本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグに関し、式中、Ｒ’_１、Ｘ、Ｘ’、Ｌ、およびＹは本明細書で定義する。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、かつ、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫疾患の治療および予防に有用である。
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本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグに関し、式中、Ａ、Ｙ、Ｌ、Ｒ_１、Ｗ_１、およびＷ_２は本明細書で定義する。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、かつ、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫疾患の治療および予防に有用である。
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本発明は、新規なクラスのフッ化アリールアミド誘導体に関する。本化合物は、癌を治療するために使用可能である。当該フッ化アリールアミド誘導体はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することが可能であり、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによりかかる細胞の増殖を阻害することにおける使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者を治療することにおいて有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性の疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、ヒドロキサム酸誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、これらの医薬組成物の、追従しやすく、かつ、治療上有効な量のヒドロキサム酸誘導体をインビボで生じる、安全な投薬レジメンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびペルオキシソーム増殖剤活性化受容体(ＰＰＡＲ)ファミリーの活性が関連する疾患または障害の処置または予防におけるこのような化合物の使用方法を提供する。
【化１】

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【課題】 一酸化窒素産生促進剤及び／又は内皮性一酸化窒素合成酵素活性化剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】 本発明医薬の有効成分であるフェネチルニコチンアミド化合物は、優れた血管内皮性一酸化窒素産生促進作用及び／又は内皮性一酸化窒素合成酵素活性化作用に基づく血流循環改善作用を有する。本発明医薬は、血管内皮機能不全が病因である疾患又は病理学的状態の改善、殊に、末梢動脈閉塞症、動脈硬化、虚血性心疾患などの治療剤として有用である。更に、痴呆の予防又は治療剤、並びに、脳卒中、脳外傷、脊髄損傷等の中枢神経変性疾患による運動機能障害を含めた機能障害の回復促進作用又は機能回復訓練効果の増強及び／又は促進剤としても有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物、エステルもしくは異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の処置に有用である。本発明は、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１つ以上のそのような化合物を含む医薬処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いてＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合せに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

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式（Ｉ）：


（式中、可変物は、本明細書中で定義した通りである）
からなる群より選ばれる化合物を含む、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）とともに使用するための、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

ヒトまたはペットもしくは家畜である患者の悪液質の予防または治療のための薬剤の製造における少なくとも1種のスタチンの使用。
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本発明は、具体的には、免疫障害及び／又は炎症性疾患、循環器疾患、神経変性疾患、細菌又はウィルス感染症、腎臓病、血小板凝集、癌、移植、移植片拒絶、又は肺損傷を治療及び／又は予防するための、式（Ｉ）のチアゾール誘導体に関する。 （もっと読む）

治療有効量の少なくとも約２４時間安定な酸化還元電位（ＯＲＰ）水溶液を投与することによって腹膜炎を治療又は予防するための方法を提供する。本発明に従って投与されるＯＲＰ水溶液は、１種以上の好適な担体と組み合わせることができ、また、１種以上の更なる治療剤と併用して投与することができる。更に、腹膜出血、腹膜癒着及び腹膜膿瘍を予防するための方法を提供する。 （もっと読む）

本開示は、ＣＤ２００の機能を調節する薬剤および方法に関する。ＣＤ２００の機能を調節する薬剤には、ＣＤ２００および／またはそのレセプター（ＣＤ２００Ｒ）の活性および／または発現を調節する薬剤が含まれる。いくつかの実施形態においては、薬剤が、ＣＤ２００の機能または活性を阻害する。したがって、ある態様では、当該薬剤が、ＣＤ２００に対するアンタゴニストとして作用する。一定のアンタゴニストは、ＣＤ２００に結合し、ＣＤ２００とそのレセプターの相互作用を阻害または妨害しうる。他のアンタゴニストは、ＣＤ２００に結合するが、ＣＤ２００：ＣＤ２００Ｒ相互作用を妨害し得ない。したがって、ＣＤ２００アンタゴニストには、ＣＤ２００：ＣＤ２００Ｒ相互作用のブロックを含むか含まない機序によってＣＤ２００の効果を調節できる任意の薬剤が含まれる。
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本発明は、炎症の低減及び炎症関連疾患の処置のためのトリアゾール化合物の使用に関する。
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【化１】


