置換されたアザビシクロ化合物、ならびにＴＮＦおよびサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ産生の阻害剤としてのそれらの使用
【課題】ＴＮＦの産生を効果的に阻害し、かつサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼを効果的に阻害する医薬製剤の提供。
【解決手段】下記（Ｉ）で表される化合物であって、下記式（ｉ）が約１０〜約１３の環メンバーからなる二環系を表し、この場合環（ｉｉ）はイミダゾリル、ピロリル、ピロリニル、もしくはピラゾリル等を含むアザヘテロサイクルであり、そして環（ｉｉｉ）はアザヘテロアリール環、もしくは場合によってはハロ置換されるベンゼン環を表す、化合物を有効成分とする医薬製剤。
【解決手段】下記（Ｉ）で表される化合物であって、下記式（ｉ）が約１０〜約１３の環メンバーからなる二環系を表し、この場合環（ｉｉ）はイミダゾリル、ピロリル、ピロリニル、もしくはピラゾリル等を含むアザヘテロサイクルであり、そして環（ｉｉｉ）はアザヘテロアリール環、もしくは場合によってはハロ置換されるベンゼン環を表す、化合物を有効成分とする医薬製剤。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）で表される化合物またはそのＮ−オキシドもしくはそのプロドラックもしくはその薬剤学的に許容される塩もしくはその溶媒和物を有効成分として含んで成るＴＮＦの阻害剤の投与により改善することができる症状を患うか、もしくはそのような症状になりやすい患者の治療のための製薬学的製剤：
【化１】
（式中、
【化２】
は二環式系を表し、ここで環
【化３】
はイミダゾリル、ピロリル、ピロリニル、もしくはピラゾリルを表し、そして環
【化４】
は６−員環のアザヘテロアルール環（ここでこの環メンバーの内の一つは窒素であり、そして他の環メンバーは炭素および窒素から選択される）もしくはベンゼン環を表し；
Ｒ１は、水素、または１〜約４の炭素原子からなる直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基（場合によってはヒドロキシ、または一つもしくは複数のハロゲン原子により置換されている）を表すか、あるいはＺ１が直接結合を表す場合にはＲ１は低級アルケニルもしくは低級アルキニル基、またはホルミル基を表してよく；
Ｒ２は、水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アリール、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルスルフィニル、アリールアルキルスルホニル、アリールアルキルチオ、アリールオキシ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、シアノ、シクロアルケニル、シクロアルケニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヒドロキシ、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、もしくは−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５
（式中、Ｒ４およびＲ５は同じであっても異なってもよく、その各々は、水素原子、またはアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロアリールアルキル基を表す）を表し；
Ｒ３は：
【化５】
【化６】
【化７】
から選択される基を表し、［式中：
Ｒ６は、アリールもしくはヘテロアリールであり；
Ｒ７は、水素原子、またはアルキルもしくはアミノ基であり；
Ｒ８とＲ９は同じであっても異なってもよく、その各々は水素原子、またはアルキル、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（＝Ｚ）ＮＲ２６Ｒ２７（式中、Ｒ２６とＲ２７は同じであっても異なってもよく、その各々はＲ５として記載される）、−ＣＮ、もしくは−ＣＨ２ＣＮであり；
Ｒ１０およびＲ１１は同じであっても異なってもよく、その各々は基−（ＣＨ２）ｐＲ６であり；
Ｒ１２は、水素原子もしくはアルキル基であり；
Ｒ１３は、水素、もしくはハロゲン原子、または−ＯＲ２８基（式中、Ｒ２８は水素原子、またはアルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、アシル、カルボキシアミド、もしくはチオカルボキシアミド基である）であり；
Ｒ１４は、水素原子もしくはアルキル基であり；
Ｒ１５は、水素原子もしくはヒドロキシル基であり；
Ｒ１６は、水素原子、またはアルキル、アミノ、アリール、アルールアルキル、もしくはヒドロキシ基であり；
