ＰＰＡＲモジュレーターとしての化合物および組成物
本発明は化合物、かかる化合物を含む医薬組成物およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）ファミリーの活性に関連する疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物を使用する方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、
ｎは０、１、２および３から選択され；
ｐは０、１、２および３から選択され；
ＹはＯ、Ｓ、ＮＲ７ａおよびＣＲ７ａＲ７ｂから選択され；ここでＲ７ａおよびＲ７ｂは水素およびＣ１-６アルキルから別個に選択され；
ＺはＣＲ８ａＲ８ｂおよびＳから選択され；ここでＲ８ａおよびＲ８ｂは水素およびＣ１-６アルキルから別個に選択され；
ＷはＯおよびＳから選択され；
Ｒ１は−Ｘ１ＣＲ９Ｒ１０Ｘ２ＣＯ２Ｒ１１、−Ｘ１ＳＣＲ９Ｒ１０Ｘ２ＣＯ２Ｒ１１および−Ｘ１ＯＣＲ９Ｒ１０Ｘ２ＣＯ２Ｒ１１から選択され；ここでＸ１およびＸ２は単結合およびＣ１-４アルキレンから別個に選択され；そしてＲ９およびＲ１０は水素、Ｃ１-４アルキルおよびＣ１-４アルコキシから別個に選択されるか；またはＲ９およびＲ１０はＲ９およびＲ１０が結合する炭素原子と一緒にＣ３-１２シクロアルキルを形成し；そしてＲ１１は水素およびＣ１-６アルキルからそれぞれ選択され；
Ｒ２はハロ、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ１-４アルコキシ、Ｃ１-４アルキルチオ、Ｃ３-１２シクロアルキル、Ｃ３-８ヘテロシクロアルキル、Ｃ６-１０アリールおよびＣ５-１０ヘテロアリールから別個に選択され；ここでＲ２の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルはハロ、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６アルコキシ、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ１-６アルキルチオ、ハロ置換Ｃ１-６アルキル、ハロ置換Ｃ１-６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ａおよびＮＲ１４ａＲ１４ｂから別個に選択される１から３個のラジカルで場合によっては置換され；ここでＲ１４ａおよびＲ１４ｂは水素およびＣ１−６アルキルから別個に選択され；
Ｒ３およびＲ４は水素およびＣ１−６アルキルから別個に選択され；
Ｒ５およびＲ６は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリールおよびＣ５−１３ヘテロアリールから別個に選択され；
ここでＲ５およびＲ６の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルはハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ハロ置換Ｃ１−６アルキル、ハロ置換Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ５−１３ヘテロアリール、−ＸＳ（Ｏ）０−２Ｒ１２、−ＸＳ（Ｏ）０−２ＸＲ１３、−ＸＮＲ１２Ｒ１２、−ＸＮＲ１２Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１２、−ＸＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＸＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、−ＸＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＸＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＸＣ（Ｏ）Ｒ１３、−ＸＮＲ１２ＸＲ１３および−ＸＯＸＲ１３から別個に選択される１から３個のラジカルで場合によっては置換され；ここで任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル置換基はさらにハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ハロ置換Ｃ１−６アルキルおよびハロ置換Ｃ１−６アルコキシから別個に選択される１から３個のラジカルで場合によっては置換され；ここでＸは単結合またはＣ１−４アルキレンであり；Ｒ１２は水素およびＣ１−６アルキルから選択され；そしてＲ１３はＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリールおよびＣ５−１０ヘテロアリールから選択され；ここでＲ１３の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルはハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ置換Ｃ１−６アルキルおよびハロ置換Ｃ１−６アルコキシから別個に選択される１から３個のラジカルで場合によっては置換され；ただしＲ５またはＲ６の双方ではないがＲ５またはＲ６のいずれかは水素またはメチルでなければならない）
で示される化合物；ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、異性体およびプロドラッグ。
【請求項２】
ｎが０、１、２および３から選択され；
ｐが０、１および２から選択され；
ＹがＯおよびＳから選択され；
ＺがＣＲ８ａＲ８ｂおよびＳから選択され；ここでＲ８ａおよびＲ８ｂが水素およびＣ１−６アルキルから別個に選択され；
ＷがＯおよびＳから選択され；
Ｒ１が−Ｘ１ＣＲ９Ｒ１０Ｘ２ＣＯ２Ｒ１１、−Ｘ１ＳＣＲ９Ｒ１０Ｘ２ＣＯ２Ｒ１１および−Ｘ１ＯＣＲ９Ｒ１０Ｘ２ＣＯ２Ｒ１１から選択され；ここでＸ１およびＸ２が単結合およびＣ１−４アルキレンから別個に選択され；そしてＲ９およびＲ１０が水素、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから別個に選択されるか；またはＲ９およびＲ１０がＲ９およびＲ１０に結合する炭素原子と一緒にＣ３−１２シクロアルキルを形成し；そしてＲ１１が水素およびＣ１−６アルキルからそれぞれ選択され；
Ｒ２がＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリールおよびＣ５−１０ヘテロアリールから別個に選択され；ここでＲ２の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルがハロ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、ハロ置換Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ａおよびＮＲ１４ａＲ１４ｂから別個に選択される１から３個のラジカルで場合によっては置換され；ここでＲ１４ａおよびＲ１４ｂが水素およびＣ１−６アルキルから別個に選択され；
Ｒ３およびＲ４が水素およびＣ１−６アルキルから別個に選択され；
Ｒ５がハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ハロ置換Ｃ１−６アルキル、ハロ置換Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ５−１３ヘテロアリールおよび−ＸＮＲ１２Ｒ１２から別個に選択される１から３個のラジカルで場合によっては置換されたＣ６−１０アリールであり；ここでＲ１２が水素およびＣ１−６アルキルから選択され；そして
Ｒ６が水素およびメチルから選択される；請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が−ＣＨ２ＣＲ５Ｒ６ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＲ５Ｒ６ＣＯ２Ｈ、−ＳＣＲ５Ｒ６ＣＯ２Ｈ、−ＣＲ５Ｒ６ＣＨ２ＣＯ２Ｈおよび−ＣＲ５Ｒ６ＣＯ２Ｈから選択され；ここでＲ５およびＲ６が水素、メチル、メトキシおよびエトキシから別個に選択されるか；またはＲ５およびＲ６がＲ５およびＲ６が結合する炭素原子と一緒にシクロペンチルを形成する、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
各Ｒ２がメチル、エチル、シクロプロピル、メトキシ、フラニル、フェニル、ピリジニル、チエニル、ピロリジニルおよびベンゾ［１,３］ジオキソリルから別個に選択され；ここでＲ２の該ピリジニルまたはフェニルがハロ、メチル−カルボニル、ジメチル−アミノ、メトキシ、ハロ置換メトキシ、メチル−チオ、エテニル、ヘキセニルおよびプロピルオキシから別個に選択される１から３個のラジカルで場合によっては置換される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
