炎症および免疫関連使用用の置換ビアリール化合物
本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグに関し、式中、Ａ、Ｙ、Ｌ、Ｒ１、Ｗ１、およびＷ２は本明細書で定義する。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、かつ、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫疾患の治療および予防に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｖ）で表される化合物：
【化１】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグであり、式中：
Ａは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’１１、−ＣＲａ＝ＣＲｂ−、−Ｎ＝ＣＲａ−、−ＣＲａ＝Ｎ−、または−Ｎ＝Ｎ−であり；
Ｗ１およびＷ２はそれぞれ独立して、ＣＲａまたはＮであり；
Ｙ１は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’５であり；
Ｌはリンカーであり；
Ｒ”１は随意に置換されたアリールまたは随意に置換されたヘテロアリールであり；但し、Ｒ”１は随意に置換されたトリアゾリル、ピラゾリル、インドリジニル、ベンズアミダゾリル、イミダゾ［４，５−ｃ］ピリド−１−イル、またはイミダゾ［４，５−ｂ］ピリド−３−イル）−フェニルでなく；
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、−ＯＲ’５、−ＳＲ’５、−ＮＲ’６Ｒ’７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＮＲ’５Ｃ（Ｏ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ’５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＮＲ’５Ｃ（Ｓ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ’５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ’５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ’５、−Ｃ（ＮＲ’８）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＮＲ’５Ｃ（ＮＲ’８）Ｒ’５、−Ｃ（ＮＲ’８）Ｒ’５、−Ｃ（ＮＲ’８）ＯＲ’５、−ＯＣ（ＮＲ’８）Ｒ’５、−Ｃ（ＮＲ’８）ＳＲ’５、−ＳＣ（ＮＲ’８）Ｒ’５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ’５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＮＲ’５Ｃ（Ｏ）ＯＲ’５、−ＮＲ’５Ｃ（Ｏ）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ’５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ’５、−ＮＲ’５Ｃ（Ｏ）ＳＲ’５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ’５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ’５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＮＲ’５Ｃ（Ｓ）ＯＲ’５、−ＮＲ’５Ｃ（Ｓ）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ’５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ’５、−ＮＲ’５Ｃ（Ｓ）ＳＲ’５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ’５、−ＯＣ（ＮＲ’８）ＯＲ’５、−ＯＣ（ＮＲ’８）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＮＲ’５Ｃ（ＮＲ’８）ＯＲ’５、−ＮＲ’５Ｃ（ＮＲ’８）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＳＣ（ＮＲ’８）ＯＲ’５、−ＳＣ（ＮＲ’８）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＳＣ（ＮＲ’８）ＳＲ’５、−ＮＲ’５Ｃ（ＮＲ’８）ＳＲ’５、または−ＯＣ（ＮＲ’８）ＳＲ’５であり；
Ｒ’５はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；
Ｒ’６およびＲ’７はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；または、Ｒ’６およびＲ’７は結合している窒素と一緒になった随意に置換されたヘテロシクリルまたは随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ’８はそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ’５、−ＮＲ’６Ｒ’７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’６Ｒ’７であり；
Ｒ’９およびＲ’１０はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、または随意に置換されたアルキニルであり；またはそれらが結合している炭素原子と一緒になったＲ’９およびＲ’１０は随意に置換されたシクロアルケニルまたは随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒ’１１はＨ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、−ＯＲ’５、−ＳＲ’５、−ＮＲ’６Ｒ’７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’６Ｒ’７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ’５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ’６Ｒ’７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ’５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ’５、−Ｃ（ＮＲ’８）ＮＲ’６Ｒ’７、−Ｃ（ＮＲ’８）Ｒ’５、−Ｃ（ＮＲ’８）ＯＲ’５、または−Ｃ（ＮＲ’８）ＳＲ’５であり；
但し、環Ａはチオフェン、チアゾール、チアジアゾール、ピラジン、またはピリダジンでない、化合物。
【請求項２】
Ｌが−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲＣ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、ＮＲ−ＣＨ２−ＮＲ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲＮ＝ＣＲ６−、−Ｃ（ＮＲ）−、または−ＣＲ６＝ＮＮＲ−であり；
Ｒがそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり；
Ｒ６がそれぞれ、−Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ７がそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌが−ＮＨＣＨ２−または−ＮＲＣ（Ｏ）−である請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが−Ｈである請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
環Ａが
【化２】
または、
【化３】
であり、
Ｚが置換基であり；
ｎが０、１、または２である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙ１が随意に置換されたアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙ１が随意に置換されたアルケニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ”１が随意に置換されたフェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ”１が１〜２つの置換基で置換される請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記１〜２つの置換基がそれぞれ独立して、ハロ、随意に置換された低級アルキル、随意に置換された低級アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、随意に置換されたテトラゾリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ニトロ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノ、随意に置換されたオキサゾリル、または随意に置換されたモルホリニルであり；
Ｒ４がそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ”１が下式によって表され：
【化４】
式中：
Ｚ２およびＺ５がそれぞれ独立して、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；または、Ｒ１およびＲ２は結合している窒素と一緒になった随意に置換されたヘテロシクリルまたは随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５がそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｐが０、１、または２である請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｚ２がハロ、低級アルキル、または低級アルコキシであり；
Ｚ５が−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、オキサゾール−２−イル、またはトリフルオロメチルである請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌが−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｙ１がメチル、エチル、イソプロピル、またはｎ−プロピルであり；
環Ａがフェニルである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
式（ＶＩ）で表される化合物：
【化５】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグであり、式中：
Ｙ’１は−ＣＨ＝ＣＲ８Ｒ８または随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｘ３およびＸ４はそれぞれ独立して、ＣＨ、ＣＺ１、またはＮであり、但し、Ｘ３およびＸ４は同時にＮでなく；
Ｌ’は−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、Ｃ（Ｓ）−、−ＮＨＣ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ−、ＮＨ−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲＮ＝ＣＲ６−、−Ｃ（ＮＲ）−、または−ＣＲ６＝ＮＮＲ−であり；
Ｚ１およびＺ２はそれぞれ独立して、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル（ｈｅｔｅｒａｒａｌｋｙｌ）、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
Ｚ３は置換された単環アリールまたは随意に置換された単環ヘテロアリールであり；
Ｒはそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；または、Ｒ１およびＲ２は結合している窒素と一緒になった随意に置換されたヘテロシクリルまたは随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；
Ｒ６はそれぞれ、−Ｈまたはアルキルであり；
ｎは０、１、または２であり；
ｐは０、１、または２である、化合物。
【請求項１５】
Ｙ’１が無置換である請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙ’１が随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２からなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換される請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙ’１がアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、低級アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、低級アルコキシ、または低級アルキルスルファニルで置換される請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙ’１がアミノ、ジメチルアミノ、メチル、トリフルオロメチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ニトロ、メトキシ、またはメチルスルファニルで置換される請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙ’１が随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙ’１がアミノ、低級アルキルアミノ、および低級ジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換される請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｙ’１がエチル、イソプロピル、またはｎ−プロピルである請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｙ’１が随意に置換されたメチルである請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｙ’１が下式によって表され：
【化６】
式中：
Ｚ６が置換基であり；
ｔが０、１、２、または３である請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
ｔが０である請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
ｔが１、２、または３であり
Ｚ６がアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、低級アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、低級アルコキシ、または低級アルキルスルファニルである請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｚ６がアミノ、ジメチルアミノ、メチル、トリフルオロメチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ニトロ、メトキシ、またはメチルスルファニルである請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｌ’が−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＮ＝ＣＲ６−、−Ｃ（ＮＨ）−、−ＣＲ６＝ＮＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、または−Ｃ≡Ｃ−である請求項１４に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｌ’が−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＨＣ（Ｓ）−、または−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−である請求項１４に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｌ’が−ＮＨＣＨ２−または−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｚ３が置換されたフェニル、随意に置換されたオキサゾリル、随意に置換されたチアゾリル、随意に置換されたイミダゾリル、随意に置換されたピリジニル、随意に置換されたピラゾリル、随意に置換されたピロリル、随意に置換されたチエニル、随意に置換されたフラニル、随意に置換されたチアジアゾリル、随意に置換されたオキサジアゾリル、または随意に置換されたテトラゾリルである請求項１４に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｚ３がオキサゾール−２−イルである請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｚ３が低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルキルスルファニル、ハロ、またはアミノからなる群から選択される１つの置換基で置換される請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｚ２がハロ、低級アルキル、または低級アルコキシである請求項１４に記載の化合物。
