イオンチャネルのモジュレーターとしての複素環誘導体
本発明はイオンチャネルの抑制剤として有用な複素環誘導体に関する。本発明は又本発明の化合物を含む製薬上許容しうる組成物及び種々の疾患の治療における組成物を用いる方法も提供する。これらの化合物及び製薬上許容しうる組成物は例えば限定しないが、急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、クラスター頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全般的神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び欝病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内蔵痛、骨関節炎痛、ヘルペス後の神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部又は頚部の疼痛、重度又は難治性の疼痛、侵害受容疼痛、ブレイクスルー疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛を含む種々の疾患、障害又は状態の治療又は重症度低下のために有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉ：
【化１】
［式中、
環ＺはＯ、Ｓ又はＮから選択される環ヘテロ原子１〜４個を有する５〜７員の不飽和又は芳香族の環であり、ここでＺは場合によりＲｚ置換基のｑ個までの存在により置換され、ここで各Ｒｚは独立してＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５から選択され；そしてｑは０〜４であり；
Ｗ及びＹ１は各々独立してＣＨ又はＮであるが、ただしＷ及びＹ１の少なくとも１つはＮであり；
ｘ及びｙは独立して０〜３であるが；ただしｘ＋ｙは２、３又は４であり；
ｗは０〜４であり；
ｖは０又は１であり；
ｚは０〜４であり；
Ｖ及びＸは各々、結合、Ｏ、ＮＲ２又はＣ（Ｒ２）２であり；
Ｑは結合又はＣ１−Ｃ６直鎖又は分枝鎖のアルキリデン鎖であり、ここでＱの非隣接メチレン単位２個までは場合により、そして独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ２−、−ＣＯＮＲ２ＮＲ２−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ２ＣＯＮＲ２−、−ＯＣＯＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２ＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ２−、−ＳＯ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＳＯ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−又はスピロシクロアルキレン部分により置き換えられており；
ＲＱはＣ１−Ｃ６脂肪族基、Ｏ、Ｓ、Ｎ又はＮＨから独立して選択されるヘテロ原子０〜３個を有する３〜８員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環、又はＯ、Ｓ、Ｎ又はＮＨから独立して選択されるヘテロ原子０〜５個を有する８〜１５員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の２環又は３環の縮合又はスピロ環系であり；
ここでＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基４個までで置換されており；
Ｒ１１はＲ２又はＹであり；
Ｒ２２はＲ１、Ｒ２又はＲ４であり；
ここで環Ａは場合によりフェニル環に縮合しており、ここで該フェニル環は場合によりＲ１、Ｒ２又はＲ４から独立して選択される置換基４個までで置換されており；
Ｒ１はオキソ、＝ＮＮ（Ｒ６）２、＝ＮＮ（Ｒ７）２、＝ＮＮ（Ｒ６Ｒ７）、＝Ｎ−ＯＲ６、＝Ｎ−ＯＲ７、Ｒ６又は（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１又は２であり；
Ｙはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６又はＯＲ６であるか；又は、
隣接する環原子上のＲ１２つが一緒になって１，２−メチレンジオキシ又は１，２−エチレンジオキシを形成し；
Ｒ２は水素又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここで各Ｒ２は場合によりＲ１、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基２個までで置換されており；
Ｒ３はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ３は場合によりＲ１、Ｒ２、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基３個までで置換されており；
Ｒ４は
【化２】
であり；
Ｒ５はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ５は場合によりＲ１置換基３個までで置換されており；
Ｒ６はＨ又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここでＲ６は場合によりＲ７置換基で置換されており；
Ｒ７はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、そして各Ｒ７は場合によりＣ１−Ｃ６脂肪族又は（ＣＨ２）ｍ−Ｚ’から独立して選択される置換基２個までで置換されており、ここでｍは０〜２であり；
Ｚ’はハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）２、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）又はＯ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族から選択され；そして、
Ｒ８はＣＨ３（ＣＯ）−、Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニル又はＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルである］の化合物又は製薬上許容しうるその塩。
【請求項２】
ｗが０であり、そしてｘ及びｙの各々が独立して１又は２である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｚが下記：
【化３】
【化４】
から選択され、ここでＺはＲ１、Ｒ２又はＲ５から独立して選択されるＲＺ置換基２個までで置換されている請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｚが式ｉ、式ｉｉ、式ｖｉｉｉ、式ｉｘ又は式ｘを有する場合により置換された環である請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが結合、−Ｃ（Ｒ２）２−又は−ＮＲ２−から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが結合、−ＣＨ２−、−ＣＨＭｅ−、−Ｃ（Ｍｅ）２−又は−ＮＨ−である請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｑが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ２−、−ＮＨ−又はＮ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項８】
ＱがＣ１−Ｃ６直鎖又は分枝鎖アルキリデン鎖であり、ここでＱのメチレン単位１個までがＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）又はスピロシクロアルキレン基で置き換えられている請求項１記載の化合物。
【請求項９】
ＲＱがＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基４個までで場合により置換されているフェニルである請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
ＲＱがＣＮ、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル又はＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから独立して選択される置換基３個までで場合により置換されたフェニル環である請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