Ｒ１７は、水素原子、またはＣ１−４アルキルもしくはアリールＣ１−４アルキル基であり；
Ｒ１８は、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルコキシ、もしくはアリールオキシ基であり；
Ｒ１９は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、もしくはヘテロアリールアルキル基であり；
Ｒ２０は、Ｒ５、（ＣＨ２）ｐＣＯ２Ｒ５、もしくは（ＣＨ２）ｐＣＯＲ５であり；
Ｒ２１は、基−Ｌ１−Ｒ２９［式中、Ｌ１は直鎖もしくは分岐鎖のＣ１−６アルキレン鎖、直鎖もしくは分岐鎖のＣ２−６アルケニレン鎖、直鎖もしくは分岐鎖のＣ２−６アルキニレン鎖、または酸素もしくは硫黄原子を含む直鎖もしくは分岐鎖のＣ１−６アルキレン鎖、フェニレン、イミノ（−ＮＨ−）もしくはアルキルイミノ結合、またはスルフィニルもしくはスルホニル基（ここで各アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン鎖は場合によっては置換されてよく、その置換基はアルコキシ、アリール、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシル、もしくはオキソから選択される）であり；そしてＲ２９は、水素、またはアリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、もしくは酸バイオイソステレ（ｂｉｏｉｓｏｓｔｅｒｅ）、シアノ、−ＮＹ１Ｙ２
｛式中、Ｙ１とＹ２とは独立に、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロアリールアルキルであり、または基−ＮＹ１Ｙ２が４〜６員環の環式アミン
（これは場合によっては、Ｏ、Ｓ、もしくはＮＹ１から選択される更に別のヘテロ原子を含んでよいか、または追加的な芳香族性もしくはヘテロ芳香族性環に融合されてよい）を形成してよい｝であり］であるか、またはＲ２１は、場合によっては置換されるシクロアルキル、シクロアルケニル、もしくはヘテロシクロアルキル基（これらは場合によっては追加的な場合によっては置換される芳香族性、ヘテロ芳香族性、環状炭素もしくはヘテロシクロアルキル環（ここで、一つもしくは複数の場合によって存在する置換基はいずれかもしくは両方の環について−Ｌ１−
Ｒ２９により表されてよい）に融合されてよい）であり；
Ｒ２２は、水素原子、基−Ｌ１−Ｒ２９、または場合によっては置換されるアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、もしくはヘテロシクロアルキル基（これらは場合によっては追加的な場合によって置換される芳香族性、ヘテロ芳香族性、環状炭素もしくはヘテロシクロアルキル環（ここで、一つもしくは複数の場合によって存在する置換基はいずれかもしくは両方の環について−Ｌ１−Ｒ２９により表されてよい）に融合されてよい）であるか；あるいはＲ２１とＲ２２の両方がアリールもしくはヘテロアリール(その各々が場合によっては−Ｌ１−Ｒ２９により置換される）を表すか；あるいは基−ＮＲ２１Ｒ２２は場合によっては置換される飽和もしくは不飽和の３〜８員環の環式アミン環（これは場合によっては、Ｏ、Ｓ、もしくはＮから選択される一つもしくは複数のヘテロ原子を含んでよく、そして更には追加的な場合によっては置換される芳香族性、ヘテロ芳香族性、環状炭素もしくはヘテロシクロアルキル環（ここで、一つもしくは複数の場合によって存在する置換基はいずれかの環について−Ｌ１−Ｒ２９により表されてよい）に融合されてよい）を表し；
Ｒ２３は、
【化８】
｛式中：
Ｒ３０は、水素原子、またはアルキル、ヒドロキシアルキル、もしくはアルコキシアルキル基であり；
Ｒ３１は、水素原子、またはアルキル、カルボキシ、ＣＯＮＨＯＲ１４、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、もしくはアルコキシアルキル基であるか；あるいはＲ３０とＲ３１とが一緒になって−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−基を表し；
Ｒ３２は、水素原子、またはアミノ、アルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、アシル、アルコキシカルボニル、メトキシカルボニルアルキル、−（ＣＨ２）ｐＣＯＮＹ３Ｙ４（式中、Ｙ３とＹ４とは各々独立に水素もしくはアルキルである）、−（ＣＨ２）ｐ−ＳＯ２ＮＹ３Ｙ４、−（ＣＨ２）ｐＰＯ３Ｈ２、−（ＣＨ２）ｐＳＯ２ＮＨＣＯアルキル、もしくは−（ＣＨ２）ｐＳＯ２ＮＨＣＯＲ６であり；
