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ポモリン酸、その異性体、誘導体及びその使用、医薬組成物、医薬組成物の調製方法及び多剤耐性腫瘍の治療方法
本発明は多剤耐性腫瘍の治療においてポモリン酸、その誘導体及びそれらに由来する医薬製剤を抗-悪性腫瘍薬として使用することを記述している。抗-MDR作用を呈する他の薬物に関連して、これ等の物質は抗-MDR作用を発揮するために復帰薬の併用を必要としない。
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リパーゼ阻害剤
【課題】連用しても副作用の恐れがない、効果的で安全性の高い、リパーゼ作用の活性阻害機能を有する化合物を開発し、肥満防止、あるいは高脂血症状抑制、又はプロピオニバクテリウムアクネスなどの皮膚常在菌が産生するリパーゼを阻害することによるニキビなどの皮膚疾患の予防あるいは治療に有効な当該化合物を含有するリパーゼ阻害剤、抗肥満剤、高脂血症改善剤、ニキビ用皮膚改善剤を提供すること。
【解決手段】チイサノサイド、11−デオキシイソチイサノサイド、イソチイサノサイドから選ばれる1種以上を含む医薬、リパーゼ阻害剤、脂質吸収阻害剤、抗肥満剤、高脂血症改善剤、ニキビ改善剤、食品、化粧料。
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有機化合物
式I
【化1】
[式中、R1およびR2は、実施例に示される意味を有する。]の遊離または塩形の化合物は、炎症性状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置のために有用である。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物の製造方法もまた記載する。
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抗糖尿病性および抗炎症性を有するコロソリン酸の新規構造類似体
本発明は、式Iの新規コロソリン酸類似体に関する。式中、R1、R2、R3、R4、およびR5は、前記類似体のそれぞれにおいて、以下に示す通りである:1.R1=COCH3、R2=R3=R4=H、R5=COOH、またはR1=R3=R4=H、R2=COCH3、R5=COOH 2.R1=R2=COCH3、R3=R4=H、R5=COOH 3.R1=COC5H4N、R2=R3=R4=H、R5=COOH 4.R1=COCH2NH2・HCl、R2=R3=R4=H、R5=COOH 5.R1=COCH(CH3)NH2・HCl、R2=R3=R4=H、R5=COOH 6.R1=COCH:CHC6H2(OCH3)3、R2=R3=R4=H、R5=COOCH3 7.R1&R2=SO2、R3=R4=H、R5=COOH 8.R1=R2=R3=R4=H、R5=CONH2 9.R1=R2=R3=R4=H、R5=CONHC6H5 10.R1=R2=R3=R4=H、R5=CONHCH2CH2NH2 11.R1=R2=R3=R4=H、R5=CON(CH2CH2)2NH 12.R1=R2=R3=R4=H、R5=CONHCH2CH2OH 13.R1=R2=R3=R4=H、R5=COOCH3 14.R1=R2=COCH3、R3=R4=H、R5=COOCH3 15.R1=R2=H、R3&R4=O、R5=COOCH3 16.R1=R2=COCH3、R3&R4=O、R5=COOCH3 17.R1=R2=H、R3&R4=O、R5=COOH 18.R1=R2=COCH3、R3&R4=O、R5=COOH 19.R1&R2=SO2、R3&R4=O、R5=COOH 20.R1=R2=H、R3&R4=O、R5=CONH2 21.R1=R2=R3=H、R4=OH、R5=CONH2 22.R1=R2=R3=H、R4=OH、R5=COOCH3 23.R1=R2=R3=R4=H、R5=CH2OH 24.R1=R2=R3=R4=H、R5=CHO 25.R1=R2=R3=R4=H、R5=COOCOC6H2(OCH3)3 26.R1=R2=R3=H、R4&R5=OCO。これらの化合物は、優れた血糖降下活性および5−リポキシゲナーゼ抑制活性を示す。これらの化合物はまた腫瘍の成長も抑制する。既知の助剤と表題の化合物とを含む医薬組成物も本発明の範囲内である。
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チモサポニンBIIの調製方法
チモサポニンBIIの調製法であって、この方法は漢方薬の知母または、新鮮な知母(Anemarrhena Asphodeloides Bge.)の根茎またはひげ根を原料として用い、溶媒抽出、樹脂吸着、ポリアミドクロマトグラフィ、逆相カラムクロマトグラフィ、セファデックスLH−20上のカラムクロマトグラフィなどの工程の1種以上を従来の乾燥法である真空乾燥、凍結乾燥、噴霧乾燥などと組み合わせてチモサポニンBIIを単離することからなる。本発明の方法によって得られるチモサポニンBIIは純度90%以上であり、この方法は簡単で、工業生産に使用するのに適している。 (もっと読む)
脳卒中の予防と治療のための医薬または製剤調製におけるチモサポニンBIIの使用
本発明は卒中(脳卒中)の予防および治療のための医薬または製剤の製造におけるチモサポニンBIIの使用に関する。チモサポニンBIIが局所性脳虚血ラットの神経症状を顕著に改善し、脳梗塞範囲を縮小し、脳水腫の程度を軽減し、さらにモデル動物の血液レオロジーを顕著に改善し、脳虚血による炎症性脳損傷を軽減することが、実験により示された。 (もっと読む)
アザシクロステロイド系ヒスタミン−3受容体リガンド
