【課題】プロテイン−キナーゼCベータ−１アイソフォームの発現を調節するヌクレオチドを提供する。
【解決手段】プロテイン−キナーゼC（PKC）ベータ−１アイソフォーム（PKC−ベータ−１）をコードする遺伝子又は遺伝子産物とハイブリダイズ可能なオリゴヌクレオチド配列及びそれらの誘導体であり、これらは、化粧品組成物又は局所医薬組成物における皮膚用の脱色素剤又は漂白剤として使用できる。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される３−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Ｘは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Ｙは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Ｚは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Ｒ_１は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ₂は、Ｈ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、ＯＨ、カルボキシル等、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、およびＲ_６は、独立にＨ、アミノ、ＯＨ、アルキル、ハロアルキル等、Ｒ_７およびＲ_８は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 （もっと読む）

【課題】糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用な新規ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ阻害剤の提供。
【解決手段】次式


に代表される特定の置換アミノテトラヒドロピラン化合物又は薬学的に許容されるその塩、及びこれと薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】高血圧性血管疾患に対する新規の薬剤を提供すること。
【解決手段】新規のアンギオテンシン受容体遮断剤と中性エンドペプチダーゼ阻害剤との二作用性化合物及び組合せ剤が提供される。より詳細には、（ａ）アンギオテンシン受容体拮抗剤；（ｂ）中性エンドペプチダーゼ阻害剤（ＮＥＰｉ）；及び要すれば（ｃ）薬学的に許容されるカチオンを含む、二作用性化合物、たとえば超分子複合体が提供される。アンギオテンシン受容体拮抗剤とＮＥＰｉとの特定的な組合せ剤、結合プロドラッグ又は化合物は、高血圧の処置に使用される。 （もっと読む）

【課題】アスパルチルプロテアーゼを阻害し、特に、循環器疾患、認知症及び神経変性疾患を治療する薬剤組成物の提供。
【解決手段】下記に代表される化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩若しくは溶媒和化合物を含む薬剤組成物。


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【課題】ＴＴＫプロテインキナーゼの有効な阻害剤を提供し、ひいては有効な医薬を提供すること。
【解決手段】本発明において提供される化合物およびその関連発明（たとえば、医薬組成物、ＴＴＫ阻害剤等）によって解決された。本出願人は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害し、上記病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用になるような特定の特性を有する新規の一連の化合物を見出した。したがって、本化合物は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害することによって有効と考えられる疾患において有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、有効な抗ＨＣＶ治療を提供することである。
【解決手段】本発明は、セリンプロテアーゼ活性を、特にＣ型肝炎ウイルスのＭＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する、式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩、またはそれらの混合物に関する。それ自体、それらはＣ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨げることによって作用し、そしてまた抗ウイルス剤として有用である。本発明は、さらに、ex vivo の使用またはＨＣＶ感染している患者に投与するためのこれらの化合物を含む組成物、および本化合物の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物を投与することによる、患者におけるＨＣＶ感染を処置する方法に関する。本発明は、さらに、これらの化合物の製造方法に関する。
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【課題】優れたＴＡＦＩａ阻害活性を有する化合物を有効成分として含有する抗血栓剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物又はその化合物を有効成分とする抗血栓剤。


｛式（Ｉ）において、Ａは、ベンゼン環、又はピリジン環を示し、Ｘは、式−（ＣＨ₂）−、式−（ＣＨ₂）₂−、酸素原子、窒素原子又は単結合を示し、Ｙは、式−（ＣＨ₂）₃−ＮＨ−Ｒ³、式−（ＣＨ₂）₄−ＮＨ−Ｒ³、又は２-アミノピリジル基を示し、Ｒ³、Ｒ¹は、水素原子等を示し、Ｒ²は、ＣＯ₂Ｒ⁸、又はテトラゾリル基を示し、Ｒ⁸は、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基、又は下記式Ｉb、Ｉcの構造で表されるものを示し、


ｍ、ｎは、０又は１の整数を示す。｝ （もっと読む）

【課題】α―グリコシダーゼ活性阻害剤の提供。
【解決手段】 キシログルカンの酵素処理物を含む、α-グリコシダーゼ酵素阻害剤、糖質の消化吸収抑制、食後の血糖上昇抑制、過血糖改善又は抗肥満用食品組成物、及び医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】有用なＡＤＡＭ作用阻害物質のスクリーニング方法、仮足の保持方法、仮足保持剤、仮足の制御物質のスクリーニング方法、及びＡＤＡＭ作用阻害剤を提供すること。
【解決手段】イソキノリン骨格に対して、リンカーを介在させて又は介在させずに、アルキルポリアミン又はその誘導体における一個のアミノ基を構成する窒素原子が結合した構造を有する化合物及びその塩から選ばれる１種以上を有効成分として含有することを特徴とするＡＤＡＭ作用阻害剤。 （もっと読む）