ＲＱがＯ、Ｓ、Ｎ又はＮＨから独立して選択されるヘテロ原子０〜５個を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の２環系であり、ここでＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基４個までで置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
ＲＱが下記：
【化５】
から選択される場合により置換された環である請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が下記式ＩＡ又は式ＩＢ：
【化６】
【化７】
［式中、
Ｕ及びＴは各々独立してＣＨ又はＮであるが；ただしＵ及びＴの両方が同時にＮではなく；
Ｒ２２はＲ１又はＲ２であり；
ＲＺはＲ１、Ｒ２又はＲ５から選択され；
ｑは０〜２であり；
ｖは０又は１であり；
ＱはＣ１−Ｃ４アルキリデンであり、ここでＱの非隣接メチレン単位２個までは場合により、そして独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ２−、−ＣＯＮＲ２ＮＲ２−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ２ＣＯＮＲ２−、−ＯＣＯＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２ＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ２−、−ＳＯ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＳＯ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−又はスピロシクロアルキレン部分により置き換えられており；そして、
ＲＱはＣ１−Ｃ６脂肪族基、Ｏ、Ｓ、Ｎ又はＮＨから独立して選択されるヘテロ原子０〜３個を有する３〜８員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環、又はＯ、Ｓ、Ｎ又はＮＨから独立して選択されるヘテロ原子０〜５個を有する８〜１５員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の２環又は３環の縮合又はスピロ環系であり；
ここでＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基４個までで置換されている］を有する請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が式ＩＡを有する請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
ＵがＮであり、そしてＴがＣＨである請求項１３記載の化合物。
【請求項１６】
ＴがＮであり、そしてＵがＣＨである請求項１３記載の化合物。
【請求項１７】
Ｕ及びＴが両方ともＣＨである請求項１３記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２２がオキソであり、そしてカルボニルに結合した窒素に隣接する請求項１３記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２２がＣ１−Ｃ４アルキルであり、そしてカルボニルに結合した窒素に隣接する請求項１３記載の化合物。
【請求項２０】
ＱがＣ１−Ｃ４アルキリデンである請求項１３記載の化合物。
【請求項２１】
Ｑが−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）２−又は−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−である請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が下記式ＩＡ−ｉ、式ＩＡ−ｉｉ、式ＩＡ−ｉｉｉ、式ＩＢ−ｉ、式ＩＢ−ｉｉ、式ＩＢ−ｉｉｉ：
【化８】
【化９】
［式中、
ＱはＣ１−Ｃ４直鎖又は分枝鎖のアルキルデンであり、ここでＱのメチレン単位１個までが場合により、そして独立して−Ｏ−で置き換えられており；
ＴはＣＨ又はＮであり；
ＵはＣＨ又はＮであり；
ＲＱはフェニル、
【化１０】
であり、ここで環Ｂは単一の窒素ヘテロ原子を有する５〜７員の複素環又はヘテロアリール環であり；
ここでＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２又はＲ３から独立して選択される置換基４個までで置換されている］を有する請求項１３記載の化合物。
【請求項２３】
ＲＱが下記：
【化１１】
［式中ＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２又はＲ３から選択される置換基４個までで置換されている］から選択される請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
ＲＱがＲ１、Ｒ２又はＲ３から独立して選択される置換基４個までで場合により置換されているフェニルである請求項２２記載の化合物。
【請求項２５】
ＲＱが下記：
【化１２】
［式中ＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２又はＲ３から選択される置換基４個までで置換されている］である請求項２２記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物が下記式ＩＩＡ又は式ＩＩＢ：
【化１３】
【化１４】
［式中、Ｕ、Ｔ、Ｒ２２、ＲＺ、ｚ、ｑ、ｖ、Ｑ及びＲＱは請求項１３において定義された通りである］を有する請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
ｖ、ｑ及びｚがゼロである請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
ＵがＮであり、そしてＴがＣＨである請求項２６記載の化合物。
【請求項２９】
ＵがＣＨであり、そしてＴがＮである請求項２６記載の化合物。
【請求項３０】
Ｕ及びＴが両方ともＣＨである請求項２６記載の化合物。
【請求項３１】
ＱがＣ１−Ｃ４直鎖又は分枝鎖のアルキリデンである請求項２６記載の化合物。
【請求項３２】
Ｑが−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）２−又は−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−である請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が下記式ＩＩＩＡ又は式ＩＩＩＢ：
【化１５】
［式中、Ｕ、Ｔ、Ｒ２２、ＲＺ、ｚ、ｑ、ｖ、Ｑ及びＲＱは請求項１３において定義された通りである］を有する請求項１記載の化合物。
【請求項３４】
ｖ、ｑ及びｚがゼロである請求項３３記載の化合物。
【請求項３５】
ｖがゼロであり、そしてＱが−ＮＨ−Ｃ（Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキリデン）−である請求項３３記載の化合物。
【請求項３６】
Ｑが−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（Ｍｅ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｍｅ）２−又は−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−である請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】
ＵがＮであり、そしてＴがＣＨである請求項３３記載の化合物。
【請求項３８】
ＴがＮであり、そしてＵがＣＨである請求項３３記載の化合物。
【請求項３９】
Ｕ及びＴが両方ともＣＨである請求項３３記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物が下記式ＩＶＡ又は式ＩＶＢ：
【化１６】
［式中、Ｕ、Ｔ、Ｒ２２、ＲＺ、ｚ、ｑ、ｖ、Ｑ及びＲＱは請求項１３において定義された通りである］を有する請求項１記載の化合物。
【請求項４１】
ｖ、ｑ及びｚがゼロである請求項４０記載の化合物。
【請求項４２】
ＵがＮであり、そしてＴがＣＨである請求項４０記載の化合物。
【請求項４３】
ＴがＮであり、そしてＵがＣＨである請求項４０記載の化合物。
【請求項４４】
Ｕ及びＴが両方ともＣＨである請求項４０記載の化合物。
【請求項４５】
ＱがＣ１−Ｃ４直鎖又は分枝鎖のアルキリデンである請求項４０記載の化合物。
【請求項４６】
Ｑが−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）２−又は−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−である請求項４５記載の化合物。
【請求項４７】
前記化合物が下記式ＶＡ又は式ＶＢ：
【化１７】