【請求項３４】
ｎが０である請求項１４に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｚ１が低級アルキルであり、ｎが１である請求項１４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｘ３がＮである請求項１４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｘ４がＮである請求項１４に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｘ３およびＸ４がそれぞれ独立して、ＣＨまたはＣＺ１である請求項１４に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｘ３およびＸ４がそれぞれＣＨである請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｙ’１が随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｌ’が−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｘ３およびＸ４がそれぞれＣＨであり；
Ｚ２がハロ、低級アルキル、または低級アルコキシであり；
Ｚ３が置換されたフェニル、随意に置換されたオキサゾリル、随意に置換されたチアゾリル、随意に置換されたイミダゾリル、随意に置換されたピリジニル、随意に置換されたピラゾリル、随意に置換されたピロリル、随意に置換されたチエニル、随意に置換されたフラニル、随意に置換されたチアジアゾリル、随意に置換されたオキサジアゾリル、または随意に置換されたテトラゾリルであり；
ｎが０である請求項１４に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｚ３がオキサゾール−２−イルである請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｙ’がエチル、ｎ−プロピル、またはイソプロピルである請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
式（ＶＩＩ）で表される化合物：
【化７】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグであり、式中：
Ｙ’１は−ＣＨ＝ＣＲ８Ｒ８または随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｘ３およびＸ４はそれぞれ独立して、ＣＨ、ＣＺ１、またはＮであり、但し、Ｘ３およびＸ４は同時にＮでなく；
Ｌ”は−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ（Ｓ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ−、ＮＨ−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲＮ＝ＣＲ６−、−Ｃ（ＮＲ）−、または−ＣＲ６＝ＮＮＲ−であり；
Ｚ１およびＺ２はそれぞれ独立して、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
Ｚ’３は置換された単環アリールまたは随意に置換された単環ヘテロアリールであり、式中、置換基は随意に置換されたＣ２−Ｃ６アルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２からなる群から選択され；
Ｒはそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；または、Ｒ１およびＲ２は結合している窒素と一緒になった随意に置換されたヘテロシクリルまたは随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；
Ｒ６はそれぞれ、−Ｈまたはアルキルであり；
ｎは０、１、または２であり；
ｐは０、１、または２であり；
但し、Ｌ”が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である場合、Ｚ’３はチエニルでない、化合物。
【請求項４４】
Ｙ’１が無置換である請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｙ’１が随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２からなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換される請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｙ’１がアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、低級アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、低級アルコキシ、または低級アルキルスルファニルで置換される請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｙ’１がアミノ、ジメチルアミノ、メチル、トリフルオロメチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ニトロ、メトキシ、またはメチルスルファニルで置換される請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｙ’１が随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである請求項４３に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｙ’１がアミノ、低級アルキルアミノ、および低級ジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換される請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｙ’１がエチル、イソプロピル、またはｎ−プロピルである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｙ’１が随意に置換されたメチルである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｙ’が下式によって表され：
【化８】
式中：
Ｚ６が置換基であり；
ｔが０、１、２、または３である請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
ｔが０である請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
ｔが１、２、または３であり
Ｚ６がアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、低級アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、低級アルコキシ、または低級アルキルスルファニルである請求項５２に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｚ６がアミノ、ジメチルアミノ、メチル、トリフルオロメチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ニトロ、メトキシ、またはメチルスルファニルである請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｌ”が−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＮ＝ＣＲ６−、−Ｃ（ＮＨ）−、−ＣＲ６＝ＮＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、または−Ｃ≡Ｃ−である請求項４３に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｌ”が−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＨＣ（Ｓ）−、または−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−である請求項４３に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｌ”が−ＮＨＣＨ２−または−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｚ’３が置換されたフェニル、随意に置換されたオキサゾリル、随意に置換されたチアゾリル、随意に置換されたイミダゾリル、随意に置換されたピリジニル、随意に置換されたピラゾリル、随意に置換されたピロリル、随意に置換されたチエニル、随意に置換されたフラニル、随意に置換されたチアジアゾリル、随意に置換されたオキサジアゾリル、または随意に置換されたテトラゾリルである請求項４３に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｚ’３がオキサゾール−２−イルである請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｚ’３が低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルキルスルファニル、ハロ、またはアミノからなる群から選択される１つの置換基で置換される請求項５９に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｚ２がハロ、低級アルキル、または低級アルコキシである請求項４３に記載の化合物。
【請求項６３】
ｎが０である請求項４３に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｚ１が低級アルキルであり、ｎが１である請求項４３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｘ３がＮである請求項４３に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｘ４がＮである請求項４３に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｘ３およびＸ４がそれぞれ独立して、ＣＨまたはＣＺ１である請求項４３に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｘ３およびＸ４がそれぞれＣＨである請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｙ’１が随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｌ”が−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｘ３およびＸ４がそれぞれＣＨであり；
Ｚ２がハロ、低級アルキル、または低級アルコキシであり；
Ｚ’３が置換されたフェニル、随意に置換されたオキサゾリル、随意に置換されたチアゾリル、随意に置換されたイミダゾリル、随意に置換されたピリジニル、随意に置換されたピラゾリル、随意に置換されたピロリル、随意に置換されたチエニル、随意に置換されたフラニル、随意に置換されたチアジアゾリル、随意に置換されたオキサジアゾリル、または随意に置換されたテトラゾリルであり；
ｎが０である請求項４３に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｚ’３がオキサゾール−２−イルである請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｙ’１がエチル、ｎ−プロピル、またはイソプロピルである請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
式（ＩＶ）で表される化合物：
【化９】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグであり、式中：
Ｘ３およびＸ４はそれぞれ独立して、ＣＨ、ＣＺ１、またはＮであり、但し、Ｘ３およびＸ４は同時にＮでなく；
Ｌ”１は−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲＣ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、ＮＲ−ＣＨ２−ＮＲ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲＮ＝ＣＲ６−、−Ｃ（ＮＲ）−、または−ＣＲ６＝ＮＮＲ−であり；
Ｚ１およびＺ２はそれぞれ独立して、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
Ｚ４は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
Ｒはそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；または、Ｒ１およびＲ２は結合している窒素と一緒になった随意に置換されたヘテロシクリルまたは随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；
Ｒ６はそれぞれ、−Ｈまたはアルキルであり；
ｐは０、１、または２である、化合物。
【請求項７３】
Ｌ”１が−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＮ＝ＣＲ６−、−Ｃ（ＮＨ）−、−ＣＲ６＝ＮＮＨ−；−ＣＨ＝ＣＨ−、または−Ｃ≡Ｃ−である請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｌ”１が−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＨＣ（Ｓ）−、または−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−である請求項７２に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｌ”１が−ＮＨＣＨ２−または−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｚ４が随意に置換されたフェニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、随意に置換されたオキサゾリル、随意に置換されたチアゾリル、随意に置換されたイミダゾリル、随意に置換されたピリジニル、随意に置換されたピラゾリル、随意に置換されたピロリル、随意に置換されたチエニル、随意に置換されたフラニル、随意に置換されたチアジアゾリル、随意に置換されたオキサジアゾリル、または随意に置換されたテトラゾリルである請求項７２に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｚ４がオキサゾール−２−イルまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｚ４が低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルキルスルファニル、ハロ、またはアミノからなる群から選択される１つの置換基で置換される請求項７６に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｚ２がハロ、低級アルキル、または低級アルコキシである請求項７２に記載の化合物。
【請求項８０】
ｎが０である請求項７２に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｚ１が低級アルキルであり、ｎが１である請求項７２に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｘ３がＮである請求項７２に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｘ４がＮである請求項７２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｘ３およびＸ４がそれぞれ独立して、ＣＨまたはＣＺ１である請求項７２に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｘ３およびＸ４がそれぞれＣＨである請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ８の一方が−Ｈであり、他方が随意に置換されたフェニルである請求項７２に記載の化合物。
【請求項８７】
前記フェニルが随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２からなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換される請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
前記フェニルがアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、低級アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、低級アルコキシ、または低級アルキルスルファニルで置換される請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
