式（Ｉ）：
【化１】


を有する化合物、およびそのエナンチオマーおよびジアステレオマー、医薬的に許容される塩は、Ｂｔｋの調節を含む、キナーゼの有用なモジュレーターである。
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【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、本願で定義する式（Ｉ）の化合物（またはその医薬的に許容される塩）、その医薬組成物、および製造におけるそれらの使用、ならびに治療法（therapeutic treatment）としてプロスタグランジンＥＰ４受容体の拮抗作用を含む生物学的プロセスを調節する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規なイソインドリノン誘導体またはその薬剤学的に許容可能な塩及びその製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、T型カルシウムチャンネル拮抗剤として有効な下記の化学式1で表されるイソインドリノン誘導体またはその薬剤学的に許容可能な塩を提供し、かつベンジル置換体を有するイソインドリノンカボキシル酸誘導体と多様な置換基を有するピペリジニルプロピルアミン誘導体をアミド化反応させる工程を含む、前記イソインドリノン誘導体の製造方法、およびそれら化合物を有効成分として含む薬剤組成物を提供する。
【化１】


式中、R¹〜R⁶は、本明細書で定義したものと同様である。 （もっと読む）

本発明は、抗ガン及び／又は抗炎症活性を有し、より具体的には、ＭＥＫキナーゼ活性を阻害する、式Ｉのイソインドロンに関する。本発明は、異常な細胞成長を阻害するため又は過剰増殖性障害を治療するため、又はほ乳類における炎症性疾患を治療するために有用な、組成物及び方法を提供する。本発明はまた、ほ乳類細胞、又は付随する病状のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断又は治療のための化合物の使用の方法に関する。
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本発明は、記号変数を本明細書中に定義する式（Ｉ）


の化合物：またはその立体異性体、互変異性体、塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、Ｂｃｌ−２ファミリー抗アポトーシスタンパク質の阻害剤であり、該化合物を含有する組成物および該化合物を使用しての疾患の治療方法も提供する。
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本明細書に記載されるのは、このような化合物を含有する化合物及び薬学的組成物であり、該化合物及び薬学的組成物は、ヒストン脱アセチル化酵素８（ＨＤＡＣ８）の活性を抑制する。また、本明細書に記載されるのは、このようなＨＤＡＣ８インヒビターを、単独で及び他の化合物と組み合わせて、ＨＤＡＣ８活性の抑制からの利益を得る、疾患又は疾病に苦しむ患者を治療するためのＨＤＡＣ８インヒビターを用いた方法である。 （もっと読む）

この発明は、価値のある医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｒ、Ｒ¹⁰、Ｒ²⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、ｎ、ｐ及びｑは、請求項中で表示されている意味を有する］
の環状インドール−３−カルボキサミドに関する。詳細には、これらは、酵素レニンを阻害し、レニン−アンジオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧症のような疾患の処置に有用である。更に本発明は、式（Ｉ）の化合物の製造方法、その使用及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
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【課題】ＴＮＦの産生を効果的に阻害し、かつサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼを効果的に阻害する医薬製剤の提供。
【解決手段】下記（Ｉ）で表される化合物であって、下記式（ｉ）が約１０〜約１３の環メンバーからなる二環系を表し、この場合環（ｉｉ）はイミダゾリル、ピロリル、ピロリニル、もしくはピラゾリル等を含むアザヘテロサイクルであり、そして環（ｉｉｉ）はアザヘテロアリール環、もしくは場合によってはハロ置換されるベンゼン環を表す、化合物を有効成分とする医薬製剤。
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【課題】バソプレッシン拮抗作用などを有する新規なベンズアミド誘導体を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）によって表される新規ベンズアミド誘導体。


式中、Ｒ^１は低級アルコキシなどで置換されていてもよいアリ−ルなどであり、Ｒ^２は低級アルキルなどであり、Ｒ^３は水素などであり、ＡはＮＨなどであり、Ｅは−Ｃ（＝Ｏ）−などであり、Ｘは−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−またはＳであり、Ｙは縮合複素環基などである。 （もっと読む）

【課題】従来技術の欠点を有しない、適当な水溶性を有する非常に効果的なＰＡＲＰ阻害剤を提供する。
【解決手段】一般式Ｉの置換された２−フェニルベンズイミダゾールおよび２−フェニルインドール。 （もっと読む）

本発明は、式
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義された通りである）の化合物及びその光学異性体、ラセミ体及び互変異性体並びにその薬学的に許容しうる塩；と共にその製造方法、それを含む薬学的組成物及び治療におけるその使用を提供する。化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥ合成酵素−１の阻害剤である。
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本発明は、一般式（Ｉ）の１−オキソ−イソインドリン−４−カルボキサミドおよび１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−カルボキサミド誘導体に関し、


式中、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル、（ＣＨ_２）ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルであり、Ｚは、Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｍから選択されるヘテロ原子であり、またはＲ１は、ＣＯＯＲ、Ｓ（Ｏ）_ｍＲ、アリールまたはアラルキルであり、Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルの１つ以上であり、Ｚは、Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｍから選択されるヘテロ原子であり、またはＲ２は、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲ７Ｒ８、Ｏ−ＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、Ｓ（Ｏ）_ｍ−ＮＲ７Ｒ８、アリールであり、Ｒ３はトリフルオロメチルであり、Ｒ４およびＲ５は独立にＨであり、またはＲ４およびＲ５は、それらが結合している炭素と一緒になって、３から６個のＣを有し、Ｏ、ＮもしくはＳから選択される０から１個のヘテロ原子を含有していてもよい飽和環を形成し、Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ニトロ、アミノ、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＯＲ、ＮＲ７（ＳＯ２）Ｒ８、ＣＯＮＲ７Ｒ８、アリールまたは複素環であり、ＸはＣ_１−Ｃ_２アルキレンであり、ｍは、０から２までの整数であり、ｎは、１から６までの整数である。
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【課題】放射線治療後の下部尿路症状(LUTS)を予防、軽減または解消するための予防及び／または治療剤を提供する。
【解決手段】シロドシンもしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分として含有する密封小線源療法後下部尿路症状の予防及び／または治療剤。シロドシンもしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物を密封小線源療法後下部尿路症状に対して有効な量含有する密封小線源療法と併用するためのシロドシン製剤。 （もっと読む）

【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位置換誘導体を提供する。
【解決手段】 下記一般式（1）


（式中、R₁は水素原子、ホルミル基、置換されていてもよい低級アルキル基、置換されていてもよいプロペニル基、置換されていてもよいプロピニル基または芳香環が置換されていてもよいアラルキル基を表し、Aはアミド基を含む結合手等を表し、Bは窒素含有脂肪族複素環で示されるムチリン誘導体またはそれらの酸付加塩類。） （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＹは、明細書に定義された通りである）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩（同様に明細書に定義された通りである）、及び化合物の製造を含む薬学的組成物。それらは、治療、特に疼痛管理に有用である。
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式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、及びR⁷は本明細書に定義されたとおりである）
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用して患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態もしくは症状を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、その立体異性形態のいずれか若しくはあらゆる比率の立体異性形態の混合物の式Ｉ
【化１】


（式中、置換基は本明細書に記載された通りである）
のＡ化合物又はその生理学上許容しうる塩に関する。
本発明の化合物は、ＣＸＣＲ５阻害活性を有し、ヒトＣＸＣＲ５受容体のモジュレーションと関連する、関節リウマチ、多発性硬化症、狼瘡、クローン病のような種々の炎症性疾患の治療又は予防に特に有用である。
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特定の置換インドールおよびベンゾチオフェン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体モジュレーターである。 （もっと読む）