本発明は、一般式(Ｉ)で示される１−ベンジル−４−ピペリジンアミン類、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関するものである。本発明化合物は、呼吸器疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患および喘息の処置に有用である。化合物は、ＣＣＲ１受容体阻害剤である。
【化１】
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本発明は、一般構造(A)を有する、ビアリールメタ-ピリミジン化合物を提供する。本発明のピリミジン化合物は、Jakキナーゼファミリーの一員、および様々な他の特異的受容体キナーゼおよび非受容体キナーゼのようなキナーゼを阻害することが可能である。

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本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、Ａｕｒｏｒａ−Ａ、Ａｘｌ、ＢＭＸ、ＣＨＫ２、ｃ−ＲＡＦ、ｃＳＲＣ、Ｆｅｓ、ＦＧＦＲ３、Ｆｌｔ３、ＩＫＫα、ＩＲ、ＪＮＫ２α２、Ｌｃｋ、Ｍｅｔ、ＭＫＫ６、ＭＳＴ２、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲα、ＰＫＡ、ＰＫＤ２、ＲＯＣＫ−ＩＩ、Ｒｏｓ、Ｒｓｋ１、ＳＡＰＫ２α、ＳＡＰＫ２β、ＳＡＰＫ３、ＳＡＰＫ４、Ｓｙｋ、Ｔｉｅ２およびＴｒｋＢキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。 （もっと読む）

生物活性部分と金属からなる金属配位錯体が開示されている。この錯体は有効性、安定性、吸収性、標的デリバリー及びそれらの組合せを含む改善された性能を生物活性部分に与える。 （もっと読む）

本発明は、マルファン症候群及び関連する疾患を治療及び予防する方法及び組成物を提供する。本発明は更に、マルファン症候群並びに関連する病気、疾患及び症状の治療及び予防のための医薬組成物及びキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、その基が明細書中に規定されるとおりのものであるところの式（Ia）によって表されるスルホンアミド誘導体、及び特に、多発性硬化症、関節炎、肺気腫、慢性閉塞性肺疾患、肝臓、及び肺線維症を含めた、自己免疫異常、炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、癌、呼吸器疾患、及び線維症の治療、及び／又は予防のためのその使用に関する。
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【課題】ＩＬ−１２、ＩＬ−２３及び／又はＩＬ−２７の産生阻害剤である、窒素−ヘテロアリール系のメシレート塩の調製方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるメタンスルホン酸塩、又はその薬学的に許容できる溶媒和化合物、包接化合物、包摂水和物、結晶多形若しくはプロドラッグの調製方法。本発明の方法は、従来の技術方法より分解物の発生が少ない。更に、アルコール類を溶剤として用いないため、メタンスルホン酸のアルキルエステルが形成されない。すなわち、本発明の方法によって、ＩＬ−１２阻害化合物の純度が高まり、調製されたメタンスルホン酸塩中のメタンスルホン酸アルキルエステル不純物含量が極めて少なくなるため、それらの製造に要するコスト及び時間が減少する。 （もっと読む）

イオンチャネルアンタゴニストとして作用するスルホンアミド誘導体。これらの化合物は、一般式（Ｉ）を有する。当該組成物は疼痛関連の症状の治療又は軽減に有用である。本発明の組成物によって処置される疾患の一例としては、急性、慢性、神経障害性もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹神経痛、全身神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、不安及び鬱病のような精神医学的障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌系障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失調症、内臓痛、変形性関節症の疼痛、疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、神経根性疼痛、坐骨神経痛、背痛、頭部若しくは頚部の疼痛、重度若しくは難治性の疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後疼痛又は癌疼痛などが挙げられる。

