【課題】エラスターゼ阻害作用、マトリックスメタロプロテアーゼ−１阻害作用、表皮角化細胞増殖促進作用又は線維芽細胞増殖促進作用を有する物質を見出し、当該物質を配合した皮膚化粧料、並びに当該物質を有効成分とする抗老化剤、エラスターゼ阻害剤、マトリックスメタロプロテアーゼ−１阻害剤、表皮角化細胞増殖促進剤及び線維芽細胞増殖促進剤、並びに当該物質を配合した皮膚化粧料を提供する。
【解決手段】皮膚化粧料に、コロソリン酸を配合する。また、抗老化剤、エラスターゼ阻害剤、マトリックスメタロプロテアーゼ−１阻害剤、表皮角化細胞増殖促進剤又は線維芽細胞増殖促進剤に、コロソリン酸を有効成分として含有せしめる。 （もっと読む）

本発明は、抽出剤を用いての、α−ヘデリン含有ツタの葉抽出物の製造方法に関する。この方法において、一定量の乾燥したツタの葉を、まず粉砕し、その後水を加え発酵させ、続いて抽出剤を加えて抽出し、最後に抽出物を乾燥する。 （もっと読む）

【課題】優れた脂質吸収抑制効果を得ることができ、しかも、天然の食用植物に由来する組成物であって、副作用がなく長期にわたって摂取できる安全な食品組成物または医薬組成物を提供する。
【解決手段】前記課題を解決するための脂質吸収抑制用組成物は、トリテルペンアルコールを含有することを特徴とする。前記トリテルペンアルコールが２４−メチレンシクロアルテノール、シクロアルテノール、スティグマステロール、β−シトステロールおよびカンペステロールであるとよい。 （もっと読む）

本発明は有利な粒径を有する結晶性シクレソニドの新規の製造方法および特に局所的な使用のための製剤を製造するための使用に関する。新規の方法により得られる結晶性シクレソニドは有利な空気力学的な特性を有しており、かつさらにその後の機械的な微粉化を行うことなく吸入可能であるか、もしくは経鼻的に投与される製剤をさらに製造することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物が提供される。式中、Ｒ^１は、アルキルオキシアルキル基；ニトリル基；Ｃ_１〜１０以外によって置換されているアルキルアリール基；置換されているアルケニルアリール基；アルキルヘテロアリール基；アルケニルヘテロアリール基；＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基；分岐アルケニル；アルキル−アルコール基；アミドまたはアルキルアミド；−ＣＨＯであって、Ｒ^１はＲ_３とともにエノール互変異性体を提供する−ＣＨＯから選ばれるか、あるいはＲ_１はＲ^３とともに；ピラゾールであって、Ｒ^４は＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基であり、アルキル−ＯＨ基、アルキルエステル基、アルキルオキシアルキル基、分枝アルキル基、およびアミドの一つによって置換され、および／または２−位は、−ＯＨおよび−Ｏ−ヒドロカルビルから選ばれる基で置換されている、ピラゾール；式（ｂ）の化合物を提供するヘテロアリール環を形成する。
（もっと読む）

本発明は、一般式(I)のトリテルペンアルカロイドに関する。本発明はまた、上記アルカロイドの製造方法および薬剤としてのその使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】シトルラス属植物に含有される成分の解明を行う。
【解決手段】本発明は、シトルラス属植物から低級脂肪族アルコールもしくはその含水物による抽出によって得られる抽出液または抽出エキスを有効成分として含有することを特徴とする抗アレルギー性組成物である。 （もっと読む）

本発明は、一般式 (I) の新規な18-メチル-19-ノル-17-プレグン-4-エン-21,17-カルボラクトンに関する: 式中、Zは酸素原子、2つの水素原子、=NORまたは=NNHSO₂R基であり、ここでRは水素原子または1〜4または3〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状アルキル基であり、R⁴は水素原子、ハロゲン原子、メチル基またはトリフルオロメチル基であり、R⁶および/またはR⁷はα-またはβ-位置に存在することができ、互いに独立して、1〜4または3〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状アルキル基であるか、あるいはR⁶は水素原子であり、そしてR⁷はα-またはβ-位置、または1〜4または3〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状アルキル基であるか、あるいはR⁶およびR⁷の各々は水素原子であるか、あるいはR⁶およびR⁷は一緒になってα-またはβ-位置のメチレン基または追加の結合である。新規な化合物は、発情および抗ミネラルコルチコイド作用を有し、製剤、例えば、経口避妊薬の製造および閉経期前、閉経期付近または閉経期後の症候群の治療に適する。
（もっと読む）

【課題】 ビグアナイド系薬物とナテグリニド系薬物との両方の性質を併せ持ち、かつこれらの薬物よりも副作用が低減された新たな糖尿病治療薬を提供すること。
【解決手段】 コロソリン酸、コロソリン酸類縁体又はこれらの薬学的に許容される塩を有効成分として含有する糖新生抑制剤。 （もっと読む）

【課題】 悪性黒色腫、神経芽細胞腫、神経膠芽腫およびアストロサイトーマなどの腫瘍細胞の転移に対し優れた抑制作用を有する癌転移抑制物質及びこれを含有する組成物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）又は（ＩＩ）で表される癌転移抑制用トリテルペン誘導体、またはその薬学的に許容される塩。
【化１】