前記フェニルがアミノ、ジメチルアミノ、メチル、トリフルオロメチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ニトロ、メトキシ、またはメチルスルファニルで置換される請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｌ”１が−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｘ３およびＸ４がそれぞれＣＨであり；
Ｚ２がハロ、低級アルキル、または低級アルコキシであり；
Ｚ４が置換されたフェニル、随意に置換されたオキサゾリル、随意に置換されたチアゾリル、随意に置換されたイミダゾリル、随意に置換されたピリジニル、随意に置換されたピラゾリル、随意に置換されたピロリル、随意に置換されたチエニル、随意に置換されたフラニル、随意に置換されたチアジアゾリル、随意に置換されたオキサジアゾリル、または随意に置換されたテトラゾリルであり；
Ｒ８の一方が−Ｈであり、他方が随意に置換されたフェニルであり；
ｎが０である請求項７２に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｚ４がオキサゾール−２−イルまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である請求項９０に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ８の一方が−Ｈであり、他方がアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、低級アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、低級アルコキシ、または低級アルキルスルファニルからなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換されたフェニルである請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
式（ＶＩＩＩ）で表される化合物：
【化１０】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグであり、式中：
Ｙ１は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’５であり；
Ｚ７は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４であり；
Ｚ８は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−ＯＲ１０、シアノ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４であり；
Ｌ’１は−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲＣ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、ＮＲ−ＣＨ２−ＮＲ−、−ＮＲＮ＝ＣＲ６−、−Ｃ（ＮＲ）−、または−ＣＲ６＝ＮＮＲ−であり；
Ｒはそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；または、Ｒ１およびＲ２は結合している窒素と一緒になった随意に置換されたヘテロシクリルまたは随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；
Ｒ’５はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；
Ｒ６はそれぞれ、−Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１０は随意に置換されたＣ２−Ｃ１０アルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；
Ｒ１１は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｐは０、１、または２であり；
但し、Ｌ’１が−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−である場合、Ｚ７は−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）２Ｈでなく；
但し、Ｌ’１が−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−または−ＣＨ２ＮＨ−である場合、Ｚ８はメチルでなく；
但し、Ｌ’１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、Ｚ７が−Ｃｌであり、かつ、Ｚ８が−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である場合、Ｙ１はシアノ基で置換されてなく；
但し、Ｌ’１が−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−である場合、Ｚ８は−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３でなく；
但し、Ｌ’１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）である場合、Ｚ８はイソキノリンでなく；
但し、Ｌ’１が−ＮＨＣ（Ｏ）であり、かつ、Ｙ１がメチルである場合、Ｚ７は−ＯＣＨ３でなく；
但し、Ｌ’１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、かつ、Ｚ７がメチルである場合、Ｚ８は５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イルでない。
【請求項９４】
Ｌ’１が−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＮ＝ＣＲ６−、−Ｃ（ＮＨ）−、または−ＣＲ６＝ＮＮＨ−である請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｌ’１が−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＨＣ（Ｓ）−、または−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−である請求項９３に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｌ’１が−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｌ’１が−ＮＨＣＨ２−または−ＮＨＣ（Ｏ）−である請求項９６に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｙ１が無置換である請求項９３に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｙ１が随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２からなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換される請求項９３に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｙ１がアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、低級アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、低級アルコキシ、または低級アルキルスルファニルで置換される請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｙ１がアミノ、ジメチルアミノ、メチル、トリフルオロメチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ニトロ、メトキシ、またはメチルスルファニルで置換される請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｙ１が随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである請求項９３に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｙ１がアミノ、低級アルキルアミノ、および低級ジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換される請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｙ１がエチル、イソプロピル、またはｎ−プロピルである請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｙ１が随意に置換されたメチルである請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｙ１が下式によって表され：
【化１１】
式中：
Ｚ６が置換基であり；
ｔが０、１、２、または３である請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０７】
ｔが０である請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
ｔが１、２、または３であり、
Ｚ６がアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、低級アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、低級アルコキシ、または低級アルキルスルファニルである請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｚ６がアミノ、ジメチルアミノ、メチル、トリフルオロメチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ニトロ、メトキシ、またはメチルスルファニルである請求項１０８に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｙ１が随意に置換されたエテンである請求項９３に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｚ８がハロアルキル、随意に置換されたフェニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、随意に置換されたオキサゾリル、随意に置換されたチアゾリル、随意に置換されたイミダゾリル、随意に置換されたピリジニル、随意に置換されたピラゾリル、随意に置換されたピロリル、随意に置換されたチエニル、随意に置換されたフラニル、随意に置換されたチアジアゾリル、随意に置換されたオキサジアゾリル、または随意に置換されたテトラゾリルである請求項９３に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｚ８がトリフルオロメチル、オキサゾール−２−イル、チアゾール−２−イル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｚ７がハロ、低級アルキル、または低級アルコキシである請求項９３に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｚ７がＣｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、または−ＯＣＨ３である請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｙ１が随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｌ’１が−ＮＨＣＨ２−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｚ７がＣｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、または−ＯＣＨ３であり；
Ｚ８がトリフルオロメチル、オキサゾール−２−イル、チアゾール−２−イル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３−である請求項９３に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
２−ジメチルアミノ−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミドヒドロクロリド；
２−アミノ−４−メチル−ペンタン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
２−アミノ−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−２−フェニル−アセトアミド；
２−アミノ−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
２−アミノ−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−フェニル−プロピオンアミド；
２−アミノ−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
２−アミノ−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−４−メチルスルファニル−ブチルアミド；
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
２−アミノ−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
３−ジメチルアミノ−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
３−アミノ−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−２−ｐ−トリル−アセトアミド；
２−アミノ−３−メチル−ペンタン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−２−ｏ−トリル−アセトアミド；
２−（４−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−２−（４−ニトロ−フェニル）−アセトアミド；
２−（３−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
２−（３−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
２−（２−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
２−（３−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
３−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
３−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド；
３−（３−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
３−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
２−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
３−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−フェニル−アクリルアミド；
３−（４−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
３−（２−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−（３−ニトロ−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−（２，３，４−トリメトキシ−フェニル）−アクリルアミド；
３−（３−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
３−（２，３−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−（２−ニトロ−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
４’−ブチリルアミノ−６−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−ブロモ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
Ｎ−（２’−ヨード−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
Ｎ−（２’−ブロモ−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
６−ブロモ−４’−ブチリルアミノ−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−エチル−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
Ｎ−（２’−メトキシ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