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【化１】


本発明はヒストンデアセチラーゼ阻害酵素活性を有する式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＸは定義された意味を有する］の新規な化合物、それらの製造、それらを含有する組成物および薬品としてのそれらの使用を含んでなる。
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エネルギーを供給し、骨格筋を増強し、長期の身体活動を維持する骨格筋の能力を促進する栄養補助食品であって、プロピオニル-L-カルニチンまたはその塩の１つ、コエンザイムQ10、ニコチンアミド、リボフラビン、パントテン酸および要すればアミノ酸やクレアチンなどの他の成分を含有する、栄養補助食品。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｘ、Ｒ、Ｙ、Ｄ、ＡおよびＢは本明細書に定義のとおりである〕
の化合物を提供する。これらの化合物はニック−アルファ７アンタゴニストとして、そして精神障害または神経変性障害の処置に有用である。
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式(Ｉ)：
【化１】


の化合物またはその薬学的に許容される塩；それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてグルココルチコイド受容体を調節する)におけるその使用。
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本発明は、細胞、組織、および全身を細胞新生させる方法を提供する。また、細胞新生バッファ及び物質、並びに新生細胞用のキットを提供される。また、体細胞を脱分化させ、細胞をその他の細胞型へ分化させる方法が提供されている。 （もっと読む）

１以上のタイプＩＶのホスホジエステラーゼ阻害剤（「ＰＤＥ−ＩＶ」）、およびムスカリン性受容体アンタゴニスト（ＭＲＡ）、β２−アゴニスト、ｐ３８ ＭＡＰキナーゼ阻害剤、およびコルチコステロイドから選択される少なくとも１つの他の有効成分、および所望により、１以上の医薬上許容される賦形剤、および／または他の治療剤を含む医薬組成物が提供される。加えて、自己免疫、炎症またはアレルギー病または障害を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、カルパイン活性の抑制、及び／又は活性酸素種（ＲＯＳ）のトラッピング活性を有する一般式（Ｉ）で表されるアミジン誘導体に関する。
【化１】

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【課題】ミオスタチンタンパク質の一部分は保持しつつ、筋肉萎縮の予防および／または筋肉の発達の増強を可能とするミオスタチンタンパク質を発現しうるアンチセンスオリゴヌクレオチドを提供することを課題とする。さらには、前記アンチセンスオリゴヌクレオチドを有効成分とする筋肉萎縮の予防および／または治療用薬剤を提供することを課題とする。
【解決手段】ミオスタチンタンパク質合成系において、ミオスタチン遺伝子から転写されたmRNA前駆体からスプライシングによる成熟mRNAの生合成において、エクソン２をスキッピングさせうる機能を有するアンチセンスオリゴヌクレオチドによる。さらに、上記アンチセンスオリゴヌクレオチドを有効成分とする筋肉萎縮の予防および／または治療用薬剤による。 （もっと読む）

錐体外路症候群（ＥＰＳ）、失調症、不穏下肢症候群（ＲＬＳ）または睡眠時周期的四肢運動（ＰＬＭＳ）の処置または予防のための方法が開示され、この方法は、アデノシンＡ２ａレセプターアンタゴニストを、単独でか、または、ＥＰＳ、失調症、ＲＬＳまたはＰＬＭＳを処置するのに有用な他の薬剤と組み合わせて投与することを包含する；また、抗精神病薬、抗痙攣薬、リチウムまたはオピオイドと組み合わせた、アデノシンＡ２ａレセプターアンタゴニストから構成される薬学的組成物が特許請求の範囲に含まれる。
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本発明は、5-HT₆受容体に関係するまたは5-HT₆受容体より影響されるCNS障害の治療において有用な式(I)のカルバゾール誘導体を提供する。これらの化合物の薬理学的特性には、5-HT₆受容体に対する良好な選択性に加えて前記受容体との高親和性結合が含まれる。本発明は、立体異性体、塩、調製方法および前記カルバゾール誘導体を含有する薬剤も含む。
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本願は、新規ジフルオロフェノール誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用（特に、心血管障害の処置および／または予防のための）に関する。 （もっと読む）