【課題】良好な経口吸収性と水溶性を有し、経口投与で十分な抗炎症効果を示すVLA-4阻害薬を提供する。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）


[式中、R¹は、水素原子又は低級アルキル基を示し、R²は、水素原子、ハロゲン原子、又は低級アルコキシ基を示し、Qは、１又は複数個の置換基を有していてもよい、窒素原子を結合部位とする単環性又は二環性の含窒素複素環基を示し、Wは、１若しくは複数個の置換基を有していてもよい二環性芳香族炭化水素環基又は１若しくは複数個の置換基を有していてもよい二環性芳香族複素環基を示し、R^3a及びR^3bは、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、又は低級アルキル基を示し、A¹は、窒素原子又はC-R^3c(ここで、R^3cは、水素原子、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、又は低級アルキル基を示す)を示す]
で表される化合物又はその塩、又はこれを有効成分として含有するVLA-4阻害薬。 （もっと読む）

CD40関連癌を治療するためにCD40結合剤を用いる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、化合物１の硫酸水素塩及び溶媒和化合物、その結晶の形態及び非晶質の形態、並びにそれらを調製するための方法に関する。
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本発明は、Ｂ−Ｒａｆ阻害活性を有し、抗癌活性のために、およびヒトまたは動物の生体の処置方法において有用である、式（Ｉ）：


の化学化合物または医薬として許容なその塩に関する。本発明はまた、前記化学化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、およびヒトなどの温血動物における抗癌効果の創出に使用する医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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式（Ｉ）


（式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、明細書で定義されるとおりである。）
によって表される化合物、または医薬上許容しうる塩またはこの溶媒和物、この組成物、およびこの使用の方法。
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【課題】ダサチニブに対して治療抵抗性を示すＣＭＬ患者および今後が新たな治療抵抗性が生ずるＣＭＬ患者に提供する、より優れたＣＭＬの治療方法の確立。
【解決手段】フィラデルフィア染色体として知られる遺伝子異常を有する白血病患者にダサチニブが有効かどうかを判定する方法、そのような患者の処置に有用なダサニチブ併用組成物、その組成物に用いられる薬剤のスクリーニング方法およびその方法に有用な細胞を提供する。 （もっと読む）

医薬として有用な、式
【化１】


〔式中、残基は様々な意味を有する〕
の化合物。
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式（Ｉ）のカルボニルアミノピロロピラゾール化合物、これらの化合物を包含する組成物およびこれらの使用法が提供されている。好ましい式（Ｉ）の化合物は、ＰＡＫ４の阻害剤としてを包含するタンパク質キナーゼ阻害剤としての活性を有する。

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ケモカイン仲介疾患または障害の処置に使用するための、式Ｉ
Ｐ−Ｗ−Ｃ(＝Ｘ)−Ｌ−Ｑ (Ｉ)
〔式中、Ｐは所望により置換されていてよいアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｗは所望により置換されていてよい６または７員脂肪族環であり、該環は酸素および窒素から独立して選択される環原子Ｙ^１およびＹ^２を含み、Ｘは酸素、窒素および硫黄から選択され；Ｌは所望のＣ_１−４リンカーであり；そしてＱは所望により置換されていてよい４−７員脂肪族環である。〕
の化合物。 （もっと読む）

カンプトテシン誘導体のサブクラスは、薬物耐性腫瘍を治療する、および／またはDNAトポイソメラーゼIをコードする遺伝子に多型を示す患者に投与するための医薬の調製に有用であることを開示する。
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式１．０で表されるＥＲＫ阻害剤、ならびにその医薬的に許容しうる塩および溶媒和物を開示する。Ｑは、架橋または縮合環を有しうるピペリジンまたはピペラジン環である。ピペリジン環は、該環内に二重結合を有しうる。他の置換基は全て、明細書に規定されている。また、式１．０の化合物を使用した、癌を治療する方法も開示する。本発明は、ＥＲＫ１の活性および／またはＥＲＫ２の活性を阻害する化合物を提供する。本発明の化合物は、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２のリン酸化も阻害する。

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Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ^1'、Ｒ²、Ｒ³が請求項１で定義した通りである式Ｉの化合物は、細胞系増殖の阻害剤であり、腫瘍治療のために使用することができる。

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レスタウルチニブ結晶型１、単離結晶性レスタウルチニブ無水物および非晶質レスタウルチニブ、これらを再現性良く製造する方法ならびにこれらを用いる患者の治療方法。 （もっと読む）

本発明は、Janus キナーゼの活性を調節し、Janus キナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用なヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリジン(I)およびヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリミジンを提供する。


(I)
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本発明は、ジベンゾナフチリジン誘導体、ジベンゾナフチリジン誘導体の有効量を含む組成物、ならびに増殖性疾患を治療または予防する方法であって、化学式（Ｉ）のジベンゾナフチリジン誘導体の有効量、あるいはその薬学的に許容される塩を、治療を必要とする被験体に投与することを含む、方法に関する。化学式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩（「ジベンゾナフチリジン誘導体」）は、増殖性疾患の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】異常な細胞増殖の治療用のピリミジン誘導体を提供する。
【解決手段】本発明は、Ｎ−［３−［［［２−［（２，３−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−インドール−５−イル）アミノ］−５−（トリフルオロメチル）−４−ピリミジニル］アミノ］メチル］−２−ピリジニル］−Ｎ−メチルメタンスルホンアミドの塩、溶媒和物および準化学量論的溶媒和物に関する。本発明はまた、そのような複合体を含む医薬組成物、および本発明の複合体を投与することにより異常な細胞増殖を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、真核生物翻訳開始因子５Ａ、および、癌細胞の成長を阻害し、転移を阻害するための、該因子をコード化するポリヌクレオチドの使用に関する。好ましい実施形態において、ｅＩＦ−５Ａ１は多発性骨髄腫細胞を死滅させるために使用される。
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本発明は、治療的に活性である１，３−ジオキソランヌクレオシド類似体の特定の不飽和脂肪酸誘導体及びそれらを含有する医薬処方物に関する。ここでは該誘導体は、”式（Ｉ）の化合物”という。式（Ｉ）の化合物は、がん性疾患の治療で使用されうる。固形腫瘍及び血液がん（白血病、リンパ腫、多発性骨髄腫など）の両方の治療が挙げられる。
【化１】

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本発明は、非癌性、良性脳腫瘍の処置用、とりわけＮＦの治癒的および／または予防的処置用薬剤の製造のためのピリミジルアミノベンズアミド誘導体、および非癌性、良性脳腫瘍の処置方法、とりわけＮＦの治癒的および／または予防的処置の方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、遊離形または塩形の式
【化１】


〔式中、全ての可変基は明細書で定義の通りである。〕
新規ピラゾロ[１,５−ａ]ピリジン−３−カルボン酸化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬に関する。
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