Ｎ−（２’−エチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
４’−ブチリルアミノ−６−エチル−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−メチル−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
６−メチル−４’−プロピオニルアミノ−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−ブロモ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２’−ヨード−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２’−ブロモ−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
６−ブロモ−４’−プロピオニルアミノ−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−エチル−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２’−メトキシ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２’−エチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
６−エチル−４’−プロピオニルアミノ−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−メチル−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
４’−アクリロイルアミノ−６−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−ブロモ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−ヨード−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−ブロモ−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
４’−アクリロイルアミノ−６−ブロモ−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−エチル−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メトキシ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−エチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
４’−アクリロイルアミノ−６−エチル−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−メチル−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
４’−イソブチリルアミノ−６−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−ブロモ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
Ｎ−（２’−ヨード−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
Ｎ−（２’−ブロモ−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
６−ブロモ−４’−イソブチリルアミノ−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−エチル−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
Ｎ−（２’−メトキシ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
Ｎ−（２’−エチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
６−エチル−４’−イソブチリルアミノ−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
３−（２，６−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−（３−メチル−ピリジン−４−イル）−アクリルアミド；
２−（２，６−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−２−（３−メチル−ピリジン−４−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−２−（４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−（４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−（４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−イル）−プロピオンアミド；
４−クロロ−３−（６−プロピオニルアミノ−ピリジン−３−イル）−安息香酸メチルエステル；
３−（６−ブチリルアミノ−ピリジン−３−イル）−４−クロロ−安息香酸メチルエステル；
３−（６−アセチルアミノ−ピリジン−３−イル）−４−クロロ−安息香酸メチルエステル；
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−チオアセトアミド；
Ｎ−（（２’−メチル−５’−（オキサゾール−２−イル）ビフェニル−４−イル）メチル）ブタン−１−アミン；
Ｎ−（（２’−メチル−５’−（オキサゾール−２−イル）ビフェニル−４−イル）メチル）プロパ−２−エン−１−アミン；
Ｎ−（（２’−メチル−５’−（オキサゾール−２−イル）ビフェニル−４−イル）メチル）プロパン−１−アミン；
（６−（４−（ブチルアミノ）フェニル）ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）メタノール；６−（４−（ブチルアミノ）フェニル）ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボアルデヒド；
Ｎ−ブチル−４−（５−クロロ−２−メトキシピリジン−３−イル）アニリン；
Ｎ−ブチル−４−（６−メチルベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）アニリン；
メチル４’−（ブチルアミノ）−６−メチルビフェニル−３−カルボキシレート；
Ｎ−ブチル−２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−アミン；
Ｎ−イソブチル−２’−メチル−５’−（オキサゾール−２−イル）ビフェニル−４−アミン；
２−（２’−メチル−５’−（オキサゾール−２−イル）ビフェニル−４−イルアミノ）エタノール；
または、エチル２−（２’−メチル−５’−（オキサゾール−２−イル）ビフェニル−４−イルアミノ）アセテート；
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグからなる群から選択される化合物。
【請求項１１７】
シクロプロパンカルボン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
シクロブタンカルボン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
１−メチル−ピペリジン−２−カルボン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
４−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
ピロリジン−２−カルボン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
１−メチル−ピペリジン−４−カルボン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−（オキサゾール−２−イル）ビフェニル−４−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロペンタンカルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）−２−メチルシクロヘキサンカルボキサミド；
４−クロロ−３−［６−（シクロヘキサンカルボニル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−安息香酸メチルエステル；
４−クロロ−３−［６−（シクロペンタンカルボニル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−安息香酸メチルエステル；
４−クロロ−３−［６−（シクロブタンカルボニル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−安息香酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロペンタンカルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロヘキサ−３−エンカルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）−２−メチルシクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）−１−メチルピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）−１−メチルピロリジン−２−カルボキサミド；
または、４−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグからなる群から選択される化合物。
【請求項１１８】
薬学的に許容される担体および請求項１から請求項１１７のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１１９】
１つまたはそれ以上の追加の治療剤をさらに含む請求項１１８に記載の医薬組成物。
【請求項１２０】
前記追加の治療剤が免疫抑制剤、抗炎症剤、およびその適切な混合物からなる群から選択される請求項１１９に記載の医薬組成物。
【請求項１２１】
前記追加の治療剤がステロイド、非ステロイド系抗炎症剤、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤、およびその適切な混合物からなる群から選択される請求項１２０に記載の医薬組成物。
【請求項１２２】
請求項１から請求項１１７のいずれか１項に記載の化合物を前記細胞に投与する工程を含む免疫細胞活性化を阻害する方法。
【請求項１２３】
前記化合物を対象に投与することにより、免疫細胞活性化を前記対象内で阻害する請求項１２２に記載の方法。
【請求項１２４】
前記対象がヒトである請求項１２３に記載の方法。
【請求項１２５】
請求項１から請求項１１７のいずれか１項に記載の化合物を細胞に投与する工程を含む前記細胞内のサイトカイン産生を阻害する方法。
【請求項１２６】
前記化合物を対象に投与することにより、サイトカイン産生を前記対象内で阻害する請求項１２５に記載の方法。
【請求項１２７】
前記対象がヒトである請求項１２６に記載の方法。
【請求項１２８】
前記サイトカインがＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−１３、ＧＭ−ＣＳＦ、ＩＦＮ−γ、ＴＮＦ−α、およびその組み合わせからなる群から選択される請求項１２７に記載の方法。
【請求項１２９】
前記サイトカインがＩＬ−２である請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３０】
請求項１から請求項１１７のいずれか１項に記載の化合物を細胞に投与する工程を含む、前記細胞内で免疫細胞活性化に関与するイオンチャネルを調節する方法。
【請求項１３１】
前記イオンチャネルが対象内であり、前記対象に前記化合物を投与することにより前記イオンチャネルを調節する請求項１３０に記載の方法。
【請求項１３２】
前記対象がヒトである請求項１３１に記載の方法。
【請求項１３３】
前記イオンチャネルがＣａ２＋−遊離−活性化Ｃａ２＋チャネル（ＣＲＡＣ）である請求項１３１に記載の方法。
【請求項１３４】
請求項１から請求項１１７のいずれか１項に記載の化合物を前記細胞に投与する工程を含む、抗原に反応してＴ細胞および／またはＢ細胞増殖を阻害する方法。
【請求項１３５】
対象に前記化合物を投与することにより、Ｔ細胞および／またはＢ細胞増殖を前記対象内で阻害する請求項１３４に記載の方法。
【請求項１３６】
前記対象がヒトである請求項１３５に記載の方法。
【請求項１３７】
請求項１から請求項１１７のいずれか１項に記載の化合物の有効量を対象に投与する工程を含む、治療または予防を必要とする前記対象内の免疫疾患の治療または予防方法。
【請求項１３８】
前記対象がヒトである請求項１３７に記載の方法。
【請求項１３９】
前記疾患が多発性硬化症、重症筋無力症、ギラン・バレー症候群、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫性溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫性血小板減少、側頭動脈炎、抗リン脂質症候群、ウェゲナー肉芽腫症などの脈管炎、ベーチェット病、乾癬、疱疹状皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、クローン病、潰瘍性大腸炎、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性肝炎、１型または免疫介在性真性糖尿病、グレーブス病、橋本甲状腺炎、自己免疫性卵巣炎および睾丸炎、副腎の自己免疫疾患、リューマチ性関節炎、全身性エリトマトーデス、強皮症、多発生筋炎、皮膚筋炎、強直性脊椎炎、およびシェーグレン症候群からなる群から選択される請求項１３７に記載の方法。
【請求項１４０】
請求項１から請求項１１７のいずれか１項に記載の化合物の有効量を対象に投与する工程を含む、治療または予防を必要とする前記対象内の炎症状態の治療または予防方法。
【請求項１４１】
前記対象がヒトである請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４２】
前記疾患が移植拒絶反応、皮膚移植拒絶反応、関節炎、リューマチ性関節炎、骨吸収の増加に関連する変形性関節症および骨疾患；炎症性大腸疾患、回腸炎、潰瘍性大腸炎、バレット症候群、クローン病；喘息、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性気道疾患；角膜異栄養症、トラコーマ、オンコセルカ症、ブドウ膜炎、交感性眼炎、眼内炎；歯肉炎、歯根膜炎；結核症；癩病；尿毒症の合併症、糸球体腎炎、ネフローゼ；硬化性皮膚炎、乾癬、湿疹；神経系の慢性脱髄疾患、多発性硬化症、ＡＩＤＳ関連の神経変性、アルツハイマー病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎、パーキンソン病、ハンチントン病、筋委縮性側索硬化症、ウィルス性または自己免疫性脳炎；自己免疫疾患、免疫複合体性血管炎、全身性狼瘡および紅斑性狼瘡；全身性エリトマトーデス（ＳＬＥ）；心筋症、虚血性心疾患、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、子癇前症；慢性肝不全、脳および脊髄損傷、および癌から選択される請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４３】
請求項１から請求項１１７のいずれか１項に記載の化合物の有効量を対象に投与する工程を含む、抑制を必要とする前記対象の免疫システムの抑制方法。
【請求項１４４】
前記対象がヒトである請求項１４３に記載の方法。
【請求項１４５】
請求項１から請求項１１７のいずれか１項に記載の化合物の有効量を対象に投与する工程を含む、治療または予防を必要とする前記対象内のアレルギー性疾患の治療または予防方法。
【請求項１４６】
前記対象がヒトである請求項１４５に記載の方法。
【請求項１４７】
前記疾患がアレルギー性鼻炎、副鼻腔炎、鼻副鼻腔炎、慢性中耳炎、再発性中耳炎、薬物反応、虫刺反応、ラテックス反応、結膜炎、蕁麻疹、アナフィキラシー反応、アナフィラキシー様反応、アトピー性皮膚炎、喘息、または食物アレルギーである請求項１４５に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｖ）で表される化合物：
【化１】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグであり、式中：
Ａは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’１１、−ＣＲａ＝ＣＲｂ−、−Ｎ＝ＣＲａ−、−ＣＲａ＝Ｎ−、または−Ｎ＝Ｎ−であり；
Ｗ１およびＷ２はそれぞれ独立して、ＣＲａまたはＮであり；
Ｙ１は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’５であり；
Ｌはリンカーであり；
Ｒ”１は随意に置換されたアリールまたは随意に置換されたヘテロアリールであり；但し、Ｒ”１は随意に置換されたトリアゾリル、ピラゾリル、インドリジニル、ベンズアミダゾリル、イミダゾ［４，５−ｃ］ピリド−１−イル、またはイミダゾ［４，５−ｂ］ピリド−３−イル）−フェニルでなく；
ＲａおよびＲｂはそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、ハロ、−ＯＲ’５、−ＳＲ’５、−ＮＲ’６Ｒ’７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＮＲ’５Ｃ（Ｏ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ’５、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＮＲ’５Ｃ（Ｓ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ’５、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ’５、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ’５、−Ｃ（ＮＲ’８）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＮＲ’５Ｃ（ＮＲ’８）Ｒ’５、−Ｃ（ＮＲ’８）Ｒ’５、−Ｃ（ＮＲ’８）ＯＲ’５、−ＯＣ（ＮＲ’８）Ｒ’５、−Ｃ（ＮＲ’８）ＳＲ’５、−ＳＣ（ＮＲ’８）Ｒ’５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ’５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＮＲ’５Ｃ（Ｏ）ＯＲ’５、−ＮＲ’５Ｃ（Ｏ）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ’５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ’５、−ＮＲ’５Ｃ（Ｏ）ＳＲ’５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ’５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ’５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＮＲ’５Ｃ（Ｓ）ＯＲ’５、−ＮＲ’５Ｃ（Ｓ）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ’５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ’５、−ＮＲ’５Ｃ（Ｓ）ＳＲ’５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ’５、−ＯＣ（ＮＲ’８）ＯＲ’５、−ＯＣ（ＮＲ’８）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＮＲ’５Ｃ（ＮＲ’８）ＯＲ’５、−ＮＲ’５Ｃ（ＮＲ’８）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＳＣ（ＮＲ’８）ＯＲ’５、−ＳＣ（ＮＲ’８）ＮＲ’６Ｒ’７、−ＳＣ（ＮＲ’８）ＳＲ’５、−ＮＲ’５Ｃ（ＮＲ’８）ＳＲ’５、または−ＯＣ（ＮＲ’８）ＳＲ’５であり；
Ｒ’５はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；
Ｒ’６およびＲ’７はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；または、Ｒ’６およびＲ’７は結合している窒素と一緒になった随意に置換されたヘテロシクリルまたは随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ’８はそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ’５、−ＮＲ’６Ｒ’７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’５、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’６Ｒ’７であり；
Ｒ’９およびＲ’１０はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、または随意に置換されたアルキニルであり；またはそれらが結合している炭素原子と一緒になったＲ’９およびＲ’１０は随意に置換されたシクロアルケニルまたは随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒ’１１はＨ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、−ＯＲ’５、−ＳＲ’５、−ＮＲ’６Ｒ’７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’６Ｒ’７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ’５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ’６Ｒ’７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ’５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ’５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ’５、−Ｃ（ＮＲ’８）ＮＲ’６Ｒ’７、−Ｃ（ＮＲ’８）Ｒ’５、−Ｃ（ＮＲ’８）ＯＲ’５、または−Ｃ（ＮＲ’８）ＳＲ’５であり；
但し、環Ａはチオフェン、チアゾール、チアジアゾール、ピラジン、またはピリダジンでない、化合物。
【請求項２】
Ｌが−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲＣ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、ＮＲ−ＣＨ２−ＮＲ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲＮ＝ＣＲ６−、−Ｃ（ＮＲ）−、または−ＣＲ６＝ＮＮＲ−であり；
Ｒがそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり；
Ｒ６がそれぞれ、−Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ７がそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌが−ＮＨＣＨ２−または−ＮＲＣ（Ｏ）−である請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが−Ｈである請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
環Ａが
【化２】
または、
【化３】
であり、
Ｚが置換基であり；
ｎが０、１、または２である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙ１が随意に置換されたアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙ１が随意に置換されたアルケニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ”１が随意に置換されたフェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ”１が１〜２つの置換基で置換される請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記１〜２つの置換基がそれぞれ独立して、ハロ、随意に置換された低級アルキル、随意に置換された低級アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、随意に置換されたテトラゾリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ニトロ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノ、随意に置換されたオキサゾリル、または随意に置換されたモルホリニルであり；
Ｒ４がそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ”１が下式によって表され：
【化４】
式中：
Ｚ２およびＺ５がそれぞれ独立して、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；または、Ｒ１およびＲ２は結合している窒素と一緒になった随意に置換されたヘテロシクリルまたは随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４およびＲ５がそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｐが０、１、または２である請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｚ２がハロ、低級アルキル、または低級アルコキシであり；
Ｚ５が−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、オキサゾール−２−イル、またはトリフルオロメチルである請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌが−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｙ１がメチル、エチル、イソプロピル、またはｎ−プロピルであり；
環Ａがフェニルである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
式（ＶＩ）で表される化合物：
【化５】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグであり、式中：
Ｙ’１は−ＣＨ＝ＣＲ８Ｒ８または随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｘ３およびＸ４はそれぞれ独立して、ＣＨ、ＣＺ１、またはＮであり、但し、Ｘ３およびＸ４は同時にＮでなく；
Ｌ’は−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、Ｃ（Ｓ）−、−ＮＨＣ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ−、ＮＨ−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲＮ＝ＣＲ６−、−Ｃ（ＮＲ）−、または−ＣＲ６＝ＮＮＲ−であり；
Ｚ１およびＺ２はそれぞれ独立して、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル（ｈｅｔｅｒａｒａｌｋｙｌ）、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
Ｚ３は置換された単環アリールまたは随意に置換された単環ヘテロアリールであり；
Ｒはそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；または、Ｒ１およびＲ２は結合している窒素と一緒になった随意に置換されたヘテロシクリルまたは随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；
Ｒ６はそれぞれ、−Ｈまたはアルキルであり；
ｎは０、１、または２であり；
ｐは０、１、または２である、化合物。
【請求項１５】
Ｙ’１が無置換である請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙ’１が随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２からなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換される請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙ’１がアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、低級アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、低級アルコキシ、または低級アルキルスルファニルで置換される請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙ’１がアミノ、ジメチルアミノ、メチル、トリフルオロメチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ニトロ、メトキシ、またはメチルスルファニルで置換される請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙ’１が随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙ’１がアミノ、低級アルキルアミノ、および低級ジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換される請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｙ’１がエチル、イソプロピル、またはｎ−プロピルである請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｙ’１が随意に置換されたメチルである請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｙ’１が下式によって表され：
【化６】
式中：
Ｚ６が置換基であり；
ｔが０、１、２、または３である請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
ｔが０である請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
ｔが１、２、または３であり
Ｚ６がアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、低級アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、低級アルコキシ、または低級アルキルスルファニルである請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｚ６がアミノ、ジメチルアミノ、メチル、トリフルオロメチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ニトロ、メトキシ、またはメチルスルファニルである請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｌ’が−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＮ＝ＣＲ６−、−Ｃ（ＮＨ）−、−ＣＲ６＝ＮＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、または−Ｃ≡Ｃ−である請求項１４に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｌ’が−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＨＣ（Ｓ）−、または−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−である請求項１４に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｌ’が−ＮＨＣＨ２−または−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｚ３が置換されたフェニル、随意に置換されたオキサゾリル、随意に置換されたチアゾリル、随意に置換されたイミダゾリル、随意に置換されたピリジニル、随意に置換されたピラゾリル、随意に置換されたピロリル、随意に置換されたチエニル、随意に置換されたフラニル、随意に置換されたチアジアゾリル、随意に置換されたオキサジアゾリル、または随意に置換されたテトラゾリルである請求項１４に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｚ３がオキサゾール−２−イルである請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｚ３が低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルキルスルファニル、ハロ、またはアミノからなる群から選択される１つの置換基で置換される請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｚ２がハロ、低級アルキル、または低級アルコキシである請求項１４に記載の化合物。
【請求項３４】
ｎが０である請求項１４に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｚ１が低級アルキルであり、ｎが１である請求項１４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｘ３がＮである請求項１４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｘ４がＮである請求項１４に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｘ３およびＸ４がそれぞれ独立して、ＣＨまたはＣＺ１である請求項１４に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｘ３およびＸ４がそれぞれＣＨである請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｙ’１が随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｌ’が−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｘ３およびＸ４がそれぞれＣＨであり；
