【課題】キナーゼ活性、特にＩＫＫ２活性の阻害活性を有する、炎症障害および組織修復障害の治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のインドールカルボキサミド化合物。


［式中、Ｒ１は、Ｈ、ハロゲンまたは−ＹＺ基を示し；Ｙは、結合（即ち、不存在である）、Ｃ１−６アルキレンまたはＣ２−６アルケニレンを示し；Ｚは、５〜１４個の環員をそれぞれ含むアリールまたはヘテロアリール基を示す。Ｒ２は、Ｈ、ハロゲンまたは−Ｙ１Ｚ１基を示し；Ｙ１は、結合（即ち、不存在である）、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレンを示し；Ｚ１は、６員アリール、５または６員ヘテロアリール、５〜７員複素環、Ｃ５−７シクロアルキル、Ｃ５−７シクロアルケニルなどを示す。] （もっと読む）

【課題】油性成分との混練が容易であり、皮膚に対して保護修復効果を付与しうる化粧料配合剤の提供。
【解決手段】セルロースに含まれる水酸基の少なくとも一部がモノカルボン酸由来のアシル基で置換されてなるＯ−アシル化部位、さらには、セルロースに含まれる水酸基の他の一部が硫酸基で置換されてなるＯ−硫酸化部位を含むセルロース誘導体又はその塩。該セルロース誘導体又はその塩は、化粧料組成物、ヒアルロニダーゼ活性阻害剤及びメラニン産生抑制剤の有効成分として用いることができる。 （もっと読む）

【課題】茶化合物を用いた、ＣＯＸ−２阻害及び／又はＰＧＥ２生合成阻害の作用を有す
る飲食品又は医薬品を提供することを目的とする。
【解決手段】緑茶、烏龍茶、紅茶から分離された４０種類の茶化合物を供試し、慢性炎症
に引き起こす酵素ＣＯＸ−２およびその産物であるＰＧＥ２を標的として鋭意研究を行っ
た結果、１８種類の茶化合物がＣＯＸ−２の発現及び／又はＰＧＥ２の産生を抑制するこ
とを見出した。 （もっと読む）

【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。
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【課題】本発明は、カスパーゼインヒビターとして有用である、新規な化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。
【解決手段】これらの化合物は、一般式（Ｉ）：
【化１】


を有し、ここでＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中に記載される通りであり、Ａ環は、０〜２の二重結合を含み、各Ｘは、独立して窒素または炭素から選択され、Ａ環中の少なくとも１つのＸは、窒素であり、環Ａは、必要に応じて記載されるように置換され、そして飽和または不飽和の、０〜３個のヘテロ原子を含む５〜７員環に縮合され、但し、Ｘ_３が炭素である場合、Ｘ_３上の置換基は、窒素以外の原子である。 （もっと読む）

【課題】茶化合物を用いた、ＣＯＸ−２阻害及び／又はＰＧＥ２生合成阻害の作用を有す
る飲食品又は医薬品を提供することを目的とする。
【解決手段】緑茶、烏龍茶、紅茶から分離された４０種類の茶化合物を供試し、慢性炎症
に引き起こす酵素ＣＯＸ−２およびその産物であるＰＧＥ２を標的として鋭意研究を行っ
た結果、１８種類の茶化合物がＣＯＸ−２の発現及び／又はＰＧＥ２の産生を抑制するこ
とを見出した。 （もっと読む）

【課題】新規なα−グルコシダーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】Ｎ−アセチル−Ｄ−ガラクトサミンとＤ−グルクロン酸とからなる多糖類で、該ガラクトサミンの４位の炭素原子が硫酸エステル化されたコンドロイチン硫酸Ａ、及び該ガラクトサミンの６位の炭素原子が硫酸エステル化されたコンドロイチン硫酸Ｃを主たる構成単位とするコンドロイチン硫酸を加水分解し、質量平均分子量を２５０００Ｄａ以下とした分解物を有効成分とするα−グルコシダーゼ阻害剤；前記コンドロイチン硫酸を含有する水溶液に、加圧及び加熱条件下、二酸化炭素ガスを作用させて、前記コンドロイチン硫酸を加水分解し、質量平均分子量が２５０００Ｄａ以下である糖類を生じさせる工程を有する糖類の製造方法。 （もっと読む）

【課題】癌疾患、臓器移植における拒絶反応、自己免疫疾患などの治療、改善、予防剤として有効な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその塩［式中、−Ｘ^１----Ｘ^２−は、−ＮＲ^４ＣＯ−、−Ｎ＝ＣＲ^５−又は−Ｓ−ＣＯ−を表し、Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＣＯ−飽和脂肪族へテロ環等を表し、Ｒ^０は、水素原子、ハロゲン原子等を表し、Ｒ^４は、水素原子又はＣ_１−６アルキルを表し、Ｒ^５は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル等を表し、Ｒ^２、Ｒ^３は、各々独立して、水素原子、又はフッ素原子で置換されてもよいＣ_１−６アルキルを表し、Ｙは、１〜２個のＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいＣ_１−６アルキレン等を表す］。
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ＢＡＣＥ阻害活性を有する、遊離形または塩形の式(Ｉ)：


[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
のオキサジン誘導体、その製造方法、その医学的使用およびそれらを含む薬剤を開示している。
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【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する医薬を提供すること。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）