（５−シクロプロピル−２−メチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（３−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−酢酸；（２−メチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−酢酸；２−メチル−２−（４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−プロピオン酸；（２−シクロプロピル−３−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−酢酸；（４−シクロプロピル−３−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−酢酸；（±）−２−エトキシ−３−（４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−プロピオン酸；（±）−２−メトキシ−３−（４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−プロピオン酸；（３−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−オキサゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−酢酸；（２−メチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−オキサゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（５−シクロプロピル−２−メチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−オキサゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−酢酸；２−メチル−２−（４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−オキサゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−プロピオン酸；（２−シクロプロピル−３−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−オキサゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−酢酸；（４−シクロプロピル−３−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−オキサゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−酢酸；（３−｛２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−オキサゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェニル）−酢酸；（３−｛２−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−オキサゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェニル）−酢酸；（２−シクロプロピル−３−｛２−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−オキサゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェニル）−酢酸；（４−シクロプロピル−３−｛２−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−オキサゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェニル）−酢酸；（２−シクロプロピル−３−｛２−メチル−２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−オキサゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−酢酸；（４−シクロプロピル−３−｛２−メチル−２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−オキサゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−酢酸；３−（２−メチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−プロピオン酸；３−（２−シクロプロピル−５−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−プロピオン酸；３−（５−シクロプロピル−２−メチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−プロピオン酸；３−（４−シクロプロピル−３−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−プロピオン酸；２−メチル−２−（３−メチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−プロピオン酸；（±）−２−メチル−３−（４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−プロピオン酸；（±）−３−（４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−酪酸；２−メチル−２−（２−メチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−プロピオン酸；２−（２,３−ジメチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸；（±）−２−エトキシ−３−（２−メチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−プロピオン酸；２−（２,５−ジメチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロピルスルファニル｝−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸；（２,５−ジメチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（２,５−ジメチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロピルスルファニル｝−フェノキシ）−酢酸；２−（２,５−ジメチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸；（３−メトキシ−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−酢酸；（４−メトキシ−３−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−酢酸；（±）−３−（２,５−ジメチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸；３−（２,５−ジメチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−２,２−ジメチル−プロピオン酸；２−（２,５−ジメチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニルスルファニル）−２−メチル−プロピオン酸；（２−メチル−４−｛２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（２−メチル−４−｛２−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（２−メチル−４−｛２−［５−メチル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（２−メチル−４−｛２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（４−｛２−［４−（４−メトキシ−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−２−メチル−フェノキシ）−酢酸；｛２−メチル−４−［２−（４−ナフタレン−２−イル−チアゾール−２−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−酢酸；（２−メチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（２−メチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（２−メチル−４−｛３−［５−メチル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（２−メチル−４−｛３−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（４−｛３−［４−（４−メトキシ−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−２−メチル−フェノキシ）−酢酸；｛２−メチル−４−［３−（４−ナフタレン−２−イル−チアゾール−２−イル）−プロポキシ］−フェノキシ｝−酢酸；（２−メチル−４−｛４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−ブトキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（２−メチル−４−｛４−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−チアゾール−２−イル］−ブトキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（２−メチル−４−｛４−［５−メチル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−ブトキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（２−メチル−４−｛４−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−ブトキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（４−｛４−［４−（４−メトキシ−フェニル）−チアゾール−２−イル］−ブトキシ｝−２−メチル−フェノキシ）−酢酸；｛２−メチル−４−［４−（４−ナフタレン−２−イル−チアゾール−２−イル）−ブトキシ］−フェノキシ｝−酢酸；（５−シクロプロピル−２−メチル−４−｛２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−酢酸；｛５−シクロプロピル−２−メチル−４−［２−（４−ナフタレン−２−イル−チアゾール−２−