Ｒ３３は、Ｃ１−４アルキル、ＣＨ２ＮＨＣＯＣＯＮＨ２、ＣＨ＝Ｃ（Ｒ４３）Ｒ４４（式中、Ｒ４３はＲ４４もしくはフッ素であり、そしてＲ４４は水素もしくは場合によっては１〜３のフッ素原子により置換されるＣ１−４アルキルである）、シクロプロピル（場合によってはＲ４３により置換される）、ＣＮ、ＣＨ２ＯＲ４４、もしくはＣＨ２ＮＲ４４Ｒ４５（式中、Ｒ４５は水素、ＯＲ４４、もしくは場合によっては１〜３のフッ素原子により置換される
Ｃ１−４アルキル、または基ＮＲ４４Ｒ４５は、Ｏ、Ｎ、もしくはＳから選択される場合によっては一つもしくは複数の追加的なヘテロ原子を含む５〜７員環の環状アミンを表す）であり；
Ｒ３４は、場合によっては１もしくは複数のハロゲン原子により置換されるメチルもしくはエチルであり；
Ｒ３５は、Ｒ１４、−ＯＲ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯＲ１４、−ＣＮ、−ＣＯＮＹ３Ｙ４、もしくは−ＮＹ３Ｙ４であり；
Ｒ３６は、−Ｃ（＝Ｚ）Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯＮＹ３Ｙ４、もしくは−ＣＮであり；
Ｒ３７とＲ３９は同じであっても異なってもよく、この各々は水素原子、アルキル、アシル、アリールアルキル、−（ＣＨ２）ｐＣＯＲ５、−ＣＯＮＨＲ５、ヘテロアリールアルキル、アリール、もしくはヘテロアリールであり；
Ｒ３８は、アシル、アロイル、−Ｃ(＝Ｏ)シクロアルキル、アルコキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、カルボキシ、アルコキシアルキル、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＲ１４ＣＯＲ５、−ＮＲ１４ＣＯＮＹ５Ｙ６、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ４６［式中、Ｒ４６はアルキル、シクロアルキル、トリフルオロメチル、アリール、アリールアルキル、もしくは−ＮＹ５Ｙ６（式中、Ｙ５とＹ６とは独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、もしくはアリールアルキルであるか、あるいはＹ５とＹ６とが一緒になって４〜７員環の複素環もしくは環状炭素を形成する）]、−ＳＯ２Ｒ４６、もしくは−ＣＯＮＹ５Ｙ６であり；
Ｒ４０は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アシル、アロイル、−Ｃ（＝Ｏ）シクロアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、もしくは−ＳＯ２Ｒ４６であり；
Ｒ４１は、−ＣＮ、−Ｃ（Ｚ）Ｒ４７（式中、Ｒ４７は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、もしくは−ＮＹ５Ｙ６である）、もしくはＳＯ２Ｒ４６であり；
Ｒ４２は、水素、アルキル、シクロアルキル、アシル、アロイル、−Ｃ（＝Ｏ）シクロアルキル、アルコキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、カルボキシ、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ４６、もしくは−ＣＯＮＹ５Ｙ６であり；
Ｗは、（ＣＨ２）ｒもしくはＮＲ３９であり；
Ｚ３は、酸素原子、ＮＲ１４、もしくはＮＯＲ１４であり；
ｓは、ゼロ、または整数１〜４であり；
ｒは、１〜４であり；そして
Ｙは、酸素原子、Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ（ＯＨ）、もしくはＣ（ＯＲ１４）（ＣＨ２）ｐＲ６である｝であり；
Ｒ２４は、Ｒ５もしくはＣＯＮＨＲ２５であり；
Ｒ２５は、水素、Ｃ１−３アルキル、もしくは（ＣＨ２）ｑＲ６であり；
ｐは、ゼロ、もしくは整数１〜５であり；
ｑは、ゼロもしくは１であり；
Ｘ１とＸ２は、同一もしくは異なってよく、各々は水素もしくはフッ素原子であり；
Ｘ３は、塩素もしくはフッ素原子、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキルオキシ、もしくはヘテロアリールアルキルであり；
Ｘ４は、ハロゲン原子もしくはヒドロキシであり；
Ｚは、酸素もしくは硫黄原子を表す］；
Ａ１は直接結合、または場合によってはヒドロキシル、アルコキシ、オキソ、シクロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリールにより置換される直鎖もしくは分岐鎖のＣ１−６アルキレン鎖を表すか、あるいはＡ１は、直鎖もしくは分岐鎖のＣ２−６アルケニレンまたはＣ２−６アルキニレン鎖を表し；
Ｚ１は、直接結合、酸素もしくは硫黄原子、またはＮＨを表し；
ｎおよびｍは各々ゼロもしくは１を表すが、ただしｍがゼロである場合にはｎが１となり、そしてｍが１の場合にはｎはゼロとなる。
