【課題】腫瘍／ガン細胞（特に、肝ガン細胞、肺ガン細胞、および乳ガン細胞）の増殖を抑制するための有効成分として、植物由来の水溶性抽出物を含む薬学的組成物を提供する。
【解決手段】Solanum属の植物由来の水溶性抽出物は、実質的に少なくとも６０％〜９０％のソラマージン(solamargine)およびソラソニン(solasonine)からなる。Solanum属の植物由来の水溶性抽出物を調製する方法は、酸を用いる加水分解、塩基を用いる沈殿、ならびにクロロホルム、アルコールおよび水を抽出溶媒として使用する分離処理の工程を包含する。本水溶性抽出物は、腫瘍／ガン細胞、特に、肝臓ガン細胞、肺ガン細胞および乳ガン細胞の増殖を阻害するための薬学的組成物における有効成分として使用され得る。 （もっと読む）

シクレソニドの２２Ｒ／２２Ｓエピマー比を上昇させる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は炎症、免疫と感染症に係わる医薬品の開発に適用され得る。具体的には、本発明は新規なグリチルレチン酸誘導体及びその製造方法、その化合物又はその薬理学的に許容される塩を含有する医薬物に関わる。その誘導体と薬物配合物は、抗炎症、鎮痛、抗アレルギー、咳止め、肝臓の保護、抗ウイルス作用などを有する。 （もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れたコラーゲン増加作用を呈するウルソ酸誘導体、それからなる食品製剤、化粧品及び抗炎症剤を提供する。
【解決手段】 ウルソ酸誘導体は、ウルソ酸とベタイン、ガンマ−アミノ酪酸、没食子酸、エイコサペンタエン酸、ケイヒ酸、パラ−クマル酸のいずれから選択される一つがエステル結合した誘導体である。また、ウルソ酸誘導体は、柿の葉の粉砕物、ベタイン、ガンマ−アミノ酪酸、没食子酸をエステル交換反応用リパーゼと反応してアルカリ還元して得られるものである。さらに、ウルソ酸誘導体は、ローズマリーの粉砕物、ベタイン、大豆粉砕物と納豆菌を発酵させてこれをアルカリ還元して得られるものである。食品製剤、化粧品及び抗炎症剤はウルソ酸誘導体を含有するものである。 （もっと読む）

本発明は、１−[17β−アセチルオキシ−３α−ヒドロキシ−２β−（４−モルホリニル）−5α−アンドロスタン−16β−イル]−１−（２−プロペニル）ピロリジニウムブロミド（ロクロニウムブロミド）及びその中間体の合成方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】 沙棘由来の抗炎症効果を持つ化合物を明らかにするとともに、該化合物の新規用途を開発することを目的とする。
【解決手段】 下記一般式（１）に示すトリテルペン誘導体並びに該トリテルペン誘導体、又は薬理学的に許容される塩を有効成分とする、一酸化窒素産生抑制剤及びラジカル消去剤により解決する。
【化１】


（上記式中、Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃は同時に又は各々独立して水酸基、水素原子、Ｃ_1-6アルキル基又はアルキルエーテル基を意味する。） （もっと読む）

【課題】毛包アポトーシスに起因する抜け毛防止と、それによる健やかな髪の毛の成長促進効果のある毛包アポトーシス阻害剤、および毛包アポトーシス阻害剤を配合した毛髪化粧料組成物を提供する。
【解決手段】抗酸化物質および抗炎症物質を共に含むことにより、効果に優れた毛包アポトーシス阻害剤および毛包アポトーシス阻害剤を用いた毛髪化粧料組成物を構成する。抗酸化物質としてはピロクトンオラミンや特定の群から選ばれる植物エキス、カロテノイド、アスコルビン酸、コエンザイムＱ１０、グルタチオンなど、抗炎症物質としてはグリチルレチン酸及びまたはその誘導体、グリチルリチン酸及びまたはその塩、アラントイン、抗酸化物質とは別の特定の群から選ばれる植物エキスなどが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の17（３−ヒドロキシプロピル）−３、17−ジヒドロキシアンドロスタンの無金属酸化による式（II）の３−オキソ−プレグナン−21, 17−カルボラクトン及び式（III）の３−オキソ−プレグン−４−エン−21, 17−カルボラクトンの生成方法に関する。さらに、本発明は、6β、7β；15β、16β−ジメチレン−３−オキソ−17α−プレグナン−5β−オール−21, 17−カルボラクトン（IV）のジクロロメタン・1/2溶媒化合物、及びドロスピレノンの生成方法にも関する。
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酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、−ＮＲ^５Ｒ_６、又はＳａｃ１であり；Ｒ^２は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＳａｃ２であり；Ｒ^３は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＳａｃ３であり；Ｒ^４は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^５は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−６アシルであり；Ｒ^６は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−６アシルであり；Ｓａｃ１ Ｓａｃ２及びＳａｃ３は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの形態を使用する治療が提供される。
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酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための治療を必要とする患者を治療する、治療的に有効な量の式（Ｉ）のコア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの阻害剤［式中：Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ，−ＯＨ又はＣ_１−６アルコキシであり；Ｓ^１及びＳ^２は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの、それを必要とする患者への投与を含んでなる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス感染を処置するために有用な化合物、薬学的組成物および方法に関する。本発明の組成物および方法は、ＨＩＶ、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、１型単純ヘルペスウイルス、２型単純ヘルペスウイルス、４型単純ヘルペスウイルス（エプスタイン−バーウイルス）、インフルエンザウイルス、スモールポックスウイルス、コロナウイルス（すなわち、ＳＡＲＳ−関連）、および西ナイルウイルスのようなウイルスによって引き起こされるウイルス感染の処置に有用である。 （もっと読む）