［式中、Ｕ、Ｔ、Ｒ２２、ＲＺ、ｚ、ｑ、ｖ、Ｑ及びＲＱは請求項１３において定義された通りである］を有する請求項１記載の化合物。
【請求項４８】
前記化合物が下記式ＶＩＡ又は式ＶＩＢ：
【化１８】
［式中、Ｖは結合、Ｏ、ＮＲ２、またはＣ（Ｒ２）２であり、そしてＵ、Ｔ、Ｒ２２、ＲＺ、ｚ、ｑ、ｖ、Ｑ及びＲＱは請求項１３において定義された通りである］を有する請求項１記載の化合物。
【請求項４９】
Ｖが結合、Ｏ又はＮＨである請求項４８記載の化合物。
【請求項５０】
前記化合物が下記式ＶＩＡ−ｉ：
【化１９】
［式中、
ＲＱは
【化２０】
であり、ここで環Ｂは単一の窒素ヘテロ原子を有する５〜７員の複素環又はヘテロアリール環であり；ここでＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２又はＲ３から独立して選択される置換基４個までで置換されている］を有する請求項４８記載の化合物。
【請求項５１】
Ｕ及びＴが両方ともＣＨである請求項５０記載の化合物。
【請求項５２】
ＵがＣＨであり、そしてＴがＮである請求項５０記載の化合物。
【請求項５３】
ＲＱが下記：
【化２１】
［式中ＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２又はＲ３から選択される置換基４個までで置換されている］から選択される請求項５０記載の化合物。
【請求項５４】
ＲＱが下記：
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
から選択される請求項５０記載の化合物。
【請求項５５】
前記化合物が下記式ＶＩＡ−ｉｉ：
【化２７】
［式中、ＲＱはＲ１、Ｒ２又はＲ３から独立して選択される置換基４個までで場合により置換されているフェニルである］を有する請求項４８記載の化合物。
【請求項５６】
ＲＱが下記：
【化２８】
【化２９】
【化３０】
【化３１】
から選択される請求項５５記載の化合物。
【請求項５７】
前記化合物が下記式ＶＩＡ−ｉｉｉ：
【化３２】
［式中、
ＲＱは
【化３３】
であり；ここでＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２又はＲ３から独立して選択される置換基４個までで置換されている］を有する請求項４８記載の化合物。
【請求項５８】
前記ＲＱにおけるピペラジンに結合した場合により置換されたフェニル環が下記：
【化３４】
【化３５】
から選択される請求項５７記載の化合物。
【請求項５９】
前記化合物が表２から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項６０】
請求項１〜５９の何れか１項に記載の化合物及び製薬上許容しうる担体、アジュバント又はビヒクルを含む医薬組成物。
【請求項６１】
下記式Ｎ−１：
【化３６】
［式中、
環ＺはＯ、Ｓ又はＮから選択される環ヘテロ原子１〜４個を有する５〜７員の不飽和又は芳香族の環であり、ここでＺは場合によりＲｚ置換基のｑ個までの存在により置換され、ここで各Ｒｚは独立してＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５から選択され；そしてｑは０〜４であり；
ｗは０〜４であり；
ｚは０〜４であり；
Ｐは−Ｏ−ＰＧ又は適当な脱離基であり；
ＰＧは適当な脱離基であり；
Ｒ１１はＲ２又はＹであり；
Ｒ２２はＲ１、Ｒ２又はＲ４であり；
Ｒ１は（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１又は２であり；
Ｙはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６又はＯＲ６であり；
Ｒ２は水素又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここで各Ｒ２は場合によりＲ１、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基２個までで置換されており；
Ｒ３はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ３は場合によりＲ１、Ｒ２、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基３個までで置換されており；
Ｒ４は
【化３７】
であり；
Ｒ５はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ５は場合によりＲ１置換基３個までで置換されており；
Ｒ６はＨ又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここでＲ６は場合によりＲ７置換基で置換されており；
Ｒ７はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、そして各Ｒ７は場合によりＣ１−Ｃ６脂肪族又は（ＣＨ２）ｍ−Ｚ’から独立して選択される置換基２個までで置換されており、ここでｍは０〜２であり；
Ｚ’はハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）２、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）又はＯ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族から選択され；そして、
Ｒ８はＣＨ３（ＣＯ）−、Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニル又はＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルである］を有する化合物。
【請求項６２】
Ｐが−Ｏ−ＰＧである請求項６１記載の化合物。
【請求項６３】
ＰＧがメトキシメチル、メトキシエチル、テトラヒドロピラニル、アリルカーボネート、トリメチルシリル、ｔ−ブチル−ジフェニルシリル、ｔ−ブチル−ジメチルシリル、アセテート、ベンゾイル、ベンジル又はｐ−メトキシベンジルである請求項６２記載の化合物。
【請求項６４】
Ｐが適当な脱離基である請求項６１記載の化合物。
【請求項６５】
Ｐがトリフルオロメタンスルホネート、メタンスルホネート、トシレート又はハロである請求項６１記載の化合物。
【請求項６６】
下記式Ｎ−２：
【化３８】
［式中、
環ＺはＯ、Ｓ又はＮから選択される環ヘテロ原子１〜４個を有する５〜７員の不飽和又は芳香族の環であり、ここでＺは場合によりＲｚ置換基のｑ個までの存在により置換され、ここで各Ｒｚは独立してＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５から選択され；そしてｑは０〜４であり；
ｗは０〜４であり；
ＰＧは適当な脱離基であり；
Ｒ１１はＲ２又はＹであり；
Ｒ２２はＲ１、Ｒ２又はＲ４であり；
Ｒ１は（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１又は２であり；
Ｙはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６又はＯＲ６であり；
Ｒ２は水素又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここで各Ｒ２は場合によりＲ１、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基２個までで置換されており；
Ｒ３はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ３は場合によりＲ１、Ｒ２、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基３個までで置換されており；
Ｒ４は
【化３９】
であり；
Ｒ５はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ５は場合によりＲ１置換基３個までで置換されており；
Ｒ６はＨ又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここでＲ６は場合によりＲ７置換基で置換されており；
Ｒ７はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、そして各Ｒ７は場合によりＣ１−Ｃ６脂肪族又は（ＣＨ２）ｍ−Ｚ’から独立して選択される置換基２個までで置換されており、ここでｍは０〜２であり；
Ｚ’はハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）２、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）又はＯ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族から選択され；そして、
Ｒ８はＣＨ３Ｃ（Ｏ）−、Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニル又はＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルである］を有する化合物。