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−酢酸；（５−シクロプロピル−２−メチル−４−｛２−［５−メチル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（３−｛２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェニル）−酢酸；｛３−［２−（４−ナフタレン−２−イル−チアゾール−２−イル）−エトキシ］−フェニル｝−酢酸；（３−｛２−［５−メチル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェニル）−酢酸；（２−シクロプロピル−３−｛２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェニル）−酢酸；｛２−シクロプロピル−３−［２−（４−ナフタレン−２−イル−チアゾール−２−イル）−エトキシ］−フェニル｝−酢酸；（２−シクロプロピル−３−｛２−［５−メチル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェニル）−酢酸；（４−シクロプロピル−３−｛２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェニル）−酢酸；｛４−シクロプロピル−３−［２−（４−ナフタレン−２−イル−チアゾール−２−イル）−エトキシ］−フェニル｝−酢酸；（４−シクロプロピル−３−｛２−［５−メチル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェニル）−酢酸；２−メチル−２−（４−｛２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−プロピオン酸；２−メチル−２−｛４−［２−（４−ナフタレン−２−イル−チアゾール−２−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−プロピオン酸；２−メチル−２−（４−｛２−［５−メチル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−プロピオン酸；｛４’−メトキシ−４−メチル−６−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛４−メチル−４’−トリフルオロメトキシ−６−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛４−メチル−４’−メチルスルファニル−６−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛２−メチル−４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−５−ビニル−フェノキシ｝−酢酸；｛５−ヘキシ−１−エニル−２−メチル−４−［４−（４−トリフル
オロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−フェノキシ｝−酢酸；｛５−フラン−３−イル−２−メチル−４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−フェノキシ｝−酢酸；｛５−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−２−メチル−４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−フェノキシ｝−酢酸；｛４−メチル−４’−プロポキシ−６−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛３’−クロロ−４’−メトキシ−４−メチル−６−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛５−ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イル−２−メチル−４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−フェノキシ｝−酢酸；｛４’−アセチル−４−メチル−６−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛４’−ジメチルアミノ−４−メチル−６−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛２−メチル−５−チオフェン−２−イル−４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−フェノキシ｝−酢酸；｛４−メチル−４’−メチルスルファニル−６−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛３’−メトキシ−４−メチル−６−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛２−メチル−５−ピロリジン−１−イル−４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−フェノキシ｝−酢酸；（±）−（４’−メトキシ−４−メチル−６−｛１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−ビフェニル−３−イルオキシ）−酢酸；（４’−メトキシ−４−メチル−６−｛２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−ビフェニル−３−イルオキシ）−酢酸；（２−メチル−４−｛２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−５−ビニル−フェノキシ）−酢酸；｛４’−メトキシ−４−メチル−６−［４−（４−ニトロ−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛４’−メトキシ−６−［４−（４−メトキシ−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−４−メチル−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；［４’−メトキシ−４−メチル−６−（４−ｐ−トリル−チアゾール−２−イルメトキシ）−ビフェニル−３−イルオキシ］−酢酸；｛６−［４−（４−クロロ−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−４’−メトキシ−４−メチル−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛６−［４−（４−ジエチルアミノ−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−４’−メトキシ−４−メチル−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛６−［４−（４−シアノ−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−４’−メトキシ−４−メチル−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；［６−（４−ビフェニル−４−イル−チアゾール−２−イルメトキシ）−４’−メトキシ−４−メチル−ビフェニル−３−イルオキシ］−酢酸；［４’−メトキシ−４−メチル−６−（４−ナフタレン−２−イル−チアゾール−２−イルメトキシ）−ビフェニル−３−イルオキシ］−酢酸；｛４’−メトキシ−６−［４−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−４−メチル−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛５−シクロプロピル−２−メチル−４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−フェノキシ｝−酢酸；｛５−エチル−２−メチル−４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−フェノキシ｝−酢酸；［４−（４−ビフェニル−４−イル−チアゾール−２−イルメトキシ）−５−シクロプロピル−２−メチル−フェノキシ］−酢酸；２−（２,５−ジメチル−４−｛２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルスルファニル］−エトキシ｝−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸；および２−（２,５−ジメチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルスルファニル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
動物に治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、ＰＰＡＲ活性の調整が疾患の病状および／または総体症状を予防、阻止または寛解させることができる動物における疾患または障害を処置する方法。
【請求項７】
ＰＰＡＲ活性がＰＰＡＲα、ＰＰＡＲδおよびＰＰＡＲγから選択される少なくとも一つのＰＰＡＲである請求項６に記載の方法。
【請求項８】
ＰＰＡＲ活性がＰＰＡＲαおよびＰＰＡＲδの双方である請求項７に記載の方法。
【請求項９】
疾患または障害が予防の処置、異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、アテローム発生、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管病、心血管病、高血圧、肥満、悪液質、炎症、関節炎、癌、食欲不振症、神経性食欲不振症、過食症、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼科疾患、炎症性大腸炎、潰瘍性大腸炎、クローン病、１型糖尿病、２型糖尿病、およびシンドローム−Ｘから選択される請求項６に記載の方法。
