本発明は、構造式（I）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグに関し、式中、R_a、R_b、およびR₂は、本明細書で定義されている。これらの化合物は、チューブリン重合および／または標的血管系を阻害し、癌などの増殖性疾患を治療するために有用である。

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【課題】従来と異なる機構により血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物および医薬組成物の提供。
【解決手段】本発明による化合物は式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。
【化１】


（式中Ａは置換可能な炭素環部分または複素環部分を表し、Ｒ^５は置換可能なアルキル、アリール、複素環式基等を表し、Ｒ^６およびＲ^７はそれぞれ水素、アルキル、アリール、複素環式基等を表し、Ｒ^６およびＲ^７が表すアルキル、アリール、または複素環式基は置換されていてもよい。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の新規化合物またはこの医薬的に許容される塩を包含する。これらの化合物は、ミクロソームのプロスタグランジンＥ合成酵素−１（ｍＰＧＥＳ−１）酵素の阻害剤であり、したがって骨関節炎、関節リウマチおよび急性もしくは慢性の痛みなどの様々な疾病または症状からの痛みおよび／または炎症を治療するのに有用である。ｍＰＧＥＳ−１酵素介在性の疾病または症状の治療方法および医薬組成物もまた包含される。
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本発明は、ピラゾロチアゾールキナーゼモジュレータ、癌などのいくつかの疾患状態を治療する方法、およびその医薬組成物を提供する。
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本発明は、インテグリン結合小分子を含む組成物に関する。また、その小分子に対してインテグリンを結合する方法およびインテグリンに対して結合する小分子を同定する方法を開示する。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、プロテインキナーゼおよび／またはチェックポイントキナーゼの阻害剤としての新規な種類のイミダゾピラジン化合物、該化合物の調製方法、１つ以上の該化合物を含む医薬組成物、１つ以上の該化合物を含む医薬製剤の調製方法、および該化合物または医薬組成物を使用する、プロテインキナーゼまたはチェックポイントキナーゼに関連する１つ以上の疾患の治療、予防、阻害または改善方法を提供する。 （もっと読む）

式（１）で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩またはその溶媒和物もしくはその水和物。
（式中、Ｙは、２つの水素原子、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換された窒素原子、硫黄原子、場合により置換されたメチレン基を表し、Ｒ_１は、２，３，４−ピリジン環または２，４，５−ピリジン環（前記環は、場合により置換されている。）を表し、Ｒ_２は、ベンゼン環またはナフタレン環（前記環は、場合により置換されている。）を表し、Ｒ_３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ_４は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ_５は、水素原子、場合により置換されたＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ_６は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ_７は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは、０から３を表し、ｍは、０から１を表し、ｏは、０から２を表す。）本発明はまた、ＧＳＫ３βの異常な活性によって引き起こされるアルツハイマー病のような神経変性疾患の予防的および／または治療的処置のために使用される、該誘導体またはその塩を有効成分として含む薬剤に関する。

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Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６が説明において定義されている式（Ｉ）の化合物が、Ｐ２Ｘ_７拮抗薬として開示されている。Ｐ２Ｘ_７によって調節される疾患または状態の治療のための方法および組成物も開示される。

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本発明は、一般式（Ｉ）及び（ＩＩ）で示される新規のピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体、前記ピラジン誘導体の製造並びに前記ピラジン誘導体を、医薬品として、特に病態生理学的な細胞増殖を基礎とする悪性及び他の疾病の治療のための医薬品として用いる使用に関する。 （もっと読む）