【請求項６７】
下記式Ｎ−３：
【化４０】
［式中、
環ＺはＯ、Ｓ又はＮから選択される環ヘテロ原子１〜４個を有する５〜７員の不飽和又は芳香族の環であり、ここでＺは場合によりＲｚ置換基のｑ個までの存在により置換され、ここで各Ｒｚは独立してＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５から選択され；そしてｑは０〜４であり；
ｗは０〜４であり；
Ｒ１１はＲ２又はＹであり；
Ｒ２２はＲ１、Ｒ２又はＲ４であり；
Ｒ１は（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１又は２であり；
Ｙはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６又はＯＲ６であり；
Ｒ２は水素又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここで各Ｒ２は場合によりＲ１、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基２個までで置換されており；
Ｒ３はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ３は場合によりＲ１、Ｒ２、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基３個までで置換されており；
Ｒ４は
【化４１】
であり；
Ｒ５はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ５は場合によりＲ１置換基３個までで置換されており；
Ｒ６はＨ又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここでＲ６は場合によりＲ７置換基で置換されており；
Ｒ７はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、そして各Ｒ７は場合によりＣ１−Ｃ６脂肪族又は（ＣＨ２）ｍ−Ｚ’から独立して選択される置換基２個までで置換されており、ここでｍは０〜２であり；
Ｚ’はハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）２、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）又はＯ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族から選択され；そして、
Ｒ８はＣＨ３Ｃ（Ｏ）−、Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニル又はＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルである］を有する化合物。
【請求項６８】
下記式Ｎ−４：
【化４２】
［式中、
Ｊは
【化４３】
であり、ここでＬは−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；
ここでＪは場合によりＲ１、Ｒ２又はＲ３から選択される置換基４個までで置換されており；
Ｒ１１はＲ２又はＹであり；
Ｒ２２はＲ１、Ｒ２又はＲ４であり；
Ｒ１は（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１又は２であり；
Ｙはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６又はＯＲ６であり；
Ｒ２は水素又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここで各Ｒ２は場合によりＲ１、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基２個までで置換されており；
Ｒ３はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ３は場合によりＲ１、Ｒ２、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基３個までで置換されており；
Ｒ４は
【化４４】
【化４５】
であり；
Ｒ５はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ５は場合によりＲ１置換基３個までで置換されており；
Ｒ６はＨ又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここでＲ６は場合によりＲ７置換基で置換されており；
Ｒ７はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、そして各Ｒ７は場合によりＣ１−Ｃ６脂肪族又は（ＣＨ２）ｍ−Ｚ’から独立して選択される置換基２個までで置換されており、ここでｍは０〜２であり；
Ｚ’はハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）２、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）又はＯ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族から選択され；そして、
Ｒ８はＣＨ３Ｃ（Ｏ）−、Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニル又はＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルである］を有する化合物。
【請求項６９】
急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、クラスター頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全般的神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び欝病、双極性障害、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内蔵痛、骨関節炎痛、ヘルペス後の神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部又は頚部の疼痛、重度又は難治性の疼痛、侵害受容疼痛、ブレイクスルー疼痛、術後疼痛、癌性疼痛、卒中、脳虚血、外傷性脳傷害、筋萎縮性側索硬化症、ストレス又は運動誘導性のアンギナ、動悸、高血圧、片頭痛又は異常な胃腸の運動性の対象における治療又は重症度低下の方法であって、それを必要とする対象に、請求項１記載の化合物、又は、化合物を含む製薬上許容しうる組成物の有効量を投与することを含む方法。
【請求項７０】
前記方法が急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛の治療又は重症度低下のために使用される請求項６９記載の方法。
【請求項７１】
前記方法が脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭痛、頚部痛、難治性の疼痛、急性の疼痛、術後の疼痛、背部痛、耳鳴又は癌性疼痛の治療又は重症度低下のために使用される請求項６９記載の方法。
【請求項７２】
前記方法が大腿の癌性疼痛；非悪性慢性骨疼痛；慢性関節リューマチ；骨関節炎；脊髄狭窄；神経障害性下部背部痛；神経障害性下部背部痛；筋筋膜疼痛症候群；繊維筋肉痛；側頭下顎関節疼痛；慢性内蔵痛、例えば腹部；すい臓；ＩＢＳ疼痛；慢性及び急性の頭痛性疼痛；片頭痛；緊張性頭痛、例えばクラスター頭痛；慢性及び急性の神経障害性の疼痛、例えばヘルペス後の神経痛；糖尿病性神経障害；ＨＩＶ関連神経障害；三叉神経痛；シャルコー‐マリー‐ツース神経障害；遺伝性感覚神経障害；末梢神経傷害；疼痛性神経腫；異所性近位及び遠位の放電；神経根障害；化学療法誘導性の神経障害性疼痛；放射線療法誘導性の神経障害性疼痛；乳房切除後の疼痛；中枢疼痛；脊髄傷害疼痛；卒中後疼痛；視床性疼痛；複合的限局的疼痛症候群；想像痛；難治性疼痛；急性疼痛、急性術後疼痛；急性筋肉骨格疼痛；関節疼痛；機械的下部背部痛；頚部疼痛；腱炎；傷害／運動性の疼痛；急性内蔵痛、例えば腹痛；腎盂腎炎；虫垂炎；胆嚢炎；腸閉塞；ヘルニア等；胸部疼痛、例えば心臓痛；骨盤疼痛、腎仙痛、急性分娩疼痛、例えば出産疼痛；帝王切開疼痛；急性炎症性、熱傷及び外傷の疼痛；急性間欠的疼痛、例えば子宮内膜症；急性帯状疱疹疼痛；鎌状赤血球貧血；急性膵炎；ブレイクスルー疼痛；口顔疼痛、例えば副鼻腔炎疼痛、歯痛；多発性硬化症（ＭＳ）の疼痛；欝病の疼痛；らい病の疼痛；ベーチェット病の疼痛；有痛脂肪症；静脈炎の疼痛；ギャン−バレー疼痛；脚部痛及び踵骨の移動；ハグルンド症候群；先端紅痛症の疼痛；ファブリー病の疼痛；膀胱及び泌尿器の疾患、例えば尿失禁；活動亢進膀胱；膀胱痛症候群；間質性膀胱炎（ＩＣ）；又は前立腺炎；複合的限局的疼痛症候群（ＣＲＰＳ）のＩ型及びＩＩ型；又はアンギナ誘導の疼痛の治療又は重症度低下のために使用される請求項６９記載の方法。
【請求項１】
下記式Ｉ：
【化１】
