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Fターム[4C204GB22]の内容

インドール系化合物 (20,061) | 炭素環の置換基 (3,924) | 3個の異種結合を持つC原子 (253) | カルボキシアミド基 (112)

Fターム[4C204GB22]に分類される特許

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本発明は、EP4が媒介する疾患又は症状、例えば、急性及び慢性疼痛、変形性関節症、関節リウマチ並びに癌の治療に有用である、EP4受容体アンタゴニストとしてのインドール及びインドリンシクロプロピルアミド誘導体に関する。医薬組成物及び使用方法も含まれる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、A、G及びR〜Rは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである]で示される化合物、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。化合物は、H3受容体の調節に関連する疾患の治療及び/又は予防に有用である。
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1−ベンゼンスルホニル−1H−インドール、それらの製造方法および例えば炎症性腸疾患など、CCR9が介在する障害の処置におけるそれらの薬剤としての使用。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)〔式中、R及びRの一方は水素であり、もう一方は式(II)の基であり、A及びR〜Rは明細書又は請求項で定義されたとおりである〕で示される化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。その化合物は、H3レセプターの調節に関連する疾患の治療及び/又は予防に有用である。
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【課題】スフィンゴシン-1-ホスフェート受容体アゴニスト及び又はアンタゴニスト生物活性を有し得る化合物の提供。
【解決手段】式Iで表されるインドール化合物を用いる: 式I(式中、可変部分Y、R4、n、o、A、A1、A2、X、Z、R1、R3、R2、p、q及びrは、明細書に定義される通りである)。これらの化合物は、緑内障、ドライアイ、血管形成、心臓血管の疾患や疾病、及び創傷治癒からなる群より選ばれる疾病或いは疾患を治療するのに有効である。
【化1】
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本発明は、式(I)[式中、R、R、R、X及びYは、明細書及び請求項に定義された通りである]の新規なスルホンアミド誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物は、L−CPT1を阻害し、医薬として使用することができる。
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DGAT1酵素をDGAT1阻害化合物で阻害することにより心筋虚血を予防または処置する方法。
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本発明は、式(I)の構造を有する3−ピロロシクロへキシリデン−2−ジヒドロインドリノン誘導体またはその薬学的に許容される塩、及びその用途に関し、また、この化合物を合成する式(II)の中間体に関する。生物学的実験から、このような化合物またはその薬学的に許容される塩は、プロテインキナーゼ活性に対して調節作用を有し、多種のチロシンキナーゼの活性を阻害できるとともに、多種の癌細胞の増殖に対して阻害作用があることが判明した。
【化1】

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式I


の化合物および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、並びにそれらの医薬的に許容される塩を提供する。また、式Iの化合物を含有する医薬組成物、およびp38キナーゼの活性に関連する疾患の治療方法をも提供する。
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本発明はブラジキニンB1の選択的拮抗剤である式(I)の新規スルホンアミド誘導体、そこでR−RおよびZは請求項で定義される、およびその光学異性体またはラセミ体および/または塩および/または水和物および/または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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本発明は、動物、特にヒトにおけるDGAT1活性と関連する状態または障害の処置または予防に有用な、以下の構造式;
A−L1−B−C−D
を有する化合物を提供する。 (もっと読む)


本明細書中に開示されるのは、細菌と本明細書中に開示される化合物とを接触させることを含む、少なくとも1つの細菌株の細菌の増殖を阻害、減少または防止するかあるいはこれを破壊する方法である。被験対象における少なくとも1つの細菌株の細菌によって引き起こされる感染または中毒を治療、阻害または予防する方法、ならびに本明細書中に開示される化合物を含む薬学的組成物および化粧品組成物もまた開示される。 (もっと読む)


本発明は、急性および慢性の疼痛、骨関節炎、リウマトイド関節炎、癌および緑内障のようなEP4介在疾患または状態の治療に有用なEP4受容体のリガンド、アンタゴニストまたはアゴニストとしてのインドリンアミド誘導体を目的とする。医薬組成物および使用方法も包含される。 (もっと読む)


【課題】高選択的かつ高収率でアリールN−アシル尿素を合成する方法、およびその結果物の熱反応、アリールアミド類およびポリアミド類の段階的合成への適用を提供する。
【解決手段】アリールカルボジイミド(CDI)をカルボン酸、ジカルボン酸、ポリカルボン酸、またはこれらの混合物と約120℃未満の温度で反応させて、アリールN−アシル尿素を得る。アリールCDIは、相当するイソシアナートをCDI触媒の存在下で触媒的に変換させることにより製造する。 (もっと読む)


【課題】特に、血管形成における内皮細胞の増殖だけでなく、その他の細胞、特に腫瘍細胞の増殖に対する抑制効果を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】6位に置換基を有する特定の構造のインドリノン、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、混合物又はこれらの塩、その医薬用途及び製造方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(1)(式中、R〜Rは、本明細書および特許請求の範囲に定義されたとおりである)で示される化合物、および薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物は、H3受容体のモジュレーションに関連する疾患の治療および/または予防に有用である。
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【課題】脳疾患、心臓疾患、神経痛の治療剤として有用な、下記式に示す化合物を提供する。
【解決手段】下記式に示される1,3−ジオキソイドインドール誘導体又はその薬剤的に許容可能な塩。Rはフェニル基またはベンジル基を表し、前記フェニル基またはベンジル基はハロゲン原子、C−Cのアルコキシ基等に置換されることができ、Rはピペリジニル基、ピロリジニル基、モルホリニル基、及びピペラジニル基の中から選択されたヘテロ環基を表し、nは1または2を表す。
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本発明は、(3−シアノ−1H−インドール−7−イル)−[4−(4−フルオロフェネチル)ピペラジン−1−イル]メタノンホスフェートの新規な結晶性形態および前記形態を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)(式中、G及びR〜R及びRは明細書及び請求項に定義されたとおりである)の化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。その化合物はH3レセプターの調節に関連する疾患の治療及び/又は予防に有用である。
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本発明は、新規インドールカルボキシアミド誘導体を対象とする。詳しくは、本発明は、式(I)で示される化合物を対象とする。本発明の化合物は、IKK2の阻害物質であり、関節リウマチ、喘息およびCOPD(慢性閉塞性肺疾患)のような不適当なIKK2(IKKβとしても知られている)活性に関連する障害の治療に有用であり得る。したがって、本発明は、さらに、本発明の化合物を含む医薬組成物を対象とする。本発明は、さらにまた、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を使用するIKK2活性の阻害方法およびそれに関連する障害の治療方法を対象とする。

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