【課題】１−アミノシクロヘキサン誘導体及びアセチルコリンエステラーゼ阻害薬を用いる併用療法
【解決手段】本発明は、１−アミノシクロヘキサン誘導体、たとえばメマンチン又はネラメキサン及びアセチルコリンエステラーゼ阻害薬（ＡＣｈＥＩ）、たとえばガランタミン，タクリン，ドネペジル又はリバスチグミンを投与することを特徴とする、痴呆の治療に有用な新規の薬物併用治療に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎ウイルスに感染した宿主の処置のための、新たなヌクレオシド化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｉのヌクレオシド、またはその酸付加塩、および該化合物を含有する医薬組成物。


［式中、Ｒ^１およびＲ^３は水素であり、Ｒ^２は、モノホスフェートエステル、ジホスフェートエステル、またはトリホスフェートエステル等であり、Ｒ^４は、アルキル等であり、Ｒ^５は、水素、アルキル等であり、Ｒ^６は、水素またはアルコキシである。］ （もっと読む）

【課題】GIRKチャンネル活性化電流抑制作用により脳機能障害を修復することができる脳機能障害修復剤を提供すること。
【解決手段】クロペラスチン、塩酸クロペラスチン、フェンジゾ酸クロペラスチン、塩酸カラミフェン、エタンジスルフォン酸カラミフェン、塩酸エプラジノン、ヒベンズ酸チペピジン、クエン酸チペピジン、及びクエン酸イソアミニルからなる群から選ばれる少なくとも１種のGIRKチャンネル活性化電流抑制化合物を有効成分として含有する脳機能障害修復剤である。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、種々の疾患、状態または障害の処置に有用な、化合物を調製するための方法、この化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、およびこれら化合物または組成物を使用する方法に関する。特定の実施形態において、これらの化合物はＧＳＫ−３、ＳＹＫ、Ａｕｒｏｒａ−２、ＣＤＫ−２、ＪＡＫ−３、ＬＣＫ、ＳＲＣ、およびＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）のプロテインキナーゼインヒビターとして効果的である。 （もっと読む）

【課題】
（２Ｓ，３Ｓ）−３−［［（１Ｓ）−１−イソブトキシメチル−３−メチルブチル］カルバモイル］オキシラン−２−カルボン酸モノナトリウムの保存安定性が向上した医療用固形製剤を提供すること。
【解決手段】
本発明は、（２Ｓ，３Ｓ）−３−［［（１Ｓ）−１−イソブトキシメチル−３−メチルブチル］カルバモイル］オキシラン−２−カルボン酸モノナトリウムにステアリン酸、ショ糖脂肪酸エステル、硬化油、カルナウバロウ、タルクなどの安定化剤を配合してなる医療用固形製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】優れた作用を有し、安全性の高い、ＦＧＦ−７産生促進剤、ＶＥＧＦ産生促進剤、ＩＧＦ−１産生促進剤、ＨＧＦ産生促進剤、テストステロン５α−リダクターゼ阻害剤及び育毛剤を提供すること。
【解決手段】ε−ビニフェリンを有効成分として含有することを特徴とするＦＧＦ−７産生促進剤、ＶＥＧＦ産生促進剤、ＩＧＦ−１産生促進剤、ＨＧＦ産生促進剤、テストステロン５α−リダクターゼ阻害剤及び育毛剤である。 （もっと読む）

【課題】 黒ウコン（Kaempferia parviflora）の抽出物及び／又は乾燥粉末がキサンチンオキシダーゼ阻害作用を有し、更に５α−レダクターゼ阻害作用を併せ持つことを見出し、黒ウコンの抽出物及び／又は乾燥粉末を日常的に摂取できる飲食品類又は医薬品類に配合したり、化粧品類に配合して使用することにより、痛風及び高尿酸血症を予防又は改善するとともに、前立腺肥大及び男性型脱毛症を予防してＱＯＬを向上させることを課題とする。
【解決手段】 黒ウコン（Kaempferia parviflora）の抽出物及び／又は乾燥粉末を含有することを特徴とするキサンチンオキシダーゼ阻害剤とする。 （もっと読む）

【課題】生物学的に活性のある２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するための中間体及び方法、並びに種々の適用において該プロドラッグを使用する方法を提供する。
【解決手段】多彩な生物活性を有するので、治療用途を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するのに有用な方法及び中間体、並びに、少なくとも部分的に、Ｆｃ受容体のシグナル伝達カスケードの活性化が介在する疾患の治療及び予防を含めた種々のインビトロ及びインビボのコンテキストで該プロドラッグを使用する。 （もっと読む）

【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:


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【課題】慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）等の呼吸器疾患の診断、および予防・治療に有効なヒトＲＣキナーゼ、および該酵素の利用方法の提供。
【解決手段】ＣＯＰＤにおいて変動するヒトＲＣキナーゼをコードするポリヌクレオチド。および、該酵素の活性を制御する方法と医薬組成物、また該酵素遺伝子の測定による呼吸器疾患の診断方法と組成物。 （もっと読む）