［式中、
環ＺはＯ、Ｓ又はＮから選択される環ヘテロ原子１〜４個を有する５〜７員の不飽和又は芳香族の環であり、ここでＺは場合によりＲｚ置換基のｑ個までの存在により置換され、ここで各Ｒｚは独立してＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５から選択され；そしてｑは０〜４であり；
Ｗ及びＹ１は各々独立してＣＨ又はＮであるが、ただしＷ及びＹ１の少なくとも１つはＮであり；
ｘ及びｙは独立して０〜３であるが；ただしｘ＋ｙは２、３又は４であり；
ｗは０〜４であり；
ｖは０又は１であり；
ｚは０〜４であり；
Ｖ及びＸは各々、結合、Ｏ、ＮＲ２又はＣ（Ｒ２）２であり；
Ｑは結合又はＣ１−Ｃ６直鎖又は分枝鎖のアルキリデン鎖であり、ここでＱの非隣接メチレン単位２個までは場合により、そして独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ２−、−ＣＯＮＲ２ＮＲ２−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ２ＣＯＮＲ２−、−ＯＣＯＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２ＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ２−、−ＳＯ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＳＯ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−又はスピロシクロアルキレン部分により置き換えられており；
ＲＱはＣ１−Ｃ６脂肪族基、Ｏ、Ｓ、Ｎ又はＮＨから独立して選択されるヘテロ原子０〜３個を有する３〜８員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環、又はＯ、Ｓ、Ｎ又はＮＨから独立して選択されるヘテロ原子０〜５個を有する８〜１５員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の２環又は３環の縮合又はスピロ環系であり；
ここでＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基４個までで置換されており；
Ｒ１１はＲ２又はＹであり；
Ｒ２２はＲ１、Ｒ２又はＲ４であり；
ここで環Ａは場合によりフェニル環に縮合しており、ここで該フェニル環は場合によりＲ１、Ｒ２又はＲ４から独立して選択される置換基４個までで置換されており；
Ｒ１はオキソ、＝ＮＮ（Ｒ６）２、＝ＮＮ（Ｒ７）２、＝ＮＮ（Ｒ６Ｒ７）、＝Ｎ−ＯＲ６、＝Ｎ−ＯＲ７、Ｒ６又は（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１又は２であり；
Ｙはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６又はＯＲ６であるか；又は、
隣接する環原子上のＲ１２つが一緒になって１，２−メチレンジオキシ又は１，２−エチレンジオキシを形成し；
Ｒ２は水素又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここで各Ｒ２は場合によりＲ１、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基２個までで置換されており；
Ｒ３はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ３は場合によりＲ１、Ｒ２、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基３個までで置換されており；
Ｒ４は
【化２】
であり；
Ｒ５はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ５は場合によりＲ１置換基３個までで置換されており；
Ｒ６はＨ又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここでＲ６は場合によりＲ７置換基で置換されており；
Ｒ７はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、そして各Ｒ７は場合によりＣ１−Ｃ６脂肪族又は（ＣＨ２）ｍ−Ｚ’から独立して選択される置換基２個までで置換されており、ここでｍは０〜２であり；
Ｚ’はハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）２、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）又はＯ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族から選択され；そして、
Ｒ８はＣＨ３（ＣＯ）−、Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニル又はＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルである］の化合物又は製薬上許容しうるその塩。
【請求項２】
ｗが０であり、そしてｘ及びｙの各々が独立して１又は２である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｚが下記：
【化３】
【化４】
から選択され、ここでＺはＲ１、Ｒ２又はＲ５から独立して選択されるＲＺ置換基２個までで置換されている請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｚが式ｉ、式ｉｉ、式ｖｉｉｉ、式ｉｘ又は式ｘを有する場合により置換された環である請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが結合、−Ｃ（Ｒ２）２−又は−ＮＲ２−から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが結合、−ＣＨ２−、−ＣＨＭｅ−、−Ｃ（Ｍｅ）２−又は−ＮＨ−である請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｑが−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ２−、−ＮＨ−又はＮ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項８】
ＱがＣ１−Ｃ６直鎖又は分枝鎖アルキリデン鎖であり、ここでＱのメチレン単位１個までがＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）又はスピロシクロアルキレン基で置き換えられている請求項１記載の化合物。
【請求項９】
ＲＱがＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基４個までで場合により置換されているフェニルである請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
ＲＱがＣＮ、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル又はＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから独立して選択される置換基３個までで場合により置換されたフェニル環である請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
ＲＱがＯ、Ｓ、Ｎ又はＮＨから独立して選択されるヘテロ原子０〜５個を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の２環系であり、ここでＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基４個までで置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
ＲＱが下記：
【化５】
から選択される場合により置換された環である請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が下記式ＩＡ又は式ＩＢ：
【化６】
【化７】
［式中、
Ｕ及びＴは各々独立してＣＨ又はＮであるが；ただしＵ及びＴの両方が同時にＮではなく；
Ｒ２２はＲ１又はＲ２であり；
ＲＺはＲ１、Ｒ２又はＲ５から選択され；
ｑは０〜２であり；
ｖは０又は１であり；
ＱはＣ１−Ｃ４アルキリデンであり、ここでＱの非隣接メチレン単位２個までは場合により、そして独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ２−、−ＣＯＮＲ２ＮＲ２−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ２ＣＯＮＲ２−、−ＯＣＯＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＮＲ２ＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ２−、−ＳＯ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＳＯ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２−又はスピロシクロアルキレン部分により置き換えられており；そして、
