニル、ビフェニル、ヘテロシクリルであり、Ｒ_２は、任意選択で置換されているフェニル、ヘテロシクリル、またはＮＲ_３Ｒ_４基（式中、Ｒ_３およびＲ_４は独立に、水素、アルキルの群から選択され、またはＲ_３およびＲ_４は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓの群から選択された１つまたは複数のヘテロ原子を含有する、任意選択で置換されているＣ_５〜７ヘテロシクリル基を形成することができる）である］の新規なｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体サブタイプ選択的リガンド、ならびに／あるいはその互変異性体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物に関し、それらの生成方法に関し、それらを含有する医薬組成物に関し、ならびに神経障害、精神障害、急性および慢性疼痛、下部尿路の神経筋機能障害、ならびに消化器疾患などのｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体の調節を必要とする病的状態の治療および／または予防におけるそれらの使用に関する。

（もっと読む）

上皮性ナトリウムチャネルの遮断が仲介する状態、特に炎症性またはアレルギー性状態の処置のための、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｔ、Ｌ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＡはここで定義の通りである。〕
の化合物、またはそれらの互変異性体、もしくは立体異性体、もしくは溶媒和物、もしくは薬学的に許容される塩。
（もっと読む）

本発明は、新規なカルシウムチャネルアンタゴニスト、およびその新規なアンタゴニストを用いて疾病状態を治療する方法を提供する。一態様において、本発明のカルシウムチャネルアンタゴニストは、表１〜１０、実施例１〜３６、および／または表Ａに示す１個またはすべての化合物である。別の態様において、本発明は、薬学的に許容できる担体および本発明のアンタゴニスト（例えば、本発明の化合物または本発明の複合体）を含む医薬品組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、１又は複数のヒドロキシクロマンの１又は複数のリン酸エステル誘導体、あるいはその複合体の治療的有効量を被験体に投与することを含む、１又は複数の免疫制御性サイトカイン、例えば炎症促進性サイトカイン及び／又は抗炎症性サイトカインを調節する方法に関する。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニストとして、特に、選択的代謝調節型グルタミン酸受容体１アンタゴニストとして有用な式（Ｉ）（式中、Ｊ^１〜Ｊ^４、Ｘ、およびＲ^１〜Ｒ^５は、本明細書定義の通りである）の三環式化合物、この化合物を含有する医薬組成物、この化合物および組成物を使用して代謝調節型グルタミン酸受容体（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関わる疾患、例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁、およびアルツハイマー病などの神経変性疾患を治療する治療方法を提供する。

（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、置換基は明細書に定義の通りである。〕
の１−アザ−ビシクロアルキル誘導体およびそれらの製造方法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）