【請求項１０】
疾患または障害がＨＩＶ消耗症候群、長期間の重症疾病、筋肉量および／または筋肉強度の減少、除脂肪体重の減少、高齢者における筋肉強度および機能の維持、筋持久性および筋肉機能の低下、ならびに高齢者における脆弱性から選択される請求項６に記載の方法。
【請求項１１】
ＰＰＡＲ活性が疾患の病状および／または総体症状に寄与する動物における疾患を処置するための医薬品の製造における請求項１から５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１２】
ＰＰＡＲ活性がＰＰＡＲα、ＰＰＡＲδおよびＰＰＡＲγから選択される少なくとも一つのＰＰＡＲである請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
ＰＰＡＲ活性がＰＰＡＲαおよびＰＰＡＲδの双方である請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
一つまたはそれより多い薬学的に許容される賦形剤と組み合わせた治療上有効量の請求項１から５のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１５】
１）請求項１から５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩；ならびに２）：
ａ）インスリン、インスリン誘導体および擬似物質；スルホニル尿素、例えばグリピザイド、グリブリドおよびアマリールのようなインスリン分泌促進剤；メグリチニド系、例えばナテグリニドおよびレパグリニドのようなインスリン分泌促進性スルホニル尿素受容体リガンド；ＰＴＰ−１１２のようなタンパク質チロシンホスファターゼ−１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）阻害剤のようなインスリン増感剤；ＳＢ−５１７９５５、ＳＢ−４１９５０５２、ＳＢ−２１６７６３、ＮＮ−５７−０５４４１およびＮＮ−５７−０５４４５のようなＧＳＫ３（グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３）阻害剤；ＧＷ−０７９１およびＡＧＮ−１９４２０４のようなＲＸＲリガンド；Ｔ−１０９５のようなナトリウム依存性グルコース共輸送体阻害剤；ＢＡＹ Ｒ３４０１のようなグリコーゲンホスホリラーゼＡ阻害剤；メトホルミンのようなビグアニド系；アカルボースのようなアルファ−グルコシダーゼ阻害剤；ＧＬＰ−１（グルカゴン様ペプチド−１）、エキセンディン−４のようなＧＬＰ−１類似体およびＧＬＰ−１擬似物質；ＤＰＰ７２８、ＭＫ−０４３１、サクサグリプチン、ＧＳＫ２３ＡのようなジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤；ＡＧＥ破壊剤；ピオグリタゾン、ロシグリタゾンまたは（Ｒ）−１−｛４−［５−メチル−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−オキサゾール−４−イルメトキシ］−ベンゼンスルホニル｝−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸、非グリタゾン型ＰＰＡＲγアゴニスト、例えばＧＩ−２６２５７０のようなチアゾリドン誘導体（グリタゾン）のような抗糖尿病薬；
ｂ）ロバスタチン、ピタバスタチン、シムバスタチン、プラバスタチン、セリバスタチン、メバスタチン、ベロスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、アトルバスタチン、ロスバスタチンおよびリバスタチンのような３−ヒドロキシ−３−メチル−グルタリルコエンザイムＡ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）リダクターゼ阻害剤；スクアレンシンターゼ阻害剤；ＦＸＲ（ファルネソイドＸ受容体）およびＬＸＲ（肝臓Ｘ受容体）リガンド；コレスチラミン；フィブラート系；ニコチン酸およびアスピリンのような脂質低下薬；
ｃ）フェンテルミン、レプチン、ブロモクリプチン、デキサンフェタミン、アンフェタミン、フェンフルラミン、デクスフェンフルラミン、シブトラミン、オルリスタット、デクスフェンフルラミン、マジンドール、フェンテルミン、フェンジメトラジン、ジエチルプロピオン、フルオキセチン、ブプロピオン、トピラメート、ジエチルプロピオン、ベンズフェタミン、フェニルプロパノールアミンもしくはエコピパム、エフェドリン、シュードエフェドリンまたはカンナビノイド受容体アンタゴニストのような抗肥満薬または食用調節薬；
ｄ）エタクリン酸、フロセミドおよびトルセミドのようなループ利尿薬；チアジド誘導体、クロロチアジド、ヒドロクロロチアジド、アミロライドのような利尿薬；ベナゼプリル、カプトプリル、エナラプリル、フォシノプリル、リシノプリル、モエキシプリル、ペリノドプリル、キナプリル、ラミプリルおよびトランドラプリルのようなアンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤；ジゴキシンのようなＮａ−Ｋ−ＡＴＰアーゼ膜ポンプの阻害剤；中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）阻害剤、例えばチオルファン、テルテオチオルファン（terteo-thiorphan）、ＳＱ２９０７２；ＥＣＥ阻害剤、例えばＳＬＶ３０６；オマパトリラト、サムパトリラトおよびファシドトリルのようなＡＣＥ／ＮＥＰ阻害剤；カンデサルタン、エプロサルタン、イルベサルタン、ロサルタン、テルミサルタンおよびバルサルタン、とりわけバルサルタンのようなアンギオテンシンＩＩアンタゴニスト；アリスキレン、テルラキレン、ジテキレン、ＲＯ６６−１１３２、ＲＯ−６６−１１６８のようなレニン阻害剤；アセブトロール、アテノロール、ベタクソロール、ビソプロロール、メトプロロール、ナドロール、プロプラノロール、ソタロールおよびチモロールのようなβアドレナリン作動性受容体遮断薬；ジゴキシン、ドブタミンおよびミルリノンのような強心薬；アムロジピン、ベプリジル、ジルチアゼム、フェロジピン、ニカルジピン、ニモジピン、ニフェジピン、ニソルジピンおよびベラパミルのようなカルシウムチャネル遮断薬；アルドステロン受容体アンタゴニスト；およびアルドステロンシンターゼ阻害剤のような抗高血圧薬；
ｅ）ＨＤＬ上昇化合物；
ｆ）Zetia（登録商標）およびＫＴ６−９７１のようなコレステロール吸収モジュレーター；
ｇ）Ａｐｏ−Ａ１類似体および擬似物質；
ｈ）キシメラガトランのようなトロンビン阻害剤；
ｉ）アナストラゾール、ファドラゾール、エプレレノンのようなアルドステロン阻害剤；
ｊ）アスピリン、硫酸クロピドグレルのような血小板凝集阻害剤；
ｋ）エストロゲン、テストステロン、選択的エストロゲン受容体モジュレーター、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター；
ｌ）フェマラのようなアロマターゼ阻害剤、抗エストロゲン、トポイソメラーゼＩ阻害剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、微小管活性化剤、アルキル化剤、抗悪性腫瘍性代謝拮抗剤、プラチン化合物、ＰＤＧＦ受容体チロシンキナーゼ阻害剤、好ましくはイマチニブまたは４−メチル−Ｎ−［３−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−３−（４−ピリジン−３−イル−ピリミジン−２−イルアミノ）−ベンズアミドのようなタンパク質キナーゼ活性を低下させる化合物のような化学療法剤；ならびに
ｍ）テガセロド、マレイン酸水素テガセロド、シサプリド、シランセトロンのような５−ＨＴ３受容体と相互作用する薬物および／または５−ＨＴ４受容体と相互作用する薬物；
から選択される少なくとも一つの活性成分；
または各々の場合でその薬学的に許容される塩；および場合によっては薬学的に許容される担体；
を含む医薬用組み合わせ、特に医薬組成物。
【請求項１６】
異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管病、心血管病、高血圧、肥満、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼科疾患、炎症性大腸炎、ＩＢＤ（過敏性腸疾患）、潰瘍性大腸炎、クローン病、１型および２型糖尿病、グルコース代謝障害（ＩＧＭ）、耐糖能障害（ＩＧＴ）、空腹時高血糖（ＩＦＧ）およびシンドローム−Ｘのような耐糖能障害、高血糖およびインスリン抵抗性が関与する症状の処置または予防のための請求項１４に記載の医薬組成物または請求項１５に記載の組み合わせ。
【請求項１７】
医薬品として使用するための請求項１から５のいずれかに記載の化合物または請求項１０に記載の医薬組成物または請求項１１に記載の組み合わせ。
【請求項１８】
異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管病、心血管病、高血圧、肥満、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼科疾患、炎症性大腸炎、ＩＢＤ（過敏性腸疾患）、潰瘍性大腸炎、クローン病、耐糖能障害、１型および２型糖尿病、グルコース代謝障害（ＩＧＭ）、耐糖能障害（ＩＧＴ）、空腹時高血糖（ＩＦＧ）およびシンドローム−Ｘのような耐糖能障害、高血糖およびインスリン抵抗性が関与する症状の処置または予防のための医薬品の製造のための、請求項１から５のいずれかに記載の化合物または請求項１４に記載の医薬組成物または請求項１５に記載の組み合わせの使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、
ｎは０、１、２および３から選択され；
ｐは０、１、２および３から選択され；
ＹはＯ、Ｓ、ＮＲ７ａおよびＣＲ７ａＲ７ｂから選択され；ここでＲ７ａおよびＲ７ｂは水素およびＣ１-６アルキルから別個に選択され；
ＺはＣＲ８ａＲ８ｂおよびＳから選択され；ここでＲ８ａおよびＲ８ｂは水素およびＣ１-６アルキルから別個に選択され；
ＷはＯおよびＳから選択され；