Ｚ２がハロ、低級アルキル、または低級アルコキシであり；
Ｚ３が置換されたフェニル、随意に置換されたオキサゾリル、随意に置換されたチアゾリル、随意に置換されたイミダゾリル、随意に置換されたピリジニル、随意に置換されたピラゾリル、随意に置換されたピロリル、随意に置換されたチエニル、随意に置換されたフラニル、随意に置換されたチアジアゾリル、随意に置換されたオキサジアゾリル、または随意に置換されたテトラゾリルであり；
ｎが０である請求項１４に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｚ３がオキサゾール−２−イルである請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｙ’がエチル、ｎ−プロピル、またはイソプロピルである請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
式（ＶＩＩ）で表される化合物：
【化７】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグであり、式中：
Ｙ’１は−ＣＨ＝ＣＲ８Ｒ８または随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｘ３およびＸ４はそれぞれ独立して、ＣＨ、ＣＺ１、またはＮであり、但し、Ｘ３およびＸ４は同時にＮでなく；
Ｌ”は−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ（Ｓ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ−、ＮＨ−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲＮ＝ＣＲ６−、−Ｃ（ＮＲ）−、または−ＣＲ６＝ＮＮＲ−であり；
Ｚ１およびＺ２はそれぞれ独立して、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
Ｚ’３は置換された単環アリールまたは随意に置換された単環ヘテロアリールであり、式中、置換基は随意に置換されたＣ２−Ｃ６アルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２からなる群から選択され；
Ｒはそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；または、Ｒ１およびＲ２は結合している窒素と一緒になった随意に置換されたヘテロシクリルまたは随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；
Ｒ６はそれぞれ、−Ｈまたはアルキルであり；
ｎは０、１、または２であり；
ｐは０、１、または２であり；
但し、Ｌ”が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である場合、Ｚ’３はチエニルでない、化合物。
【請求項４４】
Ｙ’１が無置換である請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｙ’１が随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２からなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換される請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｙ’１がアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、低級アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、低級アルコキシ、または低級アルキルスルファニルで置換される請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｙ’１がアミノ、ジメチルアミノ、メチル、トリフルオロメチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ニトロ、メトキシ、またはメチルスルファニルで置換される請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｙ’１が随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである請求項４３に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｙ’１がアミノ、低級アルキルアミノ、および低級ジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換される請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｙ’１がエチル、イソプロピル、またはｎ−プロピルである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｙ’１が随意に置換されたメチルである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｙ’が下式によって表され：
【化８】
式中：
Ｚ６が置換基であり；
ｔが０、１、２、または３である請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
ｔが０である請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
ｔが１、２、または３であり
Ｚ６がアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、低級アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、低級アルコキシ、または低級アルキルスルファニルである請求項５２に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｚ６がアミノ、ジメチルアミノ、メチル、トリフルオロメチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ニトロ、メトキシ、またはメチルスルファニルである請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｌ”が−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＮ＝ＣＲ６−、−Ｃ（ＮＨ）−、−ＣＲ６＝ＮＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、または−Ｃ≡Ｃ−である請求項４３に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｌ”が−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＨＣ（Ｓ）−、または−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−である請求項４３に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｌ”が−ＮＨＣＨ２−または−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｚ’３が置換されたフェニル、随意に置換されたオキサゾリル、随意に置換されたチアゾリル、随意に置換されたイミダゾリル、随意に置換されたピリジニル、随意に置換されたピラゾリル、随意に置換されたピロリル、随意に置換されたチエニル、随意に置換されたフラニル、随意に置換されたチアジアゾリル、随意に置換されたオキサジアゾリル、または随意に置換されたテトラゾリルである請求項４３に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｚ’３がオキサゾール−２−イルである請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｚ’３が低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルキルスルファニル、ハロ、またはアミノからなる群から選択される１つの置換基で置換される請求項５９に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｚ２がハロ、低級アルキル、または低級アルコキシである請求項４３に記載の化合物。
【請求項６３】
ｎが０である請求項４３に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｚ１が低級アルキルであり、ｎが１である請求項４３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｘ３がＮである請求項４３に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｘ４がＮである請求項４３に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｘ３およびＸ４がそれぞれ独立して、ＣＨまたはＣＺ１である請求項４３に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｘ３およびＸ４がそれぞれＣＨである請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｙ’１が随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｌ”が−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｘ３およびＸ４がそれぞれＣＨであり；
Ｚ２がハロ、低級アルキル、または低級アルコキシであり；
Ｚ’３が置換されたフェニル、随意に置換されたオキサゾリル、随意に置換されたチアゾリル、随意に置換されたイミダゾリル、随意に置換されたピリジニル、随意に置換されたピラゾリル、随意に置換されたピロリル、随意に置換されたチエニル、随意に置換されたフラニル、随意に置換されたチアジアゾリル、随意に置換されたオキサジアゾリル、または随意に置換されたテトラゾリルであり；
ｎが０である請求項４３に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｚ’３がオキサゾール−２−イルである請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｙ’１がエチル、ｎ−プロピル、またはイソプロピルである請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
式（ＩＶ）で表される化合物：
【化９】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグであり、式中：
Ｘ３およびＸ４はそれぞれ独立して、ＣＨ、ＣＺ１、またはＮであり、但し、Ｘ３およびＸ４は同時にＮでなく；
Ｌ”１は−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲＣ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、ＮＲ−ＣＨ２−ＮＲ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲＮ＝ＣＲ６−、−Ｃ（ＮＲ）−、または−ＣＲ６＝ＮＮＲ−であり；
Ｚ１およびＺ２はそれぞれ独立して、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
Ｚ４は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２であり；
Ｒはそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；または、Ｒ１およびＲ２は結合している窒素と一緒になった随意に置換されたヘテロシクリルまたは随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；
Ｒ６はそれぞれ、−Ｈまたはアルキルであり；
ｐは０、１、または２である、化合物。
【請求項７３】
Ｌ”１が−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＮ＝ＣＲ６−、−Ｃ（ＮＨ）−、−ＣＲ６＝ＮＮＨ−；−ＣＨ＝ＣＨ−、または−Ｃ≡Ｃ−である請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｌ”１が−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＨＣ（Ｓ）−、または−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−である請求項７２に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｌ”１が−ＮＨＣＨ２−または−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｚ４が随意に置換されたフェニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、随意に置換されたオキサゾリル、随意に置換されたチアゾリル、随意に置換されたイミダゾリル、随意に置換されたピリジニル、随意に置換されたピラゾリル、随意に置換されたピロリル、随意に置換されたチエニル、随意に置換されたフラニル、随意に置換されたチアジアゾリル、随意に置換されたオキサジアゾリル、または随意に置換されたテトラゾリルである請求項７２に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｚ４がオキサゾール−２−イルまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｚ４が低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルキルスルファニル、ハロ、またはアミノからなる群から選択される１つの置換基で置換される請求項７６に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｚ２がハロ、低級アルキル、または低級アルコキシである請求項７２に記載の化合物。
【請求項８０】
ｎが０である請求項７２に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｚ１が低級アルキルであり、ｎが１である請求項７２に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｘ３がＮである請求項７２に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｘ４がＮである請求項７２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｘ３およびＸ４がそれぞれ独立して、ＣＨまたはＣＺ１である請求項７２に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｘ３およびＸ４がそれぞれＣＨである請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ８の一方が−Ｈであり、他方が随意に置換されたフェニルである請求項７２に記載の化合物。
【請求項８７】
前記フェニルが随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２からなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換される請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
前記フェニルがアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、低級アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、低級アルコキシ、または低級アルキルスルファニルで置換される請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
前記フェニルがアミノ、ジメチルアミノ、メチル、トリフルオロメチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ニトロ、メトキシ、またはメチルスルファニルで置換される請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｌ”１が−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｘ３およびＸ４がそれぞれＣＨであり；
Ｚ２がハロ、低級アルキル、または低級アルコキシであり；
Ｚ４が置換されたフェニル、随意に置換されたオキサゾリル、随意に置換されたチアゾリル、随意に置換されたイミダゾリル、随意に置換されたピリジニル、随意に置換されたピラゾリル、随意に置換されたピロリル、随意に置換されたチエニル、随意に置換されたフラニル、随意に置換されたチアジアゾリル、随意に置換されたオキサジアゾリル、または随意に置換されたテトラゾリルであり；
Ｒ８の一方が−Ｈであり、他方が随意に置換されたフェニルであり；
