【課題】低コストで、また臨床投与の安全性、有効性と品質管理性を向上させ、リポソーム材料の使用量が少ないタクソール/ステロイド化合物を提供する、
【解決手段】タクソール/ステロイド化合物は、タクソール/ステロイドを含有する。タクソールとステロイドのモル比が1:0.2-4で、1:0.25-2を優先選択する。本発明もタクソール/ステロイド化合物の作製方法や作製されたサブマイクロエマルション、乳剤、セルフマイクロエマルションの応用を公表した。 （もっと読む）

構造式I又はIIを有するステロール誘導体が開示される（該式において、Rは本発明の記載の通りに定義される）。それらの合成法及び抗腫瘍使用も開示される。特に、RがOである式Iの化合物（すなわち、化合物CL168-6）は、抗腫瘍治療指数が49.3である。本化合物は、免疫学的疾患、及び、肝臓癌や肺癌などの癌の予防及び治療用薬剤の調製のために使用できる。

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【課題】有効成分であるプロピオン酸フルチカゾン微粒子を粘膜に長時間滞留させ、より高い治療効果及び作用持続性を達成することができる局所投与剤を提供する。
【解決手段】プロピオン酸フルチカゾン微粒子であって、プロピオン酸フルチカゾン結晶核の周りに放射状に成長した針状結晶からなり、平均粒径が10〜60μmの範囲である微粒子。 （もっと読む）

本発明によって、サルササポゲニンからチモサポニンＢＩＩおよび関連化合物への合成経路が提供される。また、目的のグリコン最終産物における複合化糖部分の in situ アセンブリに有利に用いることができるジケトン中間体が提供される。このジケトン化合物は、次いで、ホウ化水素還元剤を用いて選択的に還元され、目的の最終産物が形成される。最終産物および中間体のうちのある部分はそれ自体、新規化合物である。 （もっと読む）

式(I)：
【化１】


の化合物を調製する新規な方法であって、中間体を単離することなく、式(II)：
【化２】


の化合物を、式(III)：
【化３】


の化合物またはその塩を介して、式(I)の化合物に変換することを含む、前記方法。 （もっと読む）

本発明は、１１β−（４−アセチルフェニル）−２０，２０，２１，２１，２１−ペンタフルオロ−１７−ヒドロキシ−１９−ノル−１７α−プレグナ−４，９−ジエン−３−オンの結晶形態に関する。本発明は、特に、該化合物の２つの結晶溶媒和物／無水物、Ｉ型多形体及びＩＩ型多形体に関する。しかしながら、本発明はまた、これらの２つのＩ型及びＩＩ型多形体を調製するための前駆体としての結晶溶媒和物、例えば、１１β−（４−アセチルフェニル）−２０，２０，２１，２１，２１−ペンタフルオロ−１７−ヒドロキシ−１９−ノル−１７α−プレグナ−４，９−ジエン−３−オンのメタノール及びエタノール溶媒和物にも関する。置換結晶化又は研和によるＩ型多形体の調製方法が記載される。非溶媒和物の形成の前の最後の溶媒の選択は、１１β−（４−アセチルフェニル）−２０，２０，２１，２１，２１−ペンタフルオロ−１７−ヒドロキシ−１９−ノル−１７α−プレグナ−４，９−ジエン−３−オンの個々の溶媒和物の精製挙動における相違に基づくことができる。本発明のＩ型多形体は医薬品の製造に特に適している。
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本発明は、ステロールエステル含量が粉末の含量を基準に少なくとも３０重量％である、ステロールとステロールエステルに由来する過冷却メルト状のステロール含有粉末調製物に関する。導入されるステロールエステルは、炭素数２〜２４、好ましくは炭素数８〜１２の鎖長を有する脂肪酸エステルである。該ステロール調製物は湿潤性であって複雑な装置をせず容易に溶融するため、食品中へ容易に配合することができ、特に、飲料において良好な官能特性と感覚特性を生じる。 （もっと読む）

本発明は、約11.0、14.8、15.7、16.5及び22.8°2θ±0.2°2θでピークを有するXRDパターンにより特徴づけられるシクレソニド結晶形、その調製方法及びその医薬組成物を包含する。
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【課題】フォトレジストパターンの線幅粗さ、耐エッチング性の改良手段を提供する。
【解決手段】アダマンタン骨格、シクロヘキサン骨格を含む残基からなる群より選択されるいずれか１つの残基と下記化学式（５）で表される残基とを含む環式化合物。


Ｒ＝ｔ−Ｂｕまたはｔ−ＢｕＯＣ_２Ｈ_４ （もっと読む）

【課題】貯蔵および使用を行なうときの常温において比較的優れた物理的安定性を示す、アルドステロンレセプター拮抗薬である新規の結晶形を有するエプレレノンの提供。
【解決手段】L型結晶エプレレノンを調製する方法、および、選択的には、別に一種類以上の固体型エプレレノン、例えばH型エプレレノンを一緒に含む９０％から１００％のＬ型エプレレノンを含む薬剤物質。全投薬単位当たり約10 mgから約1000 mgのエプレレノン、さらには、一種類以上の賦形剤を含む薬学的組成物。アルドステロンが関与する症状または疾患を予防および/または治療する方法において、含まれるエプレレノンの少なくとも一部がL型エプレレノンである、治療上有効な量のエプレレノンを対象者に投与することを含む方法。 （もっと読む）

２θ＝６．５８±０．２、８．５４＋０．２、１２．２８±０．２、および１９．６８±０．２において主ピークを有するＸ線回折パターンを特徴とする、結晶形態での（３β，５β，７α，１２α）−７，１２−ジヒドロキシ−３−｛２−［｛４−［１７β−ヒドロキシ−３−オキソ−１７α−プロプ−１−イニルエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］フェニル｝（メチル）アミノ］エトキシ｝コラン−２４−酸の半水和物を提供する。この結晶材料は、肝臓の糖質コルチコイド応答過剰に関係する状態の治療において有用である。
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６−置換−Δ６−プレグナンの真菌酸化による１９−ノル−１０β−カルボン酸の製造方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、ノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートの対応する３−オキソステロイド前駆体とヒドロキシルアミンHCl及び塩基とを反応せしめ、ノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートを形成する反応混合物を得；その反応混合物において生成されるノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートのanti/syn比をモニターし；所望するanti/syn比が検出される場合、前記反応混合物に塩基を添加し、反応混合物のおける活性を中和し；そしてノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートを単離することによるノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートの調製方法を提供する。本発明はまた、ノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートの対応する３−オキソステロイド前駆体とヒドロキシルアミンHCl及び塩基とを反応せしめ、ノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートを形成する反応混合物を得；前記反応混合物の酸性度を調節し、その反応混合物において生成されるノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートのanti/syn比を調節し；所望するanti/syn比が検出される場合、反応混合物に塩基を添加し、反応混合物における酸性度を中和し；そしてノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートを単離することによりノルエルゲストロミン又はノルゲスチメートのanti異性体及びsyn異性体の形成の調節を可能にする方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、フィラメント状フザリウム属菌種により、4-アンドロステン-3,17-ジオン（I）を高収率および高い基質濃度で同時に脱水素および酸化して17α-オキソ-D-ホモ-1,4-アンドロスタジエン-3,17-ジオン（II）を製造するための微生物法に関する。 （もっと読む）