【請求項１】
下記式（Ｉ）で表される化合物またはそのＮ−オキシドもしくはそのプロドラックもしくはその薬剤学的に許容される塩もしくはその溶媒和物を有効成分として含んで成るＴＮＦの阻害剤の投与により改善することができる症状を患うか、もしくはそのような症状になりやすい患者の治療のための製薬学的製剤：
【化１】
（式中、
【化２】
は二環式系を表し、ここで環
【化３】
はイミダゾリル、ピロリル、ピロリニル、もしくはピラゾリルを表し、そして環
【化４】
は６−員環のアザヘテロアルール環（ここでこの環メンバーの内の一つは窒素であり、そして他の環メンバーは炭素および窒素から選択される）もしくはベンゼン環を表し；
Ｒ１は、水素、または１〜約４の炭素原子からなる直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基（場合によってはヒドロキシ、または一つもしくは複数のハロゲン原子により置換されている）を表すか、あるいはＺ１が直接結合を表す場合にはＲ１は低級アルケニルもしくは低級アルキニル基、またはホルミル基を表してよく；
Ｒ２は、水素、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アリール、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルスルフィニル、アリールアルキルスルホニル、アリールアルキルチオ、アリールオキシ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、シアノ、シクロアルケニル、シクロアルケニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヒドロキシ、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、もしくは−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５
（式中、Ｒ４およびＲ５は同じであっても異なってもよく、その各々は、水素原子、またはアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロアリールアルキル基を表す）を表し；
Ｒ３は：
【化５】
【化６】
【化７】
から選択される基を表し、［式中：
Ｒ６は、アリールもしくはヘテロアリールであり；
Ｒ７は、水素原子、またはアルキルもしくはアミノ基であり；
Ｒ８とＲ９は同じであっても異なってもよく、その各々は水素原子、またはアルキル、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（＝Ｚ）ＮＲ２６Ｒ２７（式中、Ｒ２６とＲ２７は同じであっても異なってもよく、その各々はＲ５として記載される）、−ＣＮ、もしくは−ＣＨ２ＣＮであり；
Ｒ１０およびＲ１１は同じであっても異なってもよく、その各々は基−（ＣＨ２）ｐＲ６であり；
Ｒ１２は、水素原子もしくはアルキル基であり；
Ｒ１３は、水素、もしくはハロゲン原子、または−ＯＲ２８基（式中、Ｒ２８は水素原子、またはアルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、アシル、カルボキシアミド、もしくはチオカルボキシアミド基である）であり；
Ｒ１４は、水素原子もしくはアルキル基であり；
Ｒ１５は、水素原子もしくはヒドロキシル基であり；
Ｒ１６は、水素原子、またはアルキル、アミノ、アリール、アルールアルキル、もしくはヒドロキシ基であり；
Ｒ１７は、水素原子、またはＣ１−４アルキルもしくはアリールＣ１−４アルキル基であり；
Ｒ１８は、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルコキシ、もしくはアリールオキシ基であり；
Ｒ１９は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、もしくはヘテロアリールアルキル基であり；
Ｒ２０は、Ｒ５、（ＣＨ２）ｐＣＯ２Ｒ５、もしくは（ＣＨ２）ｐＣＯＲ５であり；
Ｒ２１は、基−Ｌ１−Ｒ２９［式中、Ｌ１は直鎖もしくは分岐鎖のＣ１−６アルキレン鎖、直鎖もしくは分岐鎖のＣ２−６アルケニレン鎖、直鎖もしくは分岐鎖のＣ２−６アルキニレン鎖、または酸素もしくは硫黄原子を含む直鎖もしくは分岐鎖のＣ１−６アルキレン鎖、フェニレン、イミノ（−ＮＨ−）もしくはアルキルイミノ結合、またはスルフィニルもしくはスルホニル基（ここで各アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン鎖は場合によっては置換されてよく、その置換基はアルコキシ、アリール、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシル、もしくはオキソから選択される）であり；そしてＲ２９は、水素、またはアリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、もしくは酸バイオイソステレ（ｂｉｏｉｓｏｓｔｅｒｅ）、シアノ、−ＮＹ１Ｙ２
