【課題】本発明は、アセチルコリンエステラーゼ阻害作用、殺虫作用、害虫忌避作用等の活性を有する新規な３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロール化合物又は植物の精油を提供する。また、該化合物又は植物の精油を有効成分として含む種々の用途を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、波線はＥ体及び／又はＺ体の幾何異性体を示す。）
で表される化合物又はその塩、並びにその用途に関する。 （もっと読む）

【課題】新しい抗腫瘍剤を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩および式（ＩＩ）で表されるエベロリムスを併用する抗腫瘍剤。


［式中、Ｒ^１はＣ_１−６アルキル基またはＣ_３−８シクロアルキル基を意味し、Ｒ^２は水素原子またはＣ_１−６アルコキシ基を意味し、Ｒ^３は水素原子またはハロゲン原子を意味する。］ （もっと読む）

【課題】テロメラーゼ阻害のための改変オリゴヌクレオチドを提供すること。
【解決手段】脂質部分と共有結合するオリゴヌクレオチド部分を含む化合物が、開示される。上記オリゴヌクレオチド部分は、ヒトテロメラーゼのＲＮＡ成分に相補的な配列を含む。上記化合物は、細胞において高い効力でテロメラーゼ活性を阻害し、そして優れた細胞取り込み特性を有する。このことは、上記非改変形態と比較して、より少ない量の結合オリゴヌクレオチドの使用で、同等の生物学的効果を獲得し得ることを意味する。本発明の組成物および方法は、オリゴヌクレオチドおよび少なくとも１つの共有結合した脂質基を含む、テロメラーゼ阻害化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｔｒｋ（トロポミオシン関連キナーゼ）活性阻害に有用な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のピラゾール誘導体。
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【課題】異常な細胞増殖に関連する疾患状態を処置または予防するために、プロテインキナーゼの有効なインヒビターの提供。
【解決手段】多くの実施形態において、本発明は、タンパク質および／またはチェックポイントキナーゼのインヒビターとして、構造式（Ｉ）に表されるアミノ−置換ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物の新規クラス、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法ならびにそのような化合物または薬学的組成物を用いてタンパク質またはチェックポイントキナーゼに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または回復する方法を提供する。
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【課題】細胞増殖性障害を処置するための化合物および方法の提供。
【解決手段】本発明の化合物は、薬学的物質として有用である。例えば、この化合物は哺乳動物を処置するための（例えば、ヒトおよび動物を処置するための）、抗増殖剤として有用であり得る。この化合物は制限なく使用され得る（例えば、抗癌剤、抗血管新生剤、抗転移剤、抗微生物剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および／もしくは抗ウイルス剤として）。本発明の化合物は、例えば肺癌の処置において有用である。本発明の化合物はまた、例えば結腸癌の処置においても有用である。本発明の化合物はまた、例えば乳癌の処置においても有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、状態および疾患の症状（例えば、炎症、過剰な交感神経運動、悪液質、食欲不振、および食欲不振性悪液質、ならびにそれらに関係するストレスまたは不安が挙げられる）を緩和するための治療として役に立つ有益な成分の組み合わせを含む調製物、処方物、キットおよび他の製品（例えば、ブリスターパック）、ならびにそれらの作製方法および使用方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、抗炎症因子（例えば、非ステロイド抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ））、アンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）インヒビター、アンギオテンシンレセプターブロッカー（ＡＲＢ）、アナボリックステロイド、天然の油もしくは脂肪酸またはそれらの任意の組み合わせと組み合わせた、βアドレナリンアンタゴニスト（「βブロッカー」とも呼ばれる、例えば、プロプラノロール）の使用を含む組成物および治療を提供する。 （もっと読む）

【課題】 天然物中からよりシンプルな構造で、優れたノイラミニダーゼ阻害活性を有する物質を見出し、人体に対し、より安全性の高いインフルエンザウイルスノイラミニダーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】 ギンネムから選ばれる抽出物を有効成分として含有するインフルエンザウイルスノイラミニダーゼ阻害剤並びに下記式（Ｉ）で表される化合物を有効成分として含有するインフルエンザウイルスノイラミニダーゼ阻害剤。
【化１】
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【課題】本発明は、実用的なメラノーマ転移抑制剤やメラノーマ転移抑制方法を提供することや、実用的なメラノーマ転移抑制剤調製のための使用を提供することや、メラノーマ転移抑制剤の実用的なスクリーニング方法を提供することを目的とする。
【解決手段】メラノーマ転移抑制剤やメラノーマ転移抑制方法やメラノーマ転移抑制剤調製のための使用については、ＳＩＲＴ１阻害作用物質を用いる。また、メラノーマ転移抑制剤のスクリーニング方法については、被検物質の存在下で、ＳＩＲＴ１のヒストンデアセチラーゼ活性を測定する工程；測定の結果得られたヒストンデアセチラーゼ活性の値を、被検物質の非存在下におけるＳＩＲＴ１のヒストンデアセチラーゼ活性の値と比較する工程；及び、被検物質の存在下におけるＳＩＲＴ１のヒストンデアセチラーゼ活性の値が、被検物質の非存在下におけるＳＩＲＴ１のヒストンデアセチラーゼ活性の値より低い場合に、その被検物質をメラノーマ転移抑制剤と評価する工程；を用いる。 （もっと読む）