式中、Ｒは水酸基、または−Ｏ−ＣＯ−Ｒ´を表し、Ｒ´は炭素数１〜２３のアルキル基、または炭素数６〜２３の含芳香環基を表す。
【化２】
（もっと読む）

プロゲステロン活性と、抗電解質コルチコイド活性と、抗アンドロゲン活性とを有する合成ステロイドであり、避妊作用を有する医薬組成物の調製に有用なドロスピレノンの調製方法について、開示する。この方法は、１７α−（３−ヒドロキシプロピル）−６β，７β；１５β，１６β−ジメチレン−５β−アンドロスタン−３β，５，１７β−トリオールを酸化する工程を有する。
（もっと読む）

2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)ジエン-28-酸(CDDO)のC-17位に様々な置換基を有する新規トリテルペノイド誘導体を合成した。これらの中で、2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)ジエノ-28-ニトリル(CNDDO)、1-(2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)-ジエノ-28-イル)イミダゾール、1-(2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)-ジエノ-28-イル)-2-メチルイミダゾール、1-(2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)ジエノ-28-イル)-4-メチルイミダゾールは、マウスマクロファージにおけるインターフェロン-γが誘導する一酸化窒素の生成に対して極めて高い阻害活性を示す(IC₅₀＝0.01〜1pMレベル)。これら化合物は、癌、アルツハイマー病、パーキンソン病、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、および他の炎症性疾患のような疾患の予防または治療のために使用することができる。新規トリテルペノイド誘導体は全て、先に公知のCDDOよりも強力である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の１７−ヒドロキシ−６β，７β；１５β，１６β−ビスメチレン−３−オキソ−１７α−プレグネ−４−エン−２１−カルボン酸γ−ラクトンの工業的製造方法、およびこの方法のための重要中間体に関するものである。
（もっと読む）

【課題】 安全で有効な発癌予防剤を提供する。
【解決手段】 本発明の発癌予防剤は、２４−メチルシクロアルタン−３β，２４，２４¹−トリオール、２４¹−メトキシ−２４−メチルシクロアルタン−３β，２４−ジオール、シクロアルタン−３，２４−ジオン、４，４，１４−トリメチル−９，１９−シクロプレグナン−３，２０−ジオン、２４，２５−ジヒドロキシシクロアルタン−３−オン、２５−ヒドロキシシクロアルト−２３−エン−３−オン、２５−ヒドロキシ−２４−メトキシシクロアルタン−３−オンからなる群から選ばれた少なくとも１種のシクロアルタン型トリテルペン系化合物を含有する。 （もっと読む）

本発明は、ベツリンの新規合成誘導体、および医用薬剤としてのこのような誘導体の使用に関する。本発明は、式(I)の新規化合物、またはこの薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグに関する。 （もっと読む）

シクロオキシゲナーゼ−２酵素を阻害するｗｉｔｈａｎｏｌｉｄｅについて述べている。とりわけ、Ｗｉｔｈａｎｉａ ｓｏｍｎｉｆｅｒａ由来の化合物はｗｉｔｈａｎｏｌｉｄｅの好ましい供給源であり、一方それらは他の植物の供給源由来であることもある。このＣＯＸ−２阻害はＣＯＸ−１に対しては起こらず選択的である。 （もっと読む）

【解決課題】Ｘａｎｉｆｏｌｉａ−Ｙまたは−Ｙ３、−Ｙ１、−Ｙ２、−Ｙ８、−Ｙ９、および−Ｙ１０と指定する化合物などの新規の化合物、及びその抗癌活性に関わる。
【解決手段】これらの化合物は、ムクロジ科の植物（ブンカンカなど）または他の天然供給源もしくは天然産物から得ることができる。本発明の化合物を、化学合成することもできる。 （もっと読む）

本発明は、スムースンド依存性経路の活性化を調整する組成物及び方法を提供する。本発明は、ヘッジホッグ機能獲得型、Ｐｔｃ機能欠失型、又はスムースンド機能獲得型変異からもたらされるような、ヘッジホッグ経路の不所望の活性化の表現型効果を克服するのに使用し得るシクロパミンの類似体を、提供する。本発明の前記化合物は、とりわけ癌の治療に有用である。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）で表される化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレーターである。これらの化合物は、単独で、又は、他の活性剤と組み合わせて
、低下した筋緊張を強化するのに有用であり、また、骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建手術後の骨損傷、サルコペニア、脆弱性、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性における閉経後の症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満症、再生不良性貧血及び他の造血障害、炎症性関節炎及び関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、腹部脂肪過多症、代謝症候群、ＩＩ型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能障害、睡眠時無呼吸、鬱病、早発卵巣不全症及び自己免疫疾患などの、アンドロゲン欠乏に起因する状態又はアンドロゲンの投与により改善され得る状態の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は多剤耐性腫瘍の治療においてポモリン酸、その誘導体及びそれらに由来する医薬製剤を抗-悪性腫瘍薬として使用することを記述している。抗-MDR作用を呈する他の薬物に関連して、これ等の物質は抗-MDR作用を発揮するために復帰薬の併用を必要としない。
（もっと読む）