アルツハイマー病のような神経変性状態を含むＣＮＳ状態を治療するのに有用なＮ−メチルヒドロキシエチレンアミンを開示する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物におけるＣ型肝炎ウイルス感染を処置、予防または阻害するための方法に関するものであり、その方法は、哺乳動物を有効量の式（Ｉ）の化合物［式中のＲ₁−Ｒ₁₃における置換、ｍおよびＹについては本明細書で説明されている］と接触させる工程を包含する。

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本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉ


（式中の可変項Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、Ｊ、Ｋ、ｍ、ｎ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂおよびＲ^５ｃは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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式（Ｉ）の化合物および式（Ｉ）の化合物を投与することによって障害を治療する方法が、本明細書に記載される。障害の例として、腫瘍性障害、脂肪細胞関連障害、神経変性障害および代謝異常が挙げられる。本発明は、置換ヘテロシクリル化合物、該化合物を含む組成物、ならびに該化合物および組成物を使用する方法に関する。該化合物およびそれを含む組成物は、たとえばＳＩＲＴ１のようなサーチュイン、媒介脱アセチル化によって媒介される疾患または疾患症状を治療するのに有用である。

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本発明は、Ｃ型肝炎感染の予防及び治療に有用な、式（Ｉ）のインドール化合物（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｅ及びＸは、本明細書中に定義されているとおりである。）及び薬学的に許容されるこれらの塩に関する。

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本発明は、カリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ^＋チャネルのＫ_ｖ１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ^＋電流Ｉ_ＫｕｒにリンクしたＫ_ｖ１．５阻害薬）として有用な新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

下記式(I)の化合物を開示する。
【化１】


本化合物は炎症プロセスに関与するサイトカインの生産を阻害するので、慢性炎症性疾患のような炎症に係る疾患及び病的状態の治療に有用である。これら化合物の製造方法及びこれら化合物を含む医薬組成物をも開示する。 （もっと読む）

ヒト被験体における胃、腸または十二指腸の障害を処置する方法が開示されている。この方法は、この被験体に、（例えば、腸筋層間神経の活性を調節することにより）胃腸の運動を高めるかおよび／または成長ホルモンの分泌または産生を誘発する化合物を含有する薬学的組成物を投与する工程を包含する。化合物（例えば、ＧＨの生成もしくは分泌および／または腸間膜神経活性（例えば、腸筋層間神経活性）の調節を誘導する化合物）を用いて、胃および腸の障害および不全、悪液質およびリポジストロフィを処置または予防するための方法が、本明細書に記載される。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン受容体に親和性をもちアンドロゲン受容体関連治療に有効な非ステロイド化合物またはその塩または水和物の形態を提供する。本発明の化合物は、式（１）：
【化３４】


の構造を有しており、式中、ＸはＳ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；
Ｒ^１は、１つまたは複数の置換基で置換されるかまたは未置換の５−または６−員環の単環の、複素環式または同素環式の飽和または不飽和の環構造であり、前記置換基は、ハロゲン、ＣＮ、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、ニトロ、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシまたは（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルコキシから成るグループから選択され；
Ｒ^２は、２−ニトロフェニル、２−シアノフェニル、２−ヒドロキシメチル−フェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−２−イル−Ｎ−オキシド、２−ベンズアミド、２−安息香酸メチルエステルまたは２−メトキシフェニルであり；
Ｒ^３は、Ｈ、ハロゲンまたは（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；
Ｒ^４は、Ｈ、ＯＨ、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシまたはハロゲンであり；
Ｒ^５は、Ｈ、ＯＨ、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、ＮＨ_２、ＣＮ、ハロゲン、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、ＮＯ_２、ヒドロキシ（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２（１Ｃ−６Ｃ）アルキルであるか、あるいは、
Ｒ^５がＮＨＲ^６であり、このＲ^６は、１つ以上のハロゲンで置換されるかもしくは未置換の（１Ｃ−６Ｃ）アシル、Ｓ（Ｏ）_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、または、（１Ｃ−４Ｃ）アルキルもしくは１つ以上のハロゲンで置換されるかもしくは未置換のＳ（Ｏ）_２アリールであるか、あるいは、
Ｒ^５がＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８，Ｒ^９）であり、これらのＲ^８及びＲ^９の各々は独立に、Ｈ、（３Ｃ−６Ｃ）シクロアルキルであるかまたはＣＨ_２Ｒ^１０であり、このＲ^１０はＨ、（１Ｃ−５Ｃ）アルキル、（１Ｃ−５Ｃ）アルケニル、ヒドロキシ（１Ｃ−３Ｃ）アルキル、カルボキシ（１Ｃ−４Ｃ）アルキルの（１Ｃ−４Ｃ）アルキルエステル、（１Ｃ−３Ｃ）アルコキシ（１Ｃ−３Ｃ）アルキル、（モノ−またはジ（１Ｃ−４Ｃ）アルキル）アミノメチル、（モノ−またはジ（１Ｃ−４Ｃ）アルキル）アミノカルボニル、または、３−、４−、５−または６−員環の単環の、同素環式または複素環式の芳香族または非芳香族の環であるか、あるいは、Ｒ^８とＲ^９とがＮと共に、（１Ｃ−４Ｃ）アルキルで置換されるかまたは未置換の５−または６−員環の複素環式の飽和または不飽和の環を形成している。
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本発明は、式Ｉ：［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、及びｎは、本明細書において式Ｉに定義される通りである］の化合物へ向けられる。本発明はまた、該化合物の製造の方法と、その製造において利用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用に関する。
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本発明は、薬理学的活性を有する新規二環式ベンズアミド誘導体、その製造方法、それらを含む組成物および神経障害および精神障害におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、−Ｘ−Ｙ−、Ｒ^１〜Ｒ^１１、及びｎは、明細書及び請求項に記載されたとおりである）で示される化合物、及びその薬学的に許容され得る塩に関する。その化合物はＣＥＴＰ阻害剤により仲介される疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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以下の式：
【化１】