ｎが０である請求項７２に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｚ４がオキサゾール−２−イルまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である請求項９０に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ８の一方が−Ｈであり、他方がアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、低級アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、低級アルコキシ、または低級アルキルスルファニルからなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換されたフェニルである請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
式（ＶＩＩＩ）で表される化合物：
【化１０】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグであり、式中：
Ｙ１は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’５であり；
Ｚ７は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４であり；
Ｚ８は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−ＯＲ１０、シアノ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４であり；
Ｌ’１は−ＮＲＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲＣ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、ＮＲ−ＣＨ２−ＮＲ−、−ＮＲＮ＝ＣＲ６−、−Ｃ（ＮＲ）−、または−ＣＲ６＝ＮＮＲ−であり；
Ｒはそれぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；または、Ｒ１およびＲ２は結合している窒素と一緒になった随意に置換されたヘテロシクリルまたは随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；
Ｒ’５はそれぞれ独立して、Ｈ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；
Ｒ６はそれぞれ、−Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１０は随意に置換されたＣ２−Ｃ１０アルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；
Ｒ１１は随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、または随意に置換されたヘテロアラルキルであり；
ｐは０、１、または２であり；
但し、Ｌ’１が−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−である場合、Ｚ７は−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）２Ｈでなく；
但し、Ｌ’１が−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−または−ＣＨ２ＮＨ−である場合、Ｚ８はメチルでなく；
但し、Ｌ’１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、Ｚ７が−Ｃｌであり、かつ、Ｚ８が−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である場合、Ｙ１はシアノ基で置換されてなく；
但し、Ｌ’１が−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−である場合、Ｚ８は−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３でなく；
但し、Ｌ’１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）である場合、Ｚ８はイソキノリンでなく；
但し、Ｌ’１が−ＮＨＣ（Ｏ）であり、かつ、Ｙ１がメチルである場合、Ｚ７は−ＯＣＨ３でなく；
但し、Ｌ’１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、かつ、Ｚ７がメチルである場合、Ｚ８は５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イルでない。
【請求項９４】
Ｌ’１が−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＮ＝ＣＲ６−、−Ｃ（ＮＨ）−、または−ＣＲ６＝ＮＮＨ−である請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｌ’１が−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＨＣ（Ｓ）−、または−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−である請求項９３に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｌ’１が−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｌ’１が−ＮＨＣＨ２−または−ＮＨＣ（Ｏ）−である請求項９６に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｙ１が無置換である請求項９３に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｙ１が随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルケニル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ハロ、−ＯＲ４、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１Ｒ２からなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換される請求項９３に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｙ１がアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、低級アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、低級アルコキシ、または低級アルキルスルファニルで置換される請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｙ１がアミノ、ジメチルアミノ、メチル、トリフルオロメチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ニトロ、メトキシ、またはメチルスルファニルで置換される請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｙ１が随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである請求項９３に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｙ１がアミノ、低級アルキルアミノ、および低級ジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換される請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｙ１がエチル、イソプロピル、またはｎ−プロピルである請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｙ１が随意に置換されたメチルである請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｙ１が下式によって表され：
【化１１】
式中：
Ｚ６が置換基であり；
ｔが０、１、２、または３である請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０７】
ｔが０である請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
ｔが１、２、または３であり、
Ｚ６がアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、低級アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、低級アルコキシ、または低級アルキルスルファニルである請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｚ６がアミノ、ジメチルアミノ、メチル、トリフルオロメチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ニトロ、メトキシ、またはメチルスルファニルである請求項１０８に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｙ１が随意に置換されたエテンである請求項９３に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｚ８がハロアルキル、随意に置換されたフェニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、随意に置換されたオキサゾリル、随意に置換されたチアゾリル、随意に置換されたイミダゾリル、随意に置換されたピリジニル、随意に置換されたピラゾリル、随意に置換されたピロリル、随意に置換されたチエニル、随意に置換されたフラニル、随意に置換されたチアジアゾリル、随意に置換されたオキサジアゾリル、または随意に置換されたテトラゾリルである請求項９３に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｚ８がトリフルオロメチル、オキサゾール−２−イル、チアゾール−２−イル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｚ７がハロ、低級アルキル、または低級アルコキシである請求項９３に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｚ７がＣｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、または−ＯＣＨ３である請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｙ１が随意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｌ’１が−ＮＨＣＨ２−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｚ７がＣｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、または−ＯＣＨ３であり；
Ｚ８がトリフルオロメチル、オキサゾール−２−イル、チアゾール−２−イル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３−である請求項９３に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
２−ジメチルアミノ−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミドヒドロクロリド；
２−アミノ−４−メチル−ペンタン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
２−アミノ−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−２−フェニル−アセトアミド；
２−アミノ−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
２−アミノ−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−フェニル−プロピオンアミド；
２−アミノ−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
２−アミノ−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−４−メチルスルファニル−ブチルアミド；
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
２−アミノ−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
３−ジメチルアミノ−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
３−アミノ−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−２−ｐ−トリル−アセトアミド；
２−アミノ−３−メチル−ペンタン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−２−ｏ−トリル−アセトアミド；
２−（４−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−２−（４−ニトロ−フェニル）−アセトアミド；
２−（３−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
２−（３−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
２−（２−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
２−（３−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
３−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
３−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド；
３−（３−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
３−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
２−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
３−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−フェニル−アクリルアミド；
３−（４−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
３−（２−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−（３−ニトロ−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−（２，３，４−トリメトキシ−フェニル）−アクリルアミド；
３−（３−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
３−（２，３−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−（２−ニトロ−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
４’−ブチリルアミノ−６−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−ブロモ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
Ｎ−（２’−ヨード−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
Ｎ−（２’−ブロモ−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
６−ブロモ−４’−ブチリルアミノ−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−エチル−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
Ｎ−（２’−メトキシ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
Ｎ−（２’−エチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
４’−ブチリルアミノ−６−エチル−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−メチル−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
６−メチル−４’−プロピオニルアミノ−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−ブロモ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２’−ヨード−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２’−ブロモ−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