ＲＱはＣ１−Ｃ６脂肪族基、Ｏ、Ｓ、Ｎ又はＮＨから独立して選択されるヘテロ原子０〜３個を有する３〜８員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環、又はＯ、Ｓ、Ｎ又はＮＨから独立して選択されるヘテロ原子０〜５個を有する８〜１５員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の２環又は３環の縮合又はスピロ環系であり；
ここでＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基４個までで置換されている］を有する請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が式ＩＡを有する請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
ＵがＮであり、そしてＴがＣＨである請求項１３記載の化合物。
【請求項１６】
ＴがＮであり、そしてＵがＣＨである請求項１３記載の化合物。
【請求項１７】
Ｕ及びＴが両方ともＣＨである請求項１３記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２２がオキソであり、そしてカルボニルに結合した窒素に隣接する請求項１３記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２２がＣ１−Ｃ４アルキルであり、そしてカルボニルに結合した窒素に隣接する請求項１３記載の化合物。
【請求項２０】
ＱがＣ１−Ｃ４アルキリデンである請求項１３記載の化合物。
【請求項２１】
Ｑが−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）２−又は−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−である請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が下記式ＩＡ−ｉ、式ＩＡ−ｉｉ、式ＩＡ−ｉｉｉ、式ＩＢ−ｉ、式ＩＢ−ｉｉ、式ＩＢ−ｉｉｉ：
【化８】
【化９】
［式中、
ＱはＣ１−Ｃ４直鎖又は分枝鎖のアルキルデンであり、ここでＱのメチレン単位１個までが場合により、そして独立して−Ｏ−で置き換えられており；
ＴはＣＨ又はＮであり；
ＵはＣＨ又はＮであり；
ＲＱはフェニル、
【化１０】
であり、ここで環Ｂは単一の窒素ヘテロ原子を有する５〜７員の複素環又はヘテロアリール環であり；
ここでＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２又はＲ３から独立して選択される置換基４個までで置換されている］を有する請求項１３記載の化合物。
【請求項２３】
ＲＱが下記：
【化１１】
［式中ＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２又はＲ３から選択される置換基４個までで置換されている］から選択される請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
ＲＱがＲ１、Ｒ２又はＲ３から独立して選択される置換基４個までで場合により置換されているフェニルである請求項２２記載の化合物。
【請求項２５】
ＲＱが下記：
【化１２】
［式中ＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２又はＲ３から選択される置換基４個までで置換されている］である請求項２２記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物が下記式ＩＩＡ又は式ＩＩＢ：
【化１３】
【化１４】
［式中、Ｕ、Ｔ、Ｒ２２、ＲＺ、ｚ、ｑ、ｖ、Ｑ及びＲＱは請求項１３において定義された通りである］を有する請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
ｖ、ｑ及びｚがゼロである請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
ＵがＮであり、そしてＴがＣＨである請求項２６記載の化合物。
【請求項２９】
ＵがＣＨであり、そしてＴがＮである請求項２６記載の化合物。
【請求項３０】
Ｕ及びＴが両方ともＣＨである請求項２６記載の化合物。
【請求項３１】
ＱがＣ１−Ｃ４直鎖又は分枝鎖のアルキリデンである請求項２６記載の化合物。
【請求項３２】
Ｑが−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）２−又は−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−である請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が下記式ＩＩＩＡ又は式ＩＩＩＢ：
【化１５】
［式中、Ｕ、Ｔ、Ｒ２２、ＲＺ、ｚ、ｑ、ｖ、Ｑ及びＲＱは請求項１３において定義された通りである］を有する請求項１記載の化合物。
【請求項３４】
ｖ、ｑ及びｚがゼロである請求項３３記載の化合物。
【請求項３５】
ｖがゼロであり、そしてＱが−ＮＨ−Ｃ（Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキリデン）−である請求項３３記載の化合物。
【請求項３６】
Ｑが−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（Ｍｅ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｍｅ）２−又は−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−である請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】
ＵがＮであり、そしてＴがＣＨである請求項３３記載の化合物。
【請求項３８】
ＴがＮであり、そしてＵがＣＨである請求項３３記載の化合物。
【請求項３９】
Ｕ及びＴが両方ともＣＨである請求項３３記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物が下記式ＩＶＡ又は式ＩＶＢ：
【化１６】
［式中、Ｕ、Ｔ、Ｒ２２、ＲＺ、ｚ、ｑ、ｖ、Ｑ及びＲＱは請求項１３において定義された通りである］を有する請求項１記載の化合物。
【請求項４１】
ｖ、ｑ及びｚがゼロである請求項４０記載の化合物。
【請求項４２】
ＵがＮであり、そしてＴがＣＨである請求項４０記載の化合物。
【請求項４３】
ＴがＮであり、そしてＵがＣＨである請求項４０記載の化合物。
【請求項４４】
Ｕ及びＴが両方ともＣＨである請求項４０記載の化合物。
【請求項４５】
ＱがＣ１−Ｃ４直鎖又は分枝鎖のアルキリデンである請求項４０記載の化合物。
【請求項４６】
Ｑが−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）２−又は−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−である請求項４５記載の化合物。
【請求項４７】
前記化合物が下記式ＶＡ又は式ＶＢ：
【化１７】
［式中、Ｕ、Ｔ、Ｒ２２、ＲＺ、ｚ、ｑ、ｖ、Ｑ及びＲＱは請求項１３において定義された通りである］を有する請求項１記載の化合物。
【請求項４８】
前記化合物が下記式ＶＩＡ又は式ＶＩＢ：
【化１８】
［式中、Ｖは結合、Ｏ、ＮＲ２、またはＣ（Ｒ２）２であり、そしてＵ、Ｔ、Ｒ２２、ＲＺ、ｚ、ｑ、ｖ、Ｑ及びＲＱは請求項１３において定義された通りである］を有する請求項１記載の化合物。
【請求項４９】
Ｖが結合、Ｏ又はＮＨである請求項４８記載の化合物。
【請求項５０】
前記化合物が下記式ＶＩＡ−ｉ：
【化１９】
［式中、
ＲＱは
【化２０】
であり、ここで環Ｂは単一の窒素ヘテロ原子を有する５〜７員の複素環又はヘテロアリール環であり；ここでＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２又はＲ３から独立して選択される置換基４個までで置換されている］を有する請求項４８記載の化合物。
【請求項５１】
Ｕ及びＴが両方ともＣＨである請求項５０記載の化合物。
【請求項５２】
ＵがＣＨであり、そしてＴがＮである請求項５０記載の化合物。
【請求項５３】
ＲＱが下記：
【化２１】
［式中ＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２又はＲ３から選択される置換基４個までで置換されている］から選択される請求項５０記載の化合物。
【請求項５４】
ＲＱが下記：