本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害酵素活性をもつ、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＸは定義された意味をもつ］の新化合物、それらの製造、それらを含有する組成物並びに医薬としてのそれらの使用を含んでなる。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規複素環化合物類、それらの誘導体類、類似体類、互変異性体類、立体異性体類、多形体類、水和物類、溶媒和物類、薬学的に許容できる塩類および組成物類、その代謝物類およびプロドラッグ類に関する。本発明は特に、一般式（Ｉ）の新規複素環類を提供する。また、哺乳類における免疫疾患、炎症、疼痛障害、関節リウマチ；骨粗しょう症；多発性骨髄腫；ぶどう膜炎；急性および慢性骨髄性白血病；虚血性心疾患；動脈硬化；癌；虚血誘発細胞傷害；膵臓ベータ細胞破壊；骨関節症；リウマチ様脊椎炎；痛風性関節炎；炎症性腸疾患；成人呼吸促進症候群（ＡＲＤＳ）；乾癬；クローン病；アレルギー性鼻炎；潰瘍性大腸炎；アナフィラキシー；接触性皮膚炎；筋肉変性症；悪液質；喘息；骨吸収疾患；虚血性再潅流傷害；脳損傷；多発性硬化症；敗血症；敗血症性ショック；毒素性ショック症候群；発熱、感染による筋肉痛の治療方法で、その必要がある哺乳類に対して有効量の化合物（Ｉ）を投与することを含むことを特徴とする方法も含まれる。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の新規な生成物およびこれらの塩に関する。


（式中、Ｘ１およびＸ２は、いずれか一方が水素を表しおよび他方がアルキルを表し、または一方が−ＯＣＦ_３もしくは−ＳＣＦ_３を表しおよび他方がＮＨ−ＣＯ−アルキル−Ｒ３を表し、またはＸ１およびＸ２はこれらが結合しているフェニル基と共に、場合により置換されるジヒドロインドール基を形成し、Ｒは、ＮＲ１Ｒ２で置換されるピリジルもしくはピリミジニルを表し、ＮＲ１Ｒ２は、Ｒ１が水素もしくはアルキルを表し、Ｒ２がアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、ピリミジニル、ピリジルおよびＣＯ−Ｒ３を表し、Ｒ３は特にアミン、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールオキシ、およびヘテロアリールを表し、これらすべての基は場合により置換される。）
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本発明はプロテインキナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるＪＡＫキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の置換チアゾール、その製造のための方法、これら化合物を含有する医薬、および医薬を製造するためのその使用に関する。
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本発明は、ピリド［２，３−ｄ］ピリミドン誘導体、これの調製およびこれの治療上の使用に関し、ここで前記誘導体は一般式（Ｉ）であり、（Ｉ）は、塩基の形態または医薬として許容できる酸を有する付加塩の形態、水和物または溶媒和物の形態およびまた鏡像異性体、ジアステレオ異性体の形態ならびにこれらの混合物である。本発明は、前記誘導体の調製方法、一般式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物、および前記組成物の治療上の使用にも関連する。

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本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規シクロヘキシルアミン誘導体、鬱病、不安、統合失調症および睡眠障害などの中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の処置および／または予防における前記誘導体の使用、ならびに前記誘導体を合成する方法に関する。本発明は、本発明の化合物を含有する医薬組成物、およびシナプス間隙からの、ドーパミン、セロトニンおよびノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの再取り込みを阻害する方法、ならびに１種以上のモノアミン輸送体を変調する方法にも関連する。 （もっと読む）