Ｒ１は−Ｘ１ＣＲ９Ｒ１０Ｘ２ＣＯ２Ｒ１１、−Ｘ１ＳＣＲ９Ｒ１０Ｘ２ＣＯ２Ｒ１１および−Ｘ１ＯＣＲ９Ｒ１０Ｘ２ＣＯ２Ｒ１１から選択され；ここでＸ１およびＸ２は単結合およびＣ１-４アルキレンから別個に選択され；そしてＲ９およびＲ１０は水素、Ｃ１-４アルキルおよびＣ１-４アルコキシから別個に選択されるか；またはＲ９およびＲ１０はＲ９およびＲ１０が結合する炭素原子と一緒にＣ３-１２シクロアルキルを形成し；そしてＲ１１は水素およびＣ１-６アルキルからそれぞれ選択され；
Ｒ２はハロ、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ１-４アルコキシ、Ｃ１-４アルキルチオ、Ｃ３-１２シクロアルキル、Ｃ３-８ヘテロシクロアルキル、Ｃ６-１０アリールおよびＣ５-１０ヘテロアリールから別個に選択され；ここでＲ２の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルはハロ、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６アルコキシ、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ１-６アルキルチオ、ハロ置換Ｃ１-６アルキル、ハロ置換Ｃ１-６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ａおよびＮＲ１４ａＲ１４ｂから別個に選択される１から３個のラジカルで場合によっては置換され；ここでＲ１４ａおよびＲ１４ｂは水素およびＣ１−６アルキルから別個に選択され；
Ｒ３およびＲ４は水素およびＣ１−６アルキルから別個に選択され；
Ｒ５およびＲ６は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリールおよびＣ５−１３ヘテロアリールから別個に選択され；
ここでＲ５およびＲ６の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルはハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ハロ置換Ｃ１−６アルキル、ハロ置換Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ５−１３ヘテロアリール、−ＸＳ（Ｏ）０−２Ｒ１２、−ＸＳ（Ｏ）０−２ＸＲ１３、−ＸＮＲ１２Ｒ１２、−ＸＮＲ１２Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１２、−ＸＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＸＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１２、−ＸＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＸＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＸＣ（Ｏ）Ｒ１３、−ＸＮＲ１２ＸＲ１３および−ＸＯＸＲ１３から別個に選択される１から３個のラジカルで場合によっては置換され；ここで任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル置換基はさらにハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ハロ置換Ｃ１−６アルキルおよびハロ置換Ｃ１−６アルコキシから別個に選択される１から３個のラジカルで場合によっては置換され；ここでＸは単結合またはＣ１−４アルキレンであり；Ｒ１２は水素およびＣ１−６アルキルから選択され；そしてＲ１３はＣ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリールおよびＣ５−１０ヘテロアリールから選択され；ここでＲ１３の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルはハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ置換Ｃ１−６アルキルおよびハロ置換Ｃ１−６アルコキシから別個に選択される１から３個のラジカルで場合によっては置換され；ただしＲ５またはＲ６の双方ではないがＲ５またはＲ６のいずれかは水素またはメチルでなければならない）
で示される化合物；ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、異性体およびプロドラッグ。
【請求項２】
ｎが０、１、２および３から選択され；
ｐが０、１および２から選択され；
ＹがＯおよびＳから選択され；
ＺがＣＲ８ａＲ８ｂおよびＳから選択され；ここでＲ８ａおよびＲ８ｂが水素およびＣ１−６アルキルから別個に選択され；
ＷがＯおよびＳから選択され；
Ｒ１が−Ｘ１ＣＲ９Ｒ１０Ｘ２ＣＯ２Ｒ１１、−Ｘ１ＳＣＲ９Ｒ１０Ｘ２ＣＯ２Ｒ１１および−Ｘ１ＯＣＲ９Ｒ１０Ｘ２ＣＯ２Ｒ１１から選択され；ここでＸ１およびＸ２が単結合およびＣ１−４アルキレンから別個に選択され；そしてＲ９およびＲ１０が水素、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから別個に選択されるか；またはＲ９およびＲ１０がＲ９およびＲ１０に結合する炭素原子と一緒にＣ３−１２シクロアルキルを形成し；そしてＲ１１が水素およびＣ１−６アルキルからそれぞれ選択され；
Ｒ２がＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリールおよびＣ５−１０ヘテロアリールから別個に選択され；ここでＲ２の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルがハロ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、ハロ置換Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ａおよびＮＲ１４ａＲ１４ｂから別個に選択される１から３個のラジカルで場合によっては置換され；ここでＲ１４ａおよびＲ１４ｂが水素およびＣ１−６アルキルから別個に選択され；
Ｒ３およびＲ４が水素およびＣ１−６アルキルから別個に選択され；
Ｒ５がハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ハロ置換Ｃ１−６アルキル、ハロ置換Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ５−１３ヘテロアリールおよび−ＸＮＲ１２Ｒ１２から別個に選択される１から３個のラジカルで場合によっては置換されたＣ６−１０アリールであり；ここでＲ１２が水素およびＣ１−６アルキルから選択され；そして
Ｒ６が水素およびメチルから選択される；請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が−ＣＨ２ＣＲ５Ｒ６ＣＯ２Ｈ、−ＯＣＲ５Ｒ６ＣＯ２Ｈ、−ＳＣＲ５Ｒ６ＣＯ２Ｈ、−ＣＲ５Ｒ６ＣＨ２ＣＯ２Ｈおよび−ＣＲ５Ｒ６ＣＯ２Ｈから選択され；ここでＲ５およびＲ６が水素、メチル、メトキシおよびエトキシから別個に選択されるか；またはＲ５およびＲ６がＲ５およびＲ６が結合する炭素原子と一緒にシクロペンチルを形成する、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
各Ｒ２がメチル、エチル、シクロプロピル、メトキシ、フラニル、フェニル、ピリジニル、チエニル、ピロリジニルおよびベンゾ［１,３］ジオキソリルから別個に選択され；ここでＲ２の該ピリジニルまたはフェニルがハロ、メチル−カルボニル、ジメチル−アミノ、メトキシ、ハロ置換メトキシ、メチル−チオ、エテニル、ヘキセニルおよびプロピルオキシから別個に選択される１から３個のラジカルで場合によっては置換される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
（５−シクロプロピル−２−メチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（３−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−酢酸；（２−メチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−酢酸；２−メチル−２−（４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−プロピオン酸；（２−シクロプロピル−３−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−酢酸；（４−シクロプロピル−３−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−酢酸；（±）−２−エトキシ−３−（４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−プロピオン酸；（±）−２−メトキシ−３−（４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−プロピオン酸；（３−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−オキサゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−酢酸；（２−メチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−オキサゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（５−シクロプロピル−２−メチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−オキサゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−酢酸；２−メチル−２−（４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−オキサゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−プロピオン酸；（２−シクロプロピル−３−