【課題】ヤマブシタケ（Hericium erinaceum）に含まれる有用な新規化合物を単離し、該化合物を利用した新たな医薬組成物を提供すること。
【解決手段】一般式（１）若しくは（２）で表される化合物又はその薬学的に許容し得る塩、及び該化合物を有効成分として含有するβ−セクレターゼ阻害剤。
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【課題】ロイコトリエン拮抗薬、喘息薬、アレルギー治療薬である医薬モンテルカストの低減された吸湿性を有する改良された医薬組成物の提供。
【解決手段】下式で示されるモンテルカストの遊離酸状態での結晶形態を、ロイコトリエン拮抗薬の有効量で含む医薬組成物。該化合物は、２００μｍ未満の平均粒子サイズを有する微結晶性であることが好ましい。該組成物は、錠剤、カプセル、ペレット、あるいは吸入可能な粉末の形態として、固形剤形に製剤化されたものであることが好ましい。
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【課題】日常生活のなかで引き起こされる皮膚の光老化に対する改善予防効果及び治療効果に優れた、安定で安価でかつ安全に優れる新規なエラスターゼ阻害剤及びそれを含有する化粧品組成物及び医薬品組成物を提供すること。
【解決手段】テアフラビン、テアフラビン−３−ガレート、テアフラビン−３’−ガレート及びテアフラビン−３，３’−ジガレートなどのテアフラビン類を有効成分として含有するエラスターゼ阻害剤、また上記エラスターゼ阻害剤を含有する化粧品組成物及び医薬品組成物。 （もっと読む）

【課題】高脂血症の治療などの原薬として有用なピタバスタチンカルシウム塩を長期間安定的に保存する方法の提供。
【解決手段】式（１）


で表されるピタバスタチンカルシウム塩の保存方法であり、７〜15％の水分を含み、ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において、特定の回折角（２θ）にピークを有し、かつ、30.16°の回折角（２θ）に、20.68°の回折角（２θ）のピーク強度を100％とした場合の相対強度が25％より大きなピークを有する結晶形態にて保存する方法。 （もっと読む）

【課題】水溶性と安定性が改良されたras-ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の複合体の提供。
【解決手段】ras-ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤若しくはその薬学的に許容される塩、置換シクロデキストリン、およびエタノールを含んでなるras-ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤複合体は予想できないほどにras-ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の水溶性が高く、安定性が改善され、また本質的に粒子状物質を有しない。 （もっと読む）

【課題】カスパーゼ阻害剤および／またはそのプロドラッグを製造するのに有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、アスパラギン酸アルデヒド基のような修飾アスパラギン酸誘導体を製造するのに有用な方法および化合物に関する。アスパラギン酸誘導体は、カスパーゼ阻害剤および／またはそのプロドラッグを製造するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、形質細胞様樹状細胞からのインターフェロンα産生阻害剤や、形質細胞様樹状細胞におけるＴＬＲ９の初期エンドソームへの移行阻害剤や、全身性エリテマトーデスの予防・治療剤を提供することを目的とする。
【解決手段】Ｈｓｐ９０阻害物質を用いることを特徴とする。Ｈｓｐ９０阻害物質としては、ゲルダナマイシン、１７−ジメチルアミノエチルアミノ−１７−デメトキシゲルダナマイシン、１７−アリルアミノ−デメトキシゲルダナマイシン、並びに、それらの塩、エステル体及びエーテル体からなる群から選択されるものを好適に例示することができる。 （もっと読む）

【課題】癌の治療またはｐ３８ＭＡＰキナーゼおよびサイトカイン関連病態を治療する方法に有用な化合物の提供。
【解決手段】炎症および自己免疫応答などの疾患病態に対する治療薬として有用な、ｐ３８ＭＡＰキナーゼ経路の阻害剤である式（Ｉ）のイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール、及び、式Ｉのイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール化合物調製の高収率法。化合物を調製するいずれの方法も、該化合物の製薬的に許容できる塩類、プロドラッグ類、代謝物、類縁体または誘導体を調製するために使用できる。
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【課題】肥満のみならず、肥満に起因する糖尿病、高脂血症、高血圧、動脈硬化等を発症させる脂肪の過剰摂取の抑制する手段として、食事制限により摂取カロリーを減らすのではなく、食事由来の脂肪が体内に吸収されることを安全かつ健康的に抑制する飲食料、医薬品の提供。
【解決手段】茶に起源を発するフラバン−３−オールの２量体（アッサミカイン類、テアシネンシン類、テアフラピン類）を含むリパーゼ阻害剤および該阻害剤を添加した飲食料、医薬品。 （もっと読む）

【課題】優れた望ましくない細胞増殖抑制作用、特に抗腫瘍作用を有し、抗腫瘍剤として癌の予防剤若しくは治療剤、抗リウマチ剤などとして有用である化合物の提供。
【解決手段】下記一般式で代表される、望ましくない細胞増殖によって生じる疾患を予防または治療するため化合物。
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【課題】ＨＳＰ９０の作用を阻害する新規化合物の提供。
【解決手段】ＨＳＰ９０のＡＴＰａｓｅ活性を阻害し、抗腫瘍活性を有する、各種置換基を有する式（１）で表されるピラゾロピリミジン化合物。式（１）で表される化合物を含むＨＳＰ９０阻害剤、式（１）で表される化合物を含む医薬、式（１）で表される化合物を含む抗癌剤、式（１）で表される化合物を含む医薬組成物および式（１）で表される化合物を用いる癌の治療方法。
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