｛式中、Ｙ１とＹ２とは独立に、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロアリールアルキルであり、または基−ＮＹ１Ｙ２が４〜６員環の環式アミン
（これは場合によっては、Ｏ、Ｓ、もしくはＮＹ１から選択される更に別のヘテロ原子を含んでよいか、または追加的な芳香族性もしくはヘテロ芳香族性環に融合されてよい）を形成してよい｝であり］であるか、またはＲ２１は、場合によっては置換されるシクロアルキル、シクロアルケニル、もしくはヘテロシクロアルキル基（これらは場合によっては追加的な場合によっては置換される芳香族性、ヘテロ芳香族性、環状炭素もしくはヘテロシクロアルキル環（ここで、一つもしくは複数の場合によって存在する置換基はいずれかもしくは両方の環について−Ｌ１−
Ｒ２９により表されてよい）に融合されてよい）であり；
Ｒ２２は、水素原子、基−Ｌ１−Ｒ２９、または場合によっては置換されるアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、もしくはヘテロシクロアルキル基（これらは場合によっては追加的な場合によって置換される芳香族性、ヘテロ芳香族性、環状炭素もしくはヘテロシクロアルキル環（ここで、一つもしくは複数の場合によって存在する置換基はいずれかもしくは両方の環について−Ｌ１−Ｒ２９により表されてよい）に融合されてよい）であるか；あるいはＲ２１とＲ２２の両方がアリールもしくはヘテロアリール(その各々が場合によっては−Ｌ１−Ｒ２９により置換される）を表すか；あるいは基−ＮＲ２１Ｒ２２は場合によっては置換される飽和もしくは不飽和の３〜８員環の環式アミン環（これは場合によっては、Ｏ、Ｓ、もしくはＮから選択される一つもしくは複数のヘテロ原子を含んでよく、そして更には追加的な場合によっては置換される芳香族性、ヘテロ芳香族性、環状炭素もしくはヘテロシクロアルキル環（ここで、一つもしくは複数の場合によって存在する置換基はいずれかの環について−Ｌ１−Ｒ２９により表されてよい）に融合されてよい）を表し；
Ｒ２３は、
【化８】
｛式中：
Ｒ３０は、水素原子、またはアルキル、ヒドロキシアルキル、もしくはアルコキシアルキル基であり；
Ｒ３１は、水素原子、またはアルキル、カルボキシ、ＣＯＮＨＯＲ１４、Ｎ−アルキルアミノアルキル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル、もしくはアルコキシアルキル基であるか；あるいはＲ３０とＲ３１とが一緒になって−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−基を表し；
Ｒ３２は、水素原子、またはアミノ、アルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、アシル、アルコキシカルボニル、メトキシカルボニルアルキル、−（ＣＨ２）ｐＣＯＮＹ３Ｙ４（式中、Ｙ３とＹ４とは各々独立に水素もしくはアルキルである）、−（ＣＨ２）ｐ−ＳＯ２ＮＹ３Ｙ４、−（ＣＨ２）ｐＰＯ３Ｈ２、−（ＣＨ２）ｐＳＯ２ＮＨＣＯアルキル、もしくは−（ＣＨ２）ｐＳＯ２ＮＨＣＯＲ６であり；
Ｒ３３は、Ｃ１−４アルキル、ＣＨ２ＮＨＣＯＣＯＮＨ２、ＣＨ＝Ｃ（Ｒ４３）Ｒ４４（式中、Ｒ４３はＲ４４もしくはフッ素であり、そしてＲ４４は水素もしくは場合によっては１〜３のフッ素原子により置換されるＣ１−４アルキルである）、シクロプロピル（場合によってはＲ４３により置換される）、ＣＮ、ＣＨ２ＯＲ４４、もしくはＣＨ２ＮＲ４４Ｒ４５（式中、Ｒ４５は水素、ＯＲ４４、もしくは場合によっては１〜３のフッ素原子により置換される
Ｃ１−４アルキル、または基ＮＲ４４Ｒ４５は、Ｏ、Ｎ、もしくはＳから選択される場合によっては一つもしくは複数の追加的なヘテロ原子を含む５〜７員環の環状アミンを表す）であり；
Ｒ３４は、場合によっては１もしくは複数のハロゲン原子により置換されるメチルもしくはエチルであり；
Ｒ３５は、Ｒ１４、−ＯＲ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯＲ１４、−ＣＮ、−ＣＯＮＹ３Ｙ４、もしくは−ＮＹ３Ｙ４であり；
Ｒ３６は、−Ｃ（＝Ｚ）Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯＮＹ３Ｙ４、もしくは−ＣＮであり；
Ｒ３７とＲ３９は同じであっても異なってもよく、この各々は水素原子、アルキル、アシル、アリールアルキル、−（ＣＨ２）ｐＣＯＲ５、−ＣＯＮＨＲ５、ヘテロアリールアルキル、アリール、もしくはヘテロアリールであり；