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−オキサゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−酢酸；（４−シクロプロピル−３−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−オキサゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−酢酸；（３−｛２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−オキサゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェニル）−酢酸；（３−｛２−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−オキサゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェニル）−酢酸；（２−シクロプロピル−３−｛２−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−オキサゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェニル）−酢酸；（４−シクロプロピル−３−｛２−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−オキサゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェニル）−酢酸；（２−シクロプロピル−３−｛２−メチル−２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−オキサゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−酢酸；（４−シクロプロピル−３−｛２−メチル−２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−オキサゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−酢酸；３−（２−メチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−プロピオン酸；３−（２−シクロプロピル−５−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−プロピオン酸；３−（５−シクロプロピル−２−メチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−プロピオン酸；３−（４−シクロプロピル−３−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−プロピオン酸；２−メチル−２−（３−メチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−プロピオン酸；（±）−２−メチル−３−（４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−プロピオン酸；（±）−３−（４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−酪酸；２−メチル−２−（２−メチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−プロピオン酸；２−（２,３−ジメチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸；（±）−２−エトキシ−３−（２−メチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−プロピオン酸；２−（２,５−ジメチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロピルスルファニル｝−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸；（２,５−ジメチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（２,５−ジメチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロピルスルファニル｝−フェノキシ）−酢酸；２−（２,５−ジメチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸；（３−メトキシ−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−酢酸；（４−メトキシ−３−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−酢酸；（±）−３−（２,５−ジメチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸；３−（２,５−ジメチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニル）−２,２−ジメチル−プロピオン酸；２−（２,５−ジメチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェニルスルファニル）−２−メチル−プロピオン酸；（２−メチル−４−｛２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（２−メチル−４−｛２−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（２−メチル−４−｛２−［５−メチル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（２−メチル−４−｛２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（４−｛２−［４−（４−メトキシ−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−２−メチル−フェノキシ）−酢酸；｛２−メチル−４−［２−（４−ナフタレン−２−イル−チアゾール−２−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−酢酸；（２−メチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（２−メチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（２−メチル−４−｛３−［５−メチル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（２−メチル−４−｛３−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（４−｛３−［４−（４−メトキシ−フェニル）−チアゾール−２−イル］−プロポキシ｝−２−メチル−フェノキシ）−酢酸；｛２−メチル−４−［３−（４−ナフタレン−２−イル−チアゾール−２−イル）−プロポキシ］−フェノキシ｝−酢酸；（２−メチル−４−｛４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−ブトキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（２−メチル−４−｛４−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−チアゾール−２−イル］−ブトキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（２−メチル−４−｛４−［５−メチル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−ブトキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（２−メチル−４−｛４−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−ブトキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（４−｛４−［４−（４−メトキシ−フェニル）−チアゾール−２−イル］−ブトキシ｝−２−メチル−フェノキシ）−酢酸；｛２−メチル−４−［４−（４−ナフタレン−２−イル−チアゾール−２−イル）−ブトキシ］−フェノキシ｝−酢酸；（５−シクロプロピル−２−メチル−４−｛２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−酢酸；｛５−シクロプロピル−２−メチル−４−［２−（４−ナフタレン−２−イル−チアゾール−２−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−酢酸；（５−シクロプロピル−２−メチル−４−｛２−［５−メチル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−酢酸；（３−｛２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェニル）−酢酸；｛３−［２−（４−ナフタレン−２−イル−チアゾール−２−イル）−エトキシ］−フェニル｝−酢酸；（３−｛２−［５−メチル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェニル）−酢酸；（２−シクロプロピル−３−｛２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェニル）−酢酸；｛２−シクロプロピル−３−［２−（４−ナフタレン−２−イル−チアゾール−２−イル）−エトキシ］−フェニル｝−酢酸；（２−シクロプロピル−３−｛２−［５−メチル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェニル）−酢酸；（４−シクロプロピル−３