本明細書においては、アザシクロステロイド系ヒスタミン−3受容体リガンド、そのような化合物を含む医薬組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる方法が記載されている。 (もっと読む)
9,11エポキシステロイドの改良型製造方法
エポキシ化反応に関する方法が記載される。特に当該方法は、過酸化物活性剤の存在下での基質とペルオキシド化合物との反応による、ステロイド核中にオレフィン性不飽和を有するステロイド基質の9,11‐エポキシ置換基を含む構造への転化を包含する。記載されるエポキシ化方法は、相対的に低い過酸化水素対ステロイド基質比で実行される。いくつかの任意の方法修正が記載される。 (もっと読む)
分子分散されたドロスピレノンを含む組成物
本発明は、分子分散形態でステロイド薬、例えばドロスピレノンを含む医薬組成物に関する。好ましくは、組成物は、固体、半固体、又は液体形態として提供され、これらは次に経口投与に適用され、そして好ましくは胃腸管から吸収される。かかる組成物は、高い生物学的利用能、良好な化学安定性、及び迅速なin vitro溶解放出を有することが分かっており、そして高価な装置又はセイフティー・ガードを必要としない条件下で製造することができる。 (もっと読む)
アシュワガンダの葉抽出物による腫瘍細胞選択的増殖阻害
アシュワガンダ葉抽出物(leaf extract from ashwagandha: Lash)を含む、抗変異原性作用、抗遺伝毒性作用、腫瘍細胞に選択的な増殖阻害作用、p53活性化作用、もしくはテロメラーゼ阻害作用が関連する疾患の治療用または予防用組成物。アシュワガンダ葉抽出物を含む、正常細胞に対する抗老化作用が関連する抗老化医療用んまたは老化予防用組成物。ウィザノン(Withanone)それ自身またはウィザノン及び他の化合物を含む、抗変異原性作用、抗遺伝毒性作用、腫瘍細胞に選択的な増殖阻害作用、p53活性化作用、もしくはテロメラーゼ阻害作用が関連する疾患の治療用または予防用組成物。ウィザノン(Withanone)それ自身またはウィザノン及び他の化合物を含む、正常細胞に対する抗老化作用が関連する抗老化医療用または老化予防用組成物。 (もっと読む)
へリックス12指向ステロイド系医薬品
この構造を有する化合物またはその塩は、アンドロゲン依存性疾患、例えば、前立腺癌、良性前立腺過形成、多嚢胞性卵巣症候群、座瘡、多毛、脂漏症、アンドロゲン性脱毛症および男性型禿頭症を処置するため、またはかかる疾患の後天的獲得の可能性を低減するために使用される。これらは、医薬的に許容され得る希釈剤または担体とともに製剤化され得るか、または任意の医薬用投薬形態に作製され得る。組織特異的抗アンドロゲン活性および組織特異的アンドロゲン活性を有するこれらの化合物のいくつかは、アンドロゲン刺激の低下と関連する疾患を処置するため、またはその発症のリスクを低減するために使用され得る。また、他の医薬用活性剤との組合せも開示する。
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コア2GlcNAc−T阻害剤
本発明は、UDP−GlcNAc:Galβ1,3GalNAc−R(GlcNAc→GalNAc)β−1,6−N−アセチルグルコサミニルトランスフェラーゼ(コア2β−1,6 N−アセチルアミノトランスフェラーゼ、コア2GlcNAc−T:EC2.4.1.102)の阻害剤としての既知および新規化合物の使用に関する。このような阻害剤は、コア2GlcNAc−Tの上昇活性と関連した疾患、特に、炎症性疾患、アテローム硬化症、糖尿病性心筋症、癌(転移の治療または予防が含まれる)または糖尿病性網膜症の療法に適用を有する。 (もっと読む)
新規な鎮痛性化合物,これを含有する抽出物及びその製造方法
バリングトニア属の植物から得られたさまざまな化合物であって,それらは,前駆化合物であるバリングトシドA及びバリングトシドCの誘導体である。該前駆化合物は特に21位にアラビノピラノシル置換基を有していて,該置換基が更に,3又は4位が,ベンゾイル,ジベンゾイル,メチルブタノイル,メチルブチリルもしくはチグロイルで置換されたものであり得る。もしくは,21位は,チグロイル,ベンゾイル又はジベンゾイル置換基を有するものである。
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脳機能改善効果を有するトリテルペン化合物
本発明は、脳機能を改善するトリテルペン(triterpene)化合物に関し、更に詳しくは、減退した記憶力改善のための化学式(1)で表されるトリテルペン化合物の新しい使用と、化学式(1)で表されるトリテルペン化合物を含有する脳機能改善のための薬剤組成物に関する。 (もっと読む)
インスリン初期分泌促進剤
本発明は、コロソリン酸等からなるインスリン初期分泌促進剤である。本発明のインスリン初期分泌促進剤によれば、インスリンを食直後すばやく分泌させ、しかも血中グルコースが上昇しない時には余分なインスリン分泌を抑制可能なインスリン初期分泌促進剤を提供することができる。 (もっと読む)
ステロイド修飾したソラトリオース
本発明は、ステロイド修飾されたソラトリオースおよびその合成ならびにステロイド修飾されたソラトリオースの合成のために有用な中間体化合物に関する。 (もっと読む)
免疫調節性ホスホネート抱合体
本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法(これは、このような化合物を投与する工程を包含する)だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性(例えば、免疫抑制)化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 (もっと読む)
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