【課題】水溶性プロドラッグを提供する。
【解決手段】本発明のプロドラッグは、３つ以上の分岐を有する水溶性ポリマーを含み、これらのうち少なくとも３つが活性物質（例えば小分子）に共有結合している。本発明の複合体によって、向上した薬物負荷を達成するのに最適なバランスのポリマーサイズ及び構造が実現されるが、これは、本発明の複合体が、多分岐の水溶性ポリマーに対して放出可能に結合した３つ以上の活性物質を有するためである。本発明のプロドラッグは、治療上有効であり、そして未修飾の親薬物と比較した場合、in vivoで向上した特性を示す。 （もっと読む）

【課題】製造が容易で、副作用の少ないＤＮＡ合成酵素阻害剤の提供。
【解決手段】アシル化ステロール配糖体を有効成分とするＤＮＡ合成酵素阻害剤。ステロール骨格としては、β−シトステロールが好ましく、配糖体として結合する糖としてはＤ−グルコースが好ましく、アシル基としてはリノール酸であることが好ましい。具体的化合物としてβ−シトステリル（６’−Ｏ−リノレオイル）−グルコシドが例示される。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物被験体における癌細胞の増殖を阻害するのに用いる薬学的組成物および
方法を提供すること。
【解決手段】この組成物は、酵素ウレアーゼおよびそれらの関連物、この組成物が被験体
に投与される場合にこの酵素の癌細胞への送達を増強させるのに有効な化学実体を含有す
る。弱塩基性の抗腫瘍化合物の有効性を増加させる方法、被験体内の固形腫瘍の存在、サ
イズ、もしくは状態を評価する方法、および被験体内の癌を処置するための遺伝子治療組
成物も、また開示される。 （もっと読む）

【課題】 本発明はＣ型肝炎ウイルスの複製を阻害することにより、Ｃ型肝炎ウイルスの感染に伴う疾患を治療するために有用な医薬を提供する。
【解決手段】ｃｄｋ阻害活性を有する化合物若しくはその塩又はそれらの溶媒和物若しくはそれらの水和物を有効成分として含むＣ型肝炎ウイルス複製阻害剤、及び該阻害剤を有効成分として含むＣ型肝炎ウイルスによる感染症治療のための医薬。さらに、該医薬を使用したＣ型肝炎ウイルス感染症の治療方法。 （もっと読む）

【課題】鏡像体として高純度のキラル8-(3-アミノピペリジン-1-イル)-キサンチンを低コストで効率よく製造する方法の提供。
【解決手段】下式


（式中、Ｘはハロゲン又はスルホン酸エステル脱離基）の化合物と化学的かつ光学的に高純度の3-(フタルイミド)ピペリジン又はその鏡像体を反応させるルートによる。 （もっと読む）

【課題】アデノウイルスならびにそれをコードする核酸、ならびに組換え体発ガンタンパク質を用いる医薬製造法の提供。
【解決手段】上記ウイルスはその核内にＹＢ−１を含まない細胞では複製を欠き、そして発ガン遺伝子または発ガン遺伝子産物、特に発ガン遺伝子タンパク質をコードしており、この産物は少なくとも１つのウイルス遺伝子、好ましくはアデノウイルス遺伝子をトランス活性化し、上記遺伝子はＥ１Ｂ５５kDa、Ｅ４ｏｒｆ６、Ｅ４ｏｒｆ３およびＥ３ＡＤＰを含む群から選ばれるウイルス。 （もっと読む）

【課題】新規抗菌剤の提供。
【解決手段】特定のアントラキノン骨格を有する化合物が、細菌の二成分制御系を阻害することにより、薬剤耐性菌、植物病原細菌等の幅広い病原性細菌に対し、優れた抗菌活性、若しくは、前記細菌の有する酵素に対し、酵素阻害活性を有することを見い出した。それらの製造方法、並びに、前記化合物の生産菌である微生物、及び前記化合物を利用した化合物含有組成物、抗菌剤、及び酵素活性阻害剤。 （もっと読む）

【課題】スピロ環複素環誘導体、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらを薬学的に使用する方法を提供する。
【解決手段】下記化学式Ｉの化合物


特定の実施形態において、前記スピロ環複素環誘導体は、δオピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害、及び他のδオピオイド受容体ー仲介性病状を治療する及び／若しくは阻止するために有用である。 （もっと読む）

【課題】優れたＰＤＥ１０阻害作用を有する三置換ピリミジン化合物の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ^０］


［式中：Ｘ^１及びＸ^２のうちのいずれか一方はＮであり、他方がＣＨであり；Ａは、^＊−ＣＨ＝ＣＨ−、^＊−Ｃ（Ａｌｋ）＝ＣＨ−、^＊−ＣＨ_２−ＣＨ_２−又は^＊−Ｏ−ＣＨ_２−であり（^＊は、Ｒ^１との結合である）；Ａｌｋは、低級アルキル基であり；環Ｂは、置換されていてもよい含窒素脂肪族複素環基であり；Ｒ^１は、置換されていてもよいキノキサリニル又は置換されていてもよいキノリルであり；Ｙ^０は、モノ−又はジ−置換アミノである］で示される三置換ピリミジン化合物又はその薬理的に許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）