−｛２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェニル）−酢酸；｛４−シクロプロピル−３−［２−（４−ナフタレン−２−イル−チアゾール−２−イル）−エトキシ］−フェニル｝−酢酸；（４−シクロプロピル−３−｛２−［５−メチル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェニル）−酢酸；２−メチル−２−（４−｛２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−プロピオン酸；２−メチル−２−｛４−［２−（４−ナフタレン−２−イル−チアゾール−２−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−プロピオン酸；２−メチル−２−（４−｛２−［５−メチル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−プロピオン酸；｛４’−メトキシ−４−メチル−６−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛４−メチル−４’−トリフルオロメトキシ−６−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛４−メチル−４’−メチルスルファニル−６−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛２−メチル−４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−５−ビニル−フェノキシ｝−酢酸；｛５−ヘキシ−１−エニル−２−メチル−４−［４−（４−トリフル
オロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−フェノキシ｝−酢酸；｛５−フラン−３−イル−２−メチル−４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−フェノキシ｝−酢酸；｛５−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−２−メチル−４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−フェノキシ｝−酢酸；｛４−メチル−４’−プロポキシ−６−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛３’−クロロ−４’−メトキシ−４−メチル−６−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛５−ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イル−２−メチル−４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−フェノキシ｝−酢酸；｛４’−アセチル−４−メチル−６−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛４’−ジメチルアミノ−４−メチル−６−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛２−メチル−５−チオフェン−２−イル−４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−フェノキシ｝−酢酸；｛４−メチル−４’−メチルスルファニル−６−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛３’−メトキシ−４−メチル−６−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛２−メチル−５−ピロリジン−１−イル−４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−フェノキシ｝−酢酸；（±）−（４’−メトキシ−４−メチル−６−｛１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−ビフェニル−３−イルオキシ）−酢酸；（４’−メトキシ−４−メチル−６−｛２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−ビフェニル−３−イルオキシ）−酢酸；（２−メチル−４−｛２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル］−エトキシ｝−５−ビニル−フェノキシ）−酢酸；｛４’−メトキシ−４−メチル−６−［４−（４−ニトロ−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛４’−メトキシ−６−［４−（４−メトキシ−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−４−メチル−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；［４’−メトキシ−４−メチル−６−（４−ｐ−トリル−チアゾール−２−イルメトキシ）−ビフェニル−３−イルオキシ］−酢酸；｛６−［４−（４−クロロ−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−４’−メトキシ−４−メチル−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛６−［４−（４−ジエチルアミノ−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−４’−メトキシ−４−メチル−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛６−［４−（４−シアノ−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−４’−メトキシ−４−メチル−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；［６−（４−ビフェニル−４−イル−チアゾール−２−イルメトキシ）−４’−メトキシ−４−メチル−ビフェニル−３−イルオキシ］−酢酸；［４’−メトキシ−４−メチル−６−（４−ナフタレン−２−イル−チアゾール−２−イルメトキシ）−ビフェニル−３−イルオキシ］−酢酸；｛４’−メトキシ−６−［４−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−４−メチル−ビフェニル−３−イルオキシ｝−酢酸；｛５−シクロプロピル−２−メチル−４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−フェノキシ｝−酢酸；｛５−エチル−２−メチル−４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルメトキシ］−フェノキシ｝−酢酸；［４−（４−ビフェニル−４−イル−チアゾール−２−イルメトキシ）−５−シクロプロピル−２−メチル−フェノキシ］−酢酸；２−（２,５−ジメチル−４−｛２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルスルファニル］−エトキシ｝−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸；および２−（２,５−ジメチル−４−｛３−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イルスルファニル］−プロポキシ｝−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
動物に治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、ＰＰＡＲ活性の調整が疾患の病状および／または総体症状を予防、阻止または寛解させることができる動物における疾患または障害を処置する方法。
【請求項７】
ＰＰＡＲ活性がＰＰＡＲα、ＰＰＡＲδおよびＰＰＡＲγから選択される少なくとも一つのＰＰＡＲである請求項６に記載の方法。
【請求項８】
ＰＰＡＲ活性がＰＰＡＲαおよびＰＰＡＲδの双方である請求項７に記載の方法。
【請求項９】
疾患または障害が予防の処置、異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、アテローム発生、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管病、心血管病、高血圧、肥満、悪液質、炎症、関節炎、癌、食欲不振症、神経性食欲不振症、過食症、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼科疾患、炎症性大腸炎、潰瘍性大腸炎、クローン病、１型糖尿病、２型糖尿病、およびシンドローム−Ｘから選択される請求項６に記載の方法。
【請求項１０】
疾患または障害がＨＩＶ消耗症候群、長期間の重症疾病、筋肉量および／または筋肉強度の減少、除脂肪体重の減少、高齢者における筋肉強度および機能の維持、筋持久性および筋肉機能の低下、ならびに高齢者における脆弱性から選択される請求項６に記載の方法。
【請求項１１】
ＰＰＡＲ活性が疾患の病状および／または総体症状に寄与する動物における疾患を処置するための医薬品の製造における請求項１から５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１２】
ＰＰＡＲ活性がＰＰＡＲα、ＰＰＡＲδおよびＰＰＡＲγから選択される少なくとも一つのＰＰＡＲである請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
ＰＰＡＲ活性がＰＰＡＲαおよびＰＰＡＲδの双方である請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
一つまたはそれより多い薬学的に許容される賦形剤と組み合わせた治療上有効量の請求項１から５のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１５】