肺炎及び気管支収縮を阻害するためにエアロゾル化により送達するための製剤用のコルチコステロイドと置換されたフェニルホスファート（β−アゴニスト誘導体）の相互プロドラッグが記載されている。この相互プロドラッグは、噴霧により又は乾燥粉末吸入器により産生された主に１から５μの質量中位平均直径を有するエアロゾルによって、気管の炎症及び気管支収縮を治療するために、好ましくは、５．０と７．０の間のｐＨを有する１／４通常生理的食塩水中に溶解された小容積溶液（１０から５００μＬ）中に製剤化される。 （もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れた中性脂肪減少効果を示すリパーゼ活性化作用を呈するアントラキノン誘導体を提供する。また、この誘導体を含有する副作用が弱く、優れた抗肥満薬、食品製剤及び化粧品を提供する。
【解決手段】 アントラキノン誘導体は、植物由来のステロイドとアントラキノンからなる化合物である。また、ギシギシの実、葉又は根の粉砕物、大豆の粉砕物を納豆菌により発酵させ、アルカリ還元化して得られる化合物である。抗肥満薬は、は中性脂肪減少効果を示すアントラキノン誘導体を主成分とするものである。化粧品は中性脂肪減少効果を示し、アントラキノン誘導体からなるものである。中性脂肪減少効果を示す食品製剤は、アントラキノン誘導体１重量に対し、バナバの葉の抽出物０．００１〜０．０１重量及びカキの葉の抽出物０．０１〜１重量からなるものである。 （もっと読む）

【課題】 アレルギー性の炎症やアトピー性の皮膚炎のように、インドメタシンやプレドニゾロンなどの通常の抗炎症剤では抑制しにくい炎症に適用するのに好適な皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】 １）次の一般式（１）に表される４−アルキルレゾルシノール誘導体及び／又はその塩と２）グリチルレチン酸誘導体及び／又はその塩とを皮膚外用剤に含有させる。前記一般式（１）に表される４−アルキルレゾルシノール誘導体としては、４−ヘキシルレゾルシノール、４−シクロヘキシルレゾルシノール又は４−シクロペンチルレゾルシノールであることが好ましく、前記グリチルレチン酸誘導体が、グリチルリチン酸又はグリチルレチン酸ステアリルであることが好ましい。
【化１】


一般式（１）
（但し、式中Ｒ_１は炭素数５〜８のアルキル基を表す。）
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本明細書に記載するように、本発明は、神経変性障害を治療し、またはその重篤度を減ずるのに有用な化合物を提供する。本発明は、このような障害を治療し、またはその重篤度を減ずる方法であって、本発明の化合物またはその組成物を患者に投与することを含む方法も提供する。前記方法は、例えばアルツハイマー病を治療し、またはその重篤度を減ずるのに有用である。 （もっと読む）

本発明はソラナムグリコシドの化学合成に関し、特にソラソニン及び新規なβ−モノサッカリド中間体化合物式（ＩＩ）の化学合成に関する。式（ＩＩ）中、各Ｒ_１は同一または異なっていて、そして独立にベンジリデン、４−ニトロベンジリデンまたは４−メトキシベンジリデン基を表し、そして、各Ｒ_２は同一または異なっていて、そして独立にベンゾイル、アセチルまたはピバロイル基を表す。

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本発明は、式(I)(式中、Mは、部分構造II、すなわち式(II)を有するマクロライドサブユニットを示し、Lは、部分構造III、すなわち式(III)の鎖を示し、Dは、抗炎症活性を有するステロイド系薬物または非ステロイド系(NSAID)薬物から誘導されるステロイドサブユニットまたは非ステロイドサブユニットを示す)によって示される新しい化合物に関する。本発明はまた、これら調製された化合物の医薬的に許容される塩および溶媒和化合物、それらを調製するための方法および中間体、ならびに、ヒトおよび動物における炎症性の疾患および状態の治療におけるより良い治療作用および使用にも関する。

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ヒトおよび動物でのアンギオテンシンＩＩ関連疾患の治療のための医薬品の製造における、式（Ｉ）（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_５、Ｒ_６は、同一または異なっていて、そして各々が水素またはＣ_１−４アルキルであり；Ｒ_３は、水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_２−４アルケニルまたはＣ_２−４アルキニルであり；Ｒ_４は、ヒドロキシル、Ｃ_１−４アルカノイルオキシ、式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）（式中、Ｒ_７は、（ＣＨ_２）_ｎであり、ここで、ｎは、０〜４の整数であり、Ｒ_８は、水素、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシまたはＮＨ_２であり、Ｒ_９およびＲ_１０は、同一または異なっていて、そして、各々が水素またはＣ_１−４アルキルである）の基であり；あるいはＲ_３およびＲ_４は、一緒になって、オキソ、エチレンジオキシ、またはプロピレンジオキシである）の化合物またはその３−エノールＣ_１−４アルカノエートエステルの使用。
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本発明は、3-O-(3',3'-ジメチルスクシニル)ベツリン酸ジ-N-メチル-D-グルカミン塩（「DSB・2NMG)」）の結晶多形、その薬学的組成物、およびHIV関連障害の治療における活性医用薬剤としてのその使用に関する。

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本発明は、ミトコンドリア遺伝病、もしくはミトコンドリア遺伝病に関連する疾病あるいは症状の治療、予防、もしくは発症リスクの軽減のため、スピロステノール誘導体の使用を含む方法、および組成に関するものである。 （もっと読む）