［式中、Ｒ_１は、水素等を示す。Ｒ_２は、水素等を示す。Ｒ₃は、置換基を有していても
よいフェニル基等を示す。Ｒ_４は、ハロゲン等を示す。Ｒ_５は水素等を示す。Ｒ_６は、水素等を示す。Ｒ_７は、水素等を示す。］で表されるキノロン化合物からなる。 （もっと読む）

【課題】オーロラＡキナーゼの強力なインヒビターである化合物、該化合物を含む薬学的組成物、および癌の処置のために該化合物を使用する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。


［ここで、Ｒａは、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、必要に応じて置換されている、アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基等から選択され、Ｒｂは、フルオロ、クロロ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３等から選択される。］ （もっと読む）

【課題】ヘリコバクター・ピロリに起因する疾患の治療剤の提供。
【解決手段】トマト、レモンおよびリンゴからなる群から選択される少なくとも一つのものである果実果汁またはその抽出物を含んでなる、ウレアーゼ活性阻害剤。ペクチンおよびペクチン酸から選択される多糖類を有効成分として含んでなるウレアーゼ活性阻害剤。 （もっと読む）

【課題】新しいＡｕｒｏｒａキナーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】Ａｕｒｏｒａキナーゼを阻害する化合物を提供する。これらの化合物は、インビトロまたはインビボでＡｕｒｏｒａキナーゼを阻害するのに有用であり、特に、癌を含めた細胞増殖障害を治療するのに有用である。本発明のＡｕｒｏｒａキナーゼインヒビターは、式（Ａ）を有するか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩である：



ここで、環Ａ、環Ｃ、および変数Ｒ^ａ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ１、Ｒ^ｆ２、Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙおよびＧの各々は、本明細書中で定義されるとおりである。 （もっと読む）

【課題】医薬化合物の合成中間体として有用な光学活性環状アルコール化合物（光学活性４−ヒドロキシテトラヒドロキノリン化合物）及びその製法の提供。
【解決手段】一般式［ＩＩ］：


〔式中、Ｒは水素原子又はアミノ基の保護基を表す。〕で示される環状ケトン化合物を、（Ａ）光学活性オキサザボロリジン類化合物及び水素化ホウ素類化合物の存在下、或いは（Ｂ）遷移金属化合物と不斉配位子とから得られる不斉遷移金属錯体と水素供与体との存在下で不斉還元する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＰＴＰ１Ｂ阻害活性を示す有効成分を含むＰＴＰ１Ｂ阻害剤と、該阻害剤を含む糖尿病治療薬、皮膚外用剤及び食品を提供する。
【解決手段】ピロロキノリンキノン又はその誘導体からなるＰＴＰ１Ｂ阻害剤を提供する。また、ＰＴＰ１Ｂ阻害剤を、糖尿病治療薬全量に対して、０．０００００１〜１０質量％含有することを特徴とする糖尿病治療薬、ＰＴＰ１Ｂ阻害剤を、皮膚外用剤全量に対して、０．０００００１〜１０質量％含有することを特徴とする皮膚外用剤、及び、ＰＴＰ１Ｂ阻害剤を、食品全量に対して、０．０００００１〜１０質量％含有することを特徴とする食品を提供する。 （もっと読む）

【課題】ステロイドの服用または服用効果を簡便にモニター可能な方法およびそれを利用した試薬を提供すること。
【解決手段】ステロイドの服用によりヒト血液中のオートタキシン濃度が低値化することを利用したステロイド服用効果の検査方法、および前記方法を利用した検査試薬により、前記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】グリコーゲン分解酵素を阻害する新規なグリコーゲン分解酵素阻害剤及び該阻害剤を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】1,5-D-アンヒドログルシトール、1,5-D-アンヒドロフルクトース及びこれらの誘導体からなる群より選ばれる少なくとも１つを含有してなるグリコーゲン分解酵素阻害剤、ならびに、1,5-D-アンヒドログルシトール、1,5-D-アンヒドロフルクトース及びこれらの誘導体からなる群より選ばれる少なくとも１つを含有してなるグリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】心不全、さらに特定的には収縮機能の保持された心不全の処置を目的とする医薬の提供。
【解決手段】選択的かつ特異的な洞房結節Ｉ_ｆ電流阻害剤、さらに特定的にはイバブラジンまたはＮ−｛［（７Ｓ）−３，４−ジメトキシビシクロ［４．２．０］オクタ−１，３，５−トリエン−７−イル］メチル｝−３−（７，８−ジメトキシ−１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンゾアゼピン−３−イル）−Ｎ−メチル−３−オキソ−１−プロパンアミン、およびアンギオテンシン変換酵素を阻害する薬剤の組み合わせからなる医薬。 （もっと読む）

【課題】 がんの予防に有用な成分を含有する、抗腫瘍活性を示す組成物の提供。
【解決手段】 担子菌類、ヒダナシタケ目、サルノコシカケ科、マイタケ属に属するアンニンコウ（学名：グリフォラ・ガルガル（Ｇｒｉｆｏｌａ ｇａｒｇａｌ））から水で抽出される成分、及び／又は、無極性溶媒で抽出される成分を含有することを特徴とする抗腫瘍活性剤。ここで、抗腫瘍活性は、抗変異原活性、抗ウロキナーゼ活性及びＤＰＰＨラジカル捕捉活性からなる群から選択される少なくとも一種を指標として評価されるものである。 （もっと読む）

【課題】ノイラミニダーゼ阻害剤として有用な置換シクロペンタン及びシクロペンテン化合物を提供する。
【解決手段】具体的には例えば下式等で表される化合物、並びに、その医薬上許容される塩等例示される。


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