６−ブロモ−４’−プロピオニルアミノ−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−エチル−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２’−メトキシ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−（２’−エチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−プロピオンアミド；
６−エチル−４’−プロピオニルアミノ−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−メチル−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
４’−アクリロイルアミノ−６−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−ブロモ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−ヨード−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−ブロモ−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
４’−アクリロイルアミノ−６−ブロモ−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−エチル−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メトキシ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−エチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
４’−アクリロイルアミノ−６−エチル−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−メチル−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
４’−イソブチリルアミノ−６−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−ブロモ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
Ｎ−（２’−ヨード−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
Ｎ−（２’−ブロモ−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
６−ブロモ−４’−イソブチリルアミノ−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−エチル−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
Ｎ−（２’−メトキシ−５’−チアゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
Ｎ−（２’−エチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−イソブチルアミド；
６−エチル−４’−イソブチリルアミノ−ビフェニル−３−カルボン酸メチルエステル；
３−（２，６−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−（３−メチル−ピリジン−４−イル）−アクリルアミド；
２−（２，６−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−２−（３−メチル−ピリジン−４−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−２−（４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−（４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−３−（４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−イル）−プロピオンアミド；
４−クロロ−３−（６−プロピオニルアミノ−ピリジン−３−イル）−安息香酸メチルエステル；
３−（６−ブチリルアミノ−ピリジン−３−イル）−４−クロロ−安息香酸メチルエステル；
３−（６−アセチルアミノ−ピリジン−３−イル）−４−クロロ−安息香酸メチルエステル；
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−ブチルアミド；
２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−チオアセトアミド；
Ｎ−（（２’−メチル−５’−（オキサゾール−２−イル）ビフェニル−４−イル）メチル）ブタン−１−アミン；
Ｎ−（（２’−メチル−５’−（オキサゾール−２−イル）ビフェニル−４−イル）メチル）プロパ−２−エン−１−アミン；
Ｎ−（（２’−メチル−５’−（オキサゾール−２−イル）ビフェニル−４−イル）メチル）プロパン−１−アミン；
（６−（４−（ブチルアミノ）フェニル）ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）メタノール；６−（４−（ブチルアミノ）フェニル）ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボアルデヒド；
Ｎ−ブチル−４−（５−クロロ−２−メトキシピリジン−３−イル）アニリン；
Ｎ−ブチル−４−（６−メチルベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）アニリン；
メチル４’−（ブチルアミノ）−６−メチルビフェニル−３−カルボキシレート；
Ｎ−ブチル−２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−アミン；
Ｎ−イソブチル−２’−メチル−５’−（オキサゾール−２−イル）ビフェニル−４−アミン；
２−（２’−メチル−５’−（オキサゾール−２−イル）ビフェニル−４−イルアミノ）エタノール；
または、エチル２−（２’−メチル−５’−（オキサゾール−２−イル）ビフェニル−４−イルアミノ）アセテート；
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグからなる群から選択される化合物。
【請求項１１７】
シクロプロパンカルボン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
シクロブタンカルボン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
１−メチル−ピペリジン−２−カルボン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
４−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
ピロリジン−２−カルボン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
１−メチル−ピペリジン−４−カルボン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
Ｎ−（２’−メチル−５’−（オキサゾール−２−イル）ビフェニル−４−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロペンタンカルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）−２−メチルシクロヘキサンカルボキサミド；
４−クロロ−３−［６−（シクロヘキサンカルボニル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−安息香酸メチルエステル；
４−クロロ−３−［６−（シクロペンタンカルボニル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−安息香酸メチルエステル；
４−クロロ−３−［６−（シクロブタンカルボニル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−安息香酸メチルエステル；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロペンタンカルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）シクロヘキサ−３−エンカルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）−２−メチルシクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）−１−メチルピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２’−クロロ−５’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル）−１−メチルピロリジン−２−カルボキサミド；
または、４−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸（２’−メチル−５’−オキサゾール−２−イル−ビフェニル−４−イル）−アミド；
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグからなる群から選択される化合物。
【請求項１１８】
薬学的に許容される担体および請求項１から請求項１１７のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１１９】
１つまたはそれ以上の追加の治療剤をさらに含む請求項１１８に記載の医薬組成物。
【請求項１２０】
前記追加の治療剤が免疫抑制剤、抗炎症剤、およびその適切な混合物からなる群から選択される請求項１１９に記載の医薬組成物。
【請求項１２１】
前記追加の治療剤がステロイド、非ステロイド系抗炎症剤、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤、およびその適切な混合物からなる群から選択される請求項１２０に記載の医薬組成物。
【請求項１２２】
請求項１から請求項１１７のいずれか１項に記載の化合物を前記細胞に投与する工程を含む免疫細胞活性化を阻害する方法。
【請求項１２３】
前記化合物を対象に投与することにより、免疫細胞活性化を前記対象内で阻害する請求項１２２に記載の方法。
【請求項１２４】
前記対象がヒトである請求項１２３に記載の方法。
【請求項１２５】
請求項１から請求項１１７のいずれか１項に記載の化合物を細胞に投与する工程を含む前記細胞内のサイトカイン産生を阻害する方法。
【請求項１２６】
前記化合物を対象に投与することにより、サイトカイン産生を前記対象内で阻害する請求項１２５に記載の方法。
【請求項１２７】
前記対象がヒトである請求項１２６に記載の方法。
【請求項１２８】
前記サイトカインがＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−１３、ＧＭ−ＣＳＦ、ＩＦＮ−γ、ＴＮＦ−α、およびその組み合わせからなる群から選択される請求項１２７に記載の方法。
【請求項１２９】
前記サイトカインがＩＬ−２である請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３０】
請求項１から請求項１１７のいずれか１項に記載の化合物を細胞に投与する工程を含む、前記細胞内で免疫細胞活性化に関与するイオンチャネルを調節する方法。
【請求項１３１】
前記イオンチャネルが対象内であり、前記対象に前記化合物を投与することにより前記イオンチャネルを調節する請求項１３０に記載の方法。
【請求項１３２】
前記対象がヒトである請求項１３１に記載の方法。
【請求項１３３】
前記イオンチャネルがＣａ２＋−遊離−活性化Ｃａ２＋チャネル（ＣＲＡＣ）である請求項１３１に記載の方法。
【請求項１３４】
請求項１から請求項１１７のいずれか１項に記載の化合物を前記細胞に投与する工程を含む、抗原に反応してＴ細胞および／またはＢ細胞増殖を阻害する方法。
【請求項１３５】
対象に前記化合物を投与することにより、Ｔ細胞および／またはＢ細胞増殖を前記対象内で阻害する請求項１３４に記載の方法。
【請求項１３６】
前記対象がヒトである請求項１３５に記載の方法。
【請求項１３７】
請求項１から請求項１１７のいずれか１項に記載の化合物の有効量を対象に投与する工程を含む、治療または予防を必要とする前記対象内の免疫疾患の治療または予防方法。
【請求項１３８】
前記対象がヒトである請求項１３７に記載の方法。
【請求項１３９】
前記疾患が多発性硬化症、重症筋無力症、ギラン・バレー症候群、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫性溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫性血小板減少、側頭動脈炎、抗リン脂質症候群、ウェゲナー肉芽腫症などの脈管炎、ベーチェット病、乾癬、疱疹状皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、クローン病、潰瘍性大腸炎、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性肝炎、１型または免疫介在性真性糖尿病、グレーブス病、橋本甲状腺炎、自己免疫性卵巣炎および睾丸炎、副腎の自己免疫疾患、リューマチ性関節炎、全身性エリトマトーデス、強皮症、多発生筋炎、皮膚筋炎、強直性脊椎炎、およびシェーグレン症候群からなる群から選択される請求項１３７に記載の方法。
【請求項１４０】
請求項１から請求項１１７のいずれか１項に記載の化合物の有効量を対象に投与する工程を含む、治療または予防を必要とする前記対象内の炎症状態の治療または予防方法。
【請求項１４１】
前記対象がヒトである請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４２】
前記疾患が移植拒絶反応、皮膚移植拒絶反応、関節炎、リューマチ性関節炎、骨吸収の増加に関連する変形性関節症および骨疾患；炎症性大腸疾患、回腸炎、潰瘍性大腸炎、バレット症候群、クローン病；喘息、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性気道疾患；角膜異栄養症、トラコーマ、オンコセルカ症、ブドウ膜炎、交感性眼炎、眼内炎；歯肉炎、歯根膜炎；結核症；癩病；尿毒症の合併症、糸球体腎炎、ネフローゼ；硬化性皮膚炎、乾癬、湿疹；神経系の慢性脱髄疾患、多発性硬化症、ＡＩＤＳ関連の神経変性、アルツハイマー病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎、パーキンソン病、ハンチントン病、筋委縮性側索硬化症、ウィルス性または自己免疫性脳炎；自己免疫疾患、免疫複合体性血管炎、全身性狼瘡および紅斑性狼瘡；全身性エリトマトーデス（ＳＬＥ）；心筋症、虚血性心疾患、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、子癇前症；慢性肝不全、脳および脊髄損傷、および癌から選択される請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４３】
請求項１から請求項１１７のいずれか１項に記載の化合物の有効量を対象に投与する工程を含む、抑制を必要とする前記対象の免疫システムの抑制方法。
【請求項１４４】
前記対象がヒトである請求項１４３に記載の方法。
【請求項１４５】
請求項１から請求項１１７のいずれか１項に記載の化合物の有効量を対象に投与する工程を含む、治療または予防を必要とする前記対象内のアレルギー性疾患の治療または予防方法。
【請求項１４６】
前記対象がヒトである請求項１４５に記載の方法。
【請求項１４７】
前記疾患がアレルギー性鼻炎、副鼻腔炎、鼻副鼻腔炎、慢性中耳炎、再発性中耳炎、薬物反応、虫刺反応、ラテックス反応、結膜炎、蕁麻疹、アナフィキラシー反応、アナフィラキシー様反応、アトピー性皮膚炎、喘息、または食物アレルギーである請求項１４５に記載の方法。
【公表番号】特表２００９−５２８２７３（Ｐ２００９−５２８２７３Ａ）
【公表日】平成２１年８月６日（２００９．８．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５２４７３（Ｐ２００８−５５２４７３）
【出願日】平成１９年１月２５日（２００７．１．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００２３０６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８７４４２
【国際公開日】平成１９年８月２日（２００７．８．２）
【出願人】（５０４１５１８４８）シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年８月６日（２００９．８．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１月２５日（２００７．１．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００２３０６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８７４４２
【国際公開日】平成１９年８月２日（２００７．８．２）
【出願人】（５０４１５１８４８）シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Ｆターム（参考）】
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