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
から選択される請求項５０記載の化合物。
【請求項５５】
前記化合物が下記式ＶＩＡ−ｉｉ：
【化２７】
［式中、ＲＱはＲ１、Ｒ２又はＲ３から独立して選択される置換基４個までで場合により置換されているフェニルである］を有する請求項４８記載の化合物。
【請求項５６】
ＲＱが下記：
【化２８】
【化２９】
【化３０】
【化３１】
から選択される請求項５５記載の化合物。
【請求項５７】
前記化合物が下記式ＶＩＡ−ｉｉｉ：
【化３２】
［式中、
ＲＱは
【化３３】
であり；ここでＲＱは場合によりＲ１、Ｒ２又はＲ３から独立して選択される置換基４個までで置換されている］を有する請求項４８記載の化合物。
【請求項５８】
前記ＲＱにおけるピペラジンに結合した場合により置換されたフェニル環が下記：
【化３４】
【化３５】
から選択される請求項５７記載の化合物。
【請求項５９】
前記化合物が表２から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項６０】
請求項１〜５９の何れか１項に記載の化合物及び製薬上許容しうる担体、アジュバント又はビヒクルを含む医薬組成物。
【請求項６１】
下記式Ｎ−１：
【化３６】
［式中、
環ＺはＯ、Ｓ又はＮから選択される環ヘテロ原子１〜４個を有する５〜７員の不飽和又は芳香族の環であり、ここでＺは場合によりＲｚ置換基のｑ個までの存在により置換され、ここで各Ｒｚは独立してＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５から選択され；そしてｑは０〜４であり；
ｗは０〜４であり；
ｚは０〜４であり；
Ｐは−Ｏ−ＰＧ又は適当な脱離基であり；
ＰＧは適当な脱離基であり；
Ｒ１１はＲ２又はＹであり；
Ｒ２２はＲ１、Ｒ２又はＲ４であり；
Ｒ１は（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１又は２であり；
Ｙはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６又はＯＲ６であり；
Ｒ２は水素又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここで各Ｒ２は場合によりＲ１、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基２個までで置換されており；
Ｒ３はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ３は場合によりＲ１、Ｒ２、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基３個までで置換されており；
Ｒ４は
【化３７】
であり；
Ｒ５はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ５は場合によりＲ１置換基３個までで置換されており；
Ｒ６はＨ又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここでＲ６は場合によりＲ７置換基で置換されており；
Ｒ７はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、そして各Ｒ７は場合によりＣ１−Ｃ６脂肪族又は（ＣＨ２）ｍ−Ｚ’から独立して選択される置換基２個までで置換されており、ここでｍは０〜２であり；
Ｚ’はハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）２、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）又はＯ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族から選択され；そして、
Ｒ８はＣＨ３（ＣＯ）−、Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニル又はＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルである］を有する化合物。
【請求項６２】
Ｐが−Ｏ−ＰＧである請求項６１記載の化合物。
【請求項６３】
ＰＧがメトキシメチル、メトキシエチル、テトラヒドロピラニル、アリルカーボネート、トリメチルシリル、ｔ−ブチル−ジフェニルシリル、ｔ−ブチル−ジメチルシリル、アセテート、ベンゾイル、ベンジル又はｐ−メトキシベンジルである請求項６２記載の化合物。
【請求項６４】
Ｐが適当な脱離基である請求項６１記載の化合物。
【請求項６５】
Ｐがトリフルオロメタンスルホネート、メタンスルホネート、トシレート又はハロである請求項６１記載の化合物。
【請求項６６】
下記式Ｎ−２：
【化３８】
［式中、
環ＺはＯ、Ｓ又はＮから選択される環ヘテロ原子１〜４個を有する５〜７員の不飽和又は芳香族の環であり、ここでＺは場合によりＲｚ置換基のｑ個までの存在により置換され、ここで各Ｒｚは独立してＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５から選択され；そしてｑは０〜４であり；
ｗは０〜４であり；
ＰＧは適当な脱離基であり；
Ｒ１１はＲ２又はＹであり；
Ｒ２２はＲ１、Ｒ２又はＲ４であり；
Ｒ１は（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１又は２であり；
Ｙはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６又はＯＲ６であり；
Ｒ２は水素又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここで各Ｒ２は場合によりＲ１、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基２個までで置換されており；
Ｒ３はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ３は場合によりＲ１、Ｒ２、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基３個までで置換されており；
Ｒ４は
【化３９】
であり；
Ｒ５はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ５は場合によりＲ１置換基３個までで置換されており；
Ｒ６はＨ又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここでＲ６は場合によりＲ７置換基で置換されており；
Ｒ７はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、そして各Ｒ７は場合によりＣ１−Ｃ６脂肪族又は（ＣＨ２）ｍ−Ｚ’から独立して選択される置換基２個までで置換されており、ここでｍは０〜２であり；
Ｚ’はハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）２、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）又はＯ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族から選択され；そして、
Ｒ８はＣＨ３Ｃ（Ｏ）−、Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニル又はＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルである］を有する化合物。
【請求項６７】
下記式Ｎ−３：
【化４０】
［式中、
環ＺはＯ、Ｓ又はＮから選択される環ヘテロ原子１〜４個を有する５〜７員の不飽和又は芳香族の環であり、ここでＺは場合によりＲｚ置換基のｑ個までの存在により置換され、ここで各Ｒｚは独立してＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５から選択され；そしてｑは０〜４であり；
ｗは０〜４であり；
Ｒ１１はＲ２又はＹであり；
Ｒ２２はＲ１、Ｒ２又はＲ４であり；
Ｒ１は（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１又は２であり；
Ｙはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６又はＯＲ６であり；
Ｒ２は水素又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここで各Ｒ２は場合によりＲ１、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基２個までで置換されており；
Ｒ３はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ３は場合によりＲ１、Ｒ２、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基３個までで置換されており；
Ｒ４は