(式中、Ar¹は明細書中に定義されるとおりである）
の化合物およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。 （もっと読む）

ウイルスポリメラーゼインヒビターとしての下記式(Ｉ)：
【化１】


（式中、A又はBのどちらかは窒素であり、B又はAの他方はCであり、かつ基R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、及びR¹⁰は、本出願で定義されるとおり）で表される化合物又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩、エステル若しくは誘導体。本化合物は、RNA依存性RNAポリメラーゼ、特にフラビウイルス科内の当該ウイルスポリメラーゼ、さらに特にHCVポリメラーゼのインヒビターとして使用される。 （もっと読む）

本発明は、α７ｎＡＣｈＲアゴニスト活性を有する化合物、その化合物の調製法、その化合物を含む医薬組成物、ならびに神経、精神、認知、免疫および炎症障害を治療するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

化学療法薬および化学防御薬として有用な新規化合物が提供されている。これらの化合物は、インドール−３−カルビノール代謝物の類似物であり、ここで、それらの化合物の構造および置換基は、特に、治療活性、経口バイオアベイラビリティー、長期的な安全性、患者の許容性および治療ウィンドウに関して、その化合物の全体的な有効性を高めるように選択される。これらの化合物は、癌の治療だけでなく癌の予防にも有用である。これらの新規化合物の好ましい種類は、式（Ｉ）の構造を有し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は、本明細書中で定義されている。医薬組成物もまた、合成方法および使用方法と同様に、提供されている。
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可変部が請求項に定義されるとおり存在する、式（I、II、III）の置換ジアリール化合物、その医薬として許容し得る誘導体、それらの合成、それらを含む医薬組成物、及びアルツハイマー病などで観察されるAβアミロイドーシス、2型糖尿病などで観察されるIAPP アミロイドーシス、パーキンソン病などで観察されるシヌクレイノパチーなどのアミロイド疾患の治療におけるそれらの使用、及びそのような治療用の薬剤の製造を提供する。
【化１】
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テトラサイクリン類の抗生物質は、過去５０年間にわたって、感染症の治療において、重要な役を果たしてきた。しかしながら、医学および獣医学におけるテトラサイクリンの使用が増えるにつれて、以前にはテトラサイクリン抗生物質に感受性であった多くの生物体のうちで、耐性が生じている。記述されたテトラサイクリンおよびテトラサイクリン類似物のモジュラー合成により、以前のテトラサイクリン合成および半合成方法ではかつてアクセス不可能な種々のテトラサイクリン類似物およびポリサイクリンの効率的でエナンチオ選択的な経路が得られる。これらの類似物は、ヒトまたは他の動物の疾患を治療する際の抗菌剤または抗増殖剤として、使用され得る。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、本明細書に記載されたとおり、Ｒ＝Ｈ又はC_1-8アルキル；Ｘ＝C₃-C₈シクロアルキル、C₃-C₈アリール又はC₃-C₈アルキル；Ｙ＝ヘテロアリール又はアリール；Ｚ＝Ｈ、HO₂C-、C_1-8アルキルO₂C-、C_1-6アルキルHNC(O)-）
の化合物の製造方法を提供する。
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本発明は、肥満症の治療にオピオイドレセプターアンタゴニストとして有用な式（Ｉ）および（ＩＩ）の化合物に関する（式中、ｐは０、１、又は２であり、ｙは、０、１又は２であり、かつｚは、０、１又は２であり、Ｘ_１は、インドリニル、インドリル又はベンゾイミダゾール環をそれぞれ形成するために、ＣＨ_２、ＣＨ又はＮであり、かつ適用可能な二重結合及び／又は水素原子を含み、Ｘ_２は、ＣＨ又はＮであり、変数Ｒ^１〜Ｒ^７、Ｒ^３’、ｐ、ｙ、及びｚは、本願特許請求の範囲に記述された通りである。）。


（Ｉ）


（II）
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