本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＬｃｋ、ＩＲ、ＩＧＦ−１Ｒ、ＪＮＫ１、Ｆｌｔ３、Ｆｅｓ、ＥＦＧＲ（Ｈｅｒ−１、ｅｒｂＢ−１）、ｃＳＲＣ、ＣＤＫ１／サイクリンＢ、ｃ−ＲＡＦ、ＢＴＫ、Ｂｍｘ、Ａｘｌ、Ａｕｒｏｒａ−Ａ、Ａｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＴｒｋＢ、Ｔｉｅ２、Ｓｙｋ、ＳＧＫ、ＳＡＰＫ２ａ、Ｒｓｋ１およびＭｅｔキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)ファミリーの活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、マクロヒストンH2AのC-末端非-ヒストンドメインから得られるアミノ酸配列を含む、核酵素ポリ(アデノシン5'-ジホスホ-リボース)ポリメラーゼである、時には、「PARS」又はポリ(ADP-リボース)シンテターゼと称される、「ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ」又は「PARP」のインヒビターに関する。特に具体的には、本発明は、ネクローシス又はアポトーシスに起因する細胞損傷又は細胞死から起こる組織損傷、虚血及び再潅流傷害から起こる神経組織損傷、神経疾患及び神経変性疾患を治療するための；血管性卒中を予防又は治療するための；心血管疾患を治療又は予防するための；他の症状/又は疾患、例えば加齢による黄斑変性症、AIDS、免疫老化疾患、関節炎、アテローム性動脈硬化症、悪液質、癌、細胞老化に関連する骨格筋の変性疾患、糖尿病、頭部外傷、免疫老化、炎症性疾患、筋ジストロフィー、変形性関節症、骨粗鬆症、慢性及び/又は急性疼痛、腎不全、網膜虚血、敗血性ショック、皮膚加齢を治療するための；細胞寿命及び増殖能力を拡げるために；老化細胞の遺伝子発現を変更するための；あるいは低酸素腫瘍細胞に放射線を増感させるための、PARPインヒビターの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫炎症性疾患、眼科疾患、筋骨格障害もしくはそれに伴う疼痛、歯周病、または血清CRPレベルの上昇と関連する疾患もしくは状態を治療するための方法、組成物、およびキットを特徴とする。

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本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）輸送体モジュレータまたは嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含むそのフラグメントとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を使用してＡＢＣ輸送体の媒介する疾患を治療する方法に関する。これらの化合物および薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症などのさまざまな疾患、障害または病気の治療または重篤度の緩和に有効である。 （もっと読む）

本発明は、式
【化１】


で示される化合物（Ｉ）、このような化合物を含む医薬組成物、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)ファミリーの活性、特にＰＰＡＲδと関連する疾患または障害を処置または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。
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本発明は、（Ｉ）１−（１−（２−エトキシエチル−３−エチル−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピペリジン−４−カルボン酸およびその塩を含む。本発明はさらに、式（Ｉ）に関連する医薬組成物、治療方法、および合成方法を含む。式（Ｉ）は、ＰＤＥ５酵素の阻害に使用される。



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本発明は化合物、かかる化合物を含む医薬組成物およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）ファミリーの活性に関連する疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにその塩、及びその生理機能性誘導体に関する、ここで、式中、Ｒ^２はチアゾール環の４又は５位で結合し、及び水素、アルキル、ハロゲン、シアノ、アルコキシ、ハロアルコキシ又はアルキルアミノであり；ＸはＳ、Ｏ、ＮＲ^４、ＳＯ又はＳＯ_２から選択される２価連結基を独立して示し；Ｒ^４は水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクリルであり；Ｒ^１はチアゾール環の４又は５位で結合し、式（ＩＩ）の基（式中、点線は単結合又は二重結合を示し；＊はチアゾール環との連結点を示し；及びｎは１、２又は３である。）を独立して示す。さらに、上記化合物を含む医薬組成物、並びに癌及びその他の疾患の治療方法も開示する。

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本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、Ａｕｒｏｒａ−Ａ、Ａｘｌ、ＢＭＸ、ＣＨＫ２、ｃ−ＲＡＦ、ｃＳＲＣ、Ｆｅｓ、ＦＧＦＲ３、Ｆｌｔ３、ＩＫＫα、ＩＲ、ＪＮＫ２α２、Ｌｃｋ、Ｍｅｔ、ＭＫＫ６、ＭＳＴ２、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲα、ＰＫＡ、ＰＫＤ２、ＲＯＣＫ−ＩＩ、Ｒｏｓ、Ｒｓｋ１、ＳＡＰＫ２α、ＳＡＰＫ２β、ＳＡＰＫ３、ＳＡＰＫ４、Ｓｙｋ、Ｔｉｅ２およびＴｒｋＢキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。 （もっと読む）