１）請求項１から５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩；ならびに２）：
ａ）インスリン、インスリン誘導体および擬似物質；スルホニル尿素、例えばグリピザイド、グリブリドおよびアマリールのようなインスリン分泌促進剤；メグリチニド系、例えばナテグリニドおよびレパグリニドのようなインスリン分泌促進性スルホニル尿素受容体リガンド；ＰＴＰ−１１２のようなタンパク質チロシンホスファターゼ−１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）阻害剤のようなインスリン増感剤；ＳＢ−５１７９５５、ＳＢ−４１９５０５２、ＳＢ−２１６７６３、ＮＮ−５７−０５４４１およびＮＮ−５７−０５４４５のようなＧＳＫ３（グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３）阻害剤；ＧＷ−０７９１およびＡＧＮ−１９４２０４のようなＲＸＲリガンド；Ｔ−１０９５のようなナトリウム依存性グルコース共輸送体阻害剤；ＢＡＹ Ｒ３４０１のようなグリコーゲンホスホリラーゼＡ阻害剤；メトホルミンのようなビグアニド系；アカルボースのようなアルファ−グルコシダーゼ阻害剤；ＧＬＰ−１（グルカゴン様ペプチド−１）、エキセンディン−４のようなＧＬＰ−１類似体およびＧＬＰ−１擬似物質；ＤＰＰ７２８、ＭＫ−０４３１、サクサグリプチン、ＧＳＫ２３ＡのようなジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤；ＡＧＥ破壊剤；ピオグリタゾン、ロシグリタゾンまたは（Ｒ）−１−｛４−［５−メチル−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−オキサゾール−４−イルメトキシ］−ベンゼンスルホニル｝−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸、非グリタゾン型ＰＰＡＲγアゴニスト、例えばＧＩ−２６２５７０のようなチアゾリドン誘導体（グリタゾン）のような抗糖尿病薬；
ｂ）ロバスタチン、ピタバスタチン、シムバスタチン、プラバスタチン、セリバスタチン、メバスタチン、ベロスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、アトルバスタチン、ロスバスタチンおよびリバスタチンのような３−ヒドロキシ−３−メチル−グルタリルコエンザイムＡ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）リダクターゼ阻害剤；スクアレンシンターゼ阻害剤；ＦＸＲ（ファルネソイドＸ受容体）およびＬＸＲ（肝臓Ｘ受容体）リガンド；コレスチラミン；フィブラート系；ニコチン酸およびアスピリンのような脂質低下薬；
ｃ）フェンテルミン、レプチン、ブロモクリプチン、デキサンフェタミン、アンフェタミン、フェンフルラミン、デクスフェンフルラミン、シブトラミン、オルリスタット、デクスフェンフルラミン、マジンドール、フェンテルミン、フェンジメトラジン、ジエチルプロピオン、フルオキセチン、ブプロピオン、トピラメート、ジエチルプロピオン、ベンズフェタミン、フェニルプロパノールアミンもしくはエコピパム、エフェドリン、シュードエフェドリンまたはカンナビノイド受容体アンタゴニストのような抗肥満薬または食用調節薬；
ｄ）エタクリン酸、フロセミドおよびトルセミドのようなループ利尿薬；チアジド誘導体、クロロチアジド、ヒドロクロロチアジド、アミロライドのような利尿薬；ベナゼプリル、カプトプリル、エナラプリル、フォシノプリル、リシノプリル、モエキシプリル、ペリノドプリル、キナプリル、ラミプリルおよびトランドラプリルのようなアンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤；ジゴキシンのようなＮａ−Ｋ−ＡＴＰアーゼ膜ポンプの阻害剤；中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）阻害剤、例えばチオルファン、テルテオチオルファン（terteo-thiorphan）、ＳＱ２９０７２；ＥＣＥ阻害剤、例えばＳＬＶ３０６；オマパトリラト、サムパトリラトおよびファシドトリルのようなＡＣＥ／ＮＥＰ阻害剤；カンデサルタン、エプロサルタン、イルベサルタン、ロサルタン、テルミサルタンおよびバルサルタン、とりわけバルサルタンのようなアンギオテンシンＩＩアンタゴニスト；アリスキレン、テルラキレン、ジテキレン、ＲＯ６６−１１３２、ＲＯ−６６−１１６８のようなレニン阻害剤；アセブトロール、アテノロール、ベタクソロール、ビソプロロール、メトプロロール、ナドロール、プロプラノロール、ソタロールおよびチモロールのようなβアドレナリン作動性受容体遮断薬；ジゴキシン、ドブタミンおよびミルリノンのような強心薬；アムロジピン、ベプリジル、ジルチアゼム、フェロジピン、ニカルジピン、ニモジピン、ニフェジピン、ニソルジピンおよびベラパミルのようなカルシウムチャネル遮断薬；アルドステロン受容体アンタゴニスト；およびアルドステロンシンターゼ阻害剤のような抗高血圧薬；
ｅ）ＨＤＬ上昇化合物；
ｆ）Zetia（登録商標）およびＫＴ６−９７１のようなコレステロール吸収モジュレーター；
ｇ）Ａｐｏ−Ａ１類似体および擬似物質；
ｈ）キシメラガトランのようなトロンビン阻害剤；
ｉ）アナストラゾール、ファドラゾール、エプレレノンのようなアルドステロン阻害剤；
ｊ）アスピリン、硫酸クロピドグレルのような血小板凝集阻害剤；
ｋ）エストロゲン、テストステロン、選択的エストロゲン受容体モジュレーター、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター；
ｌ）フェマラのようなアロマターゼ阻害剤、抗エストロゲン、トポイソメラーゼＩ阻害剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、微小管活性化剤、アルキル化剤、抗悪性腫瘍性代謝拮抗剤、プラチン化合物、ＰＤＧＦ受容体チロシンキナーゼ阻害剤、好ましくはイマチニブまたは４−メチル−Ｎ−［３−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−３−（４−ピリジン−３−イル−ピリミジン−２−イルアミノ）−ベンズアミドのようなタンパク質キナーゼ活性を低下させる化合物のような化学療法剤；ならびに
ｍ）テガセロド、マレイン酸水素テガセロド、シサプリド、シランセトロンのような５−ＨＴ３受容体と相互作用する薬物および／または５−ＨＴ４受容体と相互作用する薬物；
から選択される少なくとも一つの活性成分；
または各々の場合でその薬学的に許容される塩；および場合によっては薬学的に許容される担体；
を含む医薬用組み合わせ、特に医薬組成物。
【請求項１６】
異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管病、心血管病、高血圧、肥満、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼科疾患、炎症性大腸炎、ＩＢＤ（過敏性腸疾患）、潰瘍性大腸炎、クローン病、１型および２型糖尿病、グルコース代謝障害（ＩＧＭ）、耐糖能障害（ＩＧＴ）、空腹時高血糖（ＩＦＧ）およびシンドローム−Ｘのような耐糖能障害、高血糖およびインスリン抵抗性が関与する症状の処置または予防のための請求項１４に記載の医薬組成物または請求項１５に記載の組み合わせ。
【請求項１７】
医薬品として使用するための請求項１から５のいずれかに記載の化合物または請求項１０に記載の医薬組成物または請求項１１に記載の組み合わせ。
【請求項１８】
異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管病、心血管病、高血圧、肥満、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼科疾患、炎症性大腸炎、ＩＢＤ（過敏性腸疾患）、潰瘍性大腸炎、クローン病、耐糖能障害、１型および２型糖尿病、グルコース代謝障害（ＩＧＭ）、耐糖能障害（ＩＧＴ）、空腹時高血糖（ＩＦＧ）およびシンドローム−Ｘのような耐糖能障害、高血糖およびインスリン抵抗性が関与する症状の処置または予防のための医薬品の製造のための、請求項１から５のいずれかに記載の化合物または請求項１４に記載の医薬組成物または請求項１５に記載の組み合わせの使用。
【公表番号】特表２００９−５１４９６４（Ｐ２００９−５１４９６４Ａ）
【公表日】平成２１年４月９日（２００９．４．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４０１３０（Ｐ２００８−５４０１３０）
【出願日】平成１８年１１月７日（２００６．１１．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４３３４２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０５６３６６
【国際公開日】平成１９年５月１８日（２００７．５．１８）
【出願人】（５０３２６１５２４）アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー (158)
【氏名又は名称原語表記】ＩＲＭ，ＬＬＣ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年４月９日（２００９．４．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１１月７日（２００６．１１．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４３３４２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０５６３６６
【国際公開日】平成１９年５月１８日（２００７．５．１８）
【出願人】（５０３２６１５２４）アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー (158)
【氏名又は名称原語表記】ＩＲＭ，ＬＬＣ
【Ｆターム（参考）】
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