Ｒ３８は、アシル、アロイル、−Ｃ(＝Ｏ)シクロアルキル、アルコキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、カルボキシ、アルコキシアルキル、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＲ１４ＣＯＲ５、−ＮＲ１４ＣＯＮＹ５Ｙ６、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ４６［式中、Ｒ４６はアルキル、シクロアルキル、トリフルオロメチル、アリール、アリールアルキル、もしくは−ＮＹ５Ｙ６（式中、Ｙ５とＹ６とは独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、もしくはアリールアルキルであるか、あるいはＹ５とＹ６とが一緒になって４〜７員環の複素環もしくは環状炭素を形成する）]、−ＳＯ２Ｒ４６、もしくは−ＣＯＮＹ５Ｙ６であり；
Ｒ４０は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アシル、アロイル、−Ｃ（＝Ｏ）シクロアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、もしくは−ＳＯ２Ｒ４６であり；
Ｒ４１は、−ＣＮ、−Ｃ（Ｚ）Ｒ４７（式中、Ｒ４７は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシ、アリールアルコキシ、アリールオキシ、もしくは−ＮＹ５Ｙ６である）、もしくはＳＯ２Ｒ４６であり；
Ｒ４２は、水素、アルキル、シクロアルキル、アシル、アロイル、−Ｃ（＝Ｏ）シクロアルキル、アルコキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、カルボキシ、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ４６、もしくは−ＣＯＮＹ５Ｙ６であり；
Ｗは、（ＣＨ２）ｒもしくはＮＲ３９であり；
Ｚ３は、酸素原子、ＮＲ１４、もしくはＮＯＲ１４であり；
ｓは、ゼロ、または整数１〜４であり；
ｒは、１〜４であり；そして
Ｙは、酸素原子、Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ（ＯＨ）、もしくはＣ（ＯＲ１４）（ＣＨ２）ｐＲ６である｝であり；
Ｒ２４は、Ｒ５もしくはＣＯＮＨＲ２５であり；
Ｒ２５は、水素、Ｃ１−３アルキル、もしくは（ＣＨ２）ｑＲ６であり；
ｐは、ゼロ、もしくは整数１〜５であり；
ｑは、ゼロもしくは１であり；
Ｘ１とＸ２は、同一もしくは異なってよく、各々は水素もしくはフッ素原子であり；
Ｘ３は、塩素もしくはフッ素原子、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキルオキシ、もしくはヘテロアリールアルキルであり；
Ｘ４は、ハロゲン原子もしくはヒドロキシであり；
Ｚは、酸素もしくは硫黄原子を表す］；
Ａ１は直接結合、または場合によってはヒドロキシル、アルコキシ、オキソ、シクロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリールにより置換される直鎖もしくは分岐鎖のＣ１−６アルキレン鎖を表すか、あるいはＡ１は、直鎖もしくは分岐鎖のＣ２−６アルケニレンまたはＣ２−６アルキニレン鎖を表し；
Ｚ１は、直接結合、酸素もしくは硫黄原子、またはＮＨを表し；
ｎおよびｍは各々ゼロもしくは１を表すが、ただしｍがゼロである場合にはｎが１となり、そしてｍが１の場合にはｎはゼロとなる。
【公開番号】特開２００９−１４９６７０（Ｐ２００９−１４９６７０Ａ）
【公開日】平成２１年７月９日（２００９．７．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−３５９１４（Ｐ２００９−３５９１４）
【出願日】平成２１年２月１８日（２００９．２．１８）
【分割の表示】特願平１０−５０２５０３の分割
【原出願日】平成９年６月１９日（１９９７．６．１９）
【出願人】（３０８０１６６９９）ローン−プーラン・ロレ・リミテツド (1)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２１年７月９日（２００９．７．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年２月１８日（２００９．２．１８）
【分割の表示】特願平１０−５０２５０３の分割
【原出願日】平成９年６月１９日（１９９７．６．１９）
【出願人】（３０８０１６６９９）ローン−プーラン・ロレ・リミテツド (1)
【Ｆターム（参考）】
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