【化４１】
であり；
Ｒ５はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ５は場合によりＲ１置換基３個までで置換されており；
Ｒ６はＨ又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここでＲ６は場合によりＲ７置換基で置換されており；
Ｒ７はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、そして各Ｒ７は場合によりＣ１−Ｃ６脂肪族又は（ＣＨ２）ｍ−Ｚ’から独立して選択される置換基２個までで置換されており、ここでｍは０〜２であり；
Ｚ’はハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）２、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）又はＯ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族から選択され；そして、
Ｒ８はＣＨ３Ｃ（Ｏ）−、Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニル又はＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルである］を有する化合物。
【請求項６８】
下記式Ｎ−４：
【化４２】
［式中、
Ｊは
【化４３】
であり、ここでＬは−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−又は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；
ここでＪは場合によりＲ１、Ｒ２又はＲ３から選択される置換基４個までで置換されており；
Ｒ１１はＲ２又はＹであり；
Ｒ２２はＲ１、Ｒ２又はＲ４であり；
Ｒ１は（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１又は２であり；
Ｙはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６又はＯＲ６であり；
Ｒ２は水素又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここで各Ｒ２は場合によりＲ１、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基２個までで置換されており；
Ｒ３はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ３は場合によりＲ１、Ｒ２、Ｒ４又はＲ５から独立して選択される置換基３個までで置換されており；
Ｒ４は
【化４４】
【化４５】
であり；
Ｒ５はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ５は場合によりＲ１置換基３個までで置換されており；
Ｒ６はＨ又はＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここでＲ６は場合によりＲ７置換基で置換されており；
Ｒ７はＣ３−Ｃ８環状脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環又はＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、そして各Ｒ７は場合によりＣ１−Ｃ６脂肪族又は（ＣＨ２）ｍ−Ｚ’から独立して選択される置換基２個までで置換されており、ここでｍは０〜２であり；
Ｚ’はハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）２、Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族）又はＯ−（Ｃ１−Ｃ６）脂肪族から選択され；そして、
Ｒ８はＣＨ３Ｃ（Ｏ）−、Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニル又はＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルである］を有する化合物。
【請求項６９】
急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、クラスター頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全般的神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び欝病、双極性障害、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内蔵痛、骨関節炎痛、ヘルペス後の神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部又は頚部の疼痛、重度又は難治性の疼痛、侵害受容疼痛、ブレイクスルー疼痛、術後疼痛、癌性疼痛、卒中、脳虚血、外傷性脳傷害、筋萎縮性側索硬化症、ストレス又は運動誘導性のアンギナ、動悸、高血圧、片頭痛又は異常な胃腸の運動性の対象における治療又は重症度低下の方法であって、それを必要とする対象に、請求項１記載の化合物、又は、化合物を含む製薬上許容しうる組成物の有効量を投与することを含む方法。
【請求項７０】
前記方法が急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛の治療又は重症度低下のために使用される請求項６９記載の方法。
【請求項７１】
前記方法が脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭痛、頚部痛、難治性の疼痛、急性の疼痛、術後の疼痛、背部痛、耳鳴又は癌性疼痛の治療又は重症度低下のために使用される請求項６９記載の方法。
【請求項７２】
前記方法が大腿の癌性疼痛；非悪性慢性骨疼痛；慢性関節リューマチ；骨関節炎；脊髄狭窄；神経障害性下部背部痛；神経障害性下部背部痛；筋筋膜疼痛症候群；繊維筋肉痛；側頭下顎関節疼痛；慢性内蔵痛、例えば腹部；すい臓；ＩＢＳ疼痛；慢性及び急性の頭痛性疼痛；片頭痛；緊張性頭痛、例えばクラスター頭痛；慢性及び急性の神経障害性の疼痛、例えばヘルペス後の神経痛；糖尿病性神経障害；ＨＩＶ関連神経障害；三叉神経痛；シャルコー‐マリー‐ツース神経障害；遺伝性感覚神経障害；末梢神経傷害；疼痛性神経腫；異所性近位及び遠位の放電；神経根障害；化学療法誘導性の神経障害性疼痛；放射線療法誘導性の神経障害性疼痛；乳房切除後の疼痛；中枢疼痛；脊髄傷害疼痛；卒中後疼痛；視床性疼痛；複合的限局的疼痛症候群；想像痛；難治性疼痛；急性疼痛、急性術後疼痛；急性筋肉骨格疼痛；関節疼痛；機械的下部背部痛；頚部疼痛；腱炎；傷害／運動性の疼痛；急性内蔵痛、例えば腹痛；腎盂腎炎；虫垂炎；胆嚢炎；腸閉塞；ヘルニア等；胸部疼痛、例えば心臓痛；骨盤疼痛、腎仙痛、急性分娩疼痛、例えば出産疼痛；帝王切開疼痛；急性炎症性、熱傷及び外傷の疼痛；急性間欠的疼痛、例えば子宮内膜症；急性帯状疱疹疼痛；鎌状赤血球貧血；急性膵炎；ブレイクスルー疼痛；口顔疼痛、例えば副鼻腔炎疼痛、歯痛；多発性硬化症（ＭＳ）の疼痛；欝病の疼痛；らい病の疼痛；ベーチェット病の疼痛；有痛脂肪症；静脈炎の疼痛；ギャン−バレー疼痛；脚部痛及び踵骨の移動；ハグルンド症候群；先端紅痛症の疼痛；ファブリー病の疼痛；膀胱及び泌尿器の疾患、例えば尿失禁；活動亢進膀胱；膀胱痛症候群；間質性膀胱炎（ＩＣ）；又は前立腺炎；複合的限局的疼痛症候群（ＣＲＰＳ）のＩ型及びＩＩ型；又はアンギナ誘導の疼痛の治療又は重症度低下のために使用される請求項６９記載の方法。
【公表番号】特表２００９−５２４５９１（Ｐ２００９−５２４５９１Ａ）
【公表日】平成２１年７月２日（２００９．７．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４７５４９（Ｐ２００８−５４７５４９）
【出願日】平成１８年１２月２１日（２００６．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４８８０２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７５８９５
【国際公開日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年７月２日（２００９．７．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月２１日（２００６．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４８